Fenibut - Phenibutum

Phenibut (γ-amino-β-phenylbutyric ácido) é um anxiolytic e reagente nootropic, um derivado β-phenyl do ácido γ-aminobutyric neurotransmitter.

Nomes comerciais: Bifren, Noobut, Noofen, Fenibut, Anvifen

Phenibut sintetizou-se em Leningrado Instituto Pedagógico. Professor de Herzen V. V. Perekalin. O estudo de propriedades clínicas e farmacológicas de phenibut executou-se no laboratório de psychopharmacology do Instituto de Pesquisa científica de Leningrado. A pesquisadora de VM Bekhtereva Sr R. A. Khaunina.

Um dia, Phenibut esteve entre a medicina, que se inclui necessariamente no conjunto de primeiros socorros do cosmonauta. Os tranquilizadores convencionais mal abaixaram o alto nível de stress de astronauta, porque além do efeito que se acalma, também tinham um efeito relaxante. Com a recepção de Phenibut, a capacidade de trabalho dos cosmonautas permaneceu ao mesmo nível.

Em 1975, a preparação phenybut incluiu-se no conjunto de primeiros socorros de cosmonautas que participam no voo experimental "Soyuz" - "Apolo".

Pela estrutura química, o phenobut pode considerar-se como um derivado phenyl de GABA, e também como um derivado de phenylethylamine.

Phenibut tem elementos da atividade nootropic, tem um efeito de acalmação, reduz a tensão, a inquietude, melhora o sono; prolonga e intensifica o efeito do sono de pílulas, narcótico, neuroleptic substâncias e psychostimulants.

Aplique Phenibutum em asthenic e estados neuróticos pela inquietude, inquietude, inquietude, medo, insônia, e também como um medicamento sedativo antes de intervenções cirúrgicas.

Também destine com doença de Meniere, vertigem associada com a disfunção do aparelho vestibular, para a prevenção da doença de movimento.

As crianças prescrevem-se para gaguez e tiques.

Há evidência de um aumento no efeito de drogas antiparkinsonian (devido à presença de um componente dopaminopositive) abaixo da influência de Phenibutum.

Com o uso de phenibut em crianças menos de 10 anos da idade quem sofrem da gaguez, prejuízo de discurso podem ocorrer, e uma modificação no quadro do eletroencefalograma, inclusive a aparência de picos de onda agudos, é possível. Esta droga deve dar-se a crianças com a prudência extrema.

Indicações:
Asthenic e estados neuróticos pela inquietude, inquietude, inquietude, medos, insônia, e também como um medicamento sedativo antes de intervenção cirúrgica. Uma característica distintiva é o efeito pronunciado no tratamento da vertigem.

Um efeito direto sobre receptores GABA-ergic facilita a transmissão GABA-mediada de impulsos de nervo no CNS. Melhora o estado funcional do cérebro devido à normalização do metabolismo de tecido e a influência na circulação cerebral (aumenta o volume e a velocidade linear do fluxo sanguíneo cerebral, reduz a resistência dos navios cerebrais, melhora a microcirculação, tem o efeito antiaggregant), também tem uma acalmação, psychostimulating, antiaggregant e efeito de antioxidante. Ajuda a reduzir ou desaparecer sensações da inquietude, tensão, inquietude e medo, normalizar o sono, não tem um efeito anticonvulsant, mas realça o efeito de drogas anticonvulsant. Não afeta cholino-e receptores adrenergic. Prolonga o período latente e encurta a duração e a gravidade de nystagmus. Reduz as manifestações de asthenia e sintomas vasovegetative (inclusive a dor de cabeça, uma sensação do peso na cabeça, perturbação de sono, irritabilidade, labilidade emocional), a realização mental de aumentos. Melhora indicadores psicológicos (atenção, memória, velocidade e exatidão de reações sensoriais e motoras). No curso a recepção aumenta a eficiência física e mental, melhora a memória, normaliza o sono; melhora a condição de pacientes com desordens de discurso e motor. Em pacientes com asthenia, dos primeiros dias de terapia, sentindo-se melhor, interesse crescente e iniciativa (motivação de atividade) sem sedação ou excitação. Na nomeação depois que a ferida craniocerebral grave aumenta o número de mitochondria nas áreas perifocal e melhora o curso de processos bioenergéticos no cérebro. Com lesões neurogenic do coração e estômago normaliza os processos do lipídio peroxidation. Em pessoas idosas não causa a congestão e a letargia excessiva, um efeito posterior relaxante ausenta-se muitas vezes. Melhora a microcirculação nos tecidos do olho, reduz o efeito inibitivo de etanol no sistema nervoso central. A droga é tóxico baixo, não causa a ação alérgica, não tem teratogenic, embryotoxic e propriedades cancerígenas.

Metabolizado no fígado - 80-95%, metabolites não são farmacologicamente ativos. Não acumular. Depois de 3 horas começa a segregar-se pelos rins, enquanto a concentração no tecido cerebral não diminui e encontra-se no cérebro durante mais 6 horas. Aproximadamente 5% excretam-se pelos rins inalterados, em parte com o bile.

Efeitos de lado:
Normalmente bem tolerado. Na primeira recepção a sonolência possível, com uma dose excessiva - pronunciou a sonolência, a náusea, vomitando; irritabilidade aumentada, agitação, inquietude, vertigem, reações alérgicas.
Com o uso prolongado, é necessário controlar a função de fígado e o quadro de sangue periférico. É necessário abster-se de atividades potencialmente perigosas que necessitam atenção aumentada. Não é eficaz nos fenômenos expressos da doença de movimento (vômito "indomável", vertigem, etc.).

