Instrução de uso: Spitomin

Nome comercial da droga – Spitomin

Substância ativa: Buspirone (Buspironum)

Nome racional químico: 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl) - 1-piperazinyl] butyl] - 8-azaspiro [4.5] decane-7,9-dione (e hidrocloreto)

Forma de dosagem: pastilhas,

Substância de Compositionactive:
hidrocloreto de buspirone 5 mgs / 10 mgs
Excipients: monohidrato de lactose - 55.7 / 111.4 mgs; MCC; sódio carboxymethyl amido; magnésio stearate; Colloidal sílica anidra

Descrição de Spitomin

Pastilhas 5 mgs: apartamento branco ou quase branco, redondo, "E 151" chanfrado, gravado em um lado e Tranquilizante - no outro; inodoro ou com um odor característico fraco.

Pastilhas 10 mgs: apartamento branco ou quase branco, redondo, "E 152" chanfrado, gravado em um lado e Tranquilizante - no outro; inodoro ou com um odor característico fraco.

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Anxiolytic (tranquilizador) [agentes de Serotonergic]; DOPA-minomimetics;
Anxiolytic (tranquilizador).

Código de ATX

N05BE01 Buspirone

A classificação (ICD-10) nosological

Abstinência de F10.3: síndrome de retirada de álcool; sintoma de abstinência; síndrome de abstinência em alcoolismo; abstinência; abstinência de álcool; retirada de álcool; abstinência de álcool; síndrome de retirada de álcool; desordem de retirada; estado de retirada; síndrome de retirada de álcool; síndrome de retirada; A síndrome de abstinência de álcool; síndrome de retirada de álcool; Posição de abstinência.

F32 episódio Depressivo: subdepressão de adynamic; o estado de Astheno-adynamic subdepressivo; desordem Asthenic-depressiva; estado Asthenic-depressivo; desordem Asthenic-depressiva; estado Asthenic-depressivo; desordem depressiva principal; depressão lenta e apática com inibição; depressão dupla; pseudodemência depressiva; desordem depressiva; desordem de humor abaixada; desordem depressiva; humor desordem Depressiva; a inatividade; desordens depressivas; síndrome depressiva; síndrome depressiva larvirovanny; síndrome depressiva com psicose; Depressão mascarada; Depressão; Depressão de esvaziamento; Depressão com sintomas de letargia dentro de cyclothymia; sorriso de depressão; depressão de involutionary; melancolia de involutionary; depressão de involutional; desordem maníaco-depressiva; depressão mascarada; ataque melancólico; depressão neurótica; depressão neurótica; depressão superficial; depressão orgânica; síndrome depressiva orgânica; depressão simples; Síndrome melancólica simples; depressão de Psychogenic; depressão reativa; a depressão reativa é um moderadamente severo; sintomas de psychopathological; depressão reativa; depressão reativa; depressão periódica; síndrome depressiva sazonal; depressão de Senesto-pathic; depressão senil; depressão sintomática; depressão de somatogenic; depressão de cyclothymic; depressão de Exogenous; lypothymia; depressão endógena; A síndrome depressiva endógena.

F33 desordem depressiva Periódica: desordem depressiva principal; depressão secundária; depressão dupla; pseudodemência depressiva; desordem de humor abaixada; desordem depressiva; desordem de humor abaixada; estado depressivo; A síndrome depressiva; a Depressão mascara-se; Depressão; sorriso de depressão; depressão de Involutionary; depressão de Involutional; depressão mascarada; ataque melancólico; depressão reativa; a depressão reativa é uns sintomas psychopathological moderadamente severos; depressão reativa; depressão de Exogenous; depressão endógena; depressão endógena; depressão endógena; A síndrome depressiva endógena.

Desordem de Pânico de F41.0 [inquietude paroxysmal episódica]: Pânico; ataque pânico; desordem pânica; desordens pânicas; condição pânica.

F41.1 desordem de inquietude Generalizada: inquietude generalizada; desordem de inquietude generalizada; reação pânica; desordem de inquietude; neurose de Phobic.

Disfunção F45.3 Somatoform do sistema nervoso autônomo: Cardioneurosis; neurose cardiovascular; síndrome de Neurocirculatory dystonia; Somático - desordens autônomas; complicações somáticas e vegetativas.

