Instrução de uso: Buserelin (Buserelinum)

nome químico

6-[0-(1,1-Dimethylethyl)-D-serine]-9-(N etilo L prolinamide) - MÃO ESQUERDA de fator de solta 10-deglycinamide (porcina) (e como acetato)

Grupo farmacológico

Hormônios do hypothalamus, glândula pituitária, gonadotropins e os seus antagonistas

Antineoplastic agentes hormonais e antagonistas hormonais

A classificação (ICD-10) de Nosological

C50 neoplasma Maligno de peito

O cancro do mamilo e a aréola do peito, carcinoma de Peito, a forma dependente do hormônio do cancro de peito periódico em mulheres na menopausa, cancro de peito dependente do Hormônio, carcinoma de peito Disseminada, Cancro de Peito Disseminado, cancro de peito Maligno, neoplasma Maligno do peito, cancro de peito de Contralateral, Localmente avançaram ou cancro de peito metastatic, cancro de peito Localmente distribuído, cancro de peito que ocorre Localmente, carcinoma de peito de Metastatic, Metástase de tumores de peito, carcinoma de peito de Metastatic, carcinoma de peito Inoperável, cancro de peito Incompatível, cancro de Peito em mulheres com metástases, cancro de Peito em homens com metástases, Cancro de Peito, cancro de Peito em homens, cancro Mamário, cancro de Peito com metástases distantes, cancro de Peito em mulheres posmenopausais, dependente hormonal de cancro de Peito, cancro de Peito com metástases locais, cancro de Peito com metástases, cancro de Peito com metástases regionais, cancro de Peito com metástases, Formas dependentes do hormônio comuns de cancro de peito, Cancro de Peito Comum, Cancro de Peito Periódico, Repetição de tumores de peito, cancro de Peito, cancro de peito dependente do Estrogênio, Cancro de Peito Dependente do Estrogênio, cancro de peito Disseminado com sobreexpressão de HER2, Tumores das glândulas mamárias

C61 neoplasma Maligno de próstata

Adenocarcinoma da próstata, cancro da próstata dependente do Hormônio, Cancro da próstata Resistente ao Hormônio, tumor Maligno da próstata, neoplasma Maligno da próstata, Carcinoma da próstata, cancro da próstata non-metastatic Localmente distribuído, Localmente promoveu o cancro da próstata, Localmente o cancro da próstata de extensão, Metastatic carcinoma proestática, cancro da próstata de Metastatic, Metastatic cancro da próstata resistente ao hormônio, cancro da próstata de Non-metastatic, cancro da próstata Incompatível, Cancro da próstata, Cancro da próstata, cancro da próstata Comum, Cancro da próstata de armazém da Testosterona

D26 Outros neoplasmas benignos do útero

Fibromyoma do útero, Myoma, fibroids Uterino, Fibromyoma, Myoma do útero, Fibrrios, síndrome de Meigs, Tumores do útero

E28 disfunção Ovariana

Disfunção das glândulas sexuais, função ovariana Anormal, ovários Não-funcionam, disfunção Primária dos ovários, função Reduzida das glândulas sexuais, insuficiência de Estrogênio

N80 Endometriosis

Endometrioid endometriosis

N85.0 Endometrial hyperplasia glandular

Processos hiperplásticos do endometrium, Cystic hyperplasia glandular do endometrium

N85.1 Adenomatous endometrial hyperplasia

N97.0 infertilidade Feminina associou-se com a falta da ovulação

Anovulation, Estimulação da ovulação, Estimulação de um folículo dominante único, Estimulação do crescimento de múltiplos folículos, a disfunção de Anovulatory dos ovários, ciclo de Anovulatory, Indução da ovulação no tratamento da infertilidade, a Infração de uma ovulação, infertilidade de Anovulatory, Infertilidade devido a anovulation ou a maturação inadequada do folículo, a patologia dependente do hormônio do sistema reprodutivo, Anovulation crônico, ciclos de Anovulatory, a Infertilidade associou-se com anovulation, a maturação Incompleta do folículo

Codifique CAS 57982-77-1

Características

Análogo sintético de gonadotropin-lançar o hormônio.

Farmacologia

Ação farmacológica - antiandrogenic, antitumor, antigonadotropic, antiestrogenic.

Competitivamente ata a receptores para gonadotropin-lançar células hormonais no lobo anterior da glândula pituitária. Com a injeção inicial ou intermitente Buserelin estimula o lançamento de gonadotropins (MÃO ESQUERDA e FSH) pela glândula pituitária, que à sua vez causa um aumento a curto prazo no nível de hormônios sexuais no plasma de sangue. O uso contínuo conduz ao bloqueio da função gonadotropic da glândula pituitária e para o lançamento da MÃO ESQUERDA e FSH (uma média de 12-14 dias). Por conseguinte, há uma supressão da síntese de hormônios sexuais nos ovários e uma redução na concentração de estradiol no sangue a valores pós-menopausais. O uso diário de longo prazo de Buselelin no tratamento do cancro da próstata leva a uma redução na concentração da testosterona ao conteúdo típico para o estado depois da orchiectomy, isto é "à Castração de droga". Depois da abolição de Buserelin, o conteúdo no sangue de testosterona e estrogênios é gradualmente restaurado.

