Instrução de uso: Venlaxor

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa: Venlafaxine*

ATX

N06AX16 Venlafaxine

Grupos farmacológicos:

Antidepressivo [Antidepressivos]

A classificação (ICD-10) nosological

F32 episódio Depressivo: subdepressão de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepressivos; desordem de Asthenoadressive; desordem Astheno-depressiva; o estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depressivo; Desordem Depressiva Principal; depressão de Vyaloapatichesky com retardação; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; doença depressiva; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; desordens depressivas; síndrome depressiva; síndrome depressiva larviated; síndrome depressiva em psicoses; máscaras abaixadas; Depressão; Depleção de Depressão; Depressão com os fenômenos de inibição dentro da armação de cyclothymia; a Depressão sorri; depressão de Involutional; melancolia de Involutionary; depressão de Involutional; desordem maníaco-depressiva; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão neurótica; depressão neurótica; Depressão Superficial; depressão orgânica; síndrome depressiva orgânica; depressão simples; Síndrome melancólica simples; depressão de Psychogenic; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão reativa; depressão periódica; síndrome depressiva sazonal; depressão de Severostatic; Depressão Senil; Depressão Sintomática; depressão de Somatogenic; depressão de Cyclotymic; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

F33 desordem depressiva Periódica: desordem depressiva principal; depressão secundária; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; síndrome depressiva; máscaras abaixadas; Depressão; a Depressão sorri; depressão de Involutional; depressão de Involutional; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

Composição

Pastilhas - 1 mesa.

substância ativa:

venlafaxine (como hidrocloreto) 37.5 / 75 mgs

substâncias auxiliares: hidrofosfato de cálcio anidro; lactose anidra; sódio carboxymethyl amido; magnésio stearate; bióxido de silício colloidal anidro; tintura de ferro óxido vermelho (E172)

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas plosikotsilindricheskie rosa-claras com fecundação rosa-escura, com uma faceta e um risco em um lado.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antidepressivo.

Pharmacodynamics

Venlafaxine, um antidepressivo não quimicamente relacionado a qualquer classe de antidepressivos (tricyclic, tetracyclic ou outro), é um racemate de 2 enantomers ativos.

O mecanismo do efeito de droga antidepressivo associa-se com a sua capacidade de potentiate a transmissão do impulso de nervo no CNS. Venlafaxine e o seu metabolite principal, O-desmethylvenlafaxine (EFA), são serotonin potente e nervos inibidores de recompreensão noradrenaline e nervos inibidores débeis da recompreensão dopamine. Além disso, os venlafaxine e EFA reduzem a reatividade β-adrenergic tanto depois de uma administração única como em uma entrada constante. Venlafaxine e EFA igualmente efetivamente afetam a recompreensão de neurotransmitters.

Venlafaxine não tem uma afinidade para muscarinic, cholinergic, histamina-H1 e receptores α-adrenergic no cérebro. Venlafaxine não suprime a atividade MAO. Não tem afinidade para opiato, benzodiazepine, phencyclidine ou receptores de N metilo d aspartate (NMDA).

Pharmacokinetics

Venlafaxine absorve-se bem do tratado digestivo. Depois que uma dose única de Cmax de 25-150 mgs no plasma de sangue consegue 33-172 ng / ml durante aproximadamente 2.4 horas. É sujeito ao metabolismo intensivo na primeira passagem pelo fígado. O seu metabolite principal é EFA. T1 / 2 venlafaxine e EFA - 5 e 11 horas, respectivamente. Cmax EFA no plasma de sangue 61-325 ng / ml realiza-se aproximadamente 4.3 horas depois da administração de venlafaxine.

A atadura de venlafaxine e EFA à proteína de plasma de sangue é 27% e 30%, respectivamente. EFA e outro metabolites, bem como venlafaxine não-metabolizado, segregam-se pelos rins.

Com a administração repetida de Css venlafaxine e EFA realizam-se dentro de 3 dias.

Na variedade de doses diárias de 75-450 mgs os venlafaxine e EFA têm a cinética linear.

Depois de tomar a droga durante as refeições, o tempo para conseguir Cmax no plasma de sangue aumenta-se em 20-30 minutos, mas Cmax e os valores absorventes não se modificam.