Phenibut não deve combinar-se com o álcool.

Duloxetine - Duloxetinum

Nomes comerciais: "Simbalta", "Intriv"

Duloxetine - Duloxetinum - um antidepressivo do grupo de serotonin seletivos e nervos inibidores de recompreensão noradrenaline (SIOSCs), também ligeiramente suprime a compreensão dopamine. A droga aprova-se pelo FDA do tratamento de desordem depressiva principal, fibromyalgia e dor neuropathic crônica. Tem o antidepressivo, a antiinquietude, propriedades analgésicas, relativamente equilibrou estimulação e efeitos calmantes.

Duloxetine é contra-indicado em caso da intolerância individual, glaucoma. Não deve combinar-se com nervos inibidores MAO. A cautela deve ter-se drogando-se que têm um mecanismo semelhante a duloxetine, na presença da apreensão convulsiva no passado, em caso de fígado prejudicado, rim, fracasso de coração, hipertensão arterial.

O uso de duloxetine pode provocar o comportamento suicida ou a transição da depressão a um estado maníaco. Os efeitos de lado também incluem fraqueza geral, vertigem, dor de cabeça, fenômenos dispépticos, sonolência, insônia, perturbações na acomodação da visão.

Neurotransmitter Acetylcholine

O neurotransmitter acetylcholine melhora a memória e a concentração da atenção.

Acetylcholine pode considerar-se o neurotransmitter mais importante implicado no processo de lembrar-se de informação. Esta substância altamente quimicamente ativa é um ester de choline e ácido acético. Contribui para o fato que a informação é rapidamente e desimpedida transmitido dos sentidos ao centro de controle principal - o cérebro.

Infelizmente, com a idade, menos acetylcholine sintetiza-se no cérebro humano. Em consequência disto, os cientistas acreditam, esquecimento, problemas com a concentração de atenção, dificuldades na seleção de palavras necessárias.

Meclofenoxate e choline servem de uma base da boa atividade cerebral. Para melhorar a memória em curto espaço de tempo e guardá-la claro por muito tempo, o pesquisador famoso da atividade cerebral, o professor da universidade de Hyssin, Wilfried Dimpfel, recomenda que a concentração do neurotransmitter principal, acetylcholine, se estabilize propositadamente. Isto pode realizar-se tomando choline preparações. Choline é um bloco de edifício natural da síntese de moléculas acetylcholine.

É até melhor construir a sua própria comida de tal modo para assegurar a entrada natural suficiente de choline no corpo com a comida natural. Um grande montante de choline contém o repolho (especialmente couve-flor e brócolis), ovos, amendoins, peixe, carne, variedades de queijo difíceis, fígado, leite e brotos de trigo. Além de choline da síntese de acetylcholine, vitaminas como ácido de pantothenic (vitamina B3), ácido fólico, as vitaminas B12 e B1 são necessárias. Somente nas pessoas idosas, bem como em pessoas que sofrem da doença intestinal, há uma falta de vitaminas B.

Os cientistas também colocam grandes esperanças por deanol (meclofenoxate) - em um ambiente científico conhecido como dimethylaminoethanol (Dimethylaminoethanol) ou DMAE abreviado. Com uma falta de acetylcholine no corpo, pode re-sintetizar-se no montante necessário de deanol. Alguma pesquisa médica comprovou o efeito positivo desta substância na função cerebral.

Em um experimento, conduzido durante o período de 3 meses, um grupo de pessoas com problemas de memória e concentração da atenção tomou medicações que contêm deanol e choline. No fim do experimento, os problemas com a concentração desapareceram em 84% dos sujeitos, memória melhorada em 75% dos participantes no experimento.

Além disso, fornecendo ao seu corpo todas as substâncias necessárias para construir moléculas neurotransmitter por substâncias, não se esqueça de que a síntese de acetylcholine (e daqui melhora de memória) só ocorrerá se o cérebro se implicar ativamente, recebendo a informação suficiente de pensamento e comemoração. Não esteja preguiçoso para carregar a sua memória, dando-lhe a comida do pensamento.

E um mais aspecto do problema de comemoração. Para a atividade intensiva, as células cerebrais necessitam a entrada contínua de energia e nutrimentos, que se assegura pelo fluxo do sangue. O fornecimento de sangue pobre leva a fadiga rápida, dor de cabeça e sonolência. Por isso não esteja preguiçoso pelo menos 30 minutos por dia para dedicar ao treinamento físico intenso. Só os três fatores - a nutrição própria, as cargas físicas e intelectuais, - no agregado ajudarão a melhorar significativamente a memória e guardá-lo a uma idade muito velha.

Pastilhas de memória

A memória é uma das funções mais altas do cérebro, em que influem do exterior. As variedades principais desta atividade cerebral integrativa são imediatas, a curto prazo (parte do operacional) e memória de longo prazo. As desordens de memória podem ocorrer ambos em casos da patologia vascular em condições da inanição de oxigênio crônica do córtex, e em infecções bacterianas ou virais, invasões parasíticas, abaixo da influência de anestesia, hipnóticos, com vária intoxicação, inclusive nakrokoticheskih, álcool e fumo. Separadamente há lesões cerebrais traumáticas, os tumores e a epilepsia, na qual a memória se perturba significativamente. A perda de memória pode concernir ambos os eventos que ocorreram antes de certo momento (ferida), e capture o período de tempo presente. Também há uma violação, na qual há uma boa memória dos velhos fatos, e as partículas radiativas concernem a informação fresca (este tipo é típico para a demência vascular nas pessoas idosas). Muitas vezes, os prejuízos de memória são de uma natureza não-estruturada e relacionam-se às dificuldades da comemoração.

