Instrução de uso: Tolperisone (Tolperisonum)

nome químico

2-Methyl-1-3-(4-methylphenyl) (1-piperidinyl) - 1-propanol (como hidrocloreto)

Grupo farmacológico

n Cholinolytics (músculo relaxants)

A classificação (ICD-10) nosological

Encefalite de G04, myelitis e encephalomyelitis

encephalomyelitis agudo disseminado, Leukoencephalitis, Meningomielitis, Myelitis, encefalite Aguda, encephalomyelitis Agudo, encefalite Crônica, encephalomyelitis Crônico, Encefalite, Encephalomyelitis, Inflamação de meninges

G24 Dystonia

Violação de tom de músculo

G24.8.0 * Músculo hypertonicity

Tom de músculo aumentado, O espasmo dos músculos estriados devido a doenças orgânicas do CNS, músculo Spasticity, o músculo Doloroso contrai-se em doenças espinais, tom de músculo esquelético Aumentado

G25.9 Extrapyramidal e desordem de movimento, não especificada: bradykinesia; Desassossego; desordens de movimento; síndrome de Meiji; Músculo de inflexibilidade de Músculo spasticity; tensão de músculo; desordem piramidal; A derrota do tratado piramidal; A inflexibilidade dos músculos; síndrome de Extrapyramidal; paralisia espasmódica; Extrapyramidal hyperkinesia.

Esclerose múltipla de G35

Esclerose disseminada, esclerose múltipla, Esclerose múltipla que Recai, esclerose múltipla progressiva Secundária, Exacerbação de esclerose múltipla, formas Variadas de esclerose múltipla

Paralisia cerebral de G80

Paralisia cerebral, paralisia cerebral de Crianças

G80.0 paralisia cerebral espasmódica

Pouco é doença, Pallas Espasmódica, Um pouco de doença

G93.4 encefalopatia Não especificada

Encefalopatia de Bilirubin, posição de Lacunar, Tremor em encefalopatia porta e sistêmica, encefalopatia hepatic Latente, encefalopatia de Atherosclerotic, encefalopatia Hipertônica, encefalopatia de Hypoxic, encefalopatia de Dysmetabolic, Encefalopatia, Derrota do cérebro, encefalopatia de Porto-caval, encefalopatia Vascular, encefalopatia Traumática, Encefalopatia, Encefalopatia de origem secundária, Encefalopatia dyscirculatory, Encefalopatia portocaval, encefalopatia Epiléptica, Síndrome de choque de hemorrhagic e encefalopatia, encefalopatia esponjosa Subaguda

G99.2 Myelopathy em doenças classificadas em outro lugar

Myelopathy, myelopathy Crônico

Golpe de I64, não especificado como hemorragia ou enfarte

Golpe primário, Golpe, Golpe no decorrer de, microgolpe, golpe, O golpe concluído

Aterosclerose de I70.2 das artérias das extremidades

Arteriosclerose obliterans, Arteriosclerose de artérias periféricas, Aterosclerose de artérias de membro inferiores, Aterosclerose de artérias periféricas, Aterosclerose dos navios das extremidades, Obliterando doença de extremidades mais baixas, Obliterando aterosclerose, Obliterando arteriosclerose de artérias de membro inferiores, Obliterando arteriosclerose dos navios dos membros superiores, Obliterando aterosclerose de navios de extremidades mais baixas, Aterosclerose das artérias das extremidades, Arteriopathy das extremidades, Obliterando aterosclerose dos navios das extremidades, Obliterando arteriosclerose

A síndrome de I73.0 Raynaud

Síndrome de Reynaud-Lerish, a doença de Raynaud, fenômeno de Raynaud, síndrome de Reynaud-Lerish, a doença de Raynaud, a síndrome de Reynaud com desordens trophic, angiopathy Periférico

I73.1 que Oblitera thromboangiitis [a doença de Buerger]

A doença de Berger, Thromboangiitis obliterans, Thromboangiitis, Obliterando thromboangiitis