Em pacientes com a cirrose do fígado, as concentrações no plasma de sangue de venlafaxine e EFA aumentam-se, e a sua tarifa de eliminação reduz-se. Com o fracasso renal moderado ou severo, o despejo total de venlafaxine e EFA reduz-se, e T1 / 2 alonga-se. A redução no despejo total observa-se principalmente em pacientes com Cl creatinine <30 ml / minuto.

A idade e o sexo do paciente não afetam o pharmacokinetics da droga.

Indicações de Venlaxor

Depressão de vária etiologia (tratamento e prevenção).

Contra-indicações

hipersensibilidade;

a administração simultânea de nervos inibidores MAO (ver "a Interação");

severo renal e / ou prejuízo hepatic (a RFA <10 mL / minuto);

gravidez estabelecida ou suspeitada;

período de lactação;

a idade a 18 anos (a segurança e a eficácia deste grupo de idade não se provam).

Com prudência: infarto do miocárdio recentemente transferido; angina movediça; hipertensão arterial; tachycardia; síndrome de apreensão em história; IOP aumentado; glaucoma de fechamento de ângulo; condições maníacas na anamnésia; predisposição para hemorragia da pele e membranas mucosas; peso corporal inicialmente reduzido; hyponatremia; hypovolemia; recepção simultânea de diuréticos; tendências suicidas; renal / hepatic insuficiência.

Aplicação em gravidez e lactação

A segurança de venlafaxine durante a gravidez não se prova, por isso o uso durante a gravidez (ou a gravidez presuntiva) é contra-indicado. As mulheres da idade de gravidez devem avisar-se sobre isto antes do tratamento inicial e devem buscar imediatamente a atenção médica no caso de gravidez ou gravidez de planejamento durante o tratamento medicamentoso.

Se o tratamento da mãe se concluiu pouco antes do nascimento, um recém-nascido pode ter sintomas de retirada.

Venlafaxine e o seu metabolite EFA excretam-se no leite de peito. A segurança destas substâncias de bebês recém-nascidos não se prova, por isso, o uso de venlafaxine durante a amamentação não se recomenda. Se tiver de tomar a droga durante a lactação, deve decidir se parar a amamentação.

Efeitos de lado

A maioria dos efeitos de lado enumerados abaixo dependem da dose. Com tratamento de longo prazo, a severidade e frequência da maioria destes efeitos reduz-se, e não há necessidade de cancelar a terapia.

Dependendo da frequência da ocorrência, os seguintes grupos de efeitos de lado distinguem-se: muitas vezes (mais de 1%); infrequentemente (0.1-1%); raramente (0.01-0.1%); muito raramente (menos de 0.01%).

Do sistema nervoso: muitas vezes - vertigem, asthenia, a insônia, pesadelos, aumentou a excitabilidade nervosa, paresthesia, o músculo hipertônico, o tremor, a sedação; infrequentemente - apatia, alucinações, myoclonus, síncope; raramente - convulsões, desordens maníacas, síndrome neuroleptic maligna.

Do CVS: muitas vezes - pressão de sangue aumentada, hyperemia da pele; infrequentemente - uma redução em pressão de sangue, o posUral hypotension, tachycardia; muito raramente - uma modificação no intervalo QT, ventricular fibrillation, ventricular tachycardia (inclusive ventricular fibrillation).

Do sistema digestivo: muitas vezes - apetite reduzido, náusea, vomitando; infrequentemente - bruxism (a moedura involuntária de dentes), aumentou a atividade de hepatic transaminases; raramente - hepatite.

Do sistema genitourinary: muitas vezes - libido reduzido, disfunção erétil e / ou ejaculação, anorgasmia, menorrhagia, desordem de urinação; infrequentemente - retenção urinária, violação de orgasmo em mulheres.

Dos sentidos: muitas vezes - uma violação da acomodação, mydriasis, prejudicou a visão; infrequente - uma violação de percepção de gosto.

Do lado do hematopoiesis: a frequência é desconhecida - agranulocytosis, anemia aplástica, neutropenia, pancytopenia.

Reações alérgicas: infrequente - borbulha, fotosensibilidade; muito raramente - multiforme exudative erythema (inclusive síndrome de Stevens-Johnson), anaphylaxis.

