Instrução de uso: Zipantola

Substância ativa Pantoprazole

O código A02BC02 de ATX Pantoprazole

Grupo farmacológico

Nervos inibidores de bomba de próton

A classificação (ICD-10) de Nosological

Refluxo K21 Gastroesophageal

Refluxo biliar esophagitis, gastrocardiac síndrome, doença de refluxo de Gastroesophageal, doença de refluxo de Gastro-oesophageal, doença de refluxo Não-erosiva, síndrome gastrocardiac, síndrome de Remhelda, refluxo Erosivo esophagitis, refluxo Ulcerativo esophagitis

K25 úlcera Gástrica

Os piloros de Helicobacter, a síndrome de Dor na úlcera gástrica, a síndrome de Dor em úlcera gástrica e úlcera duodenal, Inflamação da mucosa gástrica, Inflamação da mucosa gastrintestinal, úlcera gástrica Benigna, a doença do estômago e duodeno, asotsiirovannoe com piloros de Helicobacter, Agravação gastroduodenita no contexto da úlcera péptica, a Exacerbação da úlcera péptica, a agravação da úlcera gástrica, doença gastrintestinal orgânica, úlcera Péptica do estômago e duodeno, úlcera gástrica Posoperativa, úlceras Periódicas, úlceras gástricas Sintomáticas, doença inflamatória Crônica do tratado gastrintestinal superior, associaram-se com piloros de Helicobacter, erradicação de piloros de Helicobacter, lesões Erosivas e ulcerativas do estômago, lesões Erosivas do estômago, a corrosão da mucosa gástrica, doença de úlcera Péptica, úlcera de Estômago, lesão Gástrica, lesões Ulcerativas do estômago, úlceras Sintomáticas do estômago e duodeno

K26 úlcera duodenal

Dor com úlcera duodenal, síndrome de Dor em úlcera gástrica e úlcera duodenal, a doença do estômago e duodeno, asotsiirovannoe com piloros de Helicobacter, Exacerbação da úlcera péptica, O pioramento de úlcera duodenal, úlcera Péptica do estômago e duodeno, Reincidência de úlceras duodenais, úlceras Sintomáticas do estômago e duodeno, erradicação de piloros de Helicobacter, lesões Erosivas e ulcerativas do duodeno, as lesões Erosivas e ulcerativas de úlceras duodenais associaram-se com piloros de Helicobacter, lesões Erosivas do duodeno, úlcera Duodenal, lesões Ulcerativas do duodeno]

K86.8.3 * síndrome de Zollinger-Ellison

Adenoma do pâncreas ulzerogennosti, gastrinoma, Síndrome de Zollinger-Ellison, gastrinoma

Composição

Pastilhas, a febre tifóide cobriu 1 etiqueta.

substância ativa:

sódio de pantoprazole sesquihydrate 22.555 mgs / 45.11 mgs

(equivalente a 20 e 40 mgs de pantoprazole, respectivamente)

excipients: mannitol - 78,645 / 157,29 mgs; Crospovidone - 2.2 / 4.4 mgs; hyprolosis baixo substituído - 2.2 / 4.4 mgs; sódio lauryl sulfato - 1.1 / 2.2 mgs; bióxido de silício de colloidal - 0.55 / 1.1 mgs; talco - 1.65 / 3.3 mgs; magnésio stearate - 1.1 / 2.2 mgs

cobertura de filme: o Opadry AMB amarelo 80W32009 (parcialmente hydrolyzed álcool de polivinil, o bióxido de titânio, talco, tinge o óxido de ferro amarelo (E172), enverniza baseado no amarelo quinoline (E104) e alumínio, lecithin (soja), xanthan goma) - 8.8 / 17.6 mgs

Revestimento entérico: Eudragit L 30D-55 (methacrylic ácido e etilo acrylate copolymer (1: 1), sódio lauryl sulfato, polysorbate 80, água) - 13.45 / 25.28 mgs; glyceryl monostearate - 0.67 / 1.26 mgs; citrato de triethyl - 1.34 / 2.53 mgs; Polysorbate 80 - 0.34 / 0.63 mgs

tinta negra Opacode S-127794, usado para escrever nas pastilhas: tintura de ferro óxido preto; solução de goma-laca em etanol; butanol; glicol de propylene; isopropanol; etanol desnaturado (methylated álcool)

Descrição da forma de dosagem

Pastilhas, 20 mgs: amarelo, redondo, biconvex, coberto da febre tifóide, com inscrição preta "RA 783" - em um lado.

