Instrução de uso: Tibolone (Tibolonum)

Grupo farmacológico

Estrogênios, gestagens; O seu homologues e antagonistas

Antineoplastic agentes hormonais e antagonistas hormonais

A classificação (ICD-10) de Nosological

M82.1 Osteoporosis em desordens endócrinas (E00-E34 +)

N95.1 posição menopausal e menopausal de mulheres

Atrofia da mucosa do tratado genital mais baixo, causado por deficiência de estrogênio; secura vaginal; disfunção autônoma em mulheres; estado de gipoestrogeniya; Deficiência de estrogênio em mulheres menopausais; modificações degenerativas da membrana mucosa na menopausa; menopausa natural; um útero intato; climatério; mulheres de menopausa; Menopausa em mulheres; depressão menopausal; disfunção ovariana climatérica; Menopausa; neurose climatérica; Menopausa; os sintomas menopausais complicaram psychovegetative; síndrome climatérica; desordens vegetativas climatéricas; desordem psicossomática climatérica; desordens menopausais; desordens menopausais em mulheres; condição menopausal; desordens vasculares climatéricas; Menopausa; sintomas vasomotor menopausais; período menopausal; Falta de estrogênio; Sentir o calor; menopausa patológica; perimenopause; menopausa; posmenopausal; Menopausa prematura; período de premenopauznom; marés; relâmpagos quentes; corar em Meno e posmenopausal; relâmpagos quentes / relâmpagos quentes em menopausa; ataque de coração durante a menopausa; menopausa de fase primeira em mulheres; Desordens de menopausa; síndrome climatérica; complicações vasculares de menopausa; menopausa fisiológica; o estado de Estrogendefitsitnye; Menopausa prematura

Código CAS5630-53-5

Farmacologia

A ação farmacológica é estrogênio-gestagenic.

Também exprimiu fracamente androgenic e atividade anabólica. Alivia modificações climatéricas no sistema hypothalamic-pituitário. Reduz o nível de FSH e MÃO ESQUERDA em mulheres na menopausa. Em mulheres férteis suprime a ovulação.

Tem um efeito estimulante sobre a membrana mucosa da vagina. Previne osteoporosis, reduz o nível de fosfatos e cálcio no soro de sangue. Reduz a gravidade da disfunção autônoma climatérica (relâmpagos quentes, sudação aumentada, dores de cabeça), melhora o libido e psico-estado-emocional (aumenta o nível de opioids central e periférico).

Depois da administração oral, absorve-se rapidamente e completamente do tratado digestivo. Biotransformed com a formação de três metabolites farmacologicamente ativos: 3 alfa OH tibolone e 3 beta OH tibolone têm predominantemente estrogenic a atividade, delta-4-isomer o tibolone tem progestagenic e atividade androgenic débil. Cmax 3-alpha-OH-e 3-beta-OH metabolites conseguem-se depois que 1-1.5 h, T1 / 2 - aproximadamente 7 h, não se acumulam. Excreta-se principalmente na forma de metabolites, principalmente com fezes, uma pouca quantidade - com a urina.

Aplicação de Tibolone

Menopausa (natural e cirúrgico), osteoporosis com insuficiência de estrogênio (profilaxia).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, tumores dependentes do hormônio (ou suspeita deles), hemorragia vaginal de etiologia pouco nítida, thrombophlebitis e thromboembolism (inclusive em história), violações severas do fígado, insuficiência cardiovascular, desordens cerebrovasculares; Otosclerosis, que ocorreu durante a gravidez ou quando tratado com esteróides; No período menos de 1 ano depois da menstruação última, endometrial não tratado hyperplasia, porphyria, gravidez, amamentação.

Restrições de uso

Leiomyoma, endometriosis, endometrial hyperplasia na anamnésia, insuficiência renal, violação de metabolismo de carboidrato, hypercholesterolemia, epilepsia, enxaqueca ou dores de cabeça graves, lupus sistêmico erythematosus, asma bronquial.

gravidez e lactação

Uso durante a gravidez é contra-indicado. Em caso da gravidez durante o tratamento, o tratamento deve parar-se imediatamente.

Uso durante a amamentação não se recomenda.

Efeitos de lado

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, vertigem, visão nublada, depressão.

Da parte do tratado digestivo (tratado gastrintestinal): a náusea, diarreia, aumentou a atividade de hepatic transaminases.

Do sistema genitourinary: metrorrhagia, proliferação do endometrium.

Outro: avolumando-se das pernas, a dor nas costas, mãos e pés, modificação de peso, aumentou o crescimento de cabelo na cara, coceira, borbulha, seborrheic dermatite.

Participação

Fortalece o efeito de anticoágulos, aumenta a necessidade de agentes hypoglycemic (reduz a tolerância de glicose). A atividade diminui com o uso simultâneo de rifampicin, carbamazepine.

Dose excessiva

Sintomas: uma violação da função do tratado gastrintestinal (tratado gastrintestinal).

Tratamento: sintomático.

Vias de administração

No interior.

Precauções

Não tome a droga no período antes da expiração de 12 meses depois da menstruação natural última. Se a droga se toma antes do tempo determinado, a probabilidade da descarga sangrenta irregular / sangrando dos aumentos de vagina.

A monitorização regular de parâmetros de laboratório apropriados em pacientes com hypercholesterolemia, disfunção renal e diabete mellitus é necessária. Deve ser levado em consideração que no contexto de tibolone, uma redução nos níveis de thyroxin total e livre e thyroxin-atando globulin é possível.

Quando os sintomas de thromboembolism, icterícia ou modificações patológicas persistentes em testes de hepatic funcionais aparecem, o tratamento descontinua-se.