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Instrução de uso: Urotol

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Substância ativa: Tolterodine

Código de ATX

G04BD07 Tolterodine

Grupo farmacológico

M de Cholinolytics

A classificação (ICD-10) nosological

Reflexo de N31.1 neuropathic bexiga, não em outro lugar classificada

hyperreflexia, Bexiga Demasiadamente ativa, detrusor hyperreflexia, detrusor hyperreflexia

Fraqueza de bexiga N31.2 neurogenic, não em outro lugar classificada

Incontinência urinária em uma situação estressante, Atony de bexiga, Atony da bexiga (o esfíncter) (neurogenic), função Prejudicada do esfíncter da bexiga, desordens de bexiga de Neurogenic, desordem de bexiga de Neurogenic, bexiga de Neurogenic, insuficiência Funcional do esfíncter da bexiga, incontinência Imperativa

N39.3 urinação Involuntária

Incontinência urinária nas mulheres, Anishuriya, incontinência Urinária

N39.4 Outros tipos especificados de incontinência urinária

Incontinência urinária, Cama-wetting, urinação noturna Frequente, incontinência Urinária nas mulheres, Anishuriya, enuresis noturno Primário, enuresis noturno Primário em crianças

R32 incontinência Urinária não especifica-se

dia enuresis, instabilidade de bexiga Idiopática, incontinência Urinária, nocturia, a desordem da função de esfíncter de bexiga, urinação Espontânea, formas Variadas de incontinência urinária, desordens Funcionais de micturição, desordens de micturição Funcionais, enuresis Funcional nas crianças, Enuresis

R39.1 Outras dificuldades com micturição

Urinação frequente, retenção urinária, strangury, fluxo Obstruído de urina, Violação de urinação, Violação de urinação, Violação de esvaziamento de bexiga, Violação do fluxo de urina, urinação Frequente, Anormalidades de urinação

Estrutura e composição

Pastilhas, cobertas de uma membrana de filme 1 etiqueta.

substância ativa:

Tolterodine hydrotartrate 1/2 mg

Excipients

Núcleo: MCC - 73/146 mgs; Sódio carboxymethyl amido (o tipo A) 3.5 / 7 mgs; bióxido de silício colloidal - 1/2 mg; Sódio stearyl fumarate - 1.5 / 3 mgs

Membrana de filme: hypromellose 2910/5 - 1.75 / 3.5 mgs; Macrogol 6000 - 0.3 / 0.6 mgs; bióxido de titânio - 0.15 / 0.4 mgs; Talco - 0.25 / 0.5 mgs; Tinja o óxido de ferro amarelo - 0.05 / - mg

Descrição de forma de dosagem

As pastilhas cobertas de uma cobertura de filme, 1 mg: em redor, biconcave, cor amarela.

Pastilhas, cobertas do filme, 2 mgs: em redor, biconvex, branco.

efeito de pharmachologic

Ação farmacológica - antidizuricheskoe, m cholinoblocking.

Pharmacodynamics

Tolterodin e o seu derivado 5-hydroxymethyl são altamente específicos para receptores muscarinic, competitivamente bloqueiam o m cholinergic receptores com a seletividade mais alta de receptores de bexiga (em comparação com receptores de glândula salivares). A droga reduz o tom dos músculos lisos do aparelho urinário, detrusor atividade contrátil, e também reduz a salivação.

Em doses que excedem terapêutico, o esvaziamento incompleto de causas da bexiga e aumenta o montante da urina residual.

O efeito terapêutico de tolterodine realiza-se durante 4 semanas. Tolterodin não inibe CYP2D6, 2C19, 3A4 ou 1A2.

Pharmacokinetics

Sucção. Depois de tomar a droga no interior o tolterodine absorve-se rapidamente do tratado digestivo. Cmax no soro realiza-se depois de 1-2 horas. Na variedade de doses terapêuticas (1-4 mgs) lá é uma relação linear entre o valor de Cmax no soro e a dose da droga.

bioavailability absoluto de tolterodine é 65% em indivíduos com a deficiência CYP2D6 e 17% na maior parte de pacientes.

