Instrução de uso: Buspirone

O nome latino da substância Buspirone

Buspironum (gênero. Buspironi)

Nome químico

8-[4-[4-(2-pyrimidinyl) - 1-piperazinyl] butyl] - 8-azaspiro [4.5] decane-7,9-dione (e como hidrocloreto)

Fórmula grossa

C21H31N5O2

Grupos farmacológicos

Dopaminomimetics

Anxiolytics

A classificação (ICD-10) nosological

Abstinência de F10.3: síndrome de retirada de álcool; síndrome de abstinência; síndrome de abstinência com alcoolismo; Abstinência; abstinência de álcool; abstinência de álcool; posição de retirada de álcool; síndrome de retirada de álcool; desordem de Postabstinctive; condição de pós-abstinência; síndrome de ressaca; síndrome de abstinência; síndrome de abstinência de álcool; síndrome de retirada de álcool; condição de abstinência

Agorafobia de F40.0: Medo de espaço aberto; Medo de estar em uma multidão

Desordem de Pânico de F41.0 [inquietude paroxysmal episódica]: estado pânico; ataque pânico; Pânico; desordem pânica

F41.1 desordem de inquietude Generalizada: desordens de inquietude generalizadas; alarma generalizado; neurose de Phobic; reação de inquietude; neurose que se preocupa

F42 desordem Obsessiva e compulsória: síndrome obsessiva e compulsória; estados compulsórios obsessivos; síndrome obsessiva e compulsória; A síndrome de obsessão; A neurose de obsessão; neurose obsessiva e compulsória; Obsessão

Desordens F45 Somatoform: desordem psicossomática; desordens psicossomáticas; doenças psicossomáticas; O estado de excitação em doenças somáticas; desordens psicossomáticas funcionais do sistema cardiovascular

Código de CAS

36505-84-7

Características de substância Buspirone

Estrutura de Anxiolytic non-benzodiazepine. O hidrocloreto de Buspirone é um pó cristalino branco. Muito solúvel em água. Peso molecular 422.0.

Farmacologia

A ação farmacológica é anxiolytic.

Tem uma alta afinidade para pre-agonist e postsynaptic (agonist parcial) serotonin os receptores do subtipo 5-HT1A. Reduz a síntese e o lançamento de serotonin, a atividade de neurônios serotonergic, incl. No núcleo dorsal da sutura. Seletivamente os blocos (antagonista) pre e receptores postsynaptic D2-dopamine (tem a afinidade moderada) e aumentam a tarifa da excitação de neurônios dopamine do mesencéfalo. Alguns dados indicam a presença da influência em outros sistemas neurotransmitter. Não tem afinidade para receptores benzodiazepine, não afeta a atadura de GABA.

O efeito desenvolve-se gradualmente, manifesta-se depois de 7-14 dias e consegue um máximo depois de 4 semanas. Não tem um efeito negativo sobre funções psicomotoras, não causa tolerância, dependência química e sintomas de retirada. Não faz potentiate o efeito de álcool. Os estudos mostraram a eficácia de buspirone em autismo, desordens obsessivas e compulsórias, síndrome pré-menstrual, disfunção sexual e o alívio de sintomas depois da cessação da fumagem.

Com a administração de longo prazo de ratos (durante 2 anos) em doses 133 vezes maiores do que MPD ou ratos (durante 1.5 anos) em doses 167 vezes maiores do que MPDH, não houve efeito cancerígeno. Não tem propriedades mutagenic. Em ratos e coelhos, quando as doses 30 vezes mais alto do que o MPD se usaram, nenhum efeito sobre a fertilidade e os efeitos adversos ao feto se observaram. Buspirone e o seu metabolites penetram o leite de peito de ratos.

Depois da administração oral, absorve-se rapidamente e completamente do tratado digestivo e submete-se ao metabolismo presistêmico extenso. No "primeiro passo" pelo fígado é hydroxylated e dealkylated (bioavailability - 4%). N-dealkylated metabolite - 1-pyrimidinylpiperazine é farmacologicamente ativo (anxiolytic a atividade é 1/4 daquele de buspirone). Depois de tomar uma dose de Cmax de 20 mgs realiza-se depois de 40-90 minutos e é 1-6 ng / ml. Atar a proteína plásmica - 95%. O regime de alimentação simultâneo reduz a tarifa da absorção, mas aumenta o montante de droga inalterada que conseguiu o fluxo sanguíneo sistêmico (AUC e aumentos de Cmax buspirone por 84 e 116%, respectivamente) devido à inibição do despejo sistêmico). Excreta-se pelos rins (29-63%) na forma de metabolites e inalterado (1%) e tratado gastrintestinal (18-38%). T1 / 2 buspirone - 2-3 h, T1 / 2 metabolite ativos - 4.8 h.

Aplicação de substância Buspirone

Desordem de inquietude generalizada, apavore a desordem, a síndrome dystonia autônoma, síndrome de abstinência de álcool (adjuvant terapia), depressão (terapia auxiliar).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, prejuízo severo de função de fígado e rim, glaucoma, myasthenia gravis, gravidez, amamentação.

Restrições no uso

Idade menos de 18 anos (segurança e eficácia não determinada).

Aplicação em gravidez e lactação

Quando a gravidez se usa só se necessário.

A categoria de ação do feto por FDA é B.

No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado de substância Buspirone

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a vertigem (12%), sonolência (10%), dor de cabeça (6%), nervosidade (5%), fadiga (4%), perturbação de sono (3%), reduziu a capacidade de concentrar a Atenção (2%); desordens de Extrapyramidal (muito raras); 2% - visão nublada, confusão ou depressão, fraqueza, torpor; 1% - sintomas neurológicos (fraqueza de músculo, tinido, dor ou fraqueza nas mãos ou pés, movimentos incontrolados do tronco).

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): 1% - tachycardia / palpitações.

Da parte do intestino: náusea (8%), boca seca (3%), diarreia (2%); 1% - vômito, constipação; Uma redução em apetite.

Outro: 1% - mialgia, espasmos, grampos de músculo ou dureza, borbulha, suando.

Participação

Quando combinado com nervos inibidores MAO, o desenvolvimento de uma crise hypertensive é possível.

Dose excessiva

Sintomas: náusea, vômito, desordens etc. gastrintestinais, vertigem, miosis, sonolência.

Tratamento: lavage gástrico, a nomeação de carvão vegetal ativado, terapia sintomática. A diálise é ineficaz.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Buspirone

Use com a prudência simultaneamente com neuroleptics, antidepressivos, glycosides cardíaco, antihypertensive e agentes antidiabéticos, contraceptivos orais. Com a insuficiência renal e hepatic da gravidade branda e moderada, a cirrose do fígado prescreve-se em mais pequenas doses e sob a supervisão estrita de um doutor. Durante o tratamento deve excluir-se de beber o álcool. No início do tratamento com a prudência para aplicar-se durante os motoristas de trabalho de transportes e as pessoas cuja profissão se associa com a concentração aumentada da atenção.

Instruções especiais

Deve ser levado em consideração que a inquietude ou stress associado com stress diário normalmente não necessitam o tratamento com anxiolytics.