Instrução de uso: Zafirlukast

O nome latino da substância Zafirlukast

Zafirlukastum (gênero. Zafirlukasti)

Nome químico

4-(5 Cyclopentyloxycarbonylamino 1 methylindol 3 ylmethyl)-3-methoxy-N-o-tolylsulfonylbenzamide

Fórmula grossa

C31H33N3O6S

Grupo farmacológico:

Prostaglandina, thromboxanes, leukotrienes e os seus antagonistas

A classificação (ICD-10) nosological

Asma de J45: Asma de esforço físico; condições asmáticas; asma bronquial; asma bronquial de curso leve; asma bronquial com dificuldade em descarga de saliva; asma bronquial de curso severo; asma bronquial esforço físico; asma de Hypersecretory; A forma dependente do hormônio de asma bronquial; Restringir ataques de asma com asma bronquial; asma bronquial não-alérgica; Asma da Noite; Exacerbação de asma bronquial; Ataque de asma bronquial; formas endógenas de asma; ataques da noite de asma; Tosse com asma bronquial

Código de CAS

107753-78-6

Características da substância Zafirlukast

Pó amorfo branco ou amarelo-pálido, praticamente insolúvel em água, ligeiramente solúvel em metanol e facilmente solúvel em tetrahydrofuran, dimethyl sulfoxide e acetona.

Farmacologia

Ação farmacológica - bronchospasm antiinflamatório, antiasmático, preventivo.

Competitivamente os blocos leukotriene receptores e previnem a contração de músculos lisos dos brônquios abaixo da influência do leukotrienes correspondente - LTC4, LTD4 e LTE4.

Depois de entrada, absorta lentamente e não bastante totalmente. A admissão com a comida reduz bioavailability em 40%. Cmax consegue-se depois de aproximadamente 3 horas. O nível da concentração de equilíbrio no plasma é proporcional à dose e prediz-se com base no cálculo de parâmetros pharmacokinetic determinados em uma dose única. Na circulação sistêmica circula no amarrado (99%) com a forma de albumina. Penetra em tecidos e órgãos. T1 / 2 - aproximadamente 10 horas. Extensivamente metabolizado. Metabolites e zafirlukast inalterado excretam-se com leite de peito e urina (aproximadamente 10%) e fezes (89%). Previne a ação de mediadores inflamatórios, reduz componentes celulares e não-celulares da inflamação, reduz a permeabilidade vascular, o edema, eosinophilus influxo aos pulmões, produção de superóxido macrophages alveolar. Melhora a função de pulmão.

Aplicação de substância Zafirlukast

Asma bronquial de gravidade branda e moderada (prevenção de apreensão e terapia de manutenção), incl. Com ineficácia de estimulantes da beta.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, insuficiência hepática, cirrose de fígado, crianças menos de 5 anos de idade (segurança e eficácia não determinada).

Aplicação em gravidez e lactação

Quando a gravidez é possível, se o efeito esperado da terapia exceder o risco potencial ao feto.

A categoria de ação do feto por FDA é B.

No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado de Zafirlukast

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: insônia, dor de cabeça, fraqueza.

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): raramente - hematomas com manchas pretas, hemorragia, incl. Hypermenorrhea, thrombocytopenia; Muito raramente - agranulocytosis.

Da parte do intestino: náusea, vômito, dor abdominal; hepatite Raramente sintomática, incl. Com hyperbilirubinemia, hyperbilirubinemia sem hepatic aumentado transaminase atividade; Muito raramente - insuficiência hepática e hepatite fulminante.

Participação

A concentração de zafirlukast em aumentos plásmicos (por um fator de 1.5) acetylsalicylic ácido, reduz erythromycin (em 40%) e theophylline (aproximadamente 30%). A combinação com warfarin prolonga o tempo prothrombin em 35%. Os pacientes fumam podem aumentar o despejo do zafirlukast em 20%.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Zafirlukast

Não pode usar-se para parar bronchospasm. Não se recomenda marcar se uma função de fígado se prejudicar.

Para realizar o efeito, a terapia deve ser permanente, prolongada e continuar durante a exacerbação. Um cancelamento agudo ou a redução da dose de glucocorticoids oral durante a transição à terapia zafirlukast na asma bronquial grave podem causar a infiltração eosinophilic com sinais de vasculitis sistêmico (Síndrome de Carga-Strauss).

O aumento no soro transaminase níveis é normalmente passageiro e ocorre asymptomatically, mas pode ser um primeiro sinal de hepatotoxicity. Em caso de sinais clínicos ou sintomas que indicam disfunção de fígado, é necessário investigar a atividade do soro transaminases (especialmente ALT). A decisão de deixar de tomar deve tomar-se individualmente. Os pacientes cujo zafirlukast se cancelou devido a hepatotoxicity, o desenvolvimento do qual não se associou com nenhuma outra causa, re-nomeação são contra-indicados. Tomando concomitantly com warfarin, recomenda-se que o tempo prothrombin se controle.