Instrução de uso: Valsaforce

Forma de dosagem: pastilhas cobertas

Substância ativa: Valsartanum

ATX

C09CA03 Valsartan

Grupo farmacológico

Antagonista de receptor de Angiotensin II [antagonistas de receptor de Angiotensin II (AT1-subtipo)]

A classificação (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Hipertensão de I15.0 Renovascular: Crise de Hypertensive; doenças de Renovascular; hipertensão maligna; hipertensão systolic Isolada

I50.0 fracasso de coração Congestivo: coração de anasarca; Decompensated fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo com alto afterload; fracasso de coração crônico congestivo; Cardiomyopathy com fracasso de coração crônico severo; fracasso de coração crônico compensado; Avolumar-se com fracasso circulatório; Edema de origem cardíaca; Inchação do coração; síndrome hidrópica em doenças do coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração congestivo; síndrome hidrópica em fracasso de coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração ou cirrose de fígado; direito ventricular fracasso; Fracasso de Coração Congestivo; fracasso de coração estagnado; fracasso de coração com produção cardíaca baixa; o fracasso de coração é um crônico; edema cardíaco; fracasso de coração decompensated crônico; Fracasso de Coração Congestivo Crônico; fracasso de coração crônico; a Modificação do fígado funciona no fracasso de coração

Composição

As pastilhas cobertas de um revestimento de filme.

substância ativa: Valsartan 80 mgs; 160 mgs

Substâncias auxiliares: monohidrato de lactose (leite de açúcar) - 17,7 / 35,4 mgs; amido de batatas - 31.52 / 63.04 mgs; Povidone peso molecular baixo (PVP peso molecular baixo médico 12600 ± 2700) - 3.2 / 6.4 mgs; Magnésio stearate - 1.6 / 3.2 mgs; Talco - 4.8 / 9.6 mgs; colóide de bióxido de silício (aerosil) - 3.2 / 6.4 mgs; MCC - 12.8 / 25.6 mgs

Filme de membrana: hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose ou hydroxypropylmethylcellulose) - 1.92 / 3.84 mgs; bióxido de titânio - 1,6 / 3,2 mgs; Macrogol 4000 - 1,5 / 3 mgs (glicol de polietileno 4000); Tropeolin 0 - 0.16 / 0.32 mgs

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas: em redor, biconvex, coberto de um revestimento de filme de cor amarela.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antihypertensive.

Pharmacodynamics

O RAAS hormonal ativo é angiotensin II, que se forma de angiotensin I com a participação do ÁS. Angiotensin II ata a receptores específicos localizados em membranas de célula em vários tecidos. Tem uma ampla variação de efeitos fisiológicos, inclusive, especialmente, tanto participação direta como indireta na regulação da pressão de sangue. Sendo um vasoconstrictor potente, angiotensin II causas uma resposta pressor direta. Além disso, fomenta a retenção de sódio e estimula a substância segreda de aldosterona.

Valsartan - um antagonista específico de angiotensin II receptores, destinados para administração oral. Tem um efeito antagônico seletivo sobre o subtipo de receptor AT1, que é responsável pelos efeitos vasculares conhecidos de angiotensin II.

A consequência do bloqueio de AT1-receptores é um aumento na concentração plásmica de angiotensin II, que pode estimular desbloqueou receptores AT2. Não tem atividade agonistic contra receptores AT1. A afinidade de valsartan de receptores AT1 é aproximadamente 20,000 vezes mais alta do que para receptores AT2.

No tratamento de valsartan em pacientes com a hipertensão arterial, há uma redução na pressão de sangue, não acompanhada por uma modificação na tarifa de pulso. O ataque da ação antihypertensive observa-se 2 horas depois de tomar uma dose única e um máximo depois de 4-6 horas; A duração da ação é mais de 24 horas. Para prescrições repetidas da droga, a redução máxima na pressão de sangue, apesar da dose tomada, realiza-se normalmente dentro de 2-4 semanas e mantém-se ao nível realizado durante a terapia prolongada.

Não há síndrome de retirada com a descontinuação súbita da admissão.

Pharmacokinetics

Depois da entrada, a absorção é rápida, mas o grau da absorção varia largamente. O bioavailability absoluto médio de valsartan é 23%.

A curva de pharmacokinetic tem um caráter multiexponencial descendente (T1 / 2 no α-phase - <1 h e T1 / 2 no β-phase - aproximadamente 9 h).

Na variedade de doses estudadas, a cinética de valsartan é linear. Com o uso repetido da droga, nenhuma modificação nos parâmetros cinéticos se observou. Tomando a droga uma vez por dia, a acumulação é insignificante. As concentrações plásmicas em mulheres e homens foram semelhantes.

Valsartan é basicamente (94-97%) atados à proteína de soro, principalmente albumina. Vss - baixo (aproximadamente 17 litros). Em comparação com o fluxo sanguíneo hepatic (aproximadamente 30 l / h) o despejo plásmico de valsartan ocorre relativamente lentamente (aproximadamente 2 l / h). Excreta-se pelo intestino - 70%, pelos rins - 30%, pela maior parte inalterados.

Pharmacokinetics em grupos selecionados de pacientes

Pacientes de idade promovida. Em alguns pacientes idosos, o efeito sistêmico de valsartan foi um tanto mais pronunciado do que em pacientes jovens, mas nenhuma significação clínica disto se mostrou.

Pacientes com função renal prejudicada. Não houve correlação entre função renal e exposição sistêmica a valsartan, que deveu esperar-se, dado que para esta substância, o despejo de rim é só 30% do valor de despejo total. Por isso, em pacientes com a função renal prejudicada, o ajuste de dose não se necessita. Contudo, o valsartan tem um alto grau da atadura à proteína de plasma de sangue, portanto a sua eliminação na hemodiálise é improvável.

Pacientes com função de fígado prejudicada. Aproximadamente 70% do montante da dose absorta da droga excretam-se com o bile, pela maior parte inalterado. Valsartan não sofre a biotransformação significante, e, como pode esperar-se, a exposição sistêmica a valsartan não está em correlação com o ponto do prejuízo hepatic. Por isso, em pacientes com a insuficiência hepatic da origem não-biliar e a ausência de cholestasis, nenhum ajuste da dose da droga se necessita.

Indicações da droga Valsaforce

hipertensão arterial;

Fracasso de coração crônico (II-IV classe funcional segundo a classificação NYHA) em pacientes que recebem terapia padrão, incl. Diuréticos, glycosides cardíaco, bem como nervos inibidores EXCELENTES ou β-blockers (não simultaneamente). O uso de cada uma destas drogas não é obrigatório.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a algum dos componentes da droga;

Violações severas do fígado (cirrose biliar, cholestasis);

Intolerância de lactose, lactase deficiência, glicose-galactose malabsorption síndrome;

gravidez;

Período de lactação;

Idade a 18 anos (eficácia e segurança não estabelecida).

Com prudência: stenosis bilateral das artérias renais; Stenosis da artéria de um rim único; Com uma dieta com uma entrada limitada de sódio; Condições, acompanhadas por uma redução em BCC (inclusive diarreia, vomitando); Luz e perturbação moderada de função de fígado de origem não-biliar, sem cholestasis no contexto de obstrução do tratado biliar; fracasso renal (Cl creatinine menos de 10 ml / minuto); hemodiálise; Depois de transplantação de rim; Hyperaldosteronism; stenosis aórtico e mitral; Hypertrophic cardiomyopathy.

Aplicação de gravidez e amamentação

O uso da droga na gravidez é contra-indicado. Em caso da gravidez durante o tratamento, a droga deve descartar-se. Durante a lactação, a amamentação deve parar-se.

Efeitos de lado

Frequência de efeitos de lado: muito muitas vezes - ≥1 / 10; Muitas vezes - ≥1 / 100, <1/10; Infrequentemente - ≥1 / 1000, <1/100; Raramente - ≥1 / 10000, <1/1000; Muito raramente - <1/10000, inclusive mensagens individuais.

Do lado do sistema nervoso central: muitas vezes - vertigem, incl. O posUral; Infrequentemente - dor de cabeça, vertigem, insônia; Raramente - uma síncope (quando usado depois de um ataque de coração).

Da parte do sistema respiratório: muitas vezes - infecções de tratado respiratórias superiores, faringite, rhinitis, sinusite; Infrequentemente - tosse.

Da parte do CAS: muitas vezes - uma redução pronunciada em pressão de sangue e orthostatic hypotension; Raramente (se usado depois de um ataque de coração) - fracasso de coração.

Do lado do sistema digestivo: infrequentemente - dor no abdome, náusea, diarreia.

Da pele e gordura subcutânea: raramente - borbulha de pele.

Do sistema musculoskeletal: muitas vezes - dor nas costas, arthralgia; Frequência desconhecida - mialgia, fraqueza de músculo, myositis, rhabdomyolysis.

Do sistema genitourinary: infrequentemente - libido reduzido; Muito raramente - disfunção renal.

Reações alérgicas: muito raramente - angioedema, borbulha de pele, coçando; a Frequência é desconhecida - reações de hipersensibilidade, inclusive a doença de soro e vasculitis.

Indicadores de laboratório: raramente - aumentam no conteúdo da ureia de nitrogênio de soro; a Frequência desconhecida - diminui em hemoglobina e concentração hematocrit, neutropenia, thrombocytopenia, hypercreatininemia, hyperbilirubinemia, atividade aumentada de hepatic transaminases, hyperkalemia.

Outro: muitas vezes - fraqueza geral; Infrequentemente - o edema, asthenia, aumentou a fadiga.

Participação

As interações negativas clinicamente significantes com tais drogas como cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenolol, indomethacin, hydrochlorothiazide, amlodipine e glibenclamide não se revelaram.

Desde que o valsartan não se submete a nenhum metabolismo significante, é improvável que as interações clinicamente significantes com outras drogas ao nível metabólico que resultam da indução ou a inibição do sistema cytochrome P450.

Apesar de que valsartan se ata basicamente à proteína de plasma de sangue, nenhuma interação significante com diclofenac, furosemide e warfarin se revelou.

Quando combinado com diuréticos (especialmente em grandes doses), o efeito hypotensive pode aumentar. O uso simultâneo com diuréticos dispensam o potássio (eg spironolactone, triamterene, amiloride), preparações de potássio ou sais contêm o potássio pode levar a um aumento no potássio no soro. Se tal tratamento de combinação se considerar necessário, o cuidado deve tomar-se.

Quando usado simultaneamente com preparações de lítio (carbonato de lítio), um aumento reversível no conteúdo de lítio no plasma de sangue e um aumento na sua toxicidade com o desenvolvimento da intoxicação de lítio são possíveis. A prudência é aconselhável para usar preparações de lítio concomitantly com a preparação Valsafors, em tais pacientes recomenda-se controlar a concentração de lítio no plasma de sangue.

Com o uso simultâneo de valsartan com NSAIDs (inclusive nervos inibidores seletivos do TIMONEIRO 2 ou ácido acetylsalicylic em uma dose diária de mais de 3 g / dia e outro NSAIDs não-seletivo), uma redução no efeito hypotensive de valsartan é possível. O uso simultâneo de valsartan (e outro angiotensin II antagonistas de receptor) e NSAIDs aumenta o risco da disfunção renal, inclusive o fracasso renal agudo (normalmente reversível) e um aumento no potássio no plasma de sangue (hyperkalemia), especialmente em pacientes idosos e em pacientes com a função renal prejudicada. O cuidado deve tomar-se usando valsartan e NSAIDs concomitantly. Depois do começo da terapia de combinação, e também durante o tratamento, é necessário controlar o BCC e função de rim.

Segundo os resultados do no estudo de vitro, o valsartan é um substrate da proteína de transporte de hepatic OATP1B1 e MRP2. A administração simultânea da preparação Valsafors com nervos inibidores da proteína de transportador OATP1B1 (rifampicin, cyclosporin) e com o nervo inibidor da proteína de transportador MRP2 (ritonavir) pode aumentar a exposição sistêmica de valsartan (Cmax no plasma de sangue e AUC).

Dosar e administração

No interior, não líquido, apesar de regime de alimentação.

Com a hipertensão arterial, a dose recomendada é 80 mgs uma vez por dia. O efeito de Antihypertensive desenvolve-se dentro de 2 semanas do tratamento; O efeito máximo observa-se depois de 4 semanas. Aqueles pacientes que não podem realizar uma redução adequada da pressão de sangue, uma dose diária podem aumentar-se a 160 mgs ou adicionalmente prescreveram drogas diuréticas. A dose diária máxima é 320 mgs.

Os pacientes com a função renal prejudicada ou os pacientes com a insuficiência hepatic não acompanhada por cholestasis não precisam de modificar a dose da droga.

Valsaforce também pode administrar-se em conjunto com outras drogas antihypertensive.

No fracasso de coração crônico, a dose inicial recomendada é 40 mgs 2 vezes por dia. É possível aumentar gradualmente a dose a 80 mgs duas vezes por dia, com bom tolerability - até 160 mgs 2 vezes por dia. A dose diária máxima é 320 mgs divididos em 2 doses.

Em pacientes que recebem simultaneamente diuréticos, bem como em pacientes com o fracasso de coração crônico, a monitorização regular da função de rim é necessária. Quando há sinais clínicos de hypotension arterial, é necessário reduzir a dose.

Dose excessiva

Sintomas: redução marcada em pressão de sangue.

Tratamento: lavage gástrico, IV solução de 0.9% de cloreto de sódio. A hemodiálise é ineficaz.

Instruções especiais

Deficiência no corpo de sódio e / ou BCC reduzido. Em pacientes com a deficiência de sódio severa e / ou bcc reduzido, por exemplo recebendo grandes doses de diuréticos, em casos raros, clinicamente hypotension arterial pronunciado pode ocorrer no ataque do tratamento de Valsafors.

Antes da partida do tratamento, é necessário corrigir o sódio e / ou conteúdo BCC no corpo, por exemplo reduzindo a dose do diurético. Se o hypotension arterial se desenvolver, o paciente deve colocar-se nas costas e, se necessário, uma infusão intravenosa da salina fisiológica. Depois que a BP estabiliza-se, o tratamento pode continuar-se.

Stenosis da artéria renal. Dado que outras drogas que afetam RAAS podem causar um aumento na ureia de soro e níveis creatinine em pacientes com stenosis bilateral ou unilateral da artéria renal, a monitorização sistemática destes indicadores recomenda-se por precaução.

Função renal prejudicada. Os pacientes com a função renal prejudicada não precisam de ajustar a dose da droga. Contudo, com perturbações severas (quando Cl creatinine é menos de 10 ml / minuto), a prudência é aconselhável.

Violação da função do fígado. Os pacientes com a insuficiência hepatic não precisam de ajustar a dose da droga. Valsartan excreta-se principalmente inalterado com o bile, mas em pacientes com a obstrução de tubo de bile o despejo valsartan se reduz. Prescrevendo a droga, estes pacientes devem ter muito cuidado.

Fracasso de coração crônico. Devido à opressão de RAAS em pacientes sensíveis, as modificações na função renal são possíveis. Em pacientes com o fracasso de coração crônico severo, o tratamento com nervos inibidores EXCELENTES e antagonistas de receptor angiotensin pode acompanhar-se por oliguria e / ou o aumento de azotemia e fracasso renal (raramente) agudo e / ou fatal. Por isso, é necessário avaliar o ponto da disfunção renal em pacientes com o fracasso de coração.

No fracasso de coração crônico, o valsartan pode prescrever-se tanto como monoterapia como em conjunto com outros agentes - diuréticos, glycosides cardíaco, bem como nervos inibidores EXCELENTES ou β-blockers.

Em pacientes com o fracasso de coração crônico, a cautela deve ter-se usando uma combinação de um nervo inibidor EXCELENTE, um β-blocker e valsartan.

Na hipertensão arterial, o valsartan pode administrar-se tanto como uma monoterapia como em conjunto com outras drogas antihypertensive, especialmente com diuréticos.

Com hyperaldosteronism, é necessário controlar o nível de aldosterona em fluidos biológicos.

Impacto na capacidade de dirigir transportes e mecanismos. Deve usar-se com a prudência durante o trabalho, necessitando a atenção aumentada e a velocidade de reações motoras e mentais.

Forma de lançamento

Pastilhas, cobertas pelo filme, 80 mgs, 160 mgs. Para 28 etiqueta. Em latas de vidro com gorros plásticos parafusados ou latas de vidro com tampas que puxam PE, ou em latas de polímero. O espaço livre no banco a ausência de um selo tapa enchido da lã de algodão médica higroscópico.

Por 10 ou 14 pastilhas. Em uma caixa de rede de contorno feita de filme de PVC e folha metálica de alumínio imprimiu laqueado.

Cada banco, 2, 3 pacotes contourcell de 10 etiqueta. Ou 1, 2 embalagens contourcell de 14 pastilhas. Instale em um pacote de cartão.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Valsaforce

Em um seco, o lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Valsaforce

2 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.