Pastilhas, 40 mgs: amarelo, redondo, biconvex, coberto da febre tifóide, com inscrição preta “RA 784” - em um lado.

efeito de pharmachologic

A ação farmacológica é uma antiúlcera que inibe bomba de próton.

Pharmacodynamics

Pantoprazole é um nervo inibidor de bomba de próton, seletivamente inibições (forma uma obrigação covalent) H +-K +-ATPase de células parietal, interrompe a transferência de íons de hidrogênio no lúmen do estômago, bloqueia a etapa final da substância segreda de ácido hidroclórico, inibindo a substância segreda de base e estimulada, apesar do tipo do estímulo - acetylcholine, histamina, gastrin. O efeito máximo só manifesta-se em um ambiente acidífero com um pH de menos de 3; por valores de pH mais altos, permanece praticamente inativo. Não afeta motility gastrintestinal. A atividade de Secretory normaliza-se 3-4 dias depois do fim da recepção. A melhora clínica realiza-se dentro de 2 semanas. Durante as 4-8 semanas de tratamento, o nível de gastrin em aumentos plásmicos 1.5 vezes. Com o tratamento prolongado em pacientes com a úlcera péptica a doença acompanha-se por um aumento leve no número de células parecidas a enterochromaffin (ECL).

Em úlceras duodenais associadas com piloros de Helicobacter, a normalização da substância segreda gástrica contribui para um aumento no efeito anti-helicobacter de antibióticos.

Pharmacokinetics

Rapidamente e completamente absorto do tratado digestivo. O bioavailability absoluto (aproximadamente 77%) não se associa com o regime de alimentação. Em média, Cmax - 1.5 µg / ml conseguem-se depois de 2.5 horas uma dose de 20 mgs e 2.4 µg / ml - depois de 2.4 horas de uma dose de 40 mgs. T1 / 2 - aproximadamente 1 hora, Vd evidente é aproximadamente 11-23.6 l, o despejo plásmico é aproximadamente 0.1 l / h / quilograma, AUC - 4.8 µg · h / ml. A atadura de proteína plásmica é aproximadamente 98%, principalmente com a albumina. Os antiácidos ou o regime de alimentação não afetam Cmax, AUC e bioavailability.

Metabolizado no fígado (oxidação, dealkylation, conjugação). Tem uma afinidade baixa para o sistema cytochrome P450, CYP3A4 e CYP2C19 isoenzymes implicam-se principalmente no metabolismo. O metabolite principal no plasma de sangue e urina é desmethylpanthoprazole (T1 / 2 - aproximadamente 1.5 horas), conjugado com o sulfato. Nenhuns dados sobre a presença de atividade farmacológica de metabolites. Excretado principalmente pelos rins (aproximadamente 71%) como metabolites, em uma pouca quantidade (aproximadamente 18%) encontra-se nas fezes. Não acumulado. Em alguns casos, a eliminação atrasa-se. Muito fracamente penetra pelo BBB, segregado no leite de peito.

Em pacientes com cirrose do fígado (classes A, B segundo a classificação De-crianças-Pugh), T1 / 2 aumentos a aproximadamente 3-6 horas (para uma dose de 20 mgs) e até 7-9 horas (para uma dose de 40 mgs). No fracasso renal, T1 / 2 não aumenta significativamente, mas o T1 / 2 dos metabolite principais conseguem 2–3 horas. O aumento em Cmax e AUC não é clinicamente significante em pacientes idosos.

Indicações

doença de refluxo de gastroesophageal (GERD) - tratamento de refluxo erosivo esophagitis, tratamento sintomático de doença de refluxo não-erosivo (NERD);

úlcera péptica e úlcera duodenal (em fase aguda), inclusive associado com toma de NSAIDs;

Síndrome de Zollinger-Ellison;

Erradicação de piloros de Helicobacter em combinação com agentes antibacterianos.

Contra-indicações

hipersensibilidade à droga;

dispepsia neurótica;

nomeação simultânea com atazanavir;

período de amamentação;

crianças menos de 12 anos de idade (dados insuficientes sobre eficácia e segurança);

idade de crianças até 18 anos com úlcera gástrica e úlcera duodenal (na fase aguda), inclusive o associado com a toma de NSAIDs, síndrome de Zollinger-Ellison e erradicação de piloros de Helicobacter na combinação com agentes antibacterianos (não há bastantes dados sobre eficácia e segurança).

Com prudência: insuficiência hepática; fracasso renal; pacientes idosos (mais de 65 anos), inclusive uma história de úlcera gástrica ou úlcera duodenal, bem como sangrando do tratado de soldado superior; gravidez.

gravidez e lactação

Os dados sobre o uso da droga em mulheres grávidas limitam-se. Pantoprazole deve usar-se durante a gravidez, contanto que o benefício esperado à mãe exceda o risco possível ao feto.

Efeitos de lado

A frequência de efeitos de lado classifica-se segundo QUEM recomendações: muito muitas vezes (mais do que 1/10); muitas vezes (mais do que 1/100, mas menos do que 1/10); infrequentemente (mais do que 1/1000, mas menos do que 1/100); raramente (mais do que 1/10000, mas menos do que 1/1000); muito raramente (menos do que 1/10000).

Da parte do hematopoietic e sistemas linfáticos: muito raramente - leukopenia, thrombocytopenia.

Da parte do sistema imune: muito raramente - reações anafilácticas, inclusive choque anafiláctico.

Da parte do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça; infrequentemente - vertigem, perturbações visuais; muito raramente - depressão, alucinações, desorientação, cobrir de nuvens da consciência, especialmente em pacientes suscetíveis, pioramento destes sintomas, se estiveram presentes antes.

Da parte do tratado digestivo: muitas vezes - dor no abdome superior, diarreia, constipação, flatulência; infrequentemente - náusea / vômito; raramente, boca seca.

Da parte do fígado e tratado biliar: muito raramente - dano severo à parênquima de fígado, conduzindo para causar icterícia com ou sem insuficiência hepática.

Da pele e gordura subcutânea: infrequentemente - coceira e borbulha de pele; muito raramente - urticária, angioedema, reações de pele severas como síndrome de Stevens-Johnson, erythema multiforme, a síndrome de Lyell, fotosensibilização.

Da parte do sistema musculoskeletal: raramente - arthralgia; muito raramente - mialgia.

Da parte do sistema urinário: muito raramente - nefrite intersticial.

Da parte do corpo no conjunto: muito raramente - edema periférico, febre.

Dos indicadores de laboratório: muito raramente - um aumento em enzimas de fígado (transaminase, GGT), um aumento na concentração de triglicerídeos.

Participação

Pantoprazole, como outros nervos inibidores de bomba de próton, pode reduzir ou aumentar a absorção de drogas, o bioavailability das quais depende do pH do estômago (ketoconazole, itraconazole, atazanavir).

Não houve interações significantes entre pantoprazole e outras drogas como diazepam, diclofenac, digoxin, glibenclamide, nifedipine, carbamazepine, cafeína, phenytoin, naproxen, piroxicam, theophylline, metoprolol, etanol, contraceptivos orais. Contudo, desde que o pantoprazole metaboliza-se com a participação do sistema de enzima cytochrome P450, a possibilidade da interação com outras drogas que se metabolizam usando estas enzimas não pode excluir-se completamente.

Não há interação pantoprazole com fenprocumone ou warfarin, que se confirmou em estudos de pharmacokinetic.

Também não há interação de pantoprazole com antiácidos simultaneamente usados.

Dosagem e administração

No interior, bebendo de um gole com o líquido e engolindo inteiro (as pastilhas não podem esmagar-se ou dissolver-se). A droga pode tomar-se apesar da refeição e antiácidos.

Adultos e crianças mais de 12 anos

GERD - tratamento de refluxo erosivo esophagitis, tratamento sintomático de LORPA: a dose recomendada é 20-40 mgs por dia. Os sintomas normalmente diminuem dentro de 2–4 semanas; 4 semanas são normalmente necessárias para tratar o acompanhador esophagitis. Em caso do efeito clínico insuficiente, tome mais 4 semanas. Depois que os sintomas eliminam-se, pode tomar 20 mgs uma vez por dia "no contra apresentação" modo. É possível ligar à terapia de longo prazo em uma dose de 20 mgs 1 vez por dia se contra apresentação o regime não parar os sintomas da doença.

Adultos

A úlcera péptica e a úlcera duodenal (na fase aguda), incl. associaram-se com a toma de NSAIDs: a dose recomendada - 40-80 mgs por dia. A duração do tratamento é 2 semanas com a exacerbação da úlcera duodenal e 4–8 semanas com a exacerbação da úlcera gástrica. Tratamento de antireincidência de úlcera gástrica e úlcera duodenal - em uma dose de 20 mgs 1 vez por dia.