Indicadores de laboratório: infrequentemente - thrombocytopenia; raramente - tempo sangrento aumentado, hyponatremia; com administração de longo prazo e uso de grandes doses - hypercholesterolemia.

Outro: muitas vezes - perda de peso corporal, suando (inclusive noite); infrequentemente - ecchymosis, ganho de peso; raramente - a síndrome de substância segreda inadequada de ADH, serotonin síndrome (náusea, vômito, dor abdominal, diarreia, flatulência, agitação psicomotora, tachycardia, hyperthermia, inflexibilidade de músculo, convulsões, myoclonus, sudação, opressão de consciência de gravidade variada).

Se há uma síndrome de retirada: a vertigem, a dor de cabeça, asthenia, a fadiga, perturbações de sono (modificação na natureza de sonhos, sonolência ou insônia, adormecimento de dificuldade), hipomania, inquietude, aumentaram a excitabilidade nervosa, a confusão, paresthesia, a sudação aumentada, a boca seca, a perda de apetite, náusea, vômito, diarreia (a maioria destas reações exprimem-se ligeiramente e não necessitam o tratamento).

Participação

O uso simultâneo de nervos inibidores MAO e venlafaxine é contra-indicado. A preparação de VenlaxorŽ pode começar-se nenhum menos de 14 dia depois do fim da terapia com nervos inibidores MAO. Se um nervo inibidor MAO reversível (moclobemide) se usou, este intervalo pode ser mais curto (24 h). A terapia com nervos inibidores MAO pode começar pelo menos 7 dias depois do cancelamento de VENLAKSORŽ.

Venlafaxine não afeta o pharmacokinetics de lítio.

Com o uso simultâneo com imipramine, o pharmacokinetics de venlafaxine e o seu metabolite EFA não se modifica.

Haloperidol. O efeito de haloperidol pode realçar-se devido a um aumento no nível da droga no sangue em uma aplicação conjunta.

Com o uso simultâneo com diazepam, os pharmacokinetics de drogas e o seu metabolites principal não se modificam significativamente. Também, não houve efeito sobre os efeitos psicomotores e psychometric de diazepam.

Com a aplicação simultânea com clozapine, um aumento no seu nível no plasma de sangue e o desenvolvimento de efeitos de lado (inclusive a apreensão epiléptica) pode observar-se.

Com o uso simultâneo com risperidone (apesar do aumento em risperidone AUC), o pharmacokinetics da soma de componentes ativos (risperidone e o seu metabolite ativo) não se modificou significativamente.

Aumenta o efeito de álcool em reações psicomotoras.

No contexto de tomar venlafaxine, o cuidado especial deve tomar-se com a terapia electroconvulsive. a experiência com venlafaxine nestas condições ausenta-se.

As drogas metabolizam-se por cytochrome P450 isoenzymes. A enzima CYP2D6 do sistema cytochrome P450 converte venlafaxine no metabolite ativo de EFA. Diferentemente de muitos outros antidepressivos, a dose de venlafaxine não pode reduzir-se se administrado com drogas inibitivas CYP2D6 ou em pacientes com uma redução geneticamente determinada na atividade CYP2D6, desde que a concentração total da substância ativa e metabolite (venlafaxine e EFA) não se modificará.

O modo principal de eliminar venlafaxine implica o metabolismo que implica CYP2D6 e CYP3A4; por isso, o cuidado especial deve tomar-se com a nomeação de venlafaxine na combinação com drogas que abaixam ambas destas enzimas. Tais interações de droga ainda não se investigaram.

Venlafaxine é um nervo inibidor relativamente débil de CYP2D6 e não suprime a atividade de isoenzymes CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4; por isso, a sua interação com outras drogas no metabolismo das quais estas enzimas hepatic se implicam não deve esperar-se.

Cimetidine suprime o metabolismo da primeira passagem de venlafaxine e não afeta o pharmacokinetics de EFA. Na maior parte de pacientes, só um aumento leve na atividade farmacológica total de venlafaxine e EFA se espera (mais pronunciado em pacientes idosos e na insuficiência hepática).

