Instrução de uso: Triptorelin (Triptorelinum)

Nome químico:

Acetato D tryptophan 6 gonadorelin

Grupo farmacológico

Hormônios do hypothalamus, glândula pituitária, gonadotropins e os seus antagonistas

Antineoplastic agentes hormonais e antagonistas hormonais

A classificação (ICD-10) de Nosological

C61 neoplasma Maligno de próstata

Adenocarcinoma da próstata, cancro da próstata dependente do Hormônio, Cancro da próstata Resistente ao Hormônio, tumor Maligno da próstata, neoplasma Maligno da próstata, Carcinoma da próstata, cancro da próstata non-metastatic Localmente distribuído, Localmente promoveu o cancro da próstata, Localmente o cancro da próstata de extensão, Metastatic carcinoma proestática, cancro da próstata de Metastatic, Metastatic cancro da próstata resistente ao hormônio, cancro da próstata de Non-metastatic, cancro da próstata Incompatível, Cancro da próstata, Cancro da próstata, cancro da próstata Comum, Cancro da próstata de armazém da Testosterona

D25.9 leiomyoma uterino Não especificado

E30.1 puberdade Prematura

Puberdade prematura, desenvolvimento sexual Prematuro, puberdade Prematura em meninas, Primeira puberdade, puberdade prematura Primária

N80 Endometriosis

Endometrioid endometriosis

N91.2 Amenorrhea, não especificado

Diagnóstico de amenorrhea, Falta de ciclo menstrual, amenorrhea Congênito

Z31.1 inseminação Artificial

Cerca de ovo, ICSI (Intra Injeção de Esperma Citoplasmática), estimulação ovariana Controlada, superovulação Controlada, superovulação Controlada em inseminação artificial, Tratamento de inseminação, Fertilização ovulação artificial, Prematura, O programa IVF, O programa de em fertilização vitro, Superovulação

Código CAS

57773-63-4

Características

Hormônio de antitumor, um análogo sintético do gonadotropin solta de hormônio (GnRH).

Farmacologia

Ação farmacológica - antitumor, cytostatic, antigonadotropic.

Com a aplicação inicial ou intermitente estimula o lançamento do lobo anterior da MÃO ESQUERDA de glândula pituitária e FSH. Neste sentido, durante os primeiros poucos dias da terapia, há um aumento passageiro no nível de estrogênios e testosterona. Depois bloqueia o lançamento de hormônios gonadotrophic pela glândula pituitária - MÃO ESQUERDA, FSH, reduz o conteúdo de androgens e estrogênios no sangue. Triptorelin tem mais atividade do que um hormônio natural. O efeito máximo desenvolve-se em 3-4 semanas (o incremento de gonadotropins - a MÃO ESQUERDA e FSH completamente param, a produção do estrogênio pelas reduções de ovários ao nível da menopausa, a produção de androgens - antes do estado de postastratsionnogo). Depois da descontinuação do tratamento, a substância segreda fisiológica de hormônios é restaurada.

Carcinogenicidade, mutagenicity, efeitos sobre fertilidade

Não houve efeito adverso a fertilidade ou capacidade reprodutiva total em ratos com doses diárias que excedem a dose terapêutica recomendada de seres humanos (quanto a área de superfície de corpo) de 0.2; 2 e 16 vezes, ou 20 μg / quilograma. Além disso, não houve efeitos de lado na geração F1 de descendência. Os estudos para avaliar o efeito de tryptorelin na fertilidade em ratos machos não foram executados.

A forma de armazém gradualmente lança tryptorelin da superfície das microcápsulas e mantém uma concentração terapêutica no sangue (200-500 ng / ml) durante 30 dias depois de uma injeção única. Bioavailability com o / m de introdução - 38,8%, com p / k - 69%. Tmax depois de administração de irmã de caridade - 1 hora. Depois iv introdução de 0.5 mgs de tryptorelin, o volume evidente da distribuição em voluntários machos sãos é 30-33 litros. Não ata à proteína plásmica. O metabolismo de triptorelin em seres humanos é desconhecido, não há metabolites. Cl plásmico total (162 ml / minuto) compõe-se de componentes rápidos e lentos. Eliminado 3 vezes mais devagar do que gonadotropin natural solta de hormônio (tarifa de biotransformação baixa). Depois de administração intravenosa de 0.5 mgs de triptorelin em homens com função renal normal (Cl creatinine 150 ml / minuto) T1 / 2 - 2.81 h, com Cl creatinine 40 ml / minuto - 6.56 h, com Cl creatinine 9 Ml / minuto - 7.65 h. Em homens com uma violação do fígado funcionam e Cl creatinine avaro de 90 ml / minuto - 7.58 h.

