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Prednisolon - antiinflamatório, antialérgico, imunossupressor.
Propriedades farmacológicas
Pharmacodynamics.
Prednisolone Nycomed - uma preparação glucocorticosteroid sintética, análogo desidratado de hidrocortisona. Tem o efeito antiinflamatório, antialérgico, imunossupressor, aumenta a sensibilidade dos receptores de beta-adrenergic a catecholamines endógeno.
Interage com receptores citoplasmáticos específicos (receptores de glucocorticosteroids (GCS) em todos os tecidos, em particular em muitos do fígado) para formar um complexo que induz a formação da proteína (inclusive enzimas, para regular processos de célula vitais).
A proteína que compartilha reduz o montante de globulin no plasma, aumenta a síntese da albumina no fígado e rins (com o aumento da albumina / globulin proporção) síntese de proteína de reduções e aumentos no músculo catabolism.
Metabolismo de lipídio: aumenta a síntese de ácidos graxos mais altos e triglicerídeos, redistribui a gordura (a acumulação gorda ocorre principalmente na área da cinta de ombro, cara, abdome), leva ao desenvolvimento de hypercholesterolemia.
Metabolismo de carboidrato: aumenta a absorção de carboidratos do tratado gastrintestinal; aumenta a atividade de glucose-6-phosphatase (aumento de glicose do fígado no sangue); o fosfoenolpiruvatkarboksilazy aumenta a atividade e a síntese de aminotransferases (a ativação de gluconeogenesis); contribui para o desenvolvimento da hiperglicemia.
A água-eletrolitny que compartilha sódio de atraso e água no corpo, estimule a excreção do potássio (mineralocorticoid atividade) reduz a absorção de cálcio do tratado digestivo, osso reduzido mineralization.
O efeito antiinflamatório é devido à inibição do lançamento de eosinophils e os mediadores de célula de mastro da inflamação; o induzimento de lipokortinov de formação e reduz o número de células de mastro que produzem o ácido hyaluronic; com redução de permeabilidade capilar; estabilização de membranas de célula (em particular lysosomal) membranas e organelles. Leis em todas as fases do processo inflamatório: a síntese de prostaglandina de inibições do nível ácido arachidonic (Lipokortin inibe phospholipase A2 suprime liberatiou arachidonic o ácido inibe o biossíntese endoperekisey, leukotrienes promoção de inflamação, alergias, etc.), a Síntese de "cytokine proinflamatório" (interleukin 1, alfa de fator de necrose de tumor e outros).; resistência de membrana de célula de aumentos a vários fatores prejudiciais.
O efeito imunossupressor é devido a involução induzida do tecido lymphoid, inibição da proliferação lymphocyte (especialmente T-células), a supressão da migração de B-célula e interação de T e B lymphocytes, a inibição do lançamento de cytokines (interleukin-1, 2, interferon gama) de lymphocytes e macrophages e uma redução na formação de anticorpos.
O efeito antialérgico é devido a uma redução da síntese e a substância segreda de mediadores da alergia, inibição do lançamento de células de mastro sensibilizadas e basophils, histamina e outras substâncias biologicamente ativas, reduzindo o número de fazer circular basophils, T-e B-lymphocytes, células de mastro.; a supressão de lymphoid e tecidos conetivos, reduza a sensibilidade das células effector aos mediadores da alergia, a inibição de produção de anticorpo, modificações na resposta imunitária.
Em doenças obstrutivas do tratado respiratório causado pela ação de principalmente a inibição de processos inflamatórios, impedindo ou reduzindo a gravidade do edema mucosal, a redução da infiltração eosinophil submucosal camada de epitélio bronquial e depoimento escrito na mucosa bronquial de fazer circular complexos imunes, bem como frear e erozirovaniya desquamation mucosa. Aumenta a sensibilidade dos receptores de beta-adrenergic dos brônquios do calibre pequeno e médio a catecholamines endógeno e exogenous sympathomimetic, reduz a viscosidade de muco reduzindo a sua produção.
Inibe a síntese e a substância segreda de ACTH e o segundo - a síntese de corticosteróides endógenos.
Impede a reação de tecido conetiva no decorrer do processo inflamatório e reduz a possibilidade da formação do tecido de cicatriz.
Pharmacokinetics.
A ingestão prednisone absorve-se bem do tratado gastrintestinal. A concentração de sangue máxima consegue-se depois 1-1.5 horas depois da administração oral. Até 90% da droga atam à proteína plásmica: transcortin (kortizolsvyazyvayuschim globulin) e albumina. Prednisolone metaboliza-se no fígado e rins e em parte em outros tecidos, principalmente pela conjugação com o ácido ácido e sulfúrico glucuronic. Os metabolites são inativos.
Excretado no bile e na urina pela filtração glomerular e 80-90% reabsorve-se tubules. 20% da dose excretam-se pelos rins em uma forma não modificada.
O período de meia-vida plásmico depois da administração oral é 2-4 horas depois da administração intravenosa de 2-3.5 horas.
Indicações:
Contra-indicações:
Quando solicitar saúde raciocina que não há contra-indicações. Em tratamento de longo prazo: úlcera gástrica e úlceras duodenais, a síndrome de Cushing, osteoporosis, psicose.
Uso sugerido:
B/ou V / m (em músculo gluteal profundo); a dose única recomendada - 30-45 mgs (1-1.5 ampolas); se necessário, pode a reintrodução em uma dose de 30-60 mgs / em ou / m.
No choque - 150-300 mgs (5-10 ampolas) em / ou como uma infusão de gotejamento lenta (no choque de cardiogenic pode introduzir-se em uma dose de 1 g ou mais).
Se tiver uma doença mental as grandes doses necessitam o cuidado especial. Com a melhora de transição expediente a forma de pastilha.
A dose única depende das crianças de idade 2-12 meses - 3.2 mgs / peso corporal de quilograma / em ou / m de músculo gluteal profundo, 1-14 anos - 2.1 mgs / peso corporal de quilograma / lento (3 minutos) ou / m de músculo gluteal profundo. Se necessário, pode entrar na droga novamente depois de 20-30 minutos..
Embalagem:
Armazenamento:
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