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Xalacom gotas para os olhos 2.5ml

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Xalacom gotas para os olhos - uma droga de antiglaucoma combinada que reduz a pressão intraocular aumentada. Começa a funcionar uma hora depois da instilação, o efeito máximo dura de 6 para 8 horas.

A antiglaucoma combinou a preparação, que inclui dois componentes ativos - latanoprost e timolol. O mecanismo de reduzir levantou IOP em latanoprost e timolol é diferente, que fornece uma redução adicional em IOP em comparação com o efeito de usar cada um destes componentes como monoterapia.

Latanoprost, análogo de prostaglandina de F2α, é um agonist seletivo do FP prostanoid receptores e reduz IOP aumentando o fluxo do humor aquoso, principalmente pela via uveoscleral, e também pela rede trabecular. Latanoprost não tem efeito significante sobre a produção do humor aquoso e a permeabilidade da barreira hemato-oftálmica.

Durante um tratamento a curto prazo, o latanoprost não faz que a fluorescein escoe no segmento posterior do olho durante o pseudophakia. Quando usado em doses terapêuticas, não tem efeito farmacológico significante sobre os sistemas cardiovasculares e respiratórios.

Timolol é um beta1 não-seletivo e beta2-adrenoblocker. Não tem atividade sympathomimetic interna significante, não tem um efeito depressivo direto sobre o myocardium, não tem estabilização de membrana e atividade anestésica local.

O bloqueio de receptores β-adrenergic causa uma redução na produção cardíaca em pessoas sãs e pacientes com a doença de coração. Em pacientes com a disfunção myocardial grave, a beta-adrenoblockers pode inibir o efeito estimulante do sistema nervoso compreensivo necessário para a função cardíaca adequada.

O bloqueio de receptores β-adrenergic nos brônquios e bronchioles leva a um aumento na resistência do tratado respiratório abaixo da influência do sistema nervoso paracompreensivo. Este efeito pode ser perigoso para pacientes com a asma bronquial e outras doenças bronchospastic.

O uso de timolol maleate na forma de gotas para os olhos causa uma redução em IOP elevado e normal apesar da presença ou a ausência da glaucoma. IOP aumentado é o fator de risco principal do prolapso glaucomatous de campos visuais. Mais alto o IOP, mais alto a probabilidade de prolapso glaucomatous de campos visuais e dano ao nervo ótico.

O mecanismo exato da redução de IOP sob a ação de timolol maleate não se estabelece. Os resultados da tonography e fluorometry indicam que o mecanismo principal da ação pode associar-se com uma redução na formação da umidade aquosa. Contudo, em alguns estudos, um pequeno aumento no fluxo do humor aquoso também se observou. Além disso, a inibição da síntese aumentada da AMPERAGEM cíclica causada pela estimulação β-adrenergic endógena é possível. Não houve evidência de nenhuma influência de timolol na permeabilidade da barreira hemato-oftálmica.

O efeito da droga Xalacom ocorre dentro da primeira hora depois do uso, o efeito máximo observa-se dentro de 6-8 horas. Com o uso repetido, uma redução adequada em IOP persiste durante 24 horas depois da administração.

Pharmacokinetics

A interação pharmacokinetic entre latanoprost e timolol maleate não se estabeleceu, embora 1-4 horas depois da aplicação de Xalacom, a concentração de ácido latanoprost no humor aquoso fosse aproximadamente 2 vezes mais alta do que na monoterapia.

Latanoprost

Sucção

Latanoprost, sendo uma prodroga, penetra bem pela córnea, enquanto hydrolyzing a uma forma biologicamente ativa (ácido). Cmax no humor aquoso realiza-se 2 horas depois da aplicação atual. bioavailability sistêmico de ácido latanoprost depois da aplicação atual de gotas para os olhos é 45%.

Distribuição

Vd é 0.16 0.02 l / quilograma. O ácido de Latanoprost determina-se no humor aquoso durante as 4 primeiras horas, e no plasma de sangue - só dentro da primeira hora depois da aplicação atual. Atar à proteína plásmica é 87%.

