Instrução de uso: Traktocil

O Código G03GA05 de ATX Foliotropin alfa

Grupo farmacológico

Reagente de supressão de atividade genérico - blocker de receptores oxytocin [Hormônios do hypothalamus, glândula pituitária, gonadotropins e os seus antagonistas]

A classificação (ICD-10) de Nosological

O60 nascimento Prematuro

Prematuridade de gravidez, O nascimento prematuro, dores de trabalho de Pretermo, prehospital de contrações Prematuro, Imobilização do útero antes da seção de cesariana, Imobilização do útero, tocolysis Agudo, Ameaçando a descarga de trabalho, Prematura prematura de água, Prevenção de nascimentos prematuros, a ameaça de nascimento prematuro

Composição

Concentre para a solução da infusão 7.5 mgs / ml 1 fl.

substância ativa:

Acetato de Atosibane (quanto a atosiban) 7.5 mgs

Substâncias auxiliares: mannitol - 50 mgs; Ácido hidroclórico - até pH 4.5; Água de injeção - até 1 ml

Descrição de forma de dosagem

Solução sem cor clara.

efeito de pharmachologic

Bloqueio oxytocin receptores.

Pharmacodynamics

O componente ativo de Traktocil é atosiban, um péptido sintético que é um antagonista competitivo de oxytocin humano ao nível de receptor.

Atosiban, atando aos receptores de oxytocin, reduz a frequência de contrações uterinas e o tom do myometrium, levando à supressão de contractility uterino. Também, o atosiban ata a receptores vasopressin, inibindo o efeito de vasopressin, mas não afeta o CCC.

Em caso do nascimento prematuro em mulheres, atosiban em doses recomendadas suprime contrações uterinas e provê o útero do resto funcional. O relaxamento do útero começa imediatamente depois da administração de atosiban, dentro de 10 minutos a atividade contrátil do myometrium é significativamente reduzida, mantendo o resto uterino funcional estável (<4 reduções / h) durante 12 horas.

Pharmacokinetics

Parâmetros de Pharmacokinetic (Vd, o Colorado, T1 / 2).

Distribuição. Depois da infusão intravenosa (300 μg / minuto durante 6-12 horas), Cmax de atosiban no plasma é realizado dentro de 1 hora depois do ataque da infusão (em média (442 ± 73) ng / ml, na variedade de 298 para 533 ng / ml). Atar à proteína plásmica é 46-48%. Atosiban penetra a barreira placental. Depois da administração de Traktocil em uma tarifa de 300 μg / minuto, a proporção da concentração de atosiban no feto e a concentração de atosiban na mãe é 0.12. O valor médio de Vd é (18.3 ± 6.8) l.

Metabolismo. No plasma de sangue e urina, 2 metabolites foram identificados. A proporção da concentração de metabolite M1 principal e a concentração de atosiban no plasma de sangue foi 1.4 e 2.8 para a segunda hora da infusão e depois da sua terminação, respectivamente. Metabolite M1 tem a atividade farmacológica sobre a paridade com atosiban e penetra no leite de peito.

A inibição de cytochrome P450 isoforms por atosiban é improvável.

Excreção. Depois de parar a infusão, a concentração da droga no plasma rapidamente diminui com os valores do inicial (Ta) e final (Tp) T1 / 2 (0.21 ± 0.01) e (1.7 ± 0.3) h, respectivamente. O valor de despejo médio da preparação é (41.8 ± 8.2) l / h.

Atosiban é descoberto na urina em muito poucas quantidades, a sua concentração na urina é 50 vezes mais baixa do que a concentração de M1. O montante de atosiban, excretado com fezes, não foi determinado.

Indicações

Traktocil é usado para a ameaça do nascimento prematuro em mulheres grávidas nos seguintes casos:

Contrações uterinas regulares que duram pelo menos 30 segundos e uma frequência de mais de 4 dentro de 30 minutos;

A abertura da cerviz de 1 para 3 cm (0-3 cm de mulheres nulliparous);

Idade mais de 18 anos;

Idade gestacional de 24 para 33 semanas cheias;

Tarifa de coração normal no feto.

Contra-indicações

O período de gestação é menos de 24 ou mais do que 33 semanas cheias;

Ruptura prematura de membranas durante a gravidez durante mais de 30 semanas;

Retardação de crescimento intrauterina;

Tarifa de coração anormal em feto;

Hemorragia uterina, necessitando entrega imediata;

Eclampsia e preeclampsia severo que necessita entrega imediata;

Morte fetal intrauterina;

Suspeita de infecção intrauterina;

Placenta previa;

Interrupção brusca de Placental;

Qualquer condição da mãe e feto, no qual a retenção da gravidez é um perigo;

amamentação;

Hipersensibilidade a atosiban ou a um dos componentes da droga.

Com prudência: em caso da suspeita da ruptura prematura das membranas, o uso de Tractocil do prolongamento do trabalho deve ser comparado com o risco potencial de desenvolver chorioamnionitis. Devem aplicar à prudência Tractocil em caso de gravidez numerosa, bem como na idade gestacional de 24-27 semanas (devido à falta da experiência clínica suficiente).

gravidez e lactação

Traktocil deve ser só usado em caso do nascimento prematuro diagnosticado durante um período de 24 para 33 semanas cheias da gravidez.