Desordens de G90 de sistema nervoso autônomo [autônomo]: angiodystonia; manifestações de vasovegetative; vasomotor dystonia; dystonia vegetativo; disfunção autônoma; labilidade vegetativa; desordens vegetativas e vasculares; disfunção autônoma; dystonia vegetativo e vascular; desordens vegetativas e vasculares; vasoneurosis; desordens vegetativas e vasculares; Dystonia vegetovascular; Dystonia neurocirculatory; desordem de neuro; Cardiopsychoneurosis; Neurocirculatory dystonia de tipo de hypertensive; síndrome neurovegetative primária; A síndrome de dystonia vegetativo.

Propriedades farmacológicas de efeitos SpitominPharmachologic effectPharmacological - antidepressivo, anxiolytic.

Pharmacodynamics

Anxiolytic (tranquilizador) quer dizer um número de non-benzodiazepine, também tenha efeitos antidepressivos. Em contraste com anxiolytics clássico, não tem antiepiléptico, medicamento sedativo, hipnótico e músculo relaxant efeitos.

O mecanismo da ação associa-se com o efeito de buspirone no serotonergic e sistemas dopaminergic. Seletivamente bloqueando presynaptic dopamine receptores e aumentos a tarifa de excitação do mesencéfalo dopamine neurônios. Além disso, buspirone agonist parcial é uns receptores serotonin 5-HT1A seletivos. Buspirone não tem efeito significante sobre os receptores benzodiazepine e não afeta a atadura de GABA, não tem efeitos adversos a funções psicomotoras, não causa a tolerância, a dependência e a retirada de droga. Não faz potentiate o efeito de álcool. Pela atividade anxiolytic de buspirone é aproximadamente igual ao benzodiazepines.

O efeito terapêutico desenvolve-se gradualmente e celebra-se durante 7-14 dias do começo do tratamento, o efeito máximo registra-se depois de 4 semanas.

Pharmacokinetics

Depois da administração oral, o buspirone absorve-se rapidamente e quase completamente do tratado gastrintestinal.

Buspirone é o primeiro metabolismo de passo intenso pelo fígado. Por isso, a substância inalterada encontrou na circulação sistêmica no momento de uma concentração baixa, que tem a variação individual considerável. Bioavailability é 4%. Níveis de plasma de Cmax realizados depois de 60-90 minutos depois de administração. Em voluntários sãos, o buspirone tem um linear (proporcional à dose) pharmacokinetics depois da administração de 10-40 mgs. Os parâmetros pharmacokinetic semelhantes encontram-se em pacientes idosos. Depois de uma administração oral única de 20 mgs da droga em níveis de plasma de sangue de entre 1 e 6 ng / ml. Aproximadamente 95% de buspirone atam-se à proteína plásmica (86% - com a albumina plásmica e o resto - a α1-acid glycoprotein).

Buspirone sofre o metabolismo oxidative, principalmente implicando isoenzyme CYP3A4. Imagens de vário hydroxylated metabolites. O metabolite principal (5-OH-buspirone) é inativo. Dealkylated metabolite - 1-(2-pyrimidinyl) piperazine, 1 PÁGINAS - ativo. A sua atividade anxiolytic é 4-5 vezes mais baixa do que aquele do material inicial, mas nos níveis de plasma de sangue em cima e T1 / 2 é aproximadamente 2 vezes mais longo do que aquele de buspirone. Depois de administração única de buspirone 14C-etiquetado, 29-63% da radioatividade excretada na urina dentro de 24 horas, pela maior parte na forma de metabolites. Aproximadamente 18-38% da dose administrada excretam-se nas fezes. Depois de uma dose única de 10-40 mgs de T1 / 2 do material inicial são aproximadamente 2-3 h, e T1 / 2 é o metabolite ativo de 4,8 horas.

O regime de alimentação simultâneo diminui a absorção de buspirone, mas reduzindo dosistemnogo o despejo (primeiro efeito de passo) ao mesmo tempo significativamente aumenta o bioavailability de buspirone. Para receber o valor de comida buspirone o AUC aumentou em 84% e o seu Cmax - 16%.

Css no plasma pode realizar-se durante aproximadamente 2 dias depois da partida da recepção regular.

Vd evidente é 5.3 L / quilograma.

Buspirone põe-se em liberdade no leite de peito, mas os dados sobre a transferência de placental se ausentam.

Os níveis plásmicos elevados de valor de buspirone e AUC e alongamento T1 / 2 podem observar-se com a função de fígado anormal. Com relação ao lançamento de substância inalterada no bile, buspirone segunda concentração plásmica máxima possível. Os pacientes com a cirrose devem prescrever-se em doses mais baixas ou nas mesmas doses com intervalos mais longos.

Na insuficiência renal, o despejo de buspirone pode reduzir-se em 50%. Na insuficiência renal, o buspirone deve administrar-se com a prudência e em dosagens reduzidas.

