Instrução de uso: Sumatriptan

O nome latino da substância Sumatriptan

Sumatriptanum (gênero. Sumatriptani)

Nome químico

3-[2-(Dimethylamino) etilo]-N-methylindole-5-methanesulfonamide (e como um succinate)

Fórmula grossa

C14H21N3O2S

Grupo farmacológico

Agentes de Serotonergic

A classificação (ICD-10) nosological

Enxaqueca de G43: A dor de enxaqueca; Enxaqueca; enxaqueca de hemiplegic; dor de cabeça de enxaqueca; Um ataque de enxaqueca; dor de cabeça contínua; hemicranias

Enxaqueca de G43.0 sem aura [enxaqueca simples]: Enxaqueca sem aura

Enxaqueca de G43.1 com aura [enxaqueca clássica]: enxaqueca de Basilar; Enxaqueca com aura

Código de CAS

103628-46-2

Características de substância Sumatriptan

Receptor 5-HT1 seletivo agonist. Pó branco ou branco-sujo, facilmente solúvel em água e salina.

Farmacologia

Ação farmacológica - antienxaqueca.

Reage-se com 5-HT1-receptors (não afetam os subtipos do 5-HT2 - 5-HT7-receptors), especialmente nos vasos sanguíneos do cérebro (a estimulação de 5-HT1-receptors leva a vasoconstriction). Seletivamente excita serotonin 5-HT1D-receptor navios cerebrais (dura basilar artéria), inibe a ativação do sistema trigeminal e reduz a acumulação da proteína estimulante específica nos núcleos do nervo trigeminal, ativa antinociceptive serotonergic mecanismos brainstem. Causa uma restrição do navio dilatado durante um ataque e assim para o ataque. Para o desenvolvimento de um ataque de enxaqueca sem ter um efeito analgésico direto.

Rapidamente absorto quando tomado oralmente e depois de uso intranasal. Bioavailability é 15% devido a metabolismo presistêmico e absorção incompleta. Cmax quando 100 mgs administrados é 51 ng / ml e se realiza dentro de 2-2.5 horas (com a enxaqueca ataca um tanto mais rápido do que no período de interímpeto). Depois da administração intranasal, Cmax no plasma é 12.9 ng / ml e consegue-se depois de 1-1.5 horas. O nível da atadura à proteína plásmica é baixo (14-21%). O volume médio da distribuição é 2.4 l / quilograma. Biotransformiroetsa que implica MAO, preferivelmente MAO A, com a formação de metabolites, os principais são o análogo indoleacetic sumatriptan sem ter a atividade farmacológica em direção ao 5-T1-e 5-HT2-receptor e o seu glucuronide; metabolites secundários não se identificam. T1 / 2 é 2.5 horas, o despejo plásmico total é 1160 ml / minuto em média, o despejo de rim é 260 ml / minuto, o despejo extra neural é aproximadamente 80% do despejo total. Excreta-se pelos rins (excreção renal - aproximadamente 60%, principalmente na forma de metabolites inativo - 97%), o resto excreta-se com fezes.

O efeito clínico observa-se normalmente 30 minutos depois da administração oral de sumatriptan em uma dose de 100 mgs e 15 minutos depois da administração intranasal de 20 mgs. Em 50-70% de casos, rapidamente ataque de enxaqueca de paradas com administração oral em uma dose de 25 para 100 mgs. Elimina o associado com náusea de ataque de enxaqueca e fotofobia. O maior efeito observa-se quando usado na altura de um ataque. Aproximadamente um terço de casos dentro de 24 horas seguintes, uma reincidência pode ocorrer, que exige o uso repetido.

Aplicação de substância Sumatriptan

Material para fazer meio-fio de ataques de enxaqueca (com ou sem aura).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, hemiplegic, basilar ou forma de oftalmoplegicheskaya de enxaqueca, infarto do miocárdio (inclusive história), hipertensão incontrolada, doença de coração coronária (inclusive suspeitado ele), angina, inclusive angina de Prinzmetal, doença vascular periférica oclusiva, ataque de ischemic passageiro (inclusive história), golpe (inclusive história), expresso pelo fígado e / ou rim, ergotamine simultâneo ou com sumatriptan os seus derivados (Inclusive metisergid), bem como administração simultânea de nervos inibidores MAO e um período de até 2 semanas depois da sua retirada.

Restrições no uso

A epilepsia (inclusive qualquer condição com uma redução do limiar de apreensão), hipertensão (controlada), gravidez, amamentação, idade e 18 anos da idade (segurança e eficácia não estabelecida), idade mais de 65 anos (a experiência aplicada se limita).

Aplicação em gravidez e lactação

Quando a gravidez é só possível se o benefício desejado da mãe exceder o risco potencial ao feto (os estudos de segurança adequados e estritamente controlados não se executaram). Evite a amamentação durante 24 horas depois de aplicar-se sumatriptan (penetra no leite de peito).