Há defeitos eleitorais. Por exemplo, a incapacidade de memorizar datas ou pessoas. Tais desvios são apenas evidentes a outros, mas podem trazer muitas inconveniências na vida diária àqueles que sofrem deles.

Desde que há uma ampla variação de doenças e condições funcionais de desordens de memória, faz sentido para consultar um doutor em todos os casos quando as desordens de memória se fixam pelo próprio paciente ou os seus parentes. Isto permitirá entender no devido tempo as causas verdadeiras do que acontece e não faltar às condições que ameaçam não a perda só completa da memória, mas também vida.

Para diagnosticar desordens de memória, os pacientes sofrem a prova especial de um neurologista ou psiquiatra.

As pastilhas costumaram tratar desordens de memória, o assim chamado, mnemotropic drogas.

• 1. Cholinesterase blockers. Hidrocloreto de Donezyl (aricept), galantamine (dilatado), rivastigmine (exelon). As drogas mexem na rachadura de acetylcholine, que facilita a transmissão de um impulso de nervo nas células cerebrais, melhora a memória.
• 2.. Derivados de Pyrrolidine ou ratsetamy: phenylpyrazetam (phenotropil), pyracetam (nootropil, lucetam, vinpcetin, oikamide, pyrabene), aloracetam, brivaracetam, aniracetam (draganol), dupracetam, dorracetam, dimiracetam, imaracetam, nebrasetam, noopept, nefiracetam, fazoracetam, pramiracetam, rolziratsetam, rolipram, seletracetam. Ativa receptores glutamate que são adjacentes a acetylcholine e potentiate a sua ação.
• 3. Derivados de precursores de acetylcholine (dimethylaminoethanol)-aclumate deanol (noctolin, clerel, deanol), meclofenoxate (anilux, lucidryl, cerutil, acephene). Aumente o conteúdo de acetylcholine, responsável por melhorar a condução de nervo.
• 4. Vitaminas Group B. Derivados de Pyridoxine (pyrithinol, encephabol, energibol, pyriditol). Thiamin (B1) potentiates memória, alisa os efeitos da anestesia. A niacina, nicotinic ácido (B3) aumenta a eficiência do cérebro. Cyanocobalamin (B12) melhora a transmissão neuromuscular, previne o desenvolvimento da doença de Alzheimer (milgamma).
• 5. Ácido gama-aminobutyric (aminalon), os seus derivados e análogos: gama amine beta phenylbutyric hidrocloreto ácido (phenibut), nicotinoyl-gamma-aminobutyric ácido (picamylon), gapontenic ácido (pantokalcin, pantogam). Fornece a remoção da excitação desnecessária no cérebro, aumenta a resistência de neurocytes à hipoxia, regula o transporte e utilização de açúcar, realça a síntese de proteína, substituindo como um protetor sob células.
• 6. Neuropeptides com análogos: semax, vasopressin, selank, oxytocin, tiroliberin, noopept. As memórias são sob o efeito de partes individuais das moléculas de neuropeptides, modificando o efeito postsynaptic de acetylcholine e aumentando a ativação de células de nervo.
• 7. Drogas cerebrovasculares (tanakan).
• 8. Ácidos de Amino: biotreidine, glycine, ácido glutâmico, picamilon, gopantenic ácido. Os mediadores que excitam o sistema nervoso central.
• 9. Polipéptidos: cerebrolysin, cortexin, celebrex, cerebramine. Estas são cadeias dos ácidos amino que lhes trabalham de mesmo modo. Simultaneamente melhore o fornecimento de sangue ao cérebro.
• 10.. Antioxidantes: vitamina C (ascorbic ácido), alfa-tocopherol (Vitamina C), mexidol (oxymethylethylpyridine succinate). Reduza o nível do lipídio peroxidation, estabilize as membranas de neurocytes.
• 11. Derivados de Adamantane: mefexamid (timodine, perineuron, mefexadin), adamantin bromophenylamine (memantine, inertast, bromantine), adrafine (olimpone), tonibral, ciprodenate (actebral), bifimelan, pyrisudanol (mentis, nanox), deminol, linopyridine. Estas drogas aumentam o conteúdo de choline no cérebro (em synapses), acelerando a transmissão do impulso de nervo, a síntese de phospholipids no cérebro. Também, abaixo da influência de drogas, o conteúdo de lipofuscin, que é o pigmento do envelhecimento, diminui nas células cerebrais.
• 12. Preparações combinadas. Combine as propriedades mnemotropic dos seus componentes. Melatonin-apic (pyridoxine mais melatonin), inotropin (melatonin mais aminalon), hipófise (aminalon mais pyracetam), fesam (cinnarizine mais pyracetam), orocetam (oric ácido mais pyracetam), thiocetam (tiotriazoline mais pyracetam).

As drogas dos acima mencionados grupos devem prescrever-se segundo as indicações estritas depois de um exame detalhado por um especialista.