I73.8 Outras doenças vasculares periféricas especificadas

Febre intermitente claudication síndrome, Endarteritis obliterans, Acrocyanosis, angiospasm Periférico, Obliterando endarteritis, Febre intermitente claudication, Desordens de innervation de vasos sanguíneos, Espasmo de artérias periféricas, angiopathy Arterial, insuficiência Venosa e as suas complicações, Espasmo de navios periféricos, Espasmo dos navios coronários, Endarteritis, Esfriando dos pés, desordens de Oclusão de circulação periférica, Oclusão de navios periféricos

I79.2 angiopathy Periférico em doenças classificadas em outro lugar

angiopathy diabético, Angiopathy em diabete mellitus, arteriosclerose Diabética, Dor em lesões de nervo periféricas, angiopathy Diabético, microangiopathy Diabético, dano vascular Diabético, Febre intermitente angioedema dysbasia, Macroangiopathy em diabete mellitus, Microangiopathies, Microangiopathy, Microangiopathy em diabete mellitus, sensação Tininte nos braços e pernas, Sensação de frio nas extremidades, Angiopathy Periférico, doença arterial Periférica, Esclerose de Menkeberg, doenças de obliteração Crônicas das artérias

M19.9 Arthrosis, não especificado

Modificação em escova com osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrosis de grandes uniões, síndrome de Dor em osteoarthritis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Deformando arthrosis, Deformando osteoarthritis, Deformando osteoarthritis de uniões, Osteoarthritis na etapa aguda, Osteoarthritis de grandes uniões, síndrome de dor Aguda com osteoarthritis, osteoarthritis Pós-traumático, osteoarthritis Reumático, Spondylarthrosis, osteoarthritis Crônico

M34 esclerose Sistêmica

Scleroderma, Scleroderma generalizou, Scleroderma difuso, Scleroderma universal, Esclerose progressão sistêmica, doença de Buschke, Esculpindo adultos, Sclera aponeurotic benigno

M47 Spondylosis

Spondyloarthrosis, spondylarthrosis, Doenças da coluna espinal, spondylosis

M47.8 Outro spondylosis

Espinha de bambu, spondylosis Cervical, Spondylosis da deformação cervical, spondylosis Cervical

Lumbago de M54.4 com dor no nervo ciático

Dor na espinha lumbosacral, Lumbago, Dor no nervo ciático, síndrome Lombar

Contratura de M62.4 de músculo

Contraturas neurológicas com espasmos, contratura Muscular

Grampo de R25.2 e espasmo

O músculo contrai-se em tétano, Dor espasmo de músculo liso, espasmo de Dor de músculos lisos (cólica renal e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos, espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos (cólica de rim e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), espasmo de músculo Doloroso, espasmo mímico, spasticity, espasmos de Músculo, espasmos de Músculo da origem central, espasmos de Músculo, contratura Neurológica com espasmos, grampos da Noite nas extremidades, grampos de perna da Noite, estado convulsivo Sintomático, síndrome do Oeste, espasmo de músculo Liso, Espasmo do músculo liso vascular, espasmo de músculo, O espasmo dos músculos estriados devido a doenças orgânicas do CNS, espasmo de músculo Esquelético, Os espasmos de músculos lisos de órgãos internos, Os espasmos de músculos esqueléticos, condição Espasmódica do músculo estriado, dor Espasmódica, estado Espasmódico do músculo liso, Spasticity músculo esquelético, grampos de músculo, convulsões, grampos de Perna, Apreensão de origem central, estados convulsivos, síndrome Espasmódica, posição Convulsiva em crianças, apreensão Tônica, síndrome espasmódica Cerebral, canivete grande de Fenômeno

