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Instrução de uso: Theophylline

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Nome comercial da droga Afonilum SR, Ventax, Diffumal 24, Retafyl, Spophyllin retardam 100, Spophyllin retardam 250, Theopec, Teotard, Theostat, Theophylline, Theophylline anidro, Euphylong

O nome latino da substância Theophylline

Theophyllinum (gênero. Theophyllini)

Nome químico

1,3-Dimethylxanthine

Fórmula grossa

C7H8N4O2

Grupo farmacológico:

Agentes de Adenosinergic

A classificação (ICD-10) nosological

Enfisema de J43: enfisema intersticial; Enfisema dos pulmões; doenças de pulmão crônicas; Doenças Pulmonares Obstrutivas Crônicas; enfisema obstrutiva dos pulmões; enfisema crônica dos pulmões; enfisema pulmonar obstrutiva crônica

J44 Outra doença pulmonar obstrutiva crônica: bronquite alérgica; Bronquite alérgica; bronquite asmática; Bronquite obstrutiva; Doença dos brônquios; separação de saliva difícil em doenças respiratórias agudas e crônicas; Tosse com doenças inflamatórias dos pulmões e brônquios; obstrução bronquial reversível; doença de linha aérea obstrutiva reversível; doença bronquial obstrutiva; doença pulmonar obstrutiva; bronquite obstrutiva; bronquite espasmódica; doenças de pulmão crônicas; doenças de pulmão não-específicas crônicas; Doenças Pulmonares Obstrutivas Crônicas; bronquite obstrutiva crônica; doença de linhas aéreas obstrutiva crônica; doença pulmonar obstrutiva crônica; patologia restritiva dos pulmões

Asma de J45: Asma de esforço físico; condições asmáticas; asma bronquial; asma bronquial de curso leve; asma bronquial com dificuldade em descarga de saliva; asma bronquial de curso severo; asma bronquial esforço físico; asma de Hypersecretory; A forma dependente do hormônio de asma bronquial; Restringir ataques de asma com asma bronquial; asma bronquial não-alérgica; Asma da Noite; Exacerbação de asma bronquial; Ataque de asma bronquial; formas endógenas de asma; ataques da noite de asma; Tosse com asma bronquial

Posição de Asmático de J46 [posição asthmaticus]: ataque asmático; posição asmática; Bronchospasm com asma bronquial

Código de CAS

58-55-9

Caraterização da substância Theophylline

Pó cristalino branco, ligeiramente solúvel em água fria (1: 180), facilmente - em quente (1:85), solúvel em ácidos e álcalis. Peso molecular: 180.17.

Farmacologia

Ação farmacológica - diurético, spasmolytic, vasodilating, cardiotonic, bronchodilator, antiasmático.

Ata receptores adenosine. Também bloqueia phosphodiesterase, estabiliza o CAMPO e reduz a concentração de cálcio intracelular. Relaxa os músculos lisos de órgãos internos (brônquios, tratado gastrintestinal e útero), suprime o degranulation de células de mastro e reduz o nível de mediadores da alergia (serotonin, histamina, etc.) no sangue (efeito antialérgico). Aumenta o tom da musculatura respiratória (músculos intercostais e diafragma); Estende vasos sanguíneos e melhora a oxigenação de sangue; a agregação de plaqueta de inibições (inibe o fator de ativação de plaqueta e PGF2alpha), aumenta a resistência de erythrocytes à deformação (melhora as propriedades rheological do sangue), reduz a formação thrombus e normaliza a microcirculação. O efeito antianginal (entrega de oxigênio aumentada ao myocardium) é devido à expansão das artérias coronárias.

Depois da administração oral, absorve-se completamente (bioavailability acima de 90%). Cmax no sangue consegue-se dentro de 2 horas (forma normal) e 6 horas (forma prolongada). O sangue é 40-60% atados à proteína. Penetra pelas barreiras histohematological. Sofre a biotransformação no fígado com a formação de metabolites inativo. Excretado principalmente pelos rins (até 13% em adultos e até 50% em crianças - inalterado); Parcialmente excretado em leite de peito.

Aplicação da substância Theophylline

Asma bronquial, posição asmática, bronquite obstrutiva, enfisema, apnea noturno.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, incl. A outros derivados xanthine (cafeína, pentoxifylline, theobromine), hemorrhagic golpe, que sangra na retina, infarto do miocárdio agudo, aterosclerose de artéria coronária marcada, que sangra em uma anamnésia recente.

Atualização de informação

Contra-indicações (opcionais)

Epilepsia, úlcera péptica do estômago e duodeno, gastrite com alta acidez, que sangra do tratado gastrintestinal, severo arterial hiper - ou hypotension, tachyarrhythmia severo.

Cuidadosamente

A insuficiência coronária severa (angina movediça), a aterosclerose comum de navios, hypertrophic cardiomyopathy obstrutivo, ventricular frequente extrasystole, fracasso de coração crônico, aumentou a prontidão convulsiva, porphyria, a úlcera péptica do estômago e duodeno, hypothyroidism incontrolado (a possibilidade da acumulação) ou thyrotoxicosis, prolongou hyperthermia, refluxo de Gastroesophageal, hipertroféu proestático, hepatic e / ou Toldo de fracasso renal, gravidez, amamentação, velha idade (mais de 60 anos), idade de crianças.