A comida não afeta o bioavailability da droga, embora a concentração de tolterodine aumente quando se toma com a comida.

Distribuição. Tolterodin e o metabolite 5-hydroxymethyl atam principalmente ao orosomucoid. As frações não relacionadas são 3.7 e 36%, respectivamente. Vd tolterodine é igual a 113 litros.

Devido à diferença na atadura à proteína de tolterodine e o metabolite 5-hydroxymethyl, o AUC de tolterodine em pessoas com a deficiência CYP2D6 está perto da soma dos valores AUC de tolterodine e o metabolite 5-hydroxymethyl na maior parte de pacientes com o mesmo regime de dosagem. Por isso, a segurança, tolerability e o efeito clínico da droga são independentes da atividade de CYP2D6.

Metabolismo. Tolterodin metaboliza-se geralmente no fígado com a enzima polimorfa CYP2D6 para formar um metabolite 5-hydroxymethyl farmacologicamente ativo, que então se metaboliza a ácido 5-carboxylic e ácido 5-carboxylic N-dealkylated. metabolite 5-hydroxymethyl tem propriedades farmacológicas perto do tolterodine e na maior parte de pacientes realça o efeito da droga.

Em pessoas com um metabolismo reduzido (com uma deficiência de CYP2D6), o tolterodine é dealkylated com CYP3A4 isoenzymes para formar N-dealkylated tolterodine, que não possui a atividade farmacológica.

Excreção. O despejo sistêmico de tolterodine no soro na maior parte de pacientes é aproximadamente 30 l / h. Depois de tomar T1 / 2, o tolterodine é 2-3 horas e T1 / 2 metabolite 5-hydroxymethyl 3-4 horas. Em pessoas com um metabolismo reduzido de T1 / 2, aproximadamente 10 horas.

A redução no despejo do composto inicial em indivíduos com a deficiência CYP2D6 leva a um aumento na concentração de tolterodine (aproximadamente de 7 pregas) no contexto de não as concentrações detectáveis do metabolite 5-hydroxymethyl.

Aproximadamente 77% de tolterodine excretam-se na urina e 17% - com fezes. Menos de 1% da dose excreta-se inalterado e aproximadamente 4% - na forma de um metabolite 5-hydroxymethyl. O ácido 5-carboxylic e o ácido 5-carboxylic N-dealkylated constituem aproximadamente 51 e 29% do montante excretado na urina, respectivamente.

Pharmacokinetics em casos clínicos especiais

O valor AUC de tolterodine e o seu metabolite 5-hydroxymethyl ativo aumenta aproximadamente de 2 pregas em pacientes com a cirrose do fígado.

O valor de AUC médio de tolterodine e metabolite 5-hydroxymethyl é 2 vezes mais alto em pacientes com o prejuízo renal severo (a RFA <30 mL / minuto). O conteúdo plásmico de outro metabolites nestes pacientes é muito mais alto (12 vezes). A significação clínica de um aumento no AUC destes metabolites é desconhecida.

Indicações

Hyperreflexia (hiperatividade, instabilidade) da bexiga, manifestada pelo impulso frequente, obrigatório de urinar, aumentou a frequência da urinação e / ou incontinência urinária.

Contra-indicações

Hipersensibilidade aos componentes da droga;

Retenção de urinação;

Glaucoma de fechamento de ângulo de Non-treatable;

Myasthenia gravis;

Colite ulcerativa grave;

Megadois pontos;

Idade a 18 anos.

Com prudência: a obstrução severa do aparelho urinário mais baixo (devido ao risco da retenção da urinação), um risco aumentado de motility gastrintestinal reduzido, as doenças obstrutivas do tratado digestivo (eg stenosis do piloro), insuficiência renal ou hepatic (a dose diária não deve exceder 2 mgs), neuropathy, hiatal aberturas de Abertura de hérnia.

gravidez e lactação

O uso de tolterodine na gravidez é só possível se o benefício desejado da terapia da mãe exceder o risco potencial ao feto. Desde que os dados sobre a excreção de tolterodine com o leite de peito não estão disponíveis, o uso da droga durante a lactação deve evitar-se.

