Instrução de uso: Amtolmetin guacil (Amtolmetinum guacilum)
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Grupos farmacológicos
NSAIDs - Derivados de ácido acético e compostos relacionados
A classificação (ICD-10) de Nosological
Enxaqueca de G43
A dor de enxaqueca, Enxaqueca, hemiplegic enxaqueca, dor de cabeça de Enxaqueca, Um ataque de enxaqueca, dor de cabeça Contínua, hemicranias
K08.8.0 * dor de dentes Dolorosa
Dor de Dentinal, dores de Dentinal, Dor pulpitis, Anestesia em odontologia, síndromes de Dor em prática odontológica, Dor depois de remoção de tártaro, Dor extraindo um dente, Dor de dentes, Dor depois de intervenções dentais
M06.9 Outra artrite reumatóide especificada
Artrite reumatóide, síndrome de Dor em doenças reumáticas, Dor em artrite reumatóide, Inflamação em artrite reumatóide, formas Degenerativas de artrite reumatóide, artrite reumatóide de Crianças, Exacerbação de artrite reumatóide, reumatismo articular Agudo, artrite Reumática, poliartrite Reumática, artrite Reumatóide, poliartrite Reumática, artrite Reumatóide, artrite Reumatóide de curso ativo, artrite Reumatóide, poliartrite Reumatóide, artrite reumatóide Aguda, reumatismo Agudo
Gota de M10.9, não especificada
Artrite artrite gotosa Gotosa, Aguda, ataque Agudo de gota, Artrite Gotosa, síndrome Articular com exacerbação de gota, síndrome Articular com gota, Urarturia, artrite artrítica Crônica, gota Aguda, Sal diathesis
M19.9 Arthrosis, não especificado
Modificação em escova com osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrosis de grandes uniões, síndrome de Dor em osteoarthritis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Deformando arthrosis, Deformando osteoarthritis, Deformando osteoarthritis de uniões, Osteoarthritis na etapa aguda, Osteoarthritis de grandes uniões, síndrome de dor Aguda com osteoarthritis, osteoarthritis Pós-traumático, osteoarthritis Reumático, Spondylarthrosis, osteoarthritis Crônico
Dor de M25.5 na união
Arthralgia, síndrome de Dor em doenças articulares pelo músculo, síndrome de Dor em osteoarthritis, síndrome de Dor em osteoarthritis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Dor nas uniões, Irritabilidade das uniões, Irritabilidade de uniões em esforço físico severo, dano conjunto inflamatório Doloroso, condições Dolorosas do sistema musculoskeletal, condições conjuntas Dolorosas, afeto traumático Doloroso de uniões, Dor no sistema musculoskeletal, Dor em Uniões de Ombro, Dor nas uniões, dor Conjunta, dor Conjunta com danos, dor de Musculoskeletal, Dor com osteoarthritis, Dor na patologia das uniões, Dor em artrite reumatóide, Dor em doenças de osso degenerativas crônicas, Dor em doenças conjuntas degenerativas crônicas, dor conjunta pelo Osso, dor Conjunta, dor Artrítica de origem reumática, síndrome de dor Articular, dor Conjunta, dor Reumática, Dores reumáticas
M45 Ankylosing spondylitis
Ankylosing spondylarthrosis, doença de Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, a doença de Bechterew, Ankylosing spondylitis, Doenças da coluna espinal, spondylitis Reumático, Bechterew-Marie-Strumpel doença
M65 Synovitis e tendosynovitis
tenosynovitis agudo, Tendovaginitis (tenovaginitis), Tendosinovit (tenosynovitis), Tendovaginitis, Osteoarthritis em doenças articulares pelo músculo, doença Inflamatória de tecidos macios, tenosynovitis Não-específico, Tendosinovit
M71 Outro bursopathies
Bursitis, Bursopathy, Doenças de tecidos macios, Osteoarthritis em doenças articulares pelo músculo, doença Inflamatória de tecidos macios, bursitis Subagudo
Mialgia de M79.1
Síndromes de dor de Myofascial, síndrome de Dor em doenças articulares pelo músculo, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Dor nos músculos, Brandura de músculos, irritabilidade Muscular em esforço físico severo, condições Dolorosas do sistema musculoskeletal, Dor no sistema musculoskeletal, Dor nos músculos, Dor em paz, dores de Músculo, dor de Músculo, dor de Musculoskeletal, Mialgia, dor de Músculo, dor de Músculo em paz, dor de Músculo, dor Muscular de origem não-reumática, dor de Músculo de origem reumática, dor de músculo Aguda, dor Reumática, dores Reumáticas, síndrome de Myofascial, Fibromyalgia
Neurologia de M79.2 e neurite, não especificada
Síndrome de dor com neuralgia, Brachialgia, neuralgia Occipital e intercostal, Neuralgia, dor Neurálgica, Neuralgia, Neuralgia de nervos intercostais, Neuralgia do nervo tibial posterior, Neurite, Neurite traumática, Neurite, Síndromes de Dor Neurológicas, contraturas Neurológicas com espasmos, neurite Aguda, neurite Periférica, neuralgia Pós-traumática, dor Grave de uma natureza neurogenic, neurite Crônica, neuralgia Essencial
N94.6 Dysmenorrhea não especificado
Dor durante a menstruação, as desordens Funcionais do ciclo menstrual, grampos Menstruais, Emmeniopathy, Dor durante a menstruação, a irregularidade menstrual Dolorosa, algomenorrhea, algomenoreya, a Dor alisa o espasmo de músculo, o espasmo de Dor de músculos lisos (cólica renal e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos (cólica de rim e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), Disalgomenoreya, dysmenorrhea, Dysmenorrhea (essencial) (Exfoliative), desordem menstrual, menstruação dolorosa, metrorrhagia, a Violação do ciclo menstrual, irregularidade Menstrual, Prolaktinzavisimoe desordens menstruais, Prolaktinzavisimoe disfunção menstrual, espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos, dysmenorrhea Espasmódico, disalgomenoreya Primário
Dor de cabeça de R51
Dor no chefe, Cephalgia, Dor com sinusite, Dor de trás da cabeça, dor de cabeça Dolorosa, Dor de cabeça de gênese vasomotor, Dor de cabeça de origem vasomotor, Dor de cabeça com desordens vasomotor, Dor de cabeça, dor de cabeça Neurológica, dor de cabeça Serial
R52.2 Outra dor constante
Síndrome de dor, origem reumática, Dor em lesões vertebrais, Dor na câmara, Dor de queimaduras, síndrome de Dor débil ou moderada, dor de Perioperative, Moderada a dor grave, Moderadamente ou síndrome de dor fracamente expressa, Moderada a dor grave, dor de Orelha de otite, dor de Neuropathic, neuropathic dor
R52.9 dor não especificada
Dor depois de cholecystectomy, tiroteio de Dor, dor Não maligna, dor Obstétrica e ginecológica, síndrome de Dor, Dor no período posoperativo, Dor no período posoperativo depois de cirurgia ortopédica, Dor da gênese inflamatória, Dor do que a gênese de cancro, síndrome de Dor depois de procedimentos diagnósticos, Dor depois da cirurgia Diagnóstica, Dor depois da cirurgia, Dor depois da cirurgia ortopédica, Dor depois de danos, Dor depois da remoção de hemorróidas, Dor na inflamação não-reumática da natureza, Dor em lesões inflamatórias do sistema nervoso periférico, Dor em neuropathy diabético, Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, Dor quando a patologia de tendão, a Dor alisa o espasmo de músculo, o espasmo de Dor de músculos lisos (cólica renal e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos, espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos (cólica de rim e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), Dor em síndrome de ferida, Dor com danos e depois de intervenções cirúrgicas, Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Dor com úlcera duodenal, síndrome de Dor em úlcera gástrica, síndrome de Dor em úlcera gástrica e úlcera duodenal, dor, Dor durante a menstruação, as síndromes de dor, a condição dolorosa, a fadiga de pé Dolorosa, as gomas Doloridas usando dentaduras, Irritabilidade dos pontos de saída de nervos craniais, irregularidade menstrual Dolorosa, enfeites Dolorosos, espasmo de músculo Doloroso, crescimento de dentes Doloroso, Melosalgia, Dor na área da ferida cirúrgica, Dor no período posoperativo, Dor no corpo, Dor depois de procedimentos diagnósticos, Dor depois de cirurgia ortopédica, Dor depois de cirurgia, As dores da influenza, Dor em polyneuropathy diabético, Dor de queimaduras, Dor durante as relações sexuais, Dor durante os procedimentos diagnósticos, Dor durante os procedimentos terapêuticos, para Dor de frios, Dor em sinusite, Dor em ferida, Dor traumática, A dor no período posoperativo, Dor depois de procedimentos diagnósticos, a dor depois de sclerotherapy, Dor depois de cirurgia, Dor posoperativa, posmecânico de Dor e dor postraumática, postraumática, Dor engolindo, Dor em doenças contagiosas e inflamatórias do tratado respiratório superior, a dor de queimaduras, a dor em dano de músculo traumático, Dor em ferida, a dor de extração de dente, a dor de origem traumática, Dor causada por espasmo de músculos lisos, síndrome de dor Expressa, síndrome de dor Expressa, origem traumática, dor Posoperativa, dor Pós-traumática, síndrome de dor Pós-traumática, dor Entorpecida, dor Traumática, dor Traumática, dor Leve, dor Moderadamente grave, dor Moderada, Polyarthralgia com polymyositis
R68.8.0 * síndrome Inflamatória
Síndrome dolorosa de gênese inflamatória, síndrome de Dor com inflamação de natureza não-reumática, síndrome de Dor com lesões inflamatórias do sistema nervoso periférico, inflamação Dolorosa do ombro inflamação conjunta, Dolorosa depois de ferida ou cirurgia, inflamação Dolorosa depois de cirurgia, hemorróidas Dolorosa, Inflamação da membrana tympanic, Inflamação da laringe, Inflamação das gomas, Inflamação de celulose, Inflamação de nós de linfa, Tonsilite, Inflamação de músculos, Inflamação de tecidos macios, Inflamação da boca, Inflamação depois de cirurgia e ferida, Inflamação depois de cirurgia ortopédica, Inflamação depois de ferida, Inflamação em artrite reumatóide, Inflamação da orelha meia, doença periodontal Inflamatória, doenças Inflamatórias das pálpebras, doenças de olho Inflamatórias, inchação Inflamatória de tecidos macios, processos Inflamatórios, processos Inflamatórios depois de intervenções cirúrgicas, processo Inflamatório, Síndrome inflamatória, síndrome Inflamatória de origem não-reumática, síndrome Inflamatória depois de cirurgia, infecções Purulentas, Infrações de função de um fígado de uma etiologia inflamatória, inflamação Aguda do tecido musculoskeletal, inflamação de tecido macio Pré-inflamatória
Dano de T14.9 não especifica-se
A síndrome de dor depois de ferida, síndrome de Dor com danos, síndrome de Dor com a ferida e depois de cirurgia, Dor em caso do dano, Dor de uma natureza traumática, dor Conjunta com danos, dor Posoperativa e pós-traumática, Dor em caso do dano, Dor de uma origem traumática, síndrome de dor Severa da origem traumática, dano de tecido Profundo, Profundamente coça no tronco, dano Fechado, Danos de Casa Menores, dano de pele Menor, Violações da integridade de tecidos macios, ferida Sem complicação, dano traumático Extenso, síndrome de dor Aguda de origem traumática, Edema com ferida, danos de esportes Pospostos, dor Pós-traumática, danos de Tecido macio, feridas Conjuntas, danos de Esportes, Dano, dor Traumática, dores Traumáticas, infiltração Traumática, Danos a esportes
T30 queimaduras Termais e químicas, não especificadas
A síndrome de dor com queimaduras, Dor em queimaduras, Dor com queimaduras, Lentamente curando feridas de pós-queimadura, Profundamente queima-se com uma crosta de ferida molhada, Profundamente queima-se com compartimentos abundantes, Profundamente queime-se, queimadura de Raio laser, Burn, Burn de reto e períneo, Burn com exudation brando, doença de Burn, dano de Burn, queimadura Superficial, queimadura Superficial de mim e II grau, queimaduras de pele Superficiais, Depois-que-queimadura trophic úlcera e ferida, complicação de Pós-queimadura, Perda de fluido em queimaduras, queimadura de Sepsia, queimaduras Termais, lesões de pele Termais, queimadura Termal, úlceras de depois-que-queimadura de Trophic, queimadura Química, queimadura Cirúrgica
CAS 87344-06-7
Características de Amtolmetin guacil
Amtolmetin guacil é o precursor de tolmetine; NSAIDs (non-steroidal drogas antiinflamatórias), nervo inibidor de TIMONEIRO não-seletivo (cyclooxygenase).
Farmacologia
Ação farmacológica - antiinflamatório, antipirético, analgésico, gastroprotective, desensitizing.
Pharmacodynamics
Amtolmetin guacil é um NSAID, nervo inibidor de TIMONEIRO não-seletivo. Amtolmetin guacil é precursor de tolmetine. Tem antiinflamatório, analgésico, antipirético, desensitizing efeito, tem um efeito gastroprotective. Suprime fatores inflamatórios, reduz a agregação de plaqueta; oprime TIMONEIRO 1 e TIMONEIRO 2, interrompe o metabolismo de ácido arachidonic, reduz a formação de PG (inclusive no foco da inflamação), suprime o exudative e fases proliferative da inflamação. Reduz a permeabilidade de tubos capilares; estabiliza as membranas lysosomal; síntese de inibições ou mediadores inactivates de inflamação (PG, histamina, bradykinins, cytokines, fatores de complemento). Bloqueia a interação de bradykinin com receptores de tecido, restaura a microcirculação perturbada e reduz a sensibilidade de dor no foco inflamatório. Afeta centros thalamic da sensibilidade de dor; reduz a concentração de biogenic amines com propriedades algogenic; aumenta o limiar da sensibilidade de dor do aparelho de receptor. Elimina ou reduz a intensidade da síndrome de dor, reduz a dureza de manhã e a inchação, aumenta o montante do movimento nas uniões tocadas depois de 4 dias do tratamento.
O efeito protetor de ammonthmethine guacil na mucosa gástrica realiza-se estimulando capsaicin receptores (também chamou receptores vanilloid) o presente na parede gastrintestinal. Devido à presença do grupo vanillin no ammonthymine de guacil, pode estimular receptores capsaicin, que à sua vez causa o lançamento do péptido codificado pelo gene calcitonin (PCHA) e o aumento subsequente na produção de óxido nítrico (NO). Ambas estas ações criam um contrapeso ao efeito negativo causado por uma redução a quantidade de GHGs devido à inibição do TIMONEIRO. Amtolmetin guacil tolerou-se bem por pacientes com o uso prolongado (durante 6 meses).
Pharmacokinetics
A absorção de amotolmetine guacil depois da administração oral é rápida e completa. Basicamente, a droga concentra-se nas paredes do estômago e intestinos, onde uma muito alta concentração se mantém durante 2 horas depois da ingestão. Depois da absorção de Amtolmetin, o guacil é imediatamente hydrolyzed pelo plasma esterases para formar três metabolites: MED5, tolmetin e guiacol, transformado ao metabolite ativo de tolmetine, que penetra em tecidos e tem um efeito farmacológico. O caminho principal do metabolismo de tolmetine é a oxidação do grupo de metilo no anel de benzeno ao anel de carboxyl.
Tmax depois de administração oral - 20-60 minutos.
A conexão com a proteína plásmica é 99%. T1 / 2 em adultos - aproximadamente 5 horas. Dentro de 24 horas, a droga retira-se quase completamente do corpo na forma de glucuronides (com a urina - 80%, com o bile - 20%).
Uso de Amtolmetin Guacil
Artrite reumatóide; osteoarthritis; ankylosing spondylitis; síndrome articular com exacerbação de gota; bursitis; Tendovaginitis.
Síndrome de dor (intensidade débil e moderada): arthralgia; mialgia; neuralgia; enxaqueca; dor de dentes e dor de cabeça; algodismenorea; dor com danos, queimaduras.
Destina-se para a terapia sintomática, reduzindo a dor e a inflamação no momento do uso, a progressão da doença não se afeta.
Contra-indicações
Hipersensibilidade a Amtolmetin, tolmetin; combinação completa ou incompleta de asma bronquial, polyposis nasal periódico ou seios paranasais e intolerância a ácido acetylsalicylic e outro NSAIDs (inclusive na anamnésia); modificações erosivas e ulcerativas na membrana mucosa do estômago e duodeno, hemorragia gastrintestinal ativa; hemorragia cerebrovascular ou outra; doença intestinal inflamatória (a doença de Crohn, colite ulcerativa) na fase de exacerbação; hemofilia e outras desordens sangrentos; fracasso de coração de Decompensated; insuficiência de hepatic ou doença de fígado ativa; o fracasso renal marcado (Cl creatinine <30 ml / minuto), doença de rim progressiva, confirmou-se hyperkalemia; período depois aortocoronary desvio; hipertensão arterial; gravidez; período de lactação; idade de crianças até 18 anos.
Restrições de uso
Hyperbilirubinemia; fracasso de coração crônico; ischemia cardíaco; doenças cerebrovasculares; dyslipidemia / hyperlipidemia; diabete; doenças de artérias periféricas; fumagem; fracasso renal crônico (Cl creatinine 30-60 ml / minuto); lesões ulcerativas do tratado gastrintestinal (tratado gastrintestinal) na anamnésia; presença de infecção de piloros de Helicobacter; uso de longo prazo de NSAIDs; alcoolismo; doença física grave; idade idosa; administração simultânea de GCS oral (inclusive prednisolone), anticoágulos (inclusive warfarin), antiaggregants (inclusive ácido acetylsalicylic, clopidogrel), SSRIs (inclusive citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).
Efeitos de lado
A frequência de efeitos de lado classifica-se segundo a frequência da ocorrência do evento: muitas vezes - (1-10%); infrequentemente - (0.1-1%); raramente - (0,01-0,1%); muito raramente - (<0.01%), inclusive mensagens individuais.
Do sistema digestivo: muitas vezes - náusea; infrequentemente - dispepsia, desconsole no estômago e intestinos, bloating; raramente - dor abdominal, diarreia, vômito, constipação, gastrite; muito raramente - uma úlcera péptica, uma violação do fígado.
Do sistema urinário: um aumento no conteúdo de nitrogênio de ureia no sangue, infecção de aparelho urinário.
Dos sentidos: raramente - barulho nas orelhas, prejuízo visual.
Do sistema respiratório: raramente - bronchospasm, dispneia, rhinitis, laryngeal edema.
Do sistema nervoso central (sistema nervoso central): muitas vezes - vertigem, dor de cabeça, sonolência; raramente - depressão.
Do CCC (sistema cardiovascular): muitas vezes - elevação de pressão de sangue.
Do hemopoiesis: raramente - anemia, thrombocytopenia, agranulocytosis, leukopenia.
Da parte da pele: infrequente - borbulha de pele (inclusive maculopapular), purpura; raramente - exfoliative dermatite (febre com frios ou sem, vermelhidão, densificação ou desfazer-se em escamas da pele, avolumando-se e / ou brandura das amígdalas), urticária, síndrome de Stevens-Johnson, a síndrome de Lyell.
Reações alérgicas: raramente anaphylaxis ou reações anaphylactoid (descoramento de pele da cara, borbulha de pele, urticária, coceira de pele, tachypnea ou dispneia, edema das pálpebras, periorbital edema, brevidade de respiração, brevidade de respiração, dor torácica, chiando).
Outro: muitas vezes - fraqueza; raramente - avolumando-se (cara, pernas, tornozelos, dedos, pés, ganho de peso); raramente - sudação excessiva, febre, lymphadenopathy; muito raramente - inchação da língua.
Participação
Inducers da oxidação microsomal no fígado (phenytoin, etanol, barbituratos, rifampicin, phenylbutazone, tricyclic antidepressivos) aumentam a produção de metabolites ativo hydroxylated.
Reduz a eficácia de uricosuric, hypotensive drogas (droga) e diuréticos.
Fortalece o efeito hypoglycemic de derivados de sulfonylurea, o efeito de anticoágulos, antiaggregants, fibrinolytic agentes, efeitos de lado de estrogênios, GCS e mineral corticoids.
Os antiácidos e colestyramine reduzem a absorção.
Aumenta a concentração no sangue de drogas contêm o lítio, methotrexate.
Em alguns pacientes com a função renal prejudicada, a administração conjunta de NSAIDs e nervos inibidores EXCELENTES pode levar ao novo prejuízo da função de rim.
As drogas de Myelotoxic aumentam a manifestação de hematotoxicity.
Dose excessiva
Sintomas: a dor abdominal, náusea, vômito, lesão gastrintestinal erosiva e ulcerativa, prejudicou a função renal, acidose metabólico.
Tratamento: lavage gástrico, a introdução de adsorbents (carvão vegetal ativado) e a conduta de terapia sintomática (manutenção de funções de corpo vitais). Não há antídoto específico.
Vias de administração
No interior.
Precauções de Amtolmetin guacil
Durante o tratamento, é necessário controlar o quadro do sangue periférico e o estado funcional do fígado e rins.
O tratamento deve descontinuar-se 48 horas antes da determinação do 17-ketosteroids.
Influência na capacidade de dirigir transportes e trabalho com o maquinismo. Durante o tratamento, deve abster-se de tomar parte em atividades potencialmente perigosas que necessitam a atenção aumentada e a velocidade de reações mentais e motoras.