Marcha de Dificuldade de R26.2, não em outro lugar classificada

Febre intermitente angioedema dysbasia

Z100 * a CLASSE XXII prática Cirúrgica

Cirurgia abdominal, adenomectomy, Amputação, Coronária angioplasty, Angioplasty das artérias de carótida, tratamento de pele Anti-séptico de feridas, Mão Anti-séptica, Apendicectomia, atherectomy, coronária de Balão angioplasty, histerectomia Vaginal, a passagem secundária coronária, Intervenções na vagina e cerviz, Intervenções na bexiga, Intervenção na boca, Restauração e cirurgia reconstrutiva, higiene da Mão de pessoal médico, cirurgia de Gynecologic, intervenção Ginecológica, cirurgia Ginecológica, Hypovolemic chocam durante as operações, a Desinfeção de feridas purulentas, a Desinfeção de bordas de feridas, a intervenção Diagnóstica, os procedimentos Diagnósticos, Diathermocoagulation Cervical, a Cirurgia longa, Substituindo os cateteres de fístula, Infecção em cirurgia ortopédica, válvula de coração Artificial, cystectomy, cirurgia de cliente externo a Curto prazo, operação a Curto prazo, procedimentos cirúrgicos Curtos, Krikotireotomiya, perda de Sangue durante a cirurgia, Sangrando durante a cirurgia e no período posoperativo, Kuldotsentez, fotocoagulação de raio laser, coagulação de raio laser, coagulação de raio laser retiniana, Laparoscopia, Laparoscopia em Ginecologia, fístula de CSF, Pequenas operações ginecológicas, Pequenos procedimentos cirúrgicos, Mastectomia e plástico subsequente, mediastinotomy, operações Microcirúrgicas na orelha, operação de Mukogingivalnye, cirurgia que sutura, Menor, neurosurgical operação, Imobilização do globo ocular em cirurgia oftálmica, testectomy, pancreatectomy, Perikardektomiya, O período de reabilitação depois de cirurgia, O período de, convalescença depois de cirurgia, coronária de Percutaneous transluminal angioplasty, Pleural thoracentesis, posmecânico de Pneumonia e postraumático, Preparação para procedimentos cirúrgicos, Preparação para cirurgia, Preparação das mãos do cirurgião antes de cirurgia, Preparação dos dois pontos de procedimentos cirúrgicos, pneumonia de aspiração Posoperativa em neurosurgical e cirurgia torácica, A náusea posoperativa, a hemorragia Posoperativa, granuloma posoperativo, o choque posoperativo, O primeiro período posoperativo, myocardial revascularization, Radiectomy, Resseção gástrica, estripam a resseção, a Resseção uterina, a Resseção de fígado, a enterectomy, a Resseção de parte do estômago, Reoclusão do navio feito funcionar, Vinculando tecidos durante os procedimentos cirúrgicos, a Remoção de suturas, Condição depois da cirurgia de olhos, Condição depois da cirurgia, Condição depois da cirurgia na cavidade nasal, Condição depois da gastrectomy, Posição depois da resseção do pequeno intestino, Condição depois da amigdalectomia, Condição depois da remoção do duodeno, Condição depois de phlebectomy, cirurgia Vascular, Splenectomy, Esterilização de instrumentos cirúrgicos, Esterilização de instrumentos cirúrgicos, sternotomy, cirurgia Dental, intervenção Dental em tecidos periodontal, strumectomy, Amigdalectomia, cirurgia Torácica, gastrectomy total, Transdermal coronária intravascular angioplasty, Resseção de Transurethral, Turbinektomiya, Remoção de um dente, cirurgia de catarata, Remoção de cistos, amigdalectomia, Remoção de fibroids, Retirando os dentes primários móveis, Retirando pólipos, Retirando dente roto, Remoção do corpo de útero, Remoção de suturas, Urethrotomy, Fístula likvoroprovodyaschih caminhos, Frontoetmoidogaymorotomiya, infecção Cirúrgica, tratamento Cirúrgico de membro crônico ulcersm, Cirurgia, a cirurgia na área anal, a cirurgia nos dois pontos, prática Cirúrgica, O procedimento cirúrgico, intervenções Cirúrgicas, Cirurgia no tratado gastrintestinal, procedimentos Cirúrgicos para o aparelho urinário, procedimentos Cirúrgicos para o sistema urinário, intervenção Cirúrgica do sistema genitourinary, procedimentos Cirúrgicos para o coração, manipulação Cirúrgica, cirurgia, Cirurgia nas veias, intervenção Cirúrgica, cirurgia Vascular, tratamento Cirúrgico de trombose, cholecystectomy, resseção gástrica Parcial, transabdominal histerectomia, Coronária de Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, passagem secundária de Artéria coronária, Extirpação de dente, Extirpação de dentes de leite, pulpectomy, pulsative passagem secundária cardiopulmonar, Extração de dente, Extração de dentes, extração de catarata, Electrocoagulation, endourological intervenção, episiotomy, Etmoidotomiya, Complicações depois de extração de dente

