Instrução de uso: Naviten

Forma de dosagem: pastilhas cobertas

Substância ativa: Eprosartanum

ATX

C09CA02 Eprosartan

Grupo farmacológico

Antagonistas de receptor de Angiotensin II (subtipo de AT1)

A classificação (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Composição e forma de lançamento

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

Eprosartan mesylate 735.8 mgs

(Correspondência com 600 mgs de eprosartan)

Substâncias auxiliares: MCC - 43.3 mgs; monohidrato de lactose 43.3 mgs; grão de amido gelatinized - 43.3 mgs; Crospovidone - 38.5 mgs; Magnésio stearate - 7.2 mgs; água purificada - 50.9 mgs

Shell: Opadry branco (OY-S-9603) - 38.5 mgs (hypromellose, macrogol, polysorbate 80, tintura: bióxido de titânio (E171)

Em um blistere de 14 PCs.; em um pacote de cartão 1, 2 ou 4 bolhas.

Descrição de forma de dosagem

As pastilhas, cobertas de uma concha, são ovais na forma, biconvex branco com a gravura "5046" em um lado da pastilha e "SOLVAY" de outro lado.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - hypotensive, vasodilating.

Pharmacodynamics

O angiotensin II receptor blocker seletivamente atua sobre receptores angiotensin localizados nos navios, coração, rins e córtex ad-renal, formando um vínculo forte com eles e dissociação lenta subsequente.

Angiotensin II ata a AT1-receptores em muitos tecidos (por exemplo, nos músculos lisos de vasos sanguíneos, glândulas supra-renais, rins, coração) e causa vasoconstriction, retenção de sódio e lançamento de aldosterona, hipertroféu de dano-myocardial de órgão de objetivo e vasos sanguíneos.

Eprosartan previne o desenvolvimento ou o enfraquecimento dos efeitos de angiotensin II. Tem vasodilating, hypotensive e mediou a ação diurética.

Reduz vasoconstriction arterial, OPSS, pressão em um pequeno círculo da circulação, a reabsorção de íons de sódio e água no segmento proximal do tubules renal e substância segreda de aldosterona. Com o uso prolongado suprime o efeito proliferative de angiotensin II em células de músculo lisas de vasos sanguíneos e myocardium.

O efeito antihypertensive persistente persiste durante 24 horas sem o desenvolvimento de hypotension arterial orthostatic em resposta à primeira dose. A estabilização da ação antihypertensive com a admissão regular ocorre 2-3 semanas depois, sem modificações na tarifa de coração.

Em pacientes com a hipertensão arterial, o eprosartan não afeta a concentração de triglicerídeos, colesterol total ou colesterol na composição de LDL no sangue, determinado em um estômago vazio. Além disso, o eprosartan não afeta a concentração de glicose no sangue em um estômago vazio.

Eprosartan tem um efeito nephroprotective, reduzindo a excreção de albumins, mantendo o auto-regulamento renal, apesar do grau do fracasso renal.

Eprosartan não afeta o metabolismo purine, não tem um efeito significante sobre a excreção de ácido úrico na urina.

Eprosartan não realça os efeitos associados com bradykinin (mediado no ÁS), como tosse. A incidência da tosse seca, persistente em pacientes que recebem eprosartan é 1.5%. Substituindo o nervo inibidor EXCELENTE com eprosartan em pacientes com uma tosse, a frequência da tosse persistente seca é compatível com o placebo.

A terminação do tratamento eprosartan não se acompanha pela síndrome de retirada.

Pharmacokinetics

Depois da ingestão de uma dose única de 300 mgs o bioavailability é aproximadamente 13%. Atar à proteína de plasma de sangue é alto (98%) e persiste a um nível constante na variedade terapêutica de concentrações. O grau da atadura à proteína de plasma de sangue não depende de sexo, idade, função de fígado e não se modifica com a insuficiência renal branda ou moderada, mas pode diminuir com o fracasso renal severo. A preparação de Cmax determina-se 1-2 horas depois da ingestão. Tomando Eprosartan concomitantly com a comida, uma redução clinicamente insignificante na absorção (<25%), Cmax e AUC observa-se. T1 / 2 - 5-9 horas.

O volume da distribuição é 13 litros, o despejo total é 130 ml / a Produção de um minuto é basicamente inalterada: com fezes - 90%, com urina - 7%. Uma parte insignificante (<2%) excreta-se pelos rins na forma de acylglucuronide de eprosartan. Praticamente não acumula. Peso corporal, as diferenças sexuais e raciais não afetam o pharmacokinetics de eprosartan. Em pessoas menos de 18 anos da idade, pharmacokinetics não se estudaram.

Nas pessoas idosas, os valores do aumento de AUC e Cmax, em média, por 2 vezes, que, contudo, não necessita a correção do regime de dosagem.

Na insuficiência hepática, AUC (mas não Cmax) aumentos, em média, em 40%, que não necessita a correção do regime de dosagem.

Em pacientes com o grau moderado do fracasso renal crônico (Cl creatinine de 30 para 59 ml / minuto), AUC e Cmax trataram com eprosartan em 30%, e com um grau severo (Cl creatinine de 5 para 29 ml / minuto), 50% Comparados com pessoas sãs.

Indicações da droga Naviten

hipertensão arterial.

Contra-indicações

Hipersensibilidade aos componentes da droga;

gravidez;

O período de amamentação;

Idade a 18 anos (eficácia e segurança não estabelecida).

