Instrução de uso: Valsartan

O nome comercial de Valsartan: Artinova, Valaar, Valz, Valsartan, Valsartan A, Valsartan Zentiva, MS de Valsartan, Valsartan N, Valsartan-SZ, Valsartan, Valsaforce, Valsacor, Diovan, Nortivan, Sartavel, Tantordio, Tareg

Nome latino de substância Valsartan

Valsartanum (gênero. Valsartani)

Nome químico

N - [[2 '-(1H Tetrazol 5 yl) [1,1 '-biphenyl] - 4-yl] metilo]-N-valeryl-L-valine

Fórmula grossa

C24H29N5O3

Grupo farmacológico de substância Valsartan

Antagonistas de receptor de Angiotensin II (subtipo de AT1)

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

I21 infarto do miocárdio Agudo: Infarto do miocárdio na fase aguda; Infarto do miocárdio Agudo; Infarto do miocárdio com pathologic Q onda e sem; o Infarto do miocárdio complica-se pelo choque de cardiogenic; o Enfarte deixou ventricular; infarto do miocárdio de Transmural; Infarto do miocárdio netransmuralny (subendocardial); infarto do miocárdio de Netransmuralny; infarto do miocárdio de Subendocardial; A fase aguda de infarto do miocárdio; infarto do miocárdio agudo; fase subaguda de infarto do miocárdio; fase subaguda de infarto do miocárdio; Trombose das artérias coronárias (as artérias); infarto do miocárdio ameaçado; Infarto do miocárdio sem onda Q

I50.0 fracasso de coração Congestivo: coração de anasarca; Decompensated fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo com alto afterload; fracasso de coração crônico congestivo; Cardiomyopathy com fracasso de coração crônico severo; fracasso de coração crônico compensado; Avolumar-se com fracasso circulatório; Edema de origem cardíaca; Inchação do coração; síndrome hidrópica em doenças do coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração congestivo; síndrome hidrópica em fracasso de coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração ou cirrose de fígado; direito ventricular fracasso; Fracasso de Coração Congestivo; fracasso de coração estagnado; fracasso de coração com produção cardíaca baixa; o fracasso de coração é um crônico; edema cardíaco; fracasso de coração decompensated crônico; Fracasso de Coração Congestivo Crônico; fracasso de coração crônico; a Modificação do fígado funciona no fracasso de coração

Código de CAS

137862-53-4

Características da substância Valsartan

Pó branco ou quase branco. Solúvel em etanol e metanol, pouco solúvel em água. O peso molecular é 435.5.

Farmacologia

Ação farmacológica - antihypertensive.

Competitivamente bloqueia os receptores de angiotensin II (o subtipo AT1), localizado nos navios, coração, rins, cérebro, pulmões e o córtex ad-renal. Suprime todo o mediado por efeitos de receptores AT1 de angiotensin II, incl. Vasoconstriction e substância segreda de aldosterona. Reduz o hipertroféu do myocardium em pacientes com a hipertensão arterial. Não afeta o conteúdo de colesterol total, triglicerídeos, glicose e ácido úrico.

O efeito de Antihypertensive desenvolve-se dentro de 2 horas depois de tomar uma dose única, consegue um máximo depois de 4-6 horas e dura até 24 horas. Com o uso regular, uma redução persistente na pressão de sangue ocorre durante 2-4 semanas.

Rapidamente absorto do tratado digestivo. Bioavailability é 10-35% (uma média de 25%). Cmax realiza-se durante 2-4 horas. O regime de alimentação reduz o AUC em 40% e Cmax em 50% sem modificar a eficiência. Atar a proteína plásmica (principalmente com albumina) 94-97%. O volume da distribuição é 17 litros. Uma pequena parte (20%) é biotransformed para formar um metabolite inativo (valeryl valsartan 4-hydroxy), e o principal excreta-se inalterado principalmente com fezes (70%) e urina (30%). T1 / 2 aproximadamente 9 horas.

AUC e Cmax aumentam em pacientes idosos (mais de 65 anos) em 70% e 35%, respectivamente.

Em estudos experimentais em ratos e ratos, não tinha efeito cancerígeno em 24 meses da administração em doses até 160 (ratos) e até 200 mgs / quilograma / dia (ratos), que corresponde a 2.6 e 6 MPDH. Em machos e fêmeas do rato (até 200 mgs / quilograma / dia para dentro), nenhum efeito adverso à função reprodutiva se forneceu. As propriedades de Mutagenic em valsartan não se identificaram.

Aplicação de Valsartan

Hipertensão arterial; fracasso de coração crônico (II-IV classe funcional segundo a classificação NYHA) como parte de terapia complexa; sobrevivência aumentada de pacientes com infarto do miocárdio agudo complicado por fracasso ventricular esquerdo e / ou ventricular deixado systolic disfunção, com parâmetros hemodynamic estáveis.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, gravidez, amamentação.

Restrições

Idade menos de 18 anos (eficácia e segurança de uso não provado).

Aplicação de gravidez e amamentação

Contra-indicado em gravidez

A categoria de ação do feto por FDA é D.

Para a duração do tratamento, a amamentação deve descontinuar-se (não se conhece se valsartan se excreta no leite de peito).

Efeitos de lado de Valsartan

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: raramente - fraqueza, dor de cabeça, vertigem.

Da parte do tratado digestivo: raramente - diarreia, a náusea, dor abdominal, aumentou a atividade de hepatic transaminases.

Do sistema cardiovascular e sangue (sangue, gemostaz): raramente - neutropenia (1,9%), anemia, uma redução em hematocrit.

Outro: raramente - tosse, hyperkalemia, infecções virais.

Participação

Fortalece (mutuamente) o efeito hypotensive de diuréticos. Os diuréticos dispensam o potássio, bem como as preparações que contêm potássio, aumentam o risco de hyperkalemia.

Atualização de informação

Preparações de lítio

Com o uso simultâneo de drogas contêm o lítio com angiotensin II antagonistas de receptor, inclusive valsartan, um aumento reversível em níveis de soro de lítio e um aumento nos seus efeitos tóxicos observaram-se. Neste sentido, recomenda-se controlar o conteúdo de lítio no soro de sangue.

A fonte de informação

Fda.gov

Bloqueio duplo de RAAS

O bloqueio duplo do sistema de renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) com antagonistas de receptor angiotensin, nervos inibidores EXCELENTES ou aliskiren associa-se com um risco aumentado de hypotension, hyperkalemia e disfunção renal (inclusive o fracasso renal agudo) em comparação com a monoterapia destas drogas. É necessário controlar cuidadosamente a pressão de sangue, a função de rim e o equilíbrio de eletrólito em pacientes que tomam valsartan e outras drogas que afetam RAAS.

A fonte de informação

NSAIDs, inclusive nervos inibidores seletivos de TIMONEIRO 2

Em pacientes idosos, com BCC reduzido (inclusive com a terapia diurética) ou prejudicou a função renal, o uso combinado de NSAIDs, incl. O TIMONEIRO seletivo 2 nervos inibidores, com angiotensin II antagonistas de receptor, inclusive valsartan, pode levar à função renal prejudicada, inclusive o fracasso renal agudo possível. Estes efeitos são normalmente reversíveis. Em pacientes que recebem valsartan e NSAIDs, é necessário controlar a função de rim.

Quando usado concomitantly com NSAIDs, o efeito antihypertensive de angiotensin II antagonistas de receptor, incl. Valsartan pode enfraquecer-se.

A fonte de informação

Proteína de transporte

Segundo os resultados de um no estudo de vitro da cultura de fígado humana, o valsartan é um substrate do OATP1B1 e proteína de transportadora MRP2. O uso combinado de valsartan com nervos inibidores da proteína de transportadora OATP1B1 (rifampicin, cyclosporin) ou MRP2 (ritonavir) pode aumentar a exposição sistêmica de valsartan.

A fonte de informação

Dose excessiva

Sintomas: hypotension, tachycardia, ou bradycardia.

Tratamento: terapia sintomática; a Diálise é ineficaz.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Valsartan

A cautela deve ter-se na marcação de pacientes com a deficiência de sódio e / ou uma redução marcada em BCC (devido a um risco aumentado de desenvolver hypotension arterial excessivo), com artéria renal bilateral stenosis ou artéria renal stenosis de um rim único (controle de creatinine e nitrogênio de ureia no soro) com um prejuízo marcado da função renal (creatinine despejo menos de 10 ml / minuto), prejuízo severo de função de fígado, cirrose biliar, obstrução de tubo de bile, com o uso de acompanhador de diuréticos de economia de potássio, potássio, preparações contêm o potássio ou aditivos.

Com a prudência aplicam-se durante os motoristas de trabalho de transportes e as pessoas cuja profissão se associa com a concentração aumentada da atenção.