Período de recuperação de Z54.0 depois de cirurgia

Condições depois de neurocirurgia, Posição depois de remoção de cálculos biliares, Condições depois de cirurgia, O período de recuperação depois de cirurgia, O período de convalescença depois de cirurgia, O período de reabilitação depois de cirurgia, O período de reabilitação depois de cirurgia, O período de convalescença depois de cirurgia, O período de convalescença depois de cirurgia, Convalescença no período posoperativo, O período de recuperação depois de cirurgia nos olhos, O período depois de hemorrhoidectomy, O período depois da cirurgia, O período de reabilitação posoperativa, O período de reabilitação depois de dano

Codifique CAS 728-88-1

Características da substância Terkurony

Miorelaxant de ação central.

Farmacologia

Ação farmacológica - miorelaksiruyuschee.

Pharmacodynamics

O mecanismo da ação não se entende totalmente. Tolperisone tem uma alta afinidade para o tecido nervoso, conseguindo as concentrações mais altas no tronco do cérebro, corda espinal e sistema nervoso periférico. O efeito principal de tolperisone medeia-se pela inibição de arcos reflexivos espinais. Provavelmente, este efeito, em conjunto com a eliminação de facilitar a excitação de caminhos descem, fornece o efeito terapêutico de tolperisone. A estrutura química de tolperisone é semelhante àquele de lidocaine. Como lidocaine, tem uma ação que estabiliza a membrana e reduz a excitabilidade elétrica de neurônios motores e fibras afferent primárias. A dose dependentemente de Tolperisone inibe a atividade de canais de sódio potenciais e dependentes. Consequentemente, a amplidão e frequência das reduções de potencial de ação. O efeito opressivo sobre os canais de cálcio potenciais e dependentes comprovou-se. Supõe-se que além da sua ação que estabiliza a membrana, o tolperisone também pode inibir o lançamento do mediador. Tolperisone tem algumas propriedades débeis de antagonistas α-adrenergic e ação antimuscarinic.

Pharmacokinetics

Depois da administração oral, o tolperisone absorve-se bem no pequeno intestino. Cmax no plasma realiza-se durante 0.5-1 hora. Devido ao metabolismo previsystem expresso, o bioavailability é aproximadamente 20%. A comida gorda e rica aumenta o bioavailability do tolperisone ingerido a aproximadamente 100% e aumenta Cmax plásmico até 45% comparados com a entrada de droga de jejum, atrasando o tempo para conseguir Cmax de aproximadamente 30 minutos. Tolperisone metaboliza-se extensivamente no fígado e rins. Quase completamente (mais de 99%) excretam-se pelos rins na forma de metabolites. A atividade farmacológica de metabolites é desconhecida. T1 / 2 - 2.5 h.

Indicações

Tratamento de tom patologicamente aumentado e espasmos de musculatura estriada que resulta de doenças orgânicas do sistema nervoso central (inclusive dano a tratados piramidais, esclerose múltipla, myelopathy, encephalomyelitis); Tratamento de tonus aumentado e espasmos de músculo, contraturas de músculo doenças acompanhantes do sistema musculoskeletal (inclusive spondylosis, spondyloarthrosis, síndromes cervicais e lombares, arthrosis de grandes uniões); tratamento restaurativo depois de operações ortopédicas e traumatological; tratamento sintomático de spasticity em adultos devidos acariciar; Na terapia de combinação de obliterar doenças vasculares (obliterando aterosclerose, angiopathy diabéticos, thromboangiitis obliterans, doença de Raynaud, difundem scleroderma), bem como as doenças que resultam da desordem de innervation vascular (acrocyanosis, febre intermitente angioedema dysbasia); Um pouco de doença (paralisia cerebral infantil) e outras encefalopatias acompanha-se por dystonia muscular.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, myasthenia gravis, amamentação, crianças menos de 3 anos.

gravidez e lactação

Em estudos experimentais de animais, o efeito teratogenic de tolperisone não se revelou. Por causa da falta de dados clínicos significantes, o tolperisone não deve usar-se durante a gravidez (especialmente no primeiro trimestre), menos quando o benefício esperado à mãe exceda o risco potencial ao feto.

Desde que os dados sobre a isolação de tolperisone com o leite de peito não estão disponíveis, o seu uso durante o período da amamentação é contra-indicado.

Efeitos de lado

O perfil de segurança de tolperisone confirma-se por dados aplicados em mais de 12,000 pacientes. Segundo estes dados, as anormalidades mais comuns são pele e tecido subcutâneo, desordens gerais, neurológicas e gastrintestinais.

Durante o período de pós-registro, o número de relatórios recebidos sobre o desenvolvimento de reações de hipersensibilidade associadas com a aplicação de tolperisone foi aproximadamente 50-60% de todas as mensagens recebidas. Na maioria dos casos, estas não foram reações aversas sérias. As reações ameaçam à alergia informaram-se muito raramente.

A incidência de eventos aversos classifica-se segundo QUEM recomendações, se caracteriza como muito muitas vezes (≥1 / 10); Muitas vezes (≥1 / 100, <1/10); Infrequentemente (≥1 / 1000, <1/100); Raramente (≥1 / 10000, <1/1000); Muito raramente (<1/10000), inclusive casos únicos, a frequência é desconhecida (não pode calcular-se com base em dados disponíveis).

Da parte do sangue e sistema linfático: muito raramente - anemia, lymphadenopathy.

Do lado do sistema imune: raramente - reações de hipersensibilidade *, reações anafilácticas; Muito raramente choque anafiláctico.

Do lado de metabolismo e nutrição: infrequentemente - anorexia; Muito raramente - polydipsia.

Do lado da psique: infrequentemente - uma violação de sono, insônia; Raramente - fraqueza, depressão; Muito raramente confusão.

Do sistema nervoso: infrequentemente - dor de cabeça, vertigem, sonolência; Raramente - desordem de déficit de atenção, tremor, epilepsia, paresthesia, convulsões, mal-estar, letargia.

Do lado do órgão de visão: raramente - reduziu a acuidade visual.

Do lado do órgão de audição: raramente - barulho nas orelhas, vertigem.

Do CCC: infrequentemente - hypotension arterial; Raramente - angina de peito, tachycardia, palpitação, inundação de sangue à cara; Muito raramente - um bradycardia.

Do sistema respiratório: raramente - brevidade de respiração, hemorragias nasais, tachypnea.

Do tratado digestivo: infrequentemente - desconsolam no abdome, indigestão, diarreia, boca seca, náusea; Raramente - epigastric dor, constipação, flatulência, vomitando.

Da parte do fígado e tratado biliar: raramente - insuficiência hepática de um grau médio.

Da pele e tecidos subcutâneos: raramente - dermatite alérgica, hyperhidrosis, coceira de pele, borbulha de pele, urticária.

Do sistema musculoskeletal e tecido conetivo: infrequentemente - dor de músculo, fraqueza de músculo, dor nos membros; Raramente - desconsolam nos membros; Muito raramente - osteopenia.

Do lado dos rins e aparelho urinário: raramente - enuresis, proteinuria.

Desordens gerais: infrequente - asthenia, sentindo-se cansado, mal-estar; Raramente - uma sensação de intoxicação, uma sensação de calor, irritabilidade, sede; Muito raramente - desconforto de caixa torácica.

Indicadores de laboratório: raramente - hyperbilirubinemia, prejudicou a função de fígado, thrombocytopenia, leukocytosis; Muito raramente - hypercreatininaemia.

* Como parte de pós-vender a monitorização, o angioedema informou-se, inclusive edema facial e lábios (a frequência é desconhecida).

Participação

Os estudos de interações medicamentosas pharmacokinetic com o marcador substrate de CYP2D6 isoenzyme com dextromethorphan mostraram que o uso simultâneo de tolperisone pode aumentar o conteúdo de sangue da droga, que se metaboliza predominantemente por isoenzyme CYP2D6 (thioridazine, tolterodine, venlafaxine, atomoxetine, desipramine, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazine).

Em experimentos de laboratório em fígado humano microsomes e hepatocytes humano, nenhuma inibição significante ou indução de outro CYP isoenzymes (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) se descobriu.

Devido à variedade de caminhos metabólicos tolperisone, não se espera um aumento na exposição tolperisone com a aplicação simultânea de CYP2D6 isoenzyme substrates e (ou) outras drogas.

Bioavailability de tolperisone diminui com o jejum.

Apesar de que tolperisone é uma droga de ação central, o seu efeito calmante é muito débil, portanto pode usar-se na combinação com medicamentos sedativos, hipnóticos e drogas que contêm álcool. Não afeta o efeito de álcool no sistema nervoso central. Quando combinado com outro músculo central relaxants, a dose de tolperisone deve reduzir-se.

O efeito de tolperisone realça os meios da anestesia geral, músculo periférico relaxants, psychotropic drogas, clonidine.

Tol-perisone realça a ação de ácido niflumic, por isso, com o uso simultâneo, uma redução da dose de ácido niflumic ou outro NSAIDs deve considerar-se.

Dose excessiva

Os dados sobre a dose excessiva de tolperisone são poucos. Em estudos da toxicidade oral aguda em experimentos dos animais, as grandes doses causaram ataxia, tônico e convulsões clonic, dispneia e paralisia respiratória.

Sintomas: depressão de respiração e atividade cardíaca, redução de pressão de sangue.

Tratamento: lavage gástrico, sintomático e terapia de manutenção. Tolperisone não tem um antídoto específico.

Vias de administração

No interior.

Precauções

As reações aversas mais frequentes são reações de hipersensibilidade. As reações alérgicas manifestam do brando ao severo ao sistêmico, inclusive o choque anafiláctico. Sintomas de uma reação alérgica: vermelhidão, borbulha, urticária, coceira, angioedema (o edema de Quincke), tachycardia, hypotension e brevidade de respiração.

As pacientes com reações de hipersensibilidade a outras drogas ou reações alérgicas na anamnésia estão em um risco mais alto.

Em caso de uma hipersensibilidade conhecida a lidocaine com tolperisone, a cautela deve ter-se devido a transversais reações possíveis.

Os pacientes devem ter cuidado sobre qualquer sintoma da hipersensibilidade. Se os sintomas ocorrerem, deixe de tomar tolperisone imediatamente e busque o conselho médico imediatamente.

Não nomeie de novo tolperisone depois de um episódio de hipersensibilidade à droga que o contém.

Insuficiência renal. A experiência de usar tolperisone em pacientes com a insuficiência renal limita-se, nesta categoria de pacientes houve reações mais muitas vezes indesejáveis. Por isso, em pacientes com a função renal prejudicada do grau médio, é necessário selecionar uma dose de tolperisone, com monitorização cuidadosa da saúde do paciente e controle da função de rim. No dano de rim severo, a administração de tolperisone não se recomenda.

Insuficiência hepática. A experiência com a aplicação de tolperisone em pacientes com a insuficiência hepatic limita-se, nesta categoria de pacientes mais muitas vezes houve reações indesejáveis. Por isso, em pacientes com a função de fígado prejudicada de um grau moderado, uma dose de tolperisone deve selecionar-se, com monitorização cuidadosa da saúde do paciente e controle da função de fígado. No dano hepático severo, a administração de tolperisone não se recomenda.

Influência na capacidade de dirigir transportes e mecanismos. Tolperisone não afeta a capacidade de dirigir transportes e mecanismos.

Os pacientes com vertigem, sonolência, perturbação de atenção, grampos, prejuízo visual ou fraqueza de músculo durante a administração tolperisone devem consultar um doutor.