Traktocil é contra-indicado na amamentação.

Efeitos de lado

Do tratado gastrintestinal: muito muitas vezes (> 1/10) - náusea, menos muitas vezes - vômito.

Do lado de metabolismo: muitas vezes (> 1/100, <1/10) - hiperglicemia.

Do lado do sistema nervoso central: muitas vezes (> 1/100, <1/10) - dor de cabeça, vertigem; Raramente (> 1/1000, <1/100) - insônia.

Da parte do CCC: muitas vezes (> 1/100, <1/10) - tachycardia, hypotension arterial, relâmpagos quentes.

Da pele: raramente (> 1/1000, <1/100) - coceira, borbulha de pele.

Reações locais: raramente (> 1/1000, <1/100) - hyperthermia no sítio de injeção.

Do lado dos órgãos reprodutivos: muito raramente (> 1/10000, <1/1000) - hemorragia uterina / atony do útero.

Se algum dos efeitos de lado enumerados no manual for agravado, ou qualquer outro efeito de lado não indicado nas instruções desenvolve-se, deve informar o seu doutor.

Interação

Interação com outras drogas

Tractocyl não afeta o pharmacokinetics de drogas metabolizadas com a participação de cytochrome P450.

Com o uso combinado da droga Traktocil e betametazone, nenhuma interação clinicamente significante foi observada.

Labetalol não afeta o pharmacokinetics da droga Traktocil.

A interação da droga Traktocil com antibióticos é improvável.

O uso combinado da droga Traktocil com alcalóides ergot é impraticável com relação à ação farmacológica oposta e indicações do uso.

Dosar e administração

Traktocil é administrado IV imediatamente depois do diagnóstico do nascimento prematuro em 3 etapas:

1) no começo, dentro de 1 minuto, eu fl. 0.9 ml da droga sem diluição (dose inicial - 6.75 mgs);

2) Imediatamente depois disso, a infusão da droga em uma dose de 300 μg / o minuto (tarifa de injeção 24 ml / h, dose de atosiban - 18 mgs / h) é executado dentro de 3 horas;

3) Depois disto, um longo (até 45 h) infusão de Tractocil em uma dose de 100 mcg / o minuto (tarifa da administração - 8 ml / h, dose de atosiban - 6 mgs / h) então é executado.

A duração total do tratamento não deve exceder 48 horas. A dose máxima da droga Traktocil do curso inteiro não deve exceder 330 mgs.

Se houver uma necessidade do uso repetido da droga Traktocil, também deve começar com a 1 etapa de S., seguida da infusão da droga (etapas 2 nd e 3 rutherford).

O uso repetido pode começar em qualquer momento depois do primeiro uso da droga, pode ser repetido até 3 ciclos.

Se a atividade contrátil do útero não diminuir depois de 3 ciclos da terapia com Traktocil, devem prestar a atenção à utilização de outra droga.

Instruções da preparação de uma solução de infusão (a etapa 2 e 3)

O concentrado é diluído em uma das seguintes soluções:

- Solução de 0.9% de cloreto de sódio;

- A solução acética de dispositivo para tocar;

- Solução de glicose de 5%.

De um frasco que contém 100 ml de uma das acima mencionadas soluções de diluição, 10 ml são secos. Então, 10 ml (2 fl.) De Traktocil é injetado no frasco para dar uma concentração de 75 mgs / 100 ml.

A vida de prateleira da solução preparada de infusões é 24 horas. Não use se as partículas insolúveis forem visíveis na solução ou a solução modificou a cor.

Dose excessiva

Há vários casos da dose excessiva. Os sintomas específicos e os sinais ausentam-se. O antídoto específico é desconhecido.

O tratamento é sintomático e terapia de manutenção.

instruções especiais

A ausência de uma redução na atividade contrátil do útero durante a introdução da droga Traktocil, as contrações uterinas devem ser controladas, bem como monitorização da tarifa de coração fetal. Outras drogas também devem considerar-se.

A experiência com atosiban em pacientes com fígado prejudicado e função de rim ausenta-se.

Atosiban não é usado em casos do anexo anormal da placenta. Como um antagonista de oxytocin, o atosiban pode contribuir teoricamente para o relaxamento uterino e provocar a hemorragia uterina postpartum, por isso, uma avaliação contínua do grau da perda de sangue depois que o trabalho é necessário.

A influência na capacidade de dirigir um carro e mecanismos que necessitam aumentou a atenção. Não indicações aplicáveis, dadas de uso.

Forma de questão

Concentre-se para a solução da infusão, 7.5 mgs / ml. Para 0.9 ml da droga em uma garrafa sem cor com uma capacidade de 2 ml do tipo I de vidro, selado com uma tomada de bromobutyl cinza e uma sacudidela hermeticamente selada - de gorro.

Para 5 ml da droga em um frasco sem cor com uma capacidade de 5 ml de vidro do Tipo I, selado com uma tomada de bromobutyl cinza e uma "sacudidela hermeticamente selada - de" gorro. Em 1 ôë. Colocado em uma bolsa plástica e uma caixa de papelão

Termos de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento

Em uma temperatura de 2-8 ° C (não se congelam).

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

4 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.