A fonte de informação

Grls.rosminzdrav.ru

Aplicação de gravidez e amamentação

Efeitos de categoria sobre o feto por FDA - C.

Atualização de informação

Gravidez. Theophylline penetra a barreira placental, as mulheres grávidas só podem usá-lo se o benefício esperado à mãe exceder o risco potencial ao feto. No primeiro trimestre e nas semanas passadas de gravidez - só segundo as indicações estritas.

Informou-se que o despejo de theophylline no terceiro trimestre da gravidez se reduz, que pode necessitar a determinação mais frequente da concentração theophylline no sangue e uma redução de dose possível.

Theophylline não teve um efeito teratogenic quando administrado oralmente a ratos em doses de 400 mgs / quilograma e ratos em doses de 260 mgs / quilograma (excedendo a dose recomendada de seres humanos no mg / m2 até 2 ou 3 vezes, respectivamente). Em ratos tratados com theophylline em uma dose de 220 mgs / quilograma, embryotoxic efeitos observaram-se a ausência de efeitos tóxicos em fêmeas.

Amamentação. Theophylline excreta-se no leite de peito e pode causar a irritabilidade ou outros sinais da toxicidade em crianças alimentaram a amamentação. A concentração de theophylline no leite de peito é aproximadamente equivalente à sua concentração no soro de sangue da mãe.

Entrega. Mostra-se que theophylline ligeiramente suprime contrações uterinas.

A fonte de informação

Rxlist.com

Efeitos de lado de Aminophylline

Inquietude, perturbação de consciência, grampos, perturbações visuais, scotoma, ataques de angina, arrhythmias, tachycardia, hypotension, laringite, inchação de garganta, síndrome parecida a uma influenza, congestão nasal, xerostomia, anorexia, náusea, vômito, azia, pioramento de cholecystitis, cholestatic hepatite, Concentração de enzimas hepatic (AST, ALT, APF, LDH), atony do intestino, leukopenia, hypofibrinogenemia, pancytopenia, thrombocytopenia, reações alérgicas.

Participação

Cimetidine, allopurinol, cyclosporin A, macrolide antibióticos, contraceptivos orais, soro de antiinfluenza, uma dieta baixo em proteína e despejo "alto carboidrato reduzem" e aumentam o risco de efeitos de lado.

O fenobarbital, phenytoin, xanthines, fumando - acelera biotransformação (induza enzimas microsomal do fígado). A beta-adrenoblockers reduz a atividade broncholytic. Adsorbents, envolvendo agentes, os antiácidos, oxidants diminuem a absorção e reduzem Cmax e substâncias alkalizing - aumento. Fortalece os efeitos de diuréticos, reduz - NSAIDs (do grupo de derivados pyrazolone), beta-adrenoblockers, probenecid.

Atualização de informação

Theophylline interage com um grande número de drogas. A interação pode ser pharmacodynamic, em consequência do qual o efeito terapêutico de theophylline ou outras modificações de drogas, ou efeitos de lado ocorre sem uma modificação na concentração de theophylline no sangue. Mais muitas vezes, contudo, há uma interação pharmacokinetic - uma modificação no despejo de theophylline quando combinado com outras drogas e, conforme, um aumento ou redução nas concentrações de soro de theophylline. Theophylline raramente modifica o pharmacokinetics de outras drogas.

Se theophylline se prescrever a um paciente que já toma uma droga que inibe o despejo theophylline (eg, cimetidine, erythromycin), a dose do theophylline necessário para realizar um soro terapêutico theophylline concentração deve ser menos. De modo inverso, se um theophylline se começa por um paciente que já toma uma droga que aumenta o despejo de theophylline (por exemplo, rifampicin), a dose de theophylline tinha de realizar a concentração theophylline terapêutica no soro deve ser maior.

A cessação do uso de drogas de acompanhador, que aumenta o despejo de theophylline, pode levar à acumulação de theophylline a níveis potencialmente tóxicos. A cessação do uso de drogas de acompanhador, que reduz o despejo de theophylline, pode levar a uma redução na concentração de theophylline no soro.

Modificações no despejo em 25% ou mais pode ser clinicamente significante. Começando ou parando o uso simultâneo de drogas com theophylline, recomenda-se medir a concentração de theophylline no sangue e, se necessário, ajuste de dose.

Dose excessiva

Sintomas: agitação, confusão, convulsões, tachycardia, arrhythmia, hypotension, náusea, diarreia, que vomita com uma mistura de sangue, hiperglicemia, hypokalemia, acidose metabólico.

Tratamento: a nomeação de carvão vegetal ativado, irrigação do intestino com uma combinação de glicol de polietileno e sais; Com náusea grave e vomitando - metoclopramide ou ondansetron (IV), apreensão - benzodiazepines, fenobarbital (ou sódio thiopental) e músculo periférico relaxants; Se necessário, hemoperfusion.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Theophylline

O tratamento com formas de demora executa-se com a monitorização periódica da concentração de droga no sangue (não deve exceder 20 mkg / ml).

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