Até agora, um enorme número de estudos diferentes conduziram-se, durante o qual resultou que as medicações mnemotropic não tocam o cérebro são para que a memória se melhore significativamente. Por isso, não é aconselhável usar as drogas deste grupo de estudantes e estudantes, bem como população saudável adulta, para aumentar a concentração da atenção e aumentar a assimilação do novo material sem a presença de sintomas de déficit neurológicos.

As medicações são apropriadas durante o restabelecimento da hemorragia cerebral, craniocerebral ferida, no tratamento de desordens cerebrovasculares crônicas e doença de Alzheimer e outras demências senis.

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Phentermine

O pó cristalino branco, semelhante no seu efeito à benzedrina, psychostimulant e sympathomimetic, usa-se principalmente para suprimir o apetite. Phentermine, em contraste com a benzedrina, não causa um sentido forte da euforia e permite-se, por essa razão, em alguns países como uma droga da terapia de obesidade. Phentermine realiza-se tanto na forma de alta velocidade (Adipex®) como na forma de resinas com a ação prolongada (Ionamin, Duromin na Austrália e a Nova Zelândia).

Formas de dosagem: Adipex, Ionamin, Duromine

Enumerado na Lista II da lista de drogas narcóticas, psychotropic substâncias e os seus precursores submetem para controlar na Federação russa.

Indicações: obesidade de Exogenous.

Destine 1 cápsula, 2 horas depois do café da manhã. Durante o tratamento não é possível aumentar a dose de phentermine acima da dose recomendada. Em caso da inclinação, a droga deve descontinuar-se.

Com o abuso de phentermine, o desenvolvimento da dependência física é possível. Os pacientes que tomam phentermine devem abster-se de dirigir um veículo motor e qualquer outra atividade que necessita atenção aumentada.

Efeito de lado sobre o NS e a psique: as desordens de sono, tremor, nervosidade, aumentaram excitabilidade, vertigem, euforia, dysphoria, episódios psicóticos.
Em CAS: pressão de sangue aumentada, tachycardia.
No PS: secura, gosto desagradável na boca, diarreia, constipação.
No sistema reprodutivo: impotência, modificação de libido.

Contra-indicações:
Aterosclerose; doenças SSS, inclusive hipertensão arterial; hyperthyroidism; glaucoma; uso simultâneo de nervos inibidores MAO; o estado de agitação; idade de crianças até 12 anos; hipersensibilidade a sympathomimetic amines.

Dose excessiva:
Sintomas: inquietude, tremor, tachypnea, hyperreflexia, confusão, agressão, alucinações, fobias, fadiga, depressão, desordem de ritmo de coração, AI ou hypotension, colapso, náusea, vômito, diarreia, dor abdominal. Em casos severos - o desenvolvimento de coma.

Tratamento. É necessário retirar a droga do estômago, causando o vômito ou a enxaguadura do estômago. É necessário controlar as funções vitais do corpo em um hospital.

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Sulpiride

Nomes comerciais: Sulpirid, Modal, Betamax, Depral, Dogmatil, Noneston, Prosulpin, Eglek, Eglonil.

neuroleptic atípico com "regulamento" de efeito sobre o sistema nervoso central. Modere efeitos antipsicóticos nele combinado com um antidepressivo débil e até psychostimulating efeito.

Segundo a sua estrutura química, o sulpiride é um benzamide substituído. O mesmo grupo inclui tiaprid e algumas outras drogas psychotropic. Pela sua estrutura e algumas propriedades farmacológicas, o sulpiride também está perto de metoclopramide. Todos estes agentes até certo ponto bloqueiam receptores dopamine D2. O bloqueio destes receptores associa-se com o efeito antipsicótico de sulpiride e o seu efeito antiemético (como em outro neuroleptics).

Na prática psiquiátrica, o sulpiride usa-se muitas vezes na combinação com outro antipsychotics e antidepressivos em casos de letargia, inibição, energia, inclusive desordens alucinatórias e delirantes e afetivas (principalmente depressivas), bem como psicoses alcoólicas.

Como um activator usa-se para tratar desordens neuróticas na desordem schizotypic. Como um antidepressivo usa-se para a monoterapia de depressões de vária origem.

Sulpiride tem um alto nível da eficácia comprobatória principalmente em relação a desordens psicóticas.

Além disso, usa-se no tratamento da enxaqueca, - para a prevenção de formas atípicas e complicadas da disfunção vegetativa.

O efeito antipsicótico de sulpiride manifesta-se em doses de mais de 600 mgs / dia, em mais pequenas doses (até 600 mgs / dia) o efeito de antidepressivo e estimulação prevalece. Sulpiride não tem efeito significante sobre adrenergic, cholinergic, serotonin, histamina e receptores GABA.

Sulpiride tem algumas propriedades comuns a antipsychotics: tem antiserotonin moderado e ação cataleptogenic, enfraquece os efeitos estimulantes de phenamine. Também realça os efeitos de analgésicos opioid, barbituratos, tranquilizadores, neuroleptics, tricyclic antidepressivos, antihypertensives [10], anti-histamínicos, clonidine álcool. Os efeitos de sulpiride e levodopa enfraquecem-se mutuamente. Os antiácidos reduzem o seu bioavailability em 20-40%.

Ao contrário da visão comum de sulpiride como uma droga facilmente tolerada, muitas vezes (com um risco só ligeiramente mais baixo do que haloperidol, mas mais alto do que risperidone) causa desordens extrapyramidal; Além disso, entre todo o neuroleptics típico, o risco de hyperprolactinaemia associa-se o mais com a entrada de sulpiride.

