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Instruções

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Instrução de uso: Detrusitol

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Substância ativa: Tolterodine

Código de ATX

G04BD07 Tolterodine

Grupo farmacológico

M de Cholinolytics

A classificação (ICD-10) nosological

N39.3 urinação Involuntária

Incontinência urinária nas mulheres, Anishuriya, incontinência Urinária

N39.4 Outros tipos especificados de incontinência urinária

Incontinência urinária, Cama-wetting, urinação noturna Frequente, incontinência Urinária nas mulheres, Anishuriya, enuresis noturno Primário, enuresis noturno Primário em crianças

Reflexo de N31.1 neuropathic bexiga, não em outro lugar classificada

hyperreflexia, Bexiga Demasiadamente ativa, detrusor hyperreflexia, detrusor hyperreflexia

Fraqueza de bexiga N31.2 neurogenic, não em outro lugar classificada

Incontinência urinária em uma situação estressante, Atony de bexiga, Atony da bexiga (o esfíncter) (neurogenic), função Prejudicada do esfíncter da bexiga, desordens de bexiga de Neurogenic, desordem de bexiga de Neurogenic, bexiga de Neurogenic, insuficiência Funcional do esfíncter da bexiga, incontinência Imperativa

R32 incontinência Urinária não especifica-se

dia enuresis, instabilidade de bexiga Idiopática, incontinência Urinária, nocturia, a desordem da função de esfíncter de bexiga, urinação Espontânea, formas Variadas de incontinência urinária, desordens Funcionais de micturição, desordens de micturição Funcionais, enuresis Funcional nas crianças, Enuresis

Estrutura e composição

Cápsulas de ação prolongada 1 gorros.

substância ativa:

Tolterodine hydrotartrate 2 mgs/4 mg

(Equivalente a 1.37 mgs ou 2.74 mgs tolterodine, respectivamente)

Substâncias auxiliares: grânulos de açúcar (sacarose - 40.33 mgs 59.05 mgs / 80.66 mgs 118.1 mgs, amido de grão - 5.49 mgs 24.21 mgs / 10.92 mgs 48.42 mgs) - 45.82 mgs 83.26 mgs / 91.58 mgs 166.52 mgs; Surelease E-7-19010 Transparente (ethylcellulose 3.52 mgs / 7.03 mgs, triglicerídeos de cadeia médios 0.75 mgs / 1.5 mgs, oleic ácido 0.41 mgs / 0.82 mgs); Hypromellose - 3.84 mgs / 7.68 mgs

Cápsulas de gelatina sólida: indigocarmine, bióxido de titânio, gelatina, óxido de tintura de ferro amarelo (cápsulas só 2 mgs); Tinta S-1-7085 Branco Opacode Branco (goma-laca, bióxido de titânio, propylene glicol, simethicone)

Descrição de forma de dosagem

Cápsulas, 2 mgs: difícil, gelatinoso, com um corpo azul-verde e tampa, tinta branca no corpo - número 2, na tampa - um símbolo na forma de um homem. O tamanho é 4.

Cápsulas, 4 mgs: difícil, gelatinoso, com um corpo e uma tampa de tinta a cores, branca azul no corpo - figura 4, na tampa - um símbolo na forma de um pequeno homem. O tamanho do número 3.

Conteúdos das cápsulas: microesferas de branco com uma cor amarelada de aproximadamente 1 mm a cores em diâmetro.

efeito de pharