Instrução de uso: Valsacor

Forma de dosagem: pastilhas cobertas pelo filme

Substância ativa: Valsartanum

ATX

C09CA03 Valsartan

Grupo farmacológico

Antagonista de receptor de Angiotensin II [antagonistas de receptor de Angiotensin II (AT1-subtipo)]

A classificação (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

I21.9 infarto do miocárdio Agudo, não especificado: Modificações em ventrículo esquerdo com infarto do miocárdio; Modificações no átrio esquerdo com infarto do miocárdio; Infarto do miocárdio; Infarto do miocárdio sem onda Q; Infarto do miocárdio sem sinais de fracasso de coração crônico; Infarto do miocárdio com angina movediça; Pirueta tachycardia com infarto do miocárdio

I50.0 fracasso de coração Congestivo: coração de anasarca; Decompensated fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo com alto afterload; fracasso de coração crônico congestivo; Cardiomyopathy com fracasso de coração crônico severo; fracasso de coração crônico compensado; Avolumar-se com fracasso circulatório; Edema de origem cardíaca; Inchação do coração; síndrome hidrópica em doenças do coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração congestivo; síndrome hidrópica em fracasso de coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração ou cirrose de fígado; direito ventricular fracasso; Fracasso de Coração Congestivo; fracasso de coração estagnado; fracasso de coração com produção cardíaca baixa; o fracasso de coração é um crônico; edema cardíaco; fracasso de coração decompensated crônico; Fracasso de Coração Congestivo Crônico; fracasso de coração crônico; a Modificação do fígado funciona no fracasso de coração

Fracasso de Coração de I50.9, não especificado: inflexibilidade de Diastolic; fracasso de coração de Diastolic; fracasso cardiovascular; fracasso de coração com disfunção diastolic; fracasso cardiovascular

Composição

As pastilhas cobertas de um revestimento de filme.

núcleo

substância ativa:

Valsartan 80 mgs

Substâncias auxiliares: monohidrato de lactose - 30 mgs; MCC - 41 mgs; Povidone K25 - 1.5 mgs; sódio de Croscarmellose - 2 mgs; bióxido de silício colloidal - 1 mg; Magnésio stearate 4.5 mgs

Filme de membrana: hypromellose 6c - 3 mgs; bióxido de titânio (E171) - 0.68 mgs; Ferric tingem a vermelhidão de óxido (E172) - 0.02 mgs; Macrogol 4000 - 0.3 mgs

As pastilhas cobertas de um revestimento de filme.

núcleo

substância ativa:

Valsartan 160 mgs

Substâncias auxiliares: monohidrato de lactose - 60 mgs; MCC - 82 mgs; Povidone K25 - 3 mgs; sódio de Croscarmellose - 4 mgs; bióxido de silício colloidal - 2 mgs; Magnésio stearate 9 mgs

Filme de membrana: hypromellose 6c - 5.52 mgs; bióxido de titânio (E171) - 1.36 mgs; óxido de ferro de Ferric amarelo (E172) - 0.5 mgs; Ferric tingem a vermelhidão de óxido (E172) - 0.02 mgs; Macrogol 4000 - 0.6 mgs

As pastilhas cobertas de um revestimento de filme.

núcleo

substância ativa:

Valsartan 320 mgs

Substâncias auxiliares: monohidrato de lactose - 120 mgs; MCC - 164 mgs; Povidone K25 - 6 mgs; sódio de Croscarmellose - 8 mgs; bióxido de silício colloidal - 4 mgs; Magnésio stearate - 18 mgs

Filme de membrana: hypromellose 6c - 11.2 mgs; bióxido de titânio (E171) 2.4 mgs; óxido de ferro de Ferric amarelo (E172) - 1 mg; tintura de ferro óxido vermelho (E172) 0.2 mgs; Macrogol 4000 - 1.2 mgs

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas de 80 mgs: em redor, biconcave, com um risco em um lado, coberto de uma concha de filme de cor rosa.

Visão da fenda: uma massa áspera branca com uma concha de filme de cor rosa.

Pastilhas 160 mgs: oval, biconcave, com um risco em um lado, coberto de um casaco de filme de cor amarela acastanhada.

Visão da fenda: uma massa áspera branca com um revestimento de filme de uma cor amarela acastanhada.

Pastilhas 320 mgs: oval, biconcave, com um risco em um lado, coberto de uma concha de filme de cor marrom-clara.

Visão da fenda: uma massa áspera branca com uma concha de filme de cor marrom-clara.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antihypertensive.

Pharmacodynamics

Valsartan é um antagonista seletivo de angiotensin II receptor (o tipo AT1) da administração oral, natureza de não-proteína.

Seletivamente AT1-receptores de blocos. A consequência do bloqueio de AT1-receptores é um aumento na concentração plásmica de angiotensin II, que pode estimular desbloqueou receptores AT2, que contrabalança os efeitos vasopressor associados com a excitação de receptores AT1. Valsartan não tem atividade agonistic contra receptores AT1. A sua afinidade para receptores AT1 é aproximadamente 20,000 vezes mais alta do que para receptores AT2.

Valsartan não inibe o ÁS, também conhecido como kininase II, que converte angiotensin I em angiotensin II e avaria bradykinin. Devido à falta da influência no ÁS, os efeitos de bradykinin e substância P não são potentiated. A frequência do desenvolvimento da tosse seca é mais baixa em pacientes que recebem angiotensin II antagonistas de receptor (ARA II), em comparação com pacientes que recebem um nervo inibidor EXCELENTE. Valsartan não interage e não bloqueia os receptores de outros hormônios ou canais de íon implicados na regulação de funções de CCC.

Use na hipertensão em pacientes mais velhos do que 18 anos

Tratando a hipertensão arterial (AH), o valsartan reduz a pressão de sangue sem afetar a tarifa de coração.

Depois da ingestão de uma dose única da droga, o efeito antihypertensive desenvolve-se dentro de 2 horas, e a redução máxima na pressão de sangue realiza-se dentro de 4-6 horas. O efeito antihypertensive de valsartan persiste durante 24 horas depois da sua administração. Com o uso constante de valsartan, a redução máxima na pressão de sangue, apesar da dose, realiza-se depois de 2-4 semanas e mantém-se ao nível conseguido durante a terapia prolongada. O uso simultâneo com hydrochlorothiazide permite realizar uma redução adicional significante da pressão de sangue.

A abolição súbita de valsartan não se acompanha por um aumento expressivo na pressão de sangue ou outras consequências clínicas indesejáveis (isto é, a síndrome de retirada não se desenvolve). Em pacientes com AI, o tipo 2 de diabete mellitus (DM) e nephropathy, tomando valsartan em uma dose de 160-320 mgs / dia, há uma redução significante no proteinuria (36-44%).

Aplicação depois de infarto do miocárdio (MI) agudo em pacientes mais velhos do que 18 anos

Quando valsartan se usa durante 2 anos, com o ataque da admissão de 12 horas a 10 dias depois do ataque do infarto do miocárdio (complicado pelo fracasso ventricular esquerdo e / ou deixou ventricular systolic disfunção), a mortalidade total, a mortalidade cardiovascular e o tempo à primeira hospitalização da exacerbação reduzem O curso de CHF, infarto do miocárdio repetido, detenção cardíaca súbita e golpe (sem um resultado letal).

CHF em pacientes mais velhos do que 18 anos

Usar valsartan (em uma dose diária média de 254 mgs) durante 2 anos em pacientes com a classe NYHA que II-IV CHF com uma fração de ejeção ventricular deixada (LVEF) de menos de 40% e um diâmetro diastolic interno de mais de 2.9 cm / m2 (nervos inibidores EXCELENTES, diuréticos, digoxin, beta-blockers), houve uma redução significativa do risco da hospitalização para piorar do fluxo de CHF, reduzindo a velocidade da progressão de CHF, melhora da classe NYHA do CHF classe funcional, aumentou LVEF e gravidade menshenie de sintomas de fracasso de coração e melhorou a qualidade de vida comparada com o placebo.

Use em pacientes mais de 18 anos com AI e prejudicou a tolerância de glicose

Com o uso de valsartan e modificações de estilo de vida, lá foi uma por meio de estatística redução significativa do risco da diabete que se desenvolve em pacientes com AI e prejudicou a tolerância de glicose. Valsartan não tinha efeito sobre a incidência de resultados fatais em consequência de eventos cardiovasculares, infarto do miocárdio e ataques de ischemic passageiros sem um resultado letal, na frequência de hospitalizações devido à exacerbação de CHF ou angina movediça, revascularization arterial nesta categoria de pacientes que se diferenciam em idade, sexo e acessórios de corrida. Em pacientes que recebem valsartan, o risco de desenvolver microalbuminuria foi significativamente mais baixo do que em pacientes que não recebem esta terapia.

A dose inicial recomendada de valsartan em pacientes com AI e prejudicou a tolerância de glicose é 80 mgs uma vez por dia. Se necessário, a dose pode aumentar-se a 160 mgs.

Aplicação em crianças e adolescentes de 6 para 18 anos com AI

Em crianças e adolescentes de 6 para 18 anos, o valsartan fornece uma redução lisa dependente da dose na pressão de sangue. Quando valsartan se usa, a redução máxima na pressão de sangue, apesar da dose tomada interiormente, se realiza dentro de 2 semanas e se mantém ao nível realizado durante a terapia prolongada.

Pharmacokinetics

Sucção. Depois de tomar valsartan dentro de Cmax no plasma de sangue realiza-se dentro de 2-4 horas. O bioavailability absoluto médio é 23%. Quando valsartan se usa com a comida, AUC e Cmax no plasma de sangue reduzem-se em 40 e 50%, respectivamente. Contudo, 8 horas depois de tomar a droga, as concentrações plásmicas de valsartan empreendido um estômago vazio e com a comida são o mesmo. A redução de AUC não se acompanha por uma redução clinicamente significante no efeito terapêutico de valsartan, portanto a preparação de Valsacor® pode tomar-se apesar do tempo da refeição.

Distribuição. Vd de valsartan no período de equilíbrio depois de IV administração foi aproximadamente 17 L, indicando que não houve distribuição valsartan pronunciada nos tecidos. Valsartan ativamente ata à proteína de plasma de sangue (94-97%), principalmente com a albumina.

Metabolismo. Valsartan não se submete à biotransformação significante, só aproximadamente 20% da dose tomada oralmente excretam-se como metabolites. O hydroxyl metabolite determina-se no plasma de sangue no momento de concentrações baixas (menos de 10% do valsartan AUC). Este metabolite não tem atividade farmacológica.

Excreção. Valsartan é biphasic: o α-phase com T1 / 2α é menos de 1 hora e o β-phase com T1 / 2β é aproximadamente 9 horas. Valsartan excreta-se principalmente inalterado pelo intestino (aproximadamente 83%) e rins (aproximadamente 13%). Depois de IV introdução, o despejo plásmico de valsartan é aproximadamente 2 l / h, o despejo renal é 0.62 l / h (aproximadamente 30% do despejo total). T1 / 2 valsartan é 6 horas.

Pharmacokinetics de grupos especiais de pacientes

Pacientes com CHF. Em pacientes com o CHF, o tempo para realizar Cmax e T1 / 2 é semelhante àquele de voluntários sãos. O aumento em AUC e Cmax é diretamente proporcional a um aumento na dose de valsartan (de 40 para 160 mgs duas vezes por dia). O fator cumulativo é, em média, 1.7. Quando administrado, o despejo de valsartan é aproximadamente 4.5 l / h. A idade de pacientes com o CHF não afetou o despejo de valsartan.

Pacientes de idade promovida (mais de 65 anos). Em alguns pacientes sobre a idade de 65, o bioavailability de valsartan foi mais alto do que aquele de pacientes jovens, que não é clinicamente relevante.

Pacientes com função renal prejudicada. O despejo renal de valsartan é só 30% do despejo total, então não há correlação entre a função renal e bioavailability sistêmico de valsartan. Os ajustes de dose em pacientes com a função renal prejudicada (Cl creatinine mais de 10 mL / minuto) não se necessitam. A segurança de valsartan em pacientes com Cl creatinine menos de 10 ml / o minuto e os pacientes na hemodiálise não se estabelecem, por isso, em tais pacientes a droga deve usar-se com a prudência. Desde que o grau da atadura de valsartan à proteína plásmica é alto, a sua excreção na hemodiálise é improvável.

Pacientes com função de hepatic prejudicada. Aproximadamente 70% da dose absorta de valsartan excretam-se pelo intestino, pela maior parte inalterado. Valsartan não se metaboliza significativamente. Em pacientes com o prejuízo brando ou moderado da função de fígado, um aumento de 2 pregas em AUC de valsartan observou-se comparado com isto em voluntários sãos. Contudo, não há correlação entre valores de AUC valsartan e o grau do prejuízo de função de hepatic. O uso de valsartan em pacientes com o prejuízo severo da função de fígado não se estudou.

Pacientes de 6 para 18 anos. O pharmacokinetics de valsartan em crianças e adolescentes 6 para 18 anos não se diferencia do pharmacokinetics de valsartan em pacientes mais velhos do que 18 anos.

Indicações da droga Valsacor

Pacientes mais de 18 anos de idade

hipertensão arterial.

Fracasso de coração crônico (a classe II-IV de NYHA classe funcional) como parte de terapia complexa (contra terapia padrão) em pacientes que não recebem nervos inibidores EXCELENTES;

Sobrevivência aumentada de pacientes depois de infarto do miocárdio agudo complicado por fracasso ventricular esquerdo e / ou ventricular deixado systolic disfunção (LV), com parâmetros hemodynamic estáveis.

Pacientes 6 para 18 anos de idade

Hipertensão arterial em crianças e adolescentes de 6 para 18 anos.

Contra-indicações

Sensibilidade aumentada a valsartan ou outros componentes da droga;

Violações severas do fígado (mais de 9 pontos na Criança-Pugh de escala), cirrose biliar e cholestasis;

Uso simultâneo com aliskiren em pacientes com diabete mellitus ou disfunção renal moderada e grave (Cl creatinine menos de 60 mL / minuto);

A deficiência de lactase, intolerância de lactose, glicose-galactose malabsorption síndrome, como a composição da droga Valsacor® inclui a lactose;

gravidez;

O período de amamentação;

Idade até 6 anos - segundo as indicações hipertensão arterial, até 18 anos - segundo outras indicações.

Com prudência: hyperkalemia; uso simultâneo de diuréticos dispensam o potássio; Preparações de potássio; os aditivos de comida contêm o potássio ou outras drogas que podem aumentar o conteúdo de potássio no plasma de sangue (eg heparin); Luz e violações moderadas da função de fígado de gênese não-biliar sem os fenômenos de cholestasis; disfunção renal grave (Cl creatinine menos de 10 ml / minuto - nenhuns dados clínicos), disfunção renal em pacientes 6-18 anos de idade (Cl creatinine menos de 30 ml / minuto), incl. Hemodiálise, hyponatremia, aderência a uma dieta com restrição de consumo de sal de mesa, condições acompanhadas por uma redução em BCC (inclusive diarreia, vomitando); stenosis bilateral das artérias renais ou stenosis da artéria de um rim único; Condição depois de transplantação de rim; hyperaldosteronism primário, em pacientes com insuficiência cardíaca crônica III-IV classe funcional (segundo o NYNA); A função de rim do qual depende do estado de RAAS; Stenosis do aórtico e / ou válvula mitral; Hypertrophic cardiomyopathy obstrutivo (GOKMP), em pacientes com angioedema hereditário ou edema angioneurotic no contexto de terapia prévia com ARA II ou nervos inibidores EXCELENTES.

Não se recomenda usar ARA II, inclusive valsartan, simultaneamente com nervos inibidores EXCELENTES, desde que o seu uso simultâneo não tem vantagens quanto à monoterapia com valsartan ou nervo inibidor EXCELENTE com respeito à mortalidade total.

Aplicação de gravidez e amamentação

O uso de ARA II no primeiro trimestre da gravidez não se recomenda. O uso de ARA II é contra-indicado nos II-III trimestres da gravidez, desde que o uso de efeitos fetotoxic nos II-III trimestres da gravidez pode causar efeitos fetotoxic (função de rim reduzida, pressão de sangue baixa, reduzindo a velocidade da ossificação dos ossos fetais) e efeitos tóxicos neonatal (fracasso renal, hypotension arterial, hyperkalemia).

Se no entanto usado a droga nos II-III trimestres da gravidez, então é necessário executar o ultra-som dos rins e ossos da caveira fetal.

Planejando a gravidez, o paciente recomenda-se a transferir-se para a alternativa antihypertensive terapia que considera o perfil de segurança. Confirmando a gravidez, a preparação Valsacor® deve cancelar-se o mais logo possível.

Os recém-nascidos, cujas mães receberam ARA II durante a gravidez, precisam da supervisão médica, desde que há um risco de desenvolver hypotension arterial. Não há dados sobre a isolação de valsartan no leite de peito. Por isso, a pergunta da amamentação paradora ou abolindo valsartan terapia e transferindo para a alternativa antihypertensive terapia deve resolver-se considerando o perfil de segurança.

Efeitos de lado

Classificação da frequência de desenvolvimento de efeitos de lado de World Health Organization (WHO): muito muitas vezes - ≥1 / 10; Muitas vezes de ≥1 / 100 a <1/10; Infrequentemente - de ≥1 / 1000 a <1/100; Raramente - de ≥1 / 10000 a <1/1000; Muito raramente - <1/10000; a Frequência é desconhecida - não pode prever-se baseado em dados disponíveis.

O perfil de segurança de valsartan em pacientes com AI com 6 para 18 anos de idade não se diferencia do perfil de segurança de valsartan em pacientes com AI mais velho do que 18 anos.

Hipertensão arterial

Da parte do sangue e sistema linfático: a frequência é desconhecida - uma redução na hemoglobina, uma redução em hematocrit, neutropenia, thrombocytopenia.

Da parte do sistema imune: a frequência é desconhecida - reações de hipersensibilidade, inclusive a doença de soro.

Do lado de metabolismo e nutrição: a frequência é desconhecida - um aumento no conteúdo do potássio no soro de sangue, hyponatremia.

Do lado do órgão de audição e perturbações labirínticas: infrequentemente - vertigem.

Do lado dos navios: a frequência é desconhecida - vasculitis.

Do sistema respiratório, peito e mediastinum: infrequentemente - tosse.

Do tratado digestivo: infrequentemente - dor no abdome.

Da parte do fígado e tubos de bile: a frequência é desconhecida - uma violação do fígado, inclusive um aumento na concentração de bilirubin no plasma de sangue.

Da pele e tecidos subcutâneos: a frequência é desconhecida - angioedema, borbulha de pele, coceira de pele, bullous dermatite.

Do lado do musculoskeletal e tecido conetivo: a frequência é desconhecida - mialgia.

Do lado dos rins e aparelho urinário: a frequência é desconhecida - disfunção renal e fracasso de rim, soro aumentado creatinine concentração.

Desordens gerais e desordens no sítio de injeção: infrequentemente - fadiga aumentada.

No decorrer de pesquisas clínicas, os seguintes eventos aversos observaram-se em pacientes com AI, a relação causal dos quais não se estabeleceu com o uso de valsartan: o arthralgia, asthenia, dor nas costas, diarreia, vertigem, insônia, reduziu libido, náusea, edema periférico, faringite, rhinitis, Sinusite, infecções de tratado respiratórias superiores.

Depois de sofrer de infarto do miocárdio agudo e / ou fracasso de coração crônico (NYHA a classe II-IV funcional)

Da parte do sangue e sistema linfático: a frequência é desconhecida - thrombocytopenia.

Da parte do sistema imune: a frequência é desconhecida - reações de hipersensibilidade, inclusive a doença de soro.

Do lado de metabolismo e nutrição: infrequentemente - hyperkalemia, a frequência é desconhecida - um aumento no potássio no soro de sangue, hyponatremia.

Do sistema nervoso: muitas vezes - vertigem, vertigem posUral; Infrequentemente - uma síncope, dor de cabeça.

Do lado do órgão de audição e perturbações labirínticas: infrequentemente - vertigem.

Do coração: infrequentemente - sintomas aumentados de CHF.

Do lado dos navios: muitas vezes - redução marcada em pressão de sangue, orthostatic hypotension; a Frequência é desconhecida - vasculitis.

Do sistema respiratório, peito e mediastinum: infrequentemente - tosse.

Do tratado digestivo: infrequentemente - náusea, diarreia.

Do lado do fígado e tratado biliar: a frequência é desconhecida - uma violação do fígado.

Da pele e tecidos subcutâneos: infrequentemente - angioedema, frequência desconhecida - borbulha de pele, coceira de pele, bullous dermatite.

Do musculoskeletal e tecido conetivo: raramente - rhabdomyolysis; a Frequência é desconhecida - mialgia.

Do lado dos rins e aparelho urinário: muitas vezes - uma violação de função de rim e fracasso de rim; Infrequentemente - fracasso renal agudo, soro aumentado creatinine concentração; a Frequência desconhecida - aumenta no nitrogênio de ureia no plasma de sangue.

Desordens gerais e desordens no sítio de injeção: infrequentemente - asthenia, fadiga.

Participação

O uso simultâneo é contra-indicado

O uso simultâneo de ARA II, inclusive valsartan ou nervos inibidores EXCELENTES com aliskiren é contra-indicado em pacientes com diabete ou prejuízo renal moderado e severo (Cl creatinine menos de 60 mL / minuto).

O uso simultâneo não se recomenda

Lítio. O uso simultâneo com preparações de lítio não se recomenda. Possivelmente um aumento reversível na concentração de lítio em plasma de sangue e um aumento no seu efeito tóxico. O risco de manifestações tóxicas associadas com o uso de drogas de lítio pode aumentar-se além disso com o uso simultâneo com a droga Valsacor® e diuréticos. Se for necessário aplicar-se simultaneamente com preparações de lítio, a concentração de lítio no plasma de sangue deve controlar-se cuidadosamente.

Os diuréticos dispensam o potássio (spironolactone, eplerenone, triamterene, amiloride), preparações de potássio, suplementos de comida contêm o potássio e outras drogas e substâncias que podem causar hyperkalemia (eg, heparin). Se for necessário aplicar-se simultaneamente com drogas que afetam o conteúdo de potássio, recomenda-se controlar o conteúdo de potássio no plasma de sangue

Use com a prudência ao mesmo tempo

Bloqueio duplo de RAAS. Em alguns pacientes, o bloqueio duplo de RAAS acompanhou-se pelo desenvolvimento de hypotension arterial, esvaimento, hyperkalemia e prejudicou a função renal (inclusive o fracasso renal agudo (ARF).) A cautela deve ter-se usando ARA II, inclusive valsartan com drogas que afetam RAAS, como ÁS de nervos inibidores ou aliskiren.

NSAIDs, incl. Nervos inibidores seletivos de TIMONEIRO 2, acetylsalicylic ácido em uma dose de mais de 3 g / dia e NSAIDs não-seletivo. Com o uso simultâneo com valsartan, é possível reduzir o efeito antihypertensive, aumentar o risco da disfunção de rim e aumentar o conteúdo de potássio no plasma de sangue. Antes da iniciação da terapia de combinação, recomenda-se avaliar a função dos rins, bem como corrigir as perturbações do equilíbrio de eletrólito de água.

Transportadoras da proteína. Em estudos de vitro de culturas de fígado mostraram que valsartan é um substrate de OATP1B1 / OATP1B3 e proteína de transportadora MRP2. O uso simultâneo de valsartan com nervos inibidores do OATP1B1 / a proteína de transportadora de OATP1B3 (rifampicin, cyclosporin) ou MRP2 (ritonavir) pode aumentar a exposição sistêmica de valsartan (Cmax e AUC). A cautela deve ter-se no início do uso simultâneo com as acima mencionadas drogas ou depois da sua retirada.

Falta de interações medicamentosas

Não houve interações clinicamente significantes com as seguintes drogas: cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenolol, indomethacin, hydrochlorothiazide, amlodipine e glibenclamide, hydrochlorothiazide, amlodipine e glibenclamide.

Pacientes de 6 para 18 anos. Em crianças e adolescentes, AI muitas vezes associa-se com a função renal prejudicada. O uso simultâneo de valsartan com outras drogas que afetam RAAS pode causar um aumento em níveis de potássio no plasma nestes pacientes. O cuidado deve tomar-se aplicando a acima mencionada combinação ao mesmo tempo e regularmente controlar função de rim e níveis de potássio no plasma de sangue neste grupo de pacientes.

Dosar e administração

No interior, apesar de tempo de refeição.

Pacientes mais de 18 anos de idade

Hipertensão arterial. A dose inicial recomendada de Valsacor® é 80 mgs uma vez por dia, apesar de corrida, idade ou sexo do paciente. O efeito de Antihypertensive desenvolve-se dentro de 2 semanas e consegue o seu máximo depois de 4 semanas. Os pacientes que não podem realizar o controle adequado da pressão de sangue, uma dose diária de valsartan podem aumentar-se gradualmente a uma dose diária máxima de 320 mgs.

Para reduzir além disso a pressão de sangue, é possível usar diuréticos (hydrochlorothiazide), bem como uso simultâneo de outros agentes antihypertensive.

CHF. A dose inicial recomendada de Valsacor® é 40 mgs 2 vezes por dia. A dose da droga deve aumentar-se gradualmente durante pelo menos 2 semanas a 80 mgs duas vezes por dia, e com bom tolerability - até 160 mgs 2 vezes por dia. A dose diária máxima é 320 mgs em duas doses divididas. Pode ser necessário reduzir a dose de diuréticos concorrentemente tomados.

Uso simultâneo possível com outras drogas destinadas para o tratamento de CHF. Contudo, terapia simultânea com drogas de três classes: valsartan, os nervos inibidores EXCELENTES e a beta-blockers não se recomendam.

A avaliação de pacientes com o CHF deve incluir a monitorização da função de rim.

Aplicação depois de MI agudo. O tratamento deve começar-se dentro de 12 horas depois do desenvolvimento de MI agudo na presença de indicadores estáveis de hemodynamics. Depois de aplicar a dose inicial de 20 mgs duas vezes por dia (1/2 de 40 mgs), a dose de Valsacor® pode aumentar-se gradualmente na titulação até: 40, 80 e 160 mgs duas vezes por dia durante várias semanas. A dose diária máxima é 320 mgs em 2 doses divididas. Recomenda-se aumentar a dose a 80 mgs duas vezes por dia até ao fim da 2a semana, e a dose de objetivo máxima de 160 mgs 2 vezes por dia pode realizar-se até ao fim do terceiro mês da terapia com a droga Valsacor®. A realização da dose de objetivo depende do tolerability de valsartan durante o período de titulação das doses.

Com o desenvolvimento da baixada de pressão de sangue excessiva, acompanhada por manifestações clínicas, ou prejudicou a função renal, a dose da droga deve reduzir-se.

Uso simultâneo possível com outras drogas, inclusive. Agentes de Thrombolytic, acetylsalicylic ácido como um agente de antiplaqueta, beta-adrenoblockers e nervos inibidores de HMG-CoA reductase (statins). O uso simultâneo com nervos inibidores EXCELENTES não se recomenda.

A avaliação de pacientes depois de MI agudo deve incluir a monitorização da função de rim.

Pacientes 6 para 18 anos de idade

AG. A dose inicial recomendada da droga Valsacor® em crianças e adolescentes de 6 para 18 anos é 40 mgs com um peso corporal da criança menos de 35 quilogramas e 80 mgs com um peso corporal da criança 35 quilogramas excessivos. Recomenda-se corrigir a dose que considera a redução na pressão de sangue. As doses diárias recomendadas máximas mostram-se abaixo.

Com um peso corporal de ≥8 e <35 quilogramas, a dose diária recomendada máxima é 80 mgs; De 35 a <80 quilogramas - 160 mgs; De ≥80 a ≤160 quilogramas - 320 mgs.

O uso de doses mais altas não se recomenda.

CHF e MI transferido. A droga Valsacor® não se recomenda para o tratamento do CHF e promoveu o infarto do miocárdio agudo em pacientes mais jovens do que 18 anos da idade.

Pacientes de idade promovida. A correção da dose da droga em pacientes mais velhos do que 65 anos não se necessita.

Função renal prejudicada. A correção da dose em pacientes com Cl creatinine mais de 10 ml / minuto não se necessita. O uso simultâneo da droga Valsacor® com aliskiren em pacientes com a disfunção renal moderada e grave (Cl creatinine menos de 60 ml / minuto) é contra-indicado.

Violação da função do fígado. Em pacientes com o prejuízo brando ou moderado da função de fígado não-biliar sem cholestasis, a droga deve usar-se com a prudência, a dose diária não deve exceder 80 mgs.

Pacientes com diabete mellitus. O uso simultâneo da droga Valsacor® com aliskiren em pacientes com a diabete é contra-indicado.

Dose excessiva

Sintomas: A manifestação esperada principal da dose excessiva valsartan é uma redução marcada na pressão de sangue, que pode levar a consciência prejudicada, colapso e / ou choque.

Tratamento: sintomático, recomenda-se induzir o vômito e enxaguar o estômago. Com o desenvolvimento de uma redução marcada na pressão de sangue, é necessário transferir o paciente para a posição supina com as pernas levantadas acima, e / ou introduzir uma solução de 0.9% do cloreto de sódio. Recomenda-se que o sistema de coração e respiratório, bcc e o montante da urina se controlem regularmente. A hemodiálise é ineficaz.

Instruções especiais

Hyperkalemia. Com o uso simultâneo de diuréticos dispensam o potássio (spironolactone, eplerenone, triamterene, amiloride), preparações de potássio, substitutos de sal contêm o potássio ou outras drogas capazes de aumentar o conteúdo de potássio no plasma de sangue (eg heparin), o cuidado deve tomar-se. É necessário controlar regularmente o conteúdo de potássio no plasma de sangue.

Função renal prejudicada. Os pacientes com a função renal prejudicada não precisam de modificar a dose da droga. Como não há dados sobre o uso da droga no fracasso renal severo (Cl creatinine menos de 10 ml / minuto ou 0.167 ml / s) e em pacientes na hemodiálise, em tais casos, a droga recomenda-se a usar com a prudência.

O uso simultâneo de valsartan com aliskiren em pacientes com o prejuízo moderado e severo da função renal (Cl creatinine menos de 60 ml / minuto) é contra-indicado.

Violação da função do fígado. Em pacientes com o prejuízo brando e moderado da função de fígado sem cholestasis, a preparação Valsacor® deve usar-se com a prudência.

Pacientes com hyponatraemia e / ou desidratação. Em pacientes com hyponatraemia severo e / ou desidratação, por exemplo devido à administração de grandes doses de diuréticos, em casos raros, um hypotension arterial inicial com manifestações clínicas pode desenvolver-se no início da terapia com Valsacor®. Antes do tratamento, recomenda-se restaurar o sódio e / ou conteúdo BCC, especialmente, reduzindo a dose de diuréticos.

Stenosis da artéria renal. O uso do curso curto valsartan em pacientes com a hipertensão reninvascular, que se desenvolveu secundário a stenosis da artéria de um rim único, não causa mudanças significativas em hemodynamics renal, creatinine ou nitrogênio de ureia no soro. Contudo, considerando que outras drogas que afetam RAAS podem causar um aumento na ureia de soro e creatinine em pacientes com stenosis bilateral das artérias renais ou stenosis da artéria de um rim único, é necessário controlar regularmente as concentrações de creatinine e nitrogênio de ureia residual no soro.

Condição depois de transplantação de rim. A segurança de Valsacor® em pacientes que sofreram recentemente a transplantação de rim não se estabeleceu.

hyperaldosteronism primário. Os pacientes com hyperaldosteronism primário são resistentes a drogas antihypertensive que afetam RAAS; por isso, tais pacientes não se recomendam para usar Valsacor®.

Stenosis do aórtico e / ou válvulas mitrais, GOKMP. A droga Valsacor ® deve usar-se com a prudência em pacientes com stenosis hemodynamically significante do aórtico e / ou válvulas mitrais ou com GOKMP.

O período depois do MI transferido. O uso simultâneo com nervos inibidores EXCELENTES não se recomenda, porque não Tem vantagens clínicas adicionais quanto à monoterapia e aumenta o risco de desenvolver eventos aversos.

O uso de valsartan em pacientes depois do infarto do miocárdio muitas vezes leva a uma redução leve na pressão de sangue, mas a cessação da terapia devido a hypotension arterial não se necessita normalmente se seguir as recomendações para dosar a droga.

A terapia com Valsacor® deve começar-se cautelosamente. A avaliação de pacientes depois do infarto do miocárdio agudo deve incluir a monitorização da função de rim.

Uso simultâneo possível em MI agudo com outras drogas: thrombolytics, acetylsalicylic ácido, beta-adrenoblockers e nervos inibidores de HMG-CoA reductase (statins).

CHF. Em pacientes com o CHF, o uso simultâneo de três classes de drogas não se recomenda: nervos inibidores EXCELENTES, beta-blockers e valsartan, Esta terapia não deu um efeito clínico adicional, enquanto o risco de desenvolver fenômenos não desejados aumentados. O uso em pacientes com o CHF acompanha-se normalmente por uma redução na pressão de sangue, mas com as recomendações da seleção de doses, o tratamento raramente necessita a retirada devido a hypotension. A terapia com Valsacor® em pacientes com o CHF deve começar-se com a prudência. Devido à inibição da atividade RAAS em alguns pacientes (por exemplo, em pacientes com a classe funcional de III-IV CHF segundo a classificação de NYNA, a função dos rins depende do estado de RAAS) no contexto da terapia com nervos inibidores EXCELENTES, uma modificação na função renal é possível: desenvolvimento de oliguria e / ou azotemia progressivo; casos raros - ARF e / ou morte. Valsacor ® de droga bloqueia os receptores de angiotensin II, portanto os pacientes com o CHF precisam da monitorização regular da função de rim.

Angioedema em história. Entre pacientes com o edema angioneurotic no contexto da terapia com Valsacor®, houve casos do desenvolvimento angioedema na anamnésia, incl. E em nervos inibidores EXCELENTES. Com o desenvolvimento de angioedema, imediatamente descontinue a droga e exclua a possibilidade do uso repetido.

Informação especial sobre excipients

A preparação Valsacor® contém a lactose, por isso, não deve usar-se nas seguintes condições: intolerância de lactose, lactase deficiência, glicose-galactose malabsorption síndrome.

Influência na capacidade de executar atividades potencialmente arriscadas que necessitam atenção especial e reações rápidas (por exemplo, gestão de veículo, trabalho com mecanismos móveis). Devido à possibilidade de vertigem ou fraqueza no contexto do uso da droga Valsakor®, o cuidado deve tomar-se dirigindo transportes e tomando parte em atividades potencialmente arriscadas.

Forma de lançamento

Pastilhas, cobertas pelo filme, 80 mgs, 160 mgs. Por 7, 10, 14 ou 15 da mesa. Em uma bolha (contornam a embalagem de acrílico) do material combinado de PVC / PE / folha metálica PVDC-de-alumínio. Por 2, 4, 8, 12, 14 ou 20 bl. (Embalagens de célula de contorno) (segundo a Tabela 7), ou 2, 3, 6 ou 9 bl. (Pacotes de célula de contorno) (10 tabl.), Ou 1, 2, 4, 6, 7 ou 10 bl. (Embalagens de célula de contorno) (14 mesas cada um), ou 2, 4 ou 6 bl. (Embalagens de célula de contorno) (15 mesas cada um) colocam-se em um pacote de cartolina.

Pastilhas cobertas pelo filme, 320 mgs. Por 10, 14 ou 15 mesas. Bolha de PVC combinado / PE / folha metálica PVDH-de-alumínio. Por 2, 3 ou 14 bl. (Pestana On 10.), Ou em 1, 2, 4, 7 ou 10 bl. (Segundo as 14 mesas) ou 2 bl. (15 mesas cada um) colocam-se em uma caixa de papelão.

Um comentário

Os resultados dos estudos conduzidos demonstraram os seguintes dados:

- Valsacor® é uma droga antihypertensive eficaz e segura para tratar pacientes com o brando para moderar AH1.

- o tratamento com Valsacor® leva a uma melhora nos sintomas da deficiência androgen, a realização do nível de pressão de sangue de objetivo, melhora do perfil da BP diário, que também confirma a alta eficácia e a segurança do drug2.

- uso de Valsacor® em pacientes com fracasso de coração.

O estudo mostrou que um tratamento de 4 meses com Valsacor melhora o estado clínico objetivo e subjetivo de pacientes com o fracasso de coração e leva a modificações positivas na classe funcional NYHA. Houve um aumento em LVEF em 15% 3.

- uso de Valsacor® em pacientes com infarto do miocárdio.

O estudo demonstrou um efeito antihypertensive persistente forte de Valsacor em pacientes com infarto do miocárdio e hipertensão. Valsacor® pode servir de uma alternativa para nervos inibidores EXCELENTES, como tem um efeito protetor, que protege contra complicações cardiovasculares depois de MI e AI 4.

- Valsartan e violação de função diastolic do ventrículo esquerdo.

A experiência de usar Valsacor® na forma da monoterapia ou na combinação com hydrochlorothiazide sugere que a droga tem a boa eficácia antihypertensive, tem um efeito positivo sobre o estado de LV função de diastolic em pacientes com o prejuízo inicial dele, reduz a atividade da inflamação não-específica e o grau de microalbuminuria. O tratamento com preparações de Valsacor®, Valsacor® H 80 e Valsacor® H 160 não se acompanhou pelo desenvolvimento de reactions3 averso.

- Segundo a VITÓRIA de estudo de multicentro internacional em pacientes com o grau AI 1-2 valsartan monoterapia (Valsacor®) e combinação com o hydrochlorothiazide (Valsacor® H160) significativamente reduz os níveis de TRISTE e PAPAI a valores normais. Em consequência da terapia valsartan e a sua combinação com hydrochlorothiazide, os valores de objetivo da pressão de sangue realizaram-se em 91% de todos os pacientes que participam no estudo. A alta eficácia e bom tolerability da droga foram noted6.

Assim, os resultados dos estudos conduzidos confirmaram a alta eficácia e bom tolerability da preparação Valsacor® e as suas combinações fixas com hydrochlorothiazide no tratamento de pacientes com a hipertensão arterial. Os pacientes que sofreram MI têm a mesma eficácia na redução de complicações cardiovasculares, como com nervos inibidores EXCELENTES.

Literatura

1. Ostroumova OD, Guseva TF, Shorikova EG O uso da preparação Valsacor® em hipertensão arterial: os resultados do próprio multicentro esloveno estudam / / RMZ. - O volume 18.-¹2.-2010.

2. Vertkin AL E outros. Blockers de receptores 1 do tipo de angiotensin II e função erétil//Jornal de "Hipertensão arterial".-o Volume 17.-¹2 / 2011.

3. Maksimov L., Derbentseva EA, Dralova OV, Ostroumova O.D. Uso do blocker de AT1-receptores de angiotensin II valsartan em pacientes com fracasso de coração crônico. Jornal de Fracasso de Coração, 2010; 11, n° 5 (61): 307-311.

4. Korytko em, Akmanova NM, Lagkuti O.T. A experiência de usar o valsartan (Valsacor®) no tratamento da hipertensão em pacientes com o infarto do miocárdio. - "Caras da Ucrânia". - 2010 - n° 8.-(144).-p. 64-66.

5 Svishchenko EP, Matova OO, disfunção de Mishchenko LA Diastolic LV em pacientes com hipertensão essencial: a possibilidade de correção com valsartan.-hipertensão Arterial.-2012 - 2 (22).-36-43.

6. Chazova ISTO É, TV de Martynyuk Os primeiros resultados da VITÓRIA de estudo clínico internacional: eficácia e segurança de monoterapia antihypertensive valsartan e a sua combinação fixa com hydrochlorothiazide em regimes de dose diferentes em pacientes com hipertensão arterial do 1o grau.//hipertensão Sistêmica.-2015. - 12 (2).-71-82.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Valsacor

Em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C, na embalagem original.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Valsacor

5 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.