Amdoal, Zilaxera, Abilifay - Aripiprazolum

Nomes comerciais: Amdoal, Zilaxera, Abilifay

Um relativamente novo (admitido pelo FDA em 2002) droga da classe de antipsychotics atípico (antipsychotics), introduzido no mercado farmacêutico mundial depois de clozapine, risperidone, olanzapine, quetiapine e ziprasidone.

Aripiprazole expõe o antagonismo típico para "neuroleptics" de receptores dopamine do subtipo de D2 no caminho mesolimbic, possuindo a propriedade única de agonism parcial aos mesmos receptores no caminho mesocortical. Como outro antipsychotics "atípico", o aripiprazole expõe um antagonismo forte ao subtipo de receptor 5-HT2A serotonin e, como ziprasidone, agonism a receptores 5-HT1A. Se falar mais corretamente, o aripiprazole é um agonist parcial (agonist-antagonista misto) de 5HT1 e receptores D2, isto é, excita o receptor a ausência de um neurotransmitter e bloqueia-o no excesso. A droga tem a afinidade mais baixa entre todos os agentes antipsicóticos atípicos de adrenergic (α1), histamina (H1) e muscarinic (m1) receptores. Um espectro tão pharmacodynamic explica a alta eficácia terapêutica de aripiprazole em esquizofrenia e desordens bipolares e ao mesmo tempo a baixa frequência e gravidade dos efeitos de lado observados, inclusive ganho de peso e desordens motoras. O último tem a importância excepcional na terapia de psicose de longo prazo. A capacidade de aripiprazole de reduzir os níveis de prolactin, glicose e injeção de lipídio observa-se; A significação destas modificações necessita a pesquisa adicional. Uma característica positiva importante da ação de aripiprazole é a sua capacidade de reduzir o intervalo QT do eletrocardiograma, que pode indicar uma segurança cardiovascular mais alta do tratamento com esta droga.

Aripiprazole deve levar-se 1 vez por dia. A droga tolera-se bem por pacientes. Em pesquisas clínicas, nunca houve uma necessidade a titrate a dose desta droga.

Indicações

- Esquizofrenia, com ataques agudos e para terapia de manutenção (inclusive adolescentes de 13 anos de idade)

- ataques maníacos agudos do tipo I com desordem bipolar (inclusive crianças de 10 anos de idade)

- Terapia sustentadora do tipo I de desordem afetivo bipolar, depois de um episódio maníaco ou variado de um episódio maníaco único como um suplemento a antidepressivos

- no tratamento de desordem depressiva principal

O Bristol-Myers Squibb está considerando a possibilidade de usar aripiprazole no tratamento do alcoolismo.

Mostra-se que em casos da exacerbação da esquizofrenia crônica o aripiprazole é muito mais eficaz do que o placebo. Pode clarificar-se que a droga em uma dose de 30 mgs / o dia tem uma vantagem em comparação com o placebo, mas isto não se observa em doses de 2 ou 10 mgs / dia. Ao mesmo tempo, os autores observaram uma melhora clínica em sintomas em todos os pacientes que recebem aripiprazole. Também se considerou que a droga em doses de 15 ou 30 mgs / dia é significativamente mais eficaz do que o placebo em exacerbar esquizofrenia. Em um estudo por Carson, Pigott, Saha et al. o aripiprazole em uma dosagem de 30 mgs / dia comparou-se com haloperidol (10 mgs / dia) no tratamento de pacientes com a exacerbação da esquizofrenia. Em comparação com haloperidol, um número muito maior de pacientes respondeu positivamente à terapia (a redução da sintomatologia por PANSS marcam mais de 30%, condição estável durante 1 mês). Além disso, os autores mostraram que a redução de sintomas negativos e depressivos em pacientes tratados com aripiprazole foi significativamente maior do que com haloperidol. Assim, os resultados de um número de estudos a curto prazo mostraram de maneira convincente que aripiprazole é eficaz no trato de sintomas positivos e negativos na estrutura da esquizofrenia.

Em estudos de longo prazo, demonstrou-se que aripiprazole é eficaz na prevenção da exacerbação da esquizofrenia crônica. Os pacientes trataram com aripiprazole informaram um risco significativamente mais baixo da exacerbação e uma melhor melhora na sua condição em comparação com os que recebem placebo.

Uma melhora significante na memória verbal secundária em pacientes tratou com aripiprazole comparado com olanzapine (p <0.05) mostrou-se comparando o efeito neurocognitive no tratamento de aripiprazole e olanzapine na esquizofrenia crônica.

Sertralinum

Sertralinum - um antidepressivo do grupo de nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos (SSRIs).

Nomes comerciais de "Asentra", "Deprespolt", "Zoloft", "Emoton", "Seralin", "Serenata", "Sulfleft", "Stimuloton", "Torin", "Adjuvin", "Misol".

Em um estudo de 2009 que compara 12 antidepressivos de nova geração, sertraline junto com mirtazapine, escitalopramome encontrou-se que o venlafaxine era um dos melhores. Tem uma estimulação e efeito calmante e usa-se para tratar pacientes com a depressão, acompanhada tanto por inibição, hypersomnia, apatia como por dor, e com depressão que se preocupa, inquietude, mau sono, irritabilidade. Rapidamente suprime tanto preocupar-se como componente phobic e desejo, embora no início da terapia possam aumentar as manifestações da inquietude, que às vezes necessita a nomeação de tranquilizadores.

Na combinação com a psicoterapia cognitiva e comportamental o sertraline dá resultados excelentes no tratamento da desordem obsessiva e compulsória (ROC).

Às vezes reduz a sensibilidade do ato sexual, que pode persistir por algum tempo depois de parar a droga. Durante o período inteiro do uso, alguns pacientes desenvolveram a ideia do suicídio e / ou agressão a outros. Também houve casos de confiar suicídios e assassinatos durante e depois do fim do período de uso de drogas, por exemplo atirando em escolas americanas, bem como confiaram suicídios. Apesar da decisão final da comissão farmacêutica internacional da alta eficácia da droga, a pergunta da sua eficácia controvertida e a ausência de efeitos de lado estão levantando-se agora novamente.

História de criação
A droga desenvolveu-se pela companhia farmacêutica Pfizer. Inicialmente, o trabalho executou-se na droga "tametrolin", que foi um nervo inibidor da re-compreensão de catecholamines. Tamerlagen não se provou como um antidepressivo eficaz, desde que demonstrou os efeitos indesejáveis de psychostimulants proibido.

Muitos anos depois, os estudos de tametrolin prosseguiram, resultando na criação de sertraline. Sertraline diferencia-se de tametalin pela presença de dois átomos de cloro na molécula. Contudo, os estudos mostraram que esta substância é um nervo inibidor extremamente seletivo da recompreensão serotonin. No momento da pesquisa Pfizer considerou outras drogas como um antidepressivo proposto no largo mercado. Contudo, os cientistas que trabalham em sertraline sem qualquer motivação persistentemente ofereciam a sua invenção. Em consequência destas ações, o sertraline vendeu-se abaixo do nome comercial Zoloft e Lustral e por algum tempo foi o remédio mais prescrito contra condições depressivas nos EUA.

efeito de pharmachologic

O antidepressivo, nervo inibidor específico da recompreensão serotonin, realça os seus efeitos, tem pouco efeito sobre a re-compreensão de norepinephrine e dopamine; em doses terapêuticas bloqueia a apreensão de serotonin em plaquetas humanas. A supressão da atividade de recompreensão serotonin aumenta a transmissão serotonergic, que leva a uma inibição subsequente da atividade adrenergic no núcleo azul (lugar ceruleus). Sertraline também inibe a excitação de neurônios serotonin na região de costura (a linha mediana da medula oblongata); que leva a um aumento inicial na atividade do núcleo azul, seguido de uma redução na atividade de receptores de beta-adrenergic postsynaptic e presynaptic alpha-2-adrenergic receptores.

Não causa a dependência química, não tem psychostimulating, o medicamento sedativo, m holinoblokiruyuschego e efeito cardiotoxic, não modifica a atividade psicomotora. Devido à inibição seletiva da apreensão de serotonin não aumenta a atividade do sistema nervoso compreensivo. Não tem afinidade para m-cholino-, serotonin (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), dopamine, adreno-histamina, GABA-ou receptores benzodiazepine; não inibe MAO. Ao contrário tricyclic antidepressivos no tratamento de depressão ou desordem obsessiva e compulsória (desordem obsessiva e compulsória) não aumenta o peso corporal. Diferentemente de outros representantes de SSRIs - até um menor grau produz uma inversão de fases da depressão - em hypomaniacal e estado maníaco. O efeito inicial desenvolve-se até ao fim da primeira semana, até um maior ponto depois de 2-4 semanas, o efeito terapêutico máximo - depois de 3 meses, do começo da entrada regular da droga.

Indicações de uso

Condições depressivas (inclusive os acompanhados por um sentido de inquietude); prevenção de episódios iniciais ou crônicos de depressão; desordem obsessiva e compulsória; desordem pânica, fobia social.

Com a depressão pobremente treatable, é possível usar na combinação com outras drogas. A associação só drogas se relacionou a grupos diferentes de antidepressivos. Sertraline pode combinar-se, por exemplo, com bupropion ou mirtazapine.

Dosar e administração
No interior, 50 mgs, 1 vez por dia de manhã ou tarde, apesar de regime de alimentação. A ausência do efeito, um gradual (durante várias semanas) aumento na dose a 200 mgs / o dia (em 50 mgs / semana) é possível. Alguns clínicos recomendam prescrever uma dose de 25 mgs / dia durante 1-2 dias. Desordens pânicas: a dose inicial está 25 mgs / dia, seguido de um aumento a 50 mgs / dia durante 1 semana. Em caso da terapia de manutenção prolongada, uma dose eficaz mínima prescreve-se, que se modifica posteriormente dependendo do efeito. Desordens obsessivas e compulsórias e fobias sociais: em crianças e adolescentes 13-17 anos, a dose inicial é 50 mgs / dia, em crianças 6-12 anos a dose inicial está 25 mgs / dia, seguido de um aumento durante 1 semana a 50 mgs / dia. Se o efeito for insuficiente, a dose pode aumentar-se gradual em 50 mgs / dia a 200 mgs / dia, com um intervalo de pelo menos 1 semana. Em pacientes idosos, a dose inicial é 25 mgs / dia (manhã ou tarde) seguido de um aumento gradual.

Contra-indicações

Condições maníacas, hipersensibilidade, doença de fígado, envenenamento de álcool, psychotropic drogas e outras drogas, gravidez, lactação, administração simultânea de nervos inibidores MAO. C prudência. Desordens neurológicas (inclusive desenvolvimento mental atrasado), epilepsia, hepatic e / ou fracasso renal, perda de peso, idade de crianças.

Tratamento de desordem obsessiva e compulsória com sertraline
Os estudos mostraram que sertraline é ligeiramente mais eficaz no trato de OCD do que um antidepressivo da mesma classe de SSRIs Fluoxetine (Prozac). Com o efeito insuficiente, aumentando a dose acima da dose recomendada (50-200 mgs) não produziu nenhum resultado. Os participantes nos estudos confirmaram o efeito positivo de tratamento sertraline e manutenção deste efeito durante um ano ou mais de sertraline. O uso constante da droga não se necessita por todo o mundo. Contudo, quando a droga se descontinuou, a exacerbação de OCD muitas vezes observava-se, que foram uma consequência de efeitos de lado ou síndrome de retirada. 48% de pacientes que deixaram de usar a droga sentiram o mesmo como aqueles que continuaram o tratamento. Sertralin é eficaz no tratamento de OCD em adultos e crianças. Conhece-se que setralin pode usar-se em OCD com a síndrome da acompanhadora Tourette, mas pode causar uma exacerbação de tiques na síndrome de Tourette.

Efeitos de lado:
Inquietude, afete a inversão (o desenvolvimento de mania ou hipomania), tremor, hyperhidrosis, reações alérgicas, sangrando (inclusive o nasal), as palpitações, boca seca, reduziram o apetite. Raramente - apetite aumentado (possivelmente como consequência de eliminação de depressão), náusea, vômito, assentos movediços, diarreia, estômago ou grampos abdominais, flatulência ou dor, perda de peso; a dor de cabeça, a vertigem, a insônia, a sonolência, desordens de movimento (extrapyramidal sintomas, alteração de andadura), akathisia, convulsões, paresthesia, sintomas de depressão, alucinações, agressividade, agitação, inquietude, psicose, pele hyperemia ou "rubores quentes" (inclusive a visão nublada), bocejo, aumentaram a sudação, prejudicou a função sexual (atraso em ejaculação, priapism, potência reduzida e / ou libido, anorgasmia), dysmenorrhea, galactorrhea, hyponatremia (ADH) laktinemiya, síndrome de retirada, erythema multiforme, borbulha de pele e coceira. Em casos raros - serotonin síndrome.

Pode levar a modificações emocionais e comportamentais, inclusive um risco aumentado do suicídio.

Lamotrigine

Droga antiepiléptica usada no tratamento de epilepsia e desordens bipolares; também tem normotime a atividade.

Nomes comerciais: Convulsan, Lamykal, Lamitor, Lamolep, Lamotrin, Seizar.

O mecanismo de lamotrigine não se conhece exatamente; a droga desenvolveu-se como um antagonista de ácido fólico, mas se encontrou que este efeito era débil. Supõe-se que estabiliza as membranas neuroniais afetando os canais de sódio e bloqueia o lançamento excessivo de ácidos amino excitativos (principalmente glutamate) sem reduzir o seu lançamento normal.

A droga usa-se para as seguintes indicações:

- Epilepsia (apreensão parcial ou generalizada, inclusive apreensão tônica-clonic, bem como apreensão em síndrome de Lennox-Gastaut em adultos e crianças);
- desordem bipolar com fases predominantemente depressivas em pacientes da idade de 18 anos e mais velho.

A monoterapia profilática prolongada com lamotrigine na depressão bipolar mostrou que esta droga é igualmente eficaz no tipo I e II de desordem bipolar.

As vantagens de lamotrigine, permitindo justificar o seu uso na etapa da terapia profilática de longo prazo, são o impacto nas manifestações residuais da depressão, a ausência de sintomas de retirada ricochetial e a apresentação mínima de efeitos de lado.

Na epilepsia, o lamotrigine usa-se na terapia de apreensão epiléptica parcial, apreensão tônica-clonic primária e secundária e apreensão associada com a síndrome de Lennox-Gastaut. Pode ter um efeito anticonvulsant quando outras drogas antiepilépticas são ineficazes.

A atividade antidepressiva possível da droga não se confirma, mas recomenda-se para o tratamento e a prevenção de episódios depressivos na composição do tipo I de desordem afetivo bipolar. É sugerido que em pacientes com a depressão na monoterapia de desordem bipolar com antidepressivos seja indesejável por causa de um pioramento possível do curso da desordem bipolar. As recomendações oficiais publicadas pela Associação Psiquiátrica americana recomendam que do mesmo começo, os antidepressivos não devam usar-se como monoterapia em absoluto nestes pacientes; em vez da Monoterapia com antidepressivos, uma nomeação de uma etapa de pelo menos a terapia de combinação sugere-se. Lamotrigine e os sais de lítio recomendam-se a usar-se como uma "primeira linha" na etapa da terapia ativa junto com antidepressivos.

lamotrigine fora da etiqueta usa-se para o tratamento da síndrome depersonalization - derealization (na combinação com nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos (SSRIs), schizoaffective desordem, desordem de personalidade fronteiriça, desordem mental prolongada causada por alucinógenos, desordem obsessiva e compulsória resistente.

Do lado de fora da psiquiatria, a droga fora da etiqueta também se usa para tratar neuropathy periférico, trigeminal neuralgia, dores de cabeça de grupo, enxaqueca, e reduzir a dor neuropathic.