Metabolismo

Latanoprost é hydrolyzed na córnea do olho abaixo da influência de esterases para formar um ácido biologicamente ativo. O ácido de Latanoprost, entrando na circulação sanguínea sistêmica, metaboliza-se principalmente no fígado pela oxidação da beta de ácidos graxos para formar-se 1,2-inor-e metabolites 1,2,3,4-tetranor.

Excreção

O ácido de latanoprost excreta-se rapidamente do plasma de sangue. T1 / 2 é 17 minutos. O despejo plásmico é 0.4 l / h / quilograma. O despejo sistêmico é aproximadamente 7 ml / minuto / quilograma. Metabolites excretam-se principalmente pelos rins: depois da aplicação local com a urina, aproximadamente 88% da dose excretam-se.

Timolola maleate

Sucção

Cmax de timolol maleate no humor aquoso realiza-se depois de 1 hora. A parte da dose absorve-se sistemicamente e Cmax realiza-se durante 10-20 minutos depois da aplicação atual da droga 1 redução de cada olho 1 vez / dia (300 μg / dia) no plasma de sangue. Cmax é 1 ng / ml.

Metabolismo e excreção

Timolol maleate metaboliza-se ativamente no fígado. T1 / 2 timolol maleate do plasma é aproximadamente 6 horas. Metabolites, bem como algum timolol inalterado maleate, excretam-se pelos rins.

Indicações:

Reduzir a pressão intraocular aumentada em pacientes com a glaucoma de ângulo aberto e aumentou ophthalmotonus com a eficácia insuficiente de outras drogas que reduzem IOP do uso atual.

Contra-indicações:

  • Doenças reativas do tratado respiratório (inclusive asma bronquial ou indicação da sua presença na anamnésia).
  • COPD curso severo.
  • Seio bradycardia.
  • BLOQUEIO DA MÉDIA II e III grau.
  • Fracasso de coração clinicamente expresso.
  • Choque de Cardiogenic.
  • Hipersensibilidade aos componentes da droga.

Com a prudência aplicam a droga quando:

  • Inflamatório, neovascular, glaucoma oclusiva ou congênita.
  • Glaucoma de ângulo aberta em combinação com pseudophakia.
  • Glaucoma de Pigmentary (devido a falta de experiência suficiente no uso da droga).
  • Afakii, pseudophakia com uma ruptura da cápsula posterior da lente.
  • Em pacientes com fatores de risco conhecidos do edema macular (no tratamento com latanoprost, os casos do desenvolvimento do edema macular, inclusive o edema cystoid) descrevem-se.

Instruções especiais:

Xalacom-não deve usar-se mais do que uma vez por dia, como uso mais frequente leva a um enfraquecimento do efeito de reduzir IOP.

Se faltar a uma dose, a seguinte dose deve administrar-se no tempo habitual.

Se o paciente simultaneamente usar outras gotas para os olhos, devem aplicar-se com um intervalo de pelo menos 5 minutos.

Xalacom contém o cloreto benzalkonium, que pode adsorver-se em lentes de contato. Por isso, antes de instilar lentes de contato deve retirar-se, e logo instalar-se depois de 15 minutos.

Latanoprost

Latanoprost pode causar um aumento gradual no conteúdo do pigmento marrom no íris. A modificação na cor dos olhos é devido ao aumento no número de melanin no stromal melanocytes do íris, em vez do aumento no número de melanocytes eles mesmos. Em casos típicos, a pigmentação marrom aparece em volta do aluno e concentra-se na periferia do íris. Neste caso, o íris inteiro ou as partes dele ficam marrons. Na maioria dos casos, o descoramento é insignificante e não pode estabelecer-se clinicamente. O aumento da pigmentação do íris de um ou ambos os olhos observa-se, principalmente, em pacientes de uma cor variada do íris, que é baseado em uma cor marrom. A droga não afeta o nevi e íris lentigo; A acumulação do pigmento na rede trabecular ou a câmara anterior do olho não se observa.