Cuidadosamente:

Fracasso de coração severo III-IV FC (segundo o NYHA);

stenosis bilateral das artérias renais, stenosis da artéria renal do único rim;

Redução em BCC em consequência de vômito, diarreia e grandes doses de diuréticos.

A companhia não tem dados sobre a segurança de Naviten® em pacientes com a insuficiência renal terminal (Cl creatinine menos de 5 mL / minuto, uremia II), bem como em pacientes na hemodiálise.

Aplicação de gravidez e amamentação

Naviten® não deve usar-se durante a gravidez. Em caso de diagnosticar gravidez, a droga deve cancelar-se imediatamente e avisar o paciente sobre consequências indesejáveis possíveis.

Não prescreva Eprosartan de mulheres durante a amamentação. Se necessário, use a amamentação de Naviten® deve descontinuar-se.

Efeitos de lado

A incidência total de eventos aversos informou em pacientes que tomam eprosartan é comparável com isto visto com o placebo. Estas ações foram geralmente brandas e curtas, para que só 4.1% de pacientes que receberam eprosartan em pesquisas clínicas controladas pelo placebo (6.5% no grupo de placebo) tivessem de parar o tratamento.

Do lado do sistema nervoso central: raramente - dor de cabeça, vertigem, asthenia.

Do sistema cardiovascular: muito raramente - uma redução em pressão de sangue, incl. O posUral hypotension.

Da pele e gordura subcutânea: raramente - reações de pele (borbulha, coceira e urticária); Muito raramente - edema da cara, angioedema.

Outras desordens: raramente - tosse.

Participação

As interações de droga clinicamente significantes não se observaram.

Eprosartan não afeta o pharmacokinetics de digoxin e o pharmacodynamics de warfarin ou glibenclamide. As propriedades pharmacokinetic de eprosartan não se modificam quando se usa concomitantly com ranitidine, ketoconazole, ou fluconazole.

Eprosartan pode usar-se na combinação com diuréticos thiazide (inclusive hydrochlorothiazide) e BCC, inclusive. Nifedipine prolongou a ação sem esperar por eventos aversos clinicamente relevantes, enquanto Naviten® realça o seu efeito hypotensive.

Naviten® pode dar-se na combinação com agentes abaixam o lipídio (inclusive com lovastatin, simvastatin, pravastatin, fenofibrate, gemfibrozil e ácido nicotinic).

Prescrevendo drogas de lítio simultaneamente com nervos inibidores EXCELENTES, um aumento reversível na concentração de íons de lítio no soro observou-se. É impossível excluir um efeito semelhante depois do uso de eprosartan, por isso, em caso do tratamento de acompanhador, recomenda-se controlar cuidadosamente o conteúdo de lítio no soro de sangue.

Dosar e administração

No interior, apesar de regime de alimentação.

A dose diária recomendada é 600 mgs uma vez por dia de manhã.

A seleção de uma dose inicial de pacientes idosos e de pacientes que sofrem da insuficiência hepatic não se necessita.

Para pacientes com o fracasso renal moderado ou severo (Cl creatinine <60 mL / minuto), a dose diária não deve exceder 600 mgs.

A duração do tratamento com Naviten ® não se limita.

Dose excessiva

Só há os dados insuficientes na dose excessiva. A droga tolera-se bem quando ingerido. A eficácia de doses diárias até 1200 mgs, com admissão durante 8 semanas e nenhum relatório de uma dependência explícita da frequência de efeitos adversos à dose.

Sintomas: A manifestação mais provável de uma dose excessiva é uma redução pronunciada na pressão de sangue.

Tratamento: terapia sintomática.

Instruções especiais

hypotension sintomático

Com uma redução em BCC ou uma redução marcada no volume de fluido e / ou sais no corpo (inclusive durante o tratamento com grandes doses de diuréticos, vômito repetido, diarreia prolongada, com uma dieta com a entrada de sódio significativamente reduzida), a droga pode causar uma redução aguda na pressão de sangue hypotension Sintomático). Antes da nomeação de Naviten®, tais anormalidades devem eliminar-se. A redução passageira na pressão de sangue não é a razão da descontinuação da droga; Neste caso, a BP estabiliza-se com a nova admissão.

Fracasso renal (fracasso de coração severo)

Em pacientes cuja função renal depende da atividade do sistema de renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) (por exemplo, no fracasso de coração severo III-IV em NYHA, artéria renal bilateral stenosis ou artéria renal stenosis de um rim único), o tratamento com nervos inibidores EXCELENTES pode desenvolver um oliguria E / ou azotemia progressivo, e, em casos raros, fracasso renal severo. Devido à experiência inadequada com o uso de angiotensin II antagonistas de receptor em pacientes com fracasso de coração severo ou artéria renal stenosis, o prejuízo de função renal não pode excluir-se quando Naviten® se aplica devido à supressão de RAAS.

Antes de prescrever Naviten® a pacientes com a insuficiência renal e, periodicamente, durante o curso do tratamento, a função renal deve avaliar-se. Se houver um pioramento da função renal durante este período, o tratamento com Naviten® deve rever-se.

Baseado nas propriedades pharmacodynamic de eprosartan, a droga não deve afetar a capacidade de dirigir ou usar máquinas e mecanismos. Durante o tratamento da hipertensão, o cuidado deve tomar-se dirigindo transportes e tomando parte em atividades potencialmente perigosas que necessitam a concentração aumentada da atenção e velocidade de reações psicomotoras, devido a que a vertigem e a fraqueza podem aparecer.

Condições de armazenamento da droga Naviten

Em um lugar seco, em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Naviten

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.