As interações clinicamente significantes de venlafaxine com antihypertensive (inclusive beta-blockers, nervos inibidores EXCELENTES e diuréticos) e drogas hypoglycemic não se descobriram.

A medicina associou-se com a proteína de plasma de sangue. Atar à proteína plásmica é 27% de venlafaxine e 30% de EFA. Por isso, não afeta a concentração de drogas no plasma de sangue, que têm um alto grau da atadura à proteína.

Com a administração simultânea de warfarin, o efeito de anticoágulo do último pode realçar-se.

Com a admissão simultânea com indinavir, o pharmacokinetics de modificações de indinavir (com uma redução de 28% de AUC e uma redução de 36% em Cmax), e o pharmacokinetics de venlafaxine e EFA não se modificam. Contudo, a significação clínica deste efeito é desconhecida.

Dosar e administração

No interior, com comida.

A dose inicial recomendada é 75 mgs em 2 doses divididas (37.5 mgs diariamente). Se depois de várias semanas do tratamento lá não for nenhuma melhora significante, a dose diária pode aumentar-se a 150 mgs (75 mgs duas vezes por dia). Se, na opinião do doutor, uma dose mais alta se necessitar (desordem depressiva severa ou outras condições que necessitam tratamento interno), 150 mgs podem dar-se imediatamente em 2 doses divididas (75 mgs duas vezes por dia). Depois disto, a dose diária pode aumentar-se em 75 mgs cada 2-3 dias até que o efeito terapêutico desejado se realize. A dose diária máxima é 375 mgs. Depois de realizar o efeito terapêutico necessário, é possível reduzir gradualmente a dose diária a um nível eficaz mínimo.

Terapia sustentadora e prevenção de reincidência: o tratamento sustentador pode durar 6 meses ou mais. As doses eficazes mínimas usadas no tratamento de um episódio depressivo prescrevem-se.

Fracasso renal: com o fracasso renal brando (a RFA-> 30 mL / minuto), a correção do regime de dosagem não se necessita. Com o fracasso renal moderado (a RFA - 10-30 ml / minuto), a dose deve reduzir-se em 25-50%. Com relação ao alongamento de venlafaxine T1 / 2 e o seu metabolite ativo EFA, tais pacientes devem tomar a dose inteira 1 vez por dia. Não se recomenda usar venlafaxine no fracasso de rim severo (a RFA <10 ml / minuto), desde que não há dados fiáveis sobre tal terapia. Os pacientes na hemodiálise podem receber 50% da dose diária habitual de venlafaxine depois da realização da hemodiálise.

Fracasso de Hepatic: com a insuficiência hepatic branda (MF - <14 s), a correção do regime de dosagem não se necessita. Com a insuficiência hepatic moderada (MI - 14 para 18 s), a dose deve reduzir-se em 50%. Não se recomenda usar venlafaxine na insuficiência hepatic severa, desde que não há dados fiáveis sobre tal terapia.

Pacientes idosos: a velha idade do paciente não necessita uma modificação de dose, mas como com outras medicações, a prudência é necessária no tratamento de pacientes idosos, por exemplo, devido à possibilidade da função renal prejudicada. A dose eficaz mais baixa deve usar-se. Quando a dose se levanta, o paciente deve ser sob a supervisão médica cuidadosa.

Terminação de VenlaxorŽ

No fim da toma de VENLAKSORŽ, recomenda-se reduzir gradualmente a dosagem da droga durante pelo menos uma semana, e controlar a condição do paciente para minimizar o risco associado com a retirada da droga (veja abaixo).

O período necessitado deixar completamente de tomar a droga depende da sua dosagem, o comprimento do curso do tratamento e as características individuais do paciente.

Dose excessiva

Sintomas: as modificações no ECG (o prolongamento do intervalo QT, obstrução do pacote do pacote, a expansão do complexo QRS), seio ou ventricular tachycardia, bradycardia, hypotension, condições convulsivas, alteraram a consciência (vigilância reduzida). Em caso de uma dose excessiva de venlafaxine com a entrada de acompanhador com o álcool e / ou outras drogas psychotropic, um resultado fatal informou-se.

Tratamento: sintomático. Os antídotos específicos são desconhecidos. Recomenda-se a monitorização contínua de funções vitais (respiração e circulação); o uso de carbono ativado para reduzir a absorção da droga. Não se recomenda induzir o vômito devido ao perigo da aspiração. Venlafaxine e EFA não se excretam na diálise.