Indicações

Endometriosis (confirmado laparoscopically na presença de indicações da supressão ovariana e nenhuma intervenção cirúrgica), myoma uterino (para reduzir o tamanho antes da remoção cirúrgica), tratamento sintomático do cancro da próstata dependente do hormônio progressivo (uma alternativa para a castração cirúrgica, suprimir a substância segreda de testosterona), primeira puberdade, Programa de na fertilização vitro, hypogonadotropic amenorrhea.

Contra-indicações

Hipersensibilidade (inclusive a outros análogos de GnRH), em homens - cancro da próstata independente do hormônio, condição depois de prostatectomy, metástase à espinha ou obstrução do aparelho urinário; Mulheres - osteoporosis (risco aumentado de desenvolvimento ou manifestações clínicas).

Restrições

Ovário de Polycystic (quando usado no programa IVF).

gravidez e lactação

Contra-indicado na gravidez (os estudos adequados e estritamente controlados não foram executados) e durante a amamentação (é desconhecido se triptorelin penetra no leite de peito).

Triptorelin foi mostrado ser tóxico ao organismo maternal e expõe propriedades embryotoxic quando administrado a ratos em doses mais dos recomendados para seres humanos (quanto a área de superfície de corpo) de 0.2; 0.8 e 8 vezes. Fetotoxic e as propriedades teratogenic não são fixados.

Em mulheres da idade de gravidez, antes da terapia inicial, a gravidez deve ser excluída. As mulheres no período do tratamento devem usar métodos não-hormonais para a contracepção.

Efeitos de lado

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, perturbação de sono, labilidade de humor, irritabilidade, depressão, asthenia, fadiga, paresthesia, prejuízo visual.

Da parte do intestino: a náusea, constipação ou diarreia, anorexia, ganho de peso, aumentou a atividade de hepatic transaminases, hypercholesterolemia.

Da parte do sistema genitourinary: os sintomas associaram-se com uma redução no nível de hormônios sexuais no sangue, incl. Em homens - cora à cara, libido reduzido, impotência, uma redução no tamanho dos testículos, gynecomastia; Em mulheres - "untando" descarga ou secura da membrana mucosa da vagina, libido reduzido, dor durante o intercurso, os rubores de sangue à cara com sudação profusa.

Do sistema musculoskeletal: mialgia, dor nas costas, demineralization de tecido de osso.

Reações alérgicas: borbulha de pele, hyperemia, coçando no sítio de injeção, choque anafiláctico, anaphylactoid reações.

Outro: o aumento temporário de sintomas (inclusive arthralgia, a progressão de hematuria ou prejudicou a urinação), a hipertensão passageira, a anemia, a inchação das pernas.

Dose excessiva

No caso de uma dose excessiva, é necessário parar imediatamente o tratamento com tryptorelin e conduta apropriam-se da terapia sintomática.

Vias de administração

PC.

Depo-formas: em / m, ï / ê,

Precauções

Durante o curso, é obrigatório para controlar o nível plásmico de hormônios sexuais (em homens e mulheres), a concentração de PSA (próstata antígeno específico) em homens, usando o ultra-som - o tamanho de fibroids (a redução rápida no volume uterino comparado com o tamanho de fibroids pode causar a hemorragia e a sepsia).

A menstruação normalmente ocorre 3 meses depois da injeção última da forma de armazém, mas em alguns casos depois.

Em homens no início do tratamento, é possível aumentar níveis de testosterona no sangue, por isso, durante as primeiras semanas do tratamento, a monitorização cuidadosa da condição de pacientes é recomendada, especialmente com metástases na espinha e em pacientes que sofrem de desordem de urinação, se necessário, terapia sintomática.