O tratamento pré-operatório com endometriosis reduz fenômenos inflamatórios, o tamanho de focos patológicos e o seu fornecimento de sangue. Em consequência da terapia posoperativa, a frequência de reincidências e a gravidade do processo de adesão são reduzidas.

É bem absorto da membrana mucosa do nariz e depois um / c injeção. Cmax com o / m de introdução de 3.75 mgs é (0.32 ± 0.12) ng / ml, bioavailability quando administrado uma vez por mês - 53%. Em poucas quantidades excretadas em leite de peito.

Em em estudos de vitro usando sistemas bacterianos (teste de Ames com a Salmonela typhimurium e Escherichia coli) e sistemas de célula mamíferos (teste de micronúcleo em ratos), nenhum efeito mutagenic foi descoberto. Em estudos de dois anos em ratos com a administração diária em doses de 0.2-1.8 μg / quilograma, os sinais da carcinogenicidade não foram revelados. A supressão da substância segreda de testosterona leva à fertilidade prejudicada. Não se conhece se a fertilidade é restaurada depois da revogação de Buserelin (depois que o cancelamento dos seus análogos é restaurado).

Indicações

Cancro da próstata dependente do hormônio da etapa III e IV (se necessário, inibindo produção de testosterona em testículos); cancro de peito em mulheres com um ciclo menstrual conservado e a presença de estradiol / receptores de progesterona; patologia dependente do hormônio do sistema reprodutivo causado por hyperestrogenia absoluto ou relativo (endometriosis, inclusive períodos pre e posoperativos, myoma uterino, hiperplástico endometrial processos); Para a indução de ovulação no tratamento de infertilidade (em combinação com gonadotropins) em programas de em fertilização vitro (IVF).

Contra-indicações

Hipersensibilidade.

Restrições no uso

A obstrução do aparelho urinário na anamnésia, metástases à espinha - devido ao risco de apertar a corda espinal em consequência de uma exacerbação da doença (cancro da próstata) no início do tratamento.

gravidez e lactação

Contra-indicado em gravidez. Já que a duração do tratamento deve abandonar a amamentação.

Efeitos de lado

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a dor de cabeça (com a administração intranasal), labilidade de humor, dorme a perturbação, a depressão, sintomas de irritação de olho (usando lentes de contato).

Da parte do sistema digestivo: uma modificação em apetite, náusea, vomitando.

Da parte do sistema genitourinary: uma redução no libido, impotência, secura vaginal, cistos ovarianos, abaixa a dor abdominal, hemorragia menstrual.

Reações alérgicas: urticária, pele hyperemia, angioedema.

Outro: os relâmpagos quentes, irritação da mucosa nasal e hemorragias nasais (com a administração intranasal), aumentaram suando (com a administração intranasal), acne, pele seca e membranas mucosas, demineralization de ossos, gynecomastia, trombose, inchação dos pés e tornozelos; os Sintomas associaram-se com níveis de testosterona aumentados no sangue no início da terapia (dor de osso, torpor ou tinindo nas mãos ou pés, dificuldade urinar, fraqueza nas pernas).

Interação

O uso simultâneo com outras drogas que contêm hormônios sexuais (inclusive gonadotropins - com a indução da ovulação), pode contribuir para a emergência da síndrome da hiperestimulação ovariana. Reduz o efeito de agentes hypoglycemic.

Vias de administração

Em / m, irmã de caridade, intranasal.

Precauções de substância Bucerelin

Antes da partida da terapia, a gravidez deve ser excluída e os contraceptivos orais devem ser parados, os métodos de barreira da contracepção (preservativos) devem ser usados durante os 2 primeiros meses de endometriosis, endometrial hyperplasia e myoma uterino.

Com a aplicação intranasal no contexto de rhinitis antes da introdução, é necessário limpar as passagens nasais; Deve evitar o uso de drogas intranasais vasoconstrictive antes e dentro de 30 minutos depois da injeção de buserelin.

Use com a prudência em pacientes com a depressão.

Já que a indução da ovulação pode ser só prescrita por um doutor que tem a experiência no tratamento da infertilidade.

Com a prudência aplicam-se durante os motoristas de trabalho de transportes e as pessoas cujas atividades se associam com a concentração aumentada da atenção.

instruções especiais

Tratar o cancro da próstata não deve ser prescrito a pacientes depois de uma orchiectomy. No início do tratamento de cancro da próstata, uma exacerbação da doença (normalmente menos de 10 dias) associado com o aumento passageiro inicial na concentração androgen no sangue ("fenômeno de relâmpago") é possível. Neste caso, dor grave nos ossos ou no sítio da localização de tumor, a exacerbação de sintomas (inclusive dysuria) é possível. A intensificação de desordens neurológicas em pacientes com metástases na espinha pode levar à fraqueza temporária e paresthesia nas extremidades mais baixas. É necessário avisar o paciente sobre a necessidade de continuar a terapia, apesar dos efeitos de lado, que no decorrer do novo tratamento diminuem ou desaparecem.