Efeitos de lado de Sumatriptan

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): uma redução em pressão de sangue, um aumento temporário em pressão de sangue (observado logo depois de admissão), bradycardia, tachycardia (inclusive ventricular), palpitações; Em alguns casos - perturbações de ritmo cardíacas (até ventricular fibrillation), modificações ECG passageiras de tipo de ischemic, infarto do miocárdio, espasmo de artéria coronária; Às vezes a síndrome de Raynaud desenvolve-se.

Da parte do intestino: náusea e vomitando (normalmente com ingestão), um aumento leve em enzimas de fígado, disfagia, uma sensação de desconforto no abdome; Raramente é a colite ischemic.

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: vertigem, fraqueza e / ou fadiga (mais muitas vezes com ingestão), sonolência (normalmente brando ou moderadamente expresso e de uma natureza passageira); Em alguns casos - ataques convulsivos (normalmente na presença de apreensão na história ou em predisposição de condições à ocorrência de apreensão); Às vezes - diplopia, moscas de moscas antes dos olhos, nystagmus, scotoma, acuidade visual reduzida; Muito raramente - uma perda passageira parcial da visão (o prejuízo visual pode associar-se com a mesma apreensão da enxaqueca).

Reações de hipersensibilidade: manifestações de pele (borbulha, urticária, coceira, erythema); Em casos raros - anaphylaxis.

Outro: a dor, o tinido, a febre, a sensação de pressão ou peso (normalmente o processo transitório, mas pode ser intenso e ocorrer em qualquer parte do corpo, inclusive o tórax e garganta), a mialgia, a inundação do sangue à cara.

Sintomas locais (com aplicação intranasal): irritação passageira leve ou sensação ardente na cavidade nasal e / ou faringe, hemorragias nasais.

Participação

Com a administração simultânea com ergotamine e ergotamine-contendo drogas, um vasospasm prolongado observou-se (sumatriptan pode prescrever-se não antes do que 24 horas depois de tomar medicações que contêm ergotamine, e as preparações que contêm ergotamine não podem prescrever-se antes do que 6 horas depois de tomar sumatriptan). A interação possível entre sumatriptan e nervos inibidores MAO (o seu uso simultâneo é contra-indicado). Interação possível entre sumatriptan e drogas do grupo de nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos (SSRIs). Nenhuma interação de sumatriptan com propranolol, flunarisin, pizotifen e álcool de etilo se observou.

Dose excessiva

Tratamento: controlando o paciente durante pelo menos 10 horas, se necessário, terapia de manutenção. Não há dados sobre o efeito de hemodiálise ou diálise peritoneal na concentração de sumatriptan no plasma.

Vias de administração

No interior, intranasal.

Precauções da substância de Sumatriptan

Não destinado para prevenir dores de cabeça de enxaqueca. A administração da droga é só possível se o diagnóstico não estiver na dúvida. Prescrevendo sumatriptan em pacientes com uma enxaqueca anteriormente não diagnosticada ou em pacientes com a enxaqueca atípica, outras condições neurológicas potencialmente sérias devem excluir-se (como com outras drogas de antienxaqueca). Deve ser levado em consideração o que em pacientes com a enxaqueca aumentou o risco de desordens cerebrovasculares (por exemplo, golpe ou acidente vascular cerebral isquêmico passageiro).

A presença de fatores de risco do sistema cardiovascular (mulheres no período posmenopausal, homens sobre a idade de 40 e pacientes com fatores de risco do desenvolvimento da doença de artéria coronária) dita a necessidade de um exame preliminar para excluir a patologia cardiovascular.

Informamos o desenvolvimento da fraqueza, hyperreflexia e fracasso de coordenação depois de tomar sumatriptan e drogas do grupo SSRI (em caso da sua nomeação simultânea, a condição do paciente deve controlar-se estreitamente).

Antes e durante o tratamento, é necessário comer regularmente, conservar-se a uma dieta, excluir produtos que contêm tyramine (chocolate, cacau, nozes, cítricos, feijões, tomates, aipo, queijos), bem como bebidas alcoólicas (inclusive o seco, especialmente vermelho, Vinho, champanha, cerveja), conduzir um estilo de vida são, ocupar-se de esportes (natação, esqui, andando), ter alguma paixão que cria um estado emocional positivo e por meio disso previne a emergência de ataques de enxaqueca.

As pessoas com a hipersensibilidade a sulfanilamides têm uma história do risco aumentado de reações alérgicas. Com a prudência marcam motoristas de transportes e pessoas envolvidas em atividades potencialmente arriscadas que necessitam a atenção aumentada e a velocidade da resposta.