As mulheres da idade de gravidez devem usar métodos fiáveis da contracepção durante a terapia com tolterodine.

Efeitos de lado

Do sistema imune: reações alérgicas, o edema de Quincke (muito raro).

Do sistema nervoso: nervosidade, consciência prejudicada, alucinações, vertigem, sonolência, paresthesia, dor de cabeça.

Da parte dos órgãos de visão: olhos secos, perturbação de acomodação.

Do CCC: tachycardia, tarifa de coração aumentada, arrhythmia (raramente).

Do tratado gastrintestinal: boca seca, indigestão, constipação, dor abdominal, flatulência, vômito, raramente - gastroesophageal refluxo.

Da pele: pele seca.

Do sistema urinário: urinação de atraso.

Outro: fadiga aumentada, dor torácica, edema periférico, bronquite, ganho de peso.

Participação

A administração simultânea de tolterodine com nervos inibidores fortes de CYP3A4, como antibióticos de macrolide (erythromycin e clarithromycin), agentes antifungosos (ketoconazole, itraconazole e miconazole), os nervos inibidores de procaçoada devem evitar-se, devido à possibilidade da concentração de albumina de soro crescente, que aumenta o risco da dose excessiva de droga.

Agonists muscarinic cholinergic receptores reduzem a eficácia de tolterodine.

As drogas que têm propriedades anticholinergic, realçam a ação e aumentam o risco de efeitos de lado.

A droga enfraquece o efeito da procinética (metoclopramide, cisapride). Interação pharmacokinetic possível com drogas metabolizadas por cytochrome P450 isoenzymes CYP2D6 ou CYP3A4 (inducers e nervos inibidores). A co-administração com fluoxetine (um nervo inibidor potente de CYP2D6, que se metaboliza a norfluoxetine, um nervo inibidor de CYP3A4) só leva a um aumento leve no AUC total de tolterodine e o seu metabolite 5-hydroxymethyl ativo, que não causa uma interação clinicamente significante.

Não há interação com warfarin e combinou contraceptivos orais (contendo ethinyl estradiol / levonorgestrel).

Tolterodin não é um nervo inibidor de CYP2D6, 2C19, 3A4, 1A2, por isso, não se espera que aumente o nível de drogas que se metabolizam por estes isoenzymes no plasma com a co-administração com tolterodine.

Dosar e administração

No interior, apesar de regime de alimentação, 1 mesa. 2 mgs 2 vezes por dia. A dose total da droga pode reduzir-se a 2 mgs / dia (1 mesa 1 mg 2 vezes por dia), baseado na tolerância individual da droga.

Para violações do fígado e / ou função de rim, bem como com o uso simultâneo com ketoconazole ou outros nervos inibidores fortes de CYP3A4, recomenda-se reduzir a dose a 1 mg 2 vezes por dia.

A eficácia da terapia deve reavaliar-se depois 2-3 meses depois da partida do tratamento.

Dose excessiva

Sintomas: o paresis da acomodação, mydriasis, impulso doloroso de urinar, alucinações, agitação severa, convulsões, fracasso respiratório, tachycardia, prolongamento do intervalo QT, retenção urinária.

Tratamento: lavage gástrico, a nomeação de carvão vegetal ativado. Com o desenvolvimento de alucinações, excitação forte - physostigmine, com convulsões ou excitação severa - anxiolytics de estrutura benzodiazepine, com fracasso respiratório desenvolvido - IVL, com tachycardia - β-adrenoblockers, com retenção urinária - catheterization da bexiga, com mydriasis - pilocarpine em gotas para os olhos e / Ou transferência do paciente a um lugar escuro.

Forma de questão

Pastilhas, cobertas do filme, 1 mg ou 2 mgs. Segundo a Tabela 14. Na bolha de PVC / PVDC / Al. Por 2 ou 4 bl. Colocado em uma caixa de papelão.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

condições de armazenamento

Em temperaturas não mais alto do que 25 C, na embalagem original.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.

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