Erradicação de piloros de Helicobacter: a dose recomendada é 40 mgs 2 vezes por dia na combinação com uma das seguintes combinações:

- Tempos Amoxicillin 1 g 2 um dia + clarithromycin 500 mgs 2 vezes por dia;

- clarithromycin 250-500 mgs 2 vezes por dia + metronidazole 400-500 mgs 2 vezes por dia;

- Tempos Amoxicillin 1 g 2 um dia + metronidazole 400-500 mgs 2 vezes por dia.

O tratamento combinado deve seguir-se dentro de 7 dias. Depois do tratamento, o pantoprazole pode continuar-se para curar a úlcera. Na úlcera duodenal o pantoprazole pode estender-se de 1 para 3 semanas.

Síndrome de Zollinger-Ellison: dose inicial - 80 mgs por dia. Dependendo da substância segreda de suco gástrico, a dosagem pode reduzir-se ou aumentar-se. A dose diária de 80 mgs divide-se em 2 partes e levada 2 vezes por dia. Possivelmente um aumento a curto prazo na dose de pantoprazole acima de 160 mgs. A duração do tratamento com a síndrome de Zipantol Zollinger-Ellison não se limita. A segurança do uso de longo prazo da droga Zipantola estuda-se bem. O uso prolongado de pantoprazole está tão seguro como a curto prazo e bem tolerado.

Pacientes de fracasso idosos e de rim

O ajuste de dose não se necessita. Contudo, não se recomenda tomar mais de 40 mgs / dia diariamente. Uma exceção é a terapia de erradicação de piloros de Helicobacter, quando os pacientes devem tomar uma dose de 40 mgs 2 vezes por dia durante 1 semana.

Pacientes com prejuízo hepatic severo

A dose diária não deve exceder 20 mgs.

Dose excessiva

Os sintomas de uma dose excessiva são desconhecidos. Doses 240 mgs excessivos IV administraram-se dentro de 2 minutos e toleraram-se bem.

Tratamento: terapia sintomática. A hemodiálise não é eficaz.

instruções especiais

Deve controlar regularmente a atividade de enzimas de fígado no plasma de sangue na nomeação de pantoprazole em pacientes com a insuficiência hepática grave, especialmente com o uso prolongado. Com um aumento na atividade de hepatic transaminases no sangue, o tratamento medicamentoso deve descontinuar-se.

Em pacientes com um risco aumentado de complicações do tratado gastrintestinal e NSAIDs de longo prazo, o pantoprazole em uma dose de 20 mgs da prevenção de úlcera gástrica e úlcera duodenal deve tomar-se com a prudência.

É necessário usar a prudência com pantoprazole em pacientes idosos (mais de 65 anos) com uma história da úlcera gástrica ou duodenal, bem como sangrando do tratado de soldado superior.

O controle endoscópico necessita-se antes e depois do tratamento para excluir a possibilidade de doenças malignas do estômago ou esôfago, desde que o tratamento pode mascarar sintomas e fazer difícil diagnosticar corretamente.

Reduzir a acidez de suco gástrico por meio da redução da substância segreda de glândulas gástricas, inclusive nervos inibidores de bomba de próton, pode contribuir para a reprodução da microflora natural do tratado gastrintestinal, que pode aumentar ligeiramente o risco de cair doente de doenças contagiosas gastrintestinais causadas por Salmonella e Campylobacter.

Pantoprazole, como todas as drogas que bloqueiam a produção de ácido hidroclórico nas glândulas do estômago, pode reduzir a absorção da vitamina B12 devido a hypo-e achlorhydria. Isto deve considerar-se com a terapia de longo prazo em pacientes com a massa de corpo baixa ou com um risco aumentado de reduzir a absorção da vitamina B12.

Os pacientes que têm sintomas da doença depois de 4 semanas do tratamento, ou tomando pantoprazole por muito tempo (mais de 1 ano) precisam do exame adicional.

Forma de lançamento

Pastilhas cobertas da febre tifóide, 20 mgs e 40 mgs. Em 14 etiqueta. em uma bolha (poliamida orientada / alumínio folheteiam / PVC / folha metálica de alumínio). Em 2 bolhas em um pacote de cartolina.

Termos de vendas de farmácia

Em prescrição.

Condições de armazenamento

Em uma temperatura não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.