Instruções especiais

Reversão de VenlaxorŽ: como com outras drogas antidepressivas, a descontinuação súbita da terapia venlafaxine - especialmente depois de grandes doses da droga - pode causar sintomas de retirada, que é porque se recomenda abaixar gradualmente a dose antes de parar a droga. O comprimento do período necessário para reduzir a dose depende do tamanho da dose, a duração da terapia e a sensibilidade individual do paciente.

Marcando pastilhas VenlaxorŽ, os pacientes com a intolerância de lactose devem considerar o conteúdo de lactose da preparação (30 mgs em cada pastilha 37.5 mgs, 60 mgs em cada pastilha de 75 mgs).

Em pacientes com desordens depressivas, a probabilidade de tentativas suicidas deve considerar-se antes de iniciar qualquer terapia medicamentosa. Por isso, para reduzir o risco da dose excessiva, a dose inicial da droga deve ser a mais baixa possível, e o paciente deve ser sob a supervisão médica cuidadosa.

Em pacientes com desordens afetivas no tratamento de antidepressivos, o incl. venlafaxine, hypomanic ou condições maníacas pode ocorrer. Como outros antidepressivos, o venlafaxine deve administrar-se com a prudência a um paciente com uma história da mania. Tais pacientes precisam da supervisão médica.

Como outros antidepressivos, o venlafaxine deve administrar-se com a prudência a pacientes com a apreensão epiléptica na anamnésia. O tratamento com venlafaxine deve interromper-se se a apreensão epiléptica ocorrer.

Os pacientes devem avisar-se sobre a necessidade de consultar um doutor imediatamente se as borbulhas, a urticária ou outras manifestações de reações alérgicas aparecerem.

Em alguns pacientes, tomando venlafaxine, há um aumento relacionado à dose na pressão de sangue, que é porque a monitorização regular da pressão de sangue se recomenda, especialmente durante a seleção ou o aumento da dosagem.

Uma subida à tarifa de coração pode ocorrer, especialmente durante as grandes doses. O cuidado aconselha-se com tachyarrhythmias.

Os pacientes, especialmente pessoas idosas, devem avisar-se sobre a possibilidade de vertigem e desconforto.

Como outros nervos inibidores de recompreensão serotonin, o venlafaxine pode aumentar o risco da hemorragia na pele e membranas mucosas. O cuidado deve tomar-se tratando pacientes que se predispõem a tais condições.

Recebendo venlafaxine, especialmente em condições da desidratação ou uma redução no volume de sangue (inclusive pacientes idosos e pacientes que tomam diuréticos), o hyponatremia e / ou uma síndrome da substância segreda insuficiente do hormônio antidiurético pode observar-se.

Durante a direção da droga, o mydriasis pode observar-se, e por isso se recomenda controlar IOP em pacientes propensos ao seu aumento ou sofrendo de uma glaucoma de fechamento de ângulo.

Venlafaxine não se estudou em pacientes que tiveram recentemente infarto do miocárdio e quem sofrem do fracasso de coração decompensated. Tais pacientes devem administrar-se com a prudência.

Os pacientes devem controlar-se para identificar sinais do abuso de droga, especialmente para pacientes que têm uma história de tais sintomas.

As mulheres da idade de gravidez devem aplicar métodos apropriados da contracepção durante a direção de venlafaxine.

Apesar de que venlafaxine não afeta funções psicomotoras e cognitivas, deve ser levado em consideração que qualquer terapia medicamentosa com drogas psicoativas pode reduzir a capacidade de fazer juízos, pensando ou executando funções motoras. Isto deve avisar-se pelo paciente antes do tratamento inicial. Se tais efeitos ocorrerem, o ponto e a duração das restrições devem determinar-se pelo médico. Também, o álcool não se recomenda.

Forma de lançamento

Pastilhas; 37.5 mgs e 75 mgs. Para 10 etiqueta. em uma bolha de filme de PVC e folha metálica de alumínio. Por 3 bl. instalam em um pacote de cartão.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento de Venlaxor

No lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Venlaxor

3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.