Na determinação da pigmentação do íris durante mais de 5 anos, nenhum efeito indesejável do aumento de pigmentação se descobriu até com a continuação da terapia latanoprost. Em pacientes, o grau da redução em IOP foi o mesmo apesar do grau da pigmentação do íris. Por isso, o tratamento com latanoprost pode continuar-se em casos da pigmentação aumentada do íris, mas os pacientes devem ser sob a supervisão regular e, dependendo da situação clínica, o tratamento pode descontinuar-se.

O aumento na pigmentação do íris observa-se normalmente durante o primeiro ano depois da iniciação do tratamento, raramente depois do segundo ou terceiro ano. Depois do quarto ano do tratamento este efeito não se observou. A tarifa da progressão da pigmentação diminui com o tempo e estabiliza-se depois de 5 anos. Em termos mais distantes, os efeitos da pigmentação de íris aumentada não se estudaram. Depois da cessação do tratamento do aumento da pigmentação marrom, o íris não se observou, contudo, o descoramento dos olhos pode ser irrevogável.

Com relação ao uso de latanoprost, os casos do escurecimento da pele de pálpebra, que pode ser reversível, descrevem-se.

Latanoprost pode causar modificações graduais em pestanas e o cabelo de velo, como extensão, engrossamento, aumentou a pigmentação, a densidade aumentada e uma modificação na direção do crescimento de pestanas. As modificações de pestana são reversíveis e passam depois da cessação do tratamento.

Os pacientes que usam baixas para tratar só um olho podem desenvolver heterochromia.

Timolola maleate

Com a aplicação atual da beta-blockers, as mesmas reações indesejáveis podem observar-se, como na aplicação sistêmica.

Os pacientes com a doença de coração grave devem controlar-se continuamente para descobrir sintomas do fracasso de coração em uma maneira oportuna. Com a aplicação atual de timolol maleate, pode haver progressão de angina de Prinzmetal, desordens circulatórias periféricas e centrais, hypotension arterial, bradycardia, fracasso cardíaco com o resultado fatal, reações severas do sistema respiratório (inclusive bronchospasm com o resultado fatal em pacientes com a asma bronquial).

Antes que a intervenção cirúrgica extensa deve discutir a prudência de uma abolição gradual da beta-blockers. As preparações deste grupo violam a capacidade do coração de responder à estimulação de beta-adrenergic reflexiva, que pode aumentar o risco da anestesia. Os casos de hypotension arterial severo prolongado durante a anestesia e as dificuldades em restaurar e manter atividade cardíaca descrevem-se. Durante a operação, os efeitos da beta-blockers podem eliminar-se com doses suficientes de adrenoreceptor agonists.

A beta-adrenoblockers pode realçar o efeito hypoglycemic de agentes hypoglycemic orais e mascarar os sintomas da hipoglicemia. Devem usar-se com a prudência em pacientes com hipoglicemia espontânea ou diabete mellitus (especialmente o curso labile) recepção de insulina ou agentes hypoglycemic orais.

A terapia com a beta-blockers pode mascarar os sintomas de hyperthyroidism, uma cessação aguda do tratamento pode causar uma exacerbação desta doença.

No tratamento da beta-adrenoblockers em pacientes com atopy ou reações anafilácticas severas a vários alergênios em uma anamnésia, é possível fortalecer a resposta com o contato repetido com estes alergênios. Neste caso, a epinefrina (adrenalina) em doses habituais, usadas para deter reações anafilácticas, pode resultar ineficaz.

Em casos raros, timolol o maleate causa um aumento na fraqueza de músculo em pacientes com myasthenia gravis ou sintomas myasthenic (eg, diplopia, ptosis, fraqueza generalizada

Uso sugerido:

Os adultos (inclusive pacientes idosos) - 1 caem até o olho tocado (a) 1 vez por dia.

Embalagem:

  • Vem para a embalagem original. O item é marca nova e não aberta.

Armazenamento:

  • Guarde longe da luz solar direta.
  • Mantenha-se trancado e longe de crianças.
  • Loja em lugar seco em temperatura ambiente.
  • Não exceda a temperatura de armazenamento mais alto do que 25 C

Aviso importante - o desenho de caixa exterior pode variar antes do aviso prévio!

 

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