Buspirone não pharmacokinetics alterado nas pessoas idosas.

Indicações de Spitomin

desordem de inquietude generalizada (GAD);

desordem pânica;

síndrome de disfunção autônoma;

síndrome de retirada de álcool (como adjuvant terapia);

A Desordem depressiva - adjuvant terapia (a droga não se indica para a monoterapia da depressão).

Contra-indicações de Spitomin

Hipersensibilidade a qualquer componente da droga;

insuficiência renal severa (tarifa de filtração de glomerular (GFR) - menos de 10 mL / minuto);

prejuízo hepatic severo (PX - mais de 18);

o uso simultâneo de nervos inibidores MAO ou o período de 14 dias depois da abolição de nervo inibidor MAO irrevogável, ou 1 dia depois do cancelamento de um nervo inibidor MAO reversível;

glaucoma;

myasthenia gravis;

lactação;

gravidez ou gravidez suspeitada;

a idade de 18 anos (a segurança e a eficácia de buspirone neste grupo de idade não se comprovaram).

Precauções: cirrose de fígado, fracasso renal.

Gravidez e amamentação

Considerando a falta de dados de pesquisa clínica propriamente controlados, o uso de buspirone durante a gravidez é só possível quando os benefícios da droga justificam o risco potencial. As mulheres da idade de gravidez durante o tratamento buspirone devem usar a contracepção adequada como buspirone segurança não se provou na gravidez.

Buspirone põe-se em liberdade no leite de peito. Os dados suficientes de pesquisas clínicas de buspirone durante a amamentação não estão disponíveis, portanto as mães de peito não devem tomar esta droga.

Dosagem de Spitomin e administração

No interior, sempre ao mesmo tempo do dia, antes ou depois da refeição (para evitar flutuações significantes na concentração de reagente ativa no plasma de sangue durante o dia).

A droga não deve tomar-se ocasionalmente para tratar a inquietude, porque o efeito terapêutico da droga desenvolve Spitomin só depois de múltipla dose e não aparece antes do que 7-14 dias do tratamento.

A dose deve ser titrated de cada paciente individualmente. A dose inicial recomendada - 15 mgs; pode aumentar-se a 5 mgs / dia cada 2 ou 3 dias. A dose diária deve dividir-se em 2-3 doses. A dose diária típica de 20-30 mgs. A dose única máxima é 30 mgs; a dose diária máxima não deve exceder 60 mgs.

Grupos pacientes especiais

Pacientes idosos. por si mesmo não necessita a dose de verificação de idade promovida pharmacokinetics desde que o buspirone não sofre o envelhecimento.

Função renal prejudicada. Se a função de rim da droga deve usar-se com a prudência e em dosagens reduzidas.

Função de fígado anormal. Se a função de fígado anormal a droga deve usar-se com a prudência e em dosagens reduzidas, que reduzem doses individuais ou aumentam o intervalo entre doses.

Efeito de lado de Spitomin

Buspirone tolera-se geralmente bem. Os efeitos de lado, se ocorrerem, normalmente ocorrem cedo no curso de tratamento e logo desaparecem, apesar da administração de medicamentos contínua. Em alguns casos, a redução de dose é necessária.

Determinar a frequência de efeitos de lado da droga usa-se a seguinte classificação: muitas vezes (mais do que 1/100); infrequentemente (de 1/100 a 1/1000); raro (menos do que 1/1000); muito raro (<1/10000) (em muitos casos, a ausência de uma conexão de reagente de referência com a recepção de efeitos indesejáveis não pode ser droga provada).

Do CCC: muitas vezes - dor no peito; infrequentemente - síncope, hypotension, hipertensão; raramente - acidente cerebrovascular, decompensated fracasso de coração, infarto do miocárdio, cardiomyopathy, bradycardia.

CNS: muitas vezes - a vertigem, dor de cabeça, aumentou a irritabilidade nervosa, perturbações de sono; infrequentemente - dysphoric reações, o depersonalization, dysphoria, aumentou a sensibilidade a barulho, euforia, hyperkinesia, inquietude, apatia, alucinações, confusão, alongando o tempo da reação, pensamentos suicidas, apreensão, paresthesia, incoordenação, tremores; raramente - claustrofobia, intolerância fria, estupor, gaguez, extrapyramidal desordem, desordem psicótica.

Da parte dos órgãos de vista e audição: muitas vezes - zumbido no ouvido, laringite, inchação da mucosa nasal; raramente - visão nublada, olhos sarnentos, vermelhidão dos olhos, conjuntivite, violação de gustatory e sensações olfativas; raramente - uma violação da orelha interior, a dor de olho, fotofobia, aumentou IOP.

De sistema endócrino: raramente - galactorrhea e dano de tireóide.

Da parte do tratado digestivo: raramente - náusea, a flatulência, anorexia, aumentou o apetite, a salivação, a hemorragia intestinal; raramente - diarreia, sensação ardente na língua.

Com o sistema genitourinary: Infrequente - dizuricheskie desordens (inclusive a urinação frequente, retenção urinária), irregularidade menstrual, reduziu o passeio sexual; raramente - amenorrhea, a doença inflamatória pélvica, bedwetting, atrasou a ejaculação, impotência.

Do sistema musculoskeletal: raramente - grampos de músculo, dureza de músculo, arthralgia; raramente - fraqueza de músculo.

Do sistema respiratório: raramente - hiperventilação, brevidade de respiração, sensação de peso no peito; raramente - hemorragias nasais.

Pele: Infrequente - edema, prurido, a inundação, perda do cabelo, seca a pele, a inchação da cara, vulnerabilidade de pele, borbulha.

Outro: ganho de peso, febre, perda de peso, dor nos músculos e ossos; raramente - abuso do álcool, perda de voz, que toca nas orelhas, soluços.

Modificações em parâmetros de laboratório: Infrequente - aumentou níveis ALT e LEI de soro; raramente - eosinophilia, leukopenia, thrombocytopenia.

Dose excessiva de Spitomin

Sintomas: perturbações gastrintestinais, náusea, vômito, vertigem e sonolência; depressão de consciência de gravidade variada (em formas severas).

Tratamento: lavage gástrico e terapia sintomática. A diálise é ineficaz.

Disponível por enquanto experimentam mostrou que até as muito grandes doses (375 mgs orais únicos) são não necessariamente causam sintomas severos.

Participação

Considerando as propriedades pharmacokinetic da droga (bioavailability baixo, intensidade de metabolismo no fígado, alta atadura de proteína), há uma alta probabilidade da interação de buspirone administrado simultaneamente com drogas; contudo, desde que o buspirone tem a largura terapêutica significante, pharmacokinetic interações não levam a modificações de pharmacodynamic clinicamente significantes.

Nervos inibidores de MAO (MAOIs). Aumento descrito em pressão de sangue e a ocorrência de crises hypertensive depois da administração simultânea de buspirone e drogas que atuam sobre MAO (moclobemide, selegiline); neste sentido, o buspirone não pode combinar-se com MAOIs. Depois do cancelamento de um MAOI irrevogável (eg selegiline) antes da administração da droga Spitomin (e vice-versa) deve ser pelo menos 14 dias. Semelhantemente deve haver pelo menos 14 dias depois da descontinuação da droga Spitomin antes da administração de moclobemide (um MAOI reversível). Contudo Spitomin pode dar-se 1 dia depois do cancelamento de moclobemide.

Nervos inibidores e inducers de CYP3A4. Os estudos em vitro mostraram que buspirone se metaboliza principalmente CYP3A4 isozymes de cytochrome P450. A administração simultânea de buspirone e nervos inibidores CYP3A4 (erythromycin, itraconazole, nefazodone, diltiazem, verapamil e suco de toranja) pode resultar em interações de droga, e a introdução de um nervo inibidor potente de buspirone também aumenta o plasma de sangue; por isso, deve reduzir a dose buspirone (p. ex. a 2.5 mgs 2 vezes por dia).

inducers forte de CYP3A4 (eg rifampicin) pode reduzir significativamente os níveis de buspirone no plasma de sangue e reduzir os seus efeitos pharmacodynamic.

Drogas que proteína fortemente obrigatória. Desde que o buspirone ata fortemente com a proteína (95%), sempre há a probabilidade de interações da proteína com outras substâncias ativas. Os estudos em vitro mostraram que buspirone pode deslocar a proteína de drogas fortemente amarradas (warfarin, phenytoin, propranolol), mas pode substituir livremente drogas como digoxin.

Quando co-administrado com cimetidine buspirone buspirone Cmax aumentado em 40% e o AUC não se modifica. A co-administração destas medicações necessita a supervisão médica cuidadosa.

Quando co-administrado com diazepam buspirone nordiazepama nível aumenta ligeiramente, e podem haver efeitos de lado: vertigem, dor de cabeça, náusea.

As substâncias que suprimem o sistema nervoso central e álcool. A co-administração de buspirone com triazolam ou flurazepam não aumenta o comprimento ou a força do efeito destes benzodiazepines. Depois de uma dose única de 20 mgs buspirone os seus efeitos sobre o CNS não se amplificam. A experiência do uso conjunto de buspirone e outro anxiolytics ou outros meios da atuação sobre o CNS (como neuroleptics e antidepressivos), é insuficiente. Por isso, em tais casos, supervisão médica cuidadosa.

Outras drogas. Devido à falta de dados clínicos relevantes combinou o uso de buspirone com drogas antihypertensive, glycosides cardíaco, os contraceptivos orais e os antidiabéticos são só possíveis abaixo de condições da supervisão médica cuidadosa.

INSTRUÇÕES ESPECIAIS de Spitomin

Insuficiência hepática. Buspirone metaboliza-se extensivamente no fígado. Uma injeção única de 30 mgs em pacientes com a cirrose de fígado aumenta níveis plásmicos buspirone e os aumentos de AUC com a extensão da duração de T1 / 2 da droga. Com relação ao lançamento de substância inalterada em bile buspirone segunda concentração plásmica máxima possível. A droga é contra-indicada em pacientes com a insuficiência hepatic severa. Os pacientes com a cirrose devem prescrever-se em doses mais baixas ou nas mesmas doses com intervalos mais longos.

Insuficiência renal. Na insuficiência renal moderada ou severa buspirone despejo pode reduzir-se em 50%. A droga é contra-indicada em pacientes com a insuficiência renal severa a RFA menos de 10 mL / minuto. Quando luz (a RFA 30 mL / minuto) e moderado (a RFA 10-30 ml / minuto) a insuficiência renal buspirone pode usar-se, mas deve ter cuidado destinar uma dose reduzida.

Pacientes idosos. A idade promovida em si mesmo não necessita a especificação de doses, mas a prudência recomenda-se a complacência (eg devido a uma redução possível em função renal e / ou função de fígado e aumentou a probabilidade de efeitos de lado). Devem dar a pacientes a dose eficaz mais baixa possível e para um aumento na dose deve instalar-se observação fechada do paciente.

O uso da droga necessita a prudência especial em pacientes com a glaucoma e myasthenia retangular.

Em caso da intolerância de lactose na preparação da dieta deve considerar o conteúdo de lactose em pastilhas (55.7 mgs - pastilhas de 5 mgs e 111.4 mgs - pastilhas de 10 mgs).

Aos pacientes devem aconselhar a não comer a toranja no suco de toranja de bebida ou comida em grandes quantidades, como esta comida pode aumentar o plasma de sangue buspirone e levar a um aumento em frequência ou gravidade de efeitos de lado.

Pacientes de tradução em benzodiazepines buspirone. Buspirone não pode eliminar sintomas de retirada benzodiazepines. Se um paciente se transferir para a terapia buspirone depois prolongado benzodiazepine, o buspirone deve administrar-se só depois de um período da redução gradual da dose de benzodiazepines.

Buspirone não causa a inclinação à droga, mas a sua administração a pacientes com a suscetibilidade estabelecida ou suspeitada da dependência química necessita a supervisão médica cuidadosa.

Desde que o efeito anxiolytic manifesta-se depois de 7-14 dias de tomar a droga, e o efeito terapêutico cheio ocorre durante aproximadamente 4 semanas, com a supervisão médica cuidadosa de necessidade de pacientes de inquietude severa durante o período inicial da terapia.

o consumo de bebidas alcoólicas deve evitar-se em todas as partes do curso inteiro do tratamento buspirone.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas. Os estudos clínicos mostraram que a monoterapia com buspirone não afeta a realização de pacientes de atividade psicomotores. Apesar disto, no início do tratamento pode ser efeitos adversos passageiros, e por isso os pacientes devem avisar-se que dirigir os transportes e mecanismos de gestão é só possível com a confiança cheia do paciente nas suas funções psicomotoras. A capacidade do paciente de dirigir transportes e mecanismos deve determinar-se individualmente, dependendo da resposta do paciente ao tratamento e o uso da terapia de acompanhador.

Forma de lançamento

As pastilhas 5 mgs e 10 mgs. Segundo a Tabela 10. em PAPAI de bolha / Al / PVDC / Al. 6 bolhas (60 etiqueta.) Em uma caixa de caixa.

Condições de armazenamento de Spitomin

No lugar escuro em uma temperatura não mais alto do que 30 ° C.
Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Spitomin

5 anos.
Não use além da data de expiração impressa no pacote.

Condições de provisão de Spitomin de farmácias
Em prescrição.