A droga estabiliza as membranas presynaptic de neurônios e os seus canais de sódio potenciais e dependentes, e também bloqueia o lançamento de neurotransmitters (principalmente glutamate e aspartate). Glutamate, sendo uma excitação neurotransmitter do cérebro, desempenha um papel principal na ocorrência da apreensão epiléptica.

Depois de ingestão lamotrigine rapidamente e completamente absorto do tratado digestivo. Cmax consegue-se depois de aproximadamente 2.5 h.

Lamotrigine tem um perfil de pharmacokinetic linear quando tomado em doses até 450 mgs. O tempo para conseguir aumentos de Cmax ligeiramente depois da ingestão, mas o nível da absorção permanece inalterado.

Lamotrigine metaboliza-se pela enzima glucuronyl transferase. Não afeta o pharmacokinetics de outras drogas antiepilépticas.

O valor especial da droga anexa-se à falta da propriedade de causar o ganho de peso na administração de longo prazo, que pode justificar a necessidade de transferir para ele de outras drogas (inclusive o lítio) pacientes com uma tendência à obesidade.

O efeito de lado mais significante de lamotrigine é a borbulha de pele, observada em aproximadamente 10% de casos da prescrição. Há relatórios de casos raros de lesões de pele graves, potencialmente ameaçam à vida, inclusive a síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico; a síndrome de hipersensibilidade de droga, além da borbulha, pode acompanhar-se por sangue prejudicado e órgãos internos.

Para a droga, o risco da droga que se desenvolve a meningite asséptica observa-se.

Entre os efeitos de lado muitas vezes observados são a dor de cabeça, a vertigem, a visão dupla, a visão nublada, a náusea, a diarreia, a irritabilidade, o tremor, a sonolência, a insônia.

O tratamento de desordens bipolares com lamotrigine associa-se com um risco aumentado de desenvolver pensamentos suicidas ou comportamento.

Durante o período de tratamento, o cuidado deve tomar-se dirigindo transportes e outras atividades potencialmente arriscadas que necessitam a concentração aumentada e a velocidade de reações psicomotoras.

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Glycine

Glycine (aminoacetic amphitaminic ácido, aminoethanoic ácido) - o aliphatic mais simples amino ácido, o único proteinogenic amino ácido que não tem isomers ótico. O nome do glycine consegue-se de outro grego. γλυκύς, glycys - doce, por causa do gosto adocicado do ácido amino. Usa-se na medicina como uma droga nootropic.

Papel biológico
Glycine é parte de muita proteína e compostos biologicamente ativos. Do glycine em células vivas, os porphyrins e bases de purine sintetizam-se.

Glycine também é um neurotransmitter amino ácido que expõe um efeito dual. Os receptores de Glycine encontram-se em muitas áreas da corda cerebral e espinal. Atando a receptores (codificado pelo GLRA1, GLRA2, GLRA3 e genes GLRB), o glycine causa um efeito "de retardação" sobre neurônios, reduz a excreção "da excitação" amino ácidos, como ácido glutâmico, de neurônios e aumenta o lançamento de GABA. Também, o glycine ata a sítios específicos de receptores NMDA e, assim, facilita a transmissão de sinal do neurotransmitters excitativo de glutamate e aspartate. Na corda espinal, o glycine leva à inibição de motoneurons, que permite ao uso de glycine na prática neurológica eliminar o tom de músculo aumentado.

Em medicina

Os fabricantes de agentes farmacológicos glycine afirmam que glycine tem uma acalmação calmante (calmante), branda (antiinquietude) e efeito antidepressivo brando, reduz a inquietude, o medo, psychoemotional stress, reduz a gravidade de efeitos de lado de antipsychotics (antipsychotics), anxiolytics, antidepressivos, hipnóticos e anticonvulsants inclui-se em um número de práticas terapêuticas para reduzir álcool, opiato e outros tipos da abstinência, como Reparata auxiliar, fornecendo um medicamento sedativo fracamente expresso e tranquilizando o efeito. Tem algumas propriedades nootropic, melhora memória e processos associativos.

Glycine é um regulador do metabolismo, normaliza e ativa os processos da inibição protetora no sistema nervoso central, reduz stress de psychoemotional, realização mental de aumentos.

Glycine é glycine-e GABA-ergic, alpha1-adrenoblocking, antioxidante, antitóxico; regula a atividade de glutamate (NMDA) receptores, devido aos quais a droga é capaz:

Os  Reduzem stress psico emocional, agressividade, conflito, melhoram a adaptação social;
Os  melhoram o seu humor;
★ adormecimento de tranquilidade e normalizam o sono;
Os  Melhoram a realização mental;
Os  Reduzem desordens vegetativas e vasculares (inclusive no período climatérico);
Os  reduzem a gravidade de desordens cerebrais em acidente vascular cerebral isquêmico e ferimento na cabeça;
Os  Reduzem os efeitos tóxicos de álcool e drogas que abaixam as funções do sistema nervoso central;
Os  reduzem o desejo de doces.

Glycine está presente em quantidades significativas em cerebrolysin (1.65-1.80 mgs / ml).

Glycine é um regulador dos processos da inibição protetora no sistema nervoso central, reduzindo psychoemotional stress.

Na indústria farmacêutica, glycine pastilhas pode ser potentiated com vitaminas (eg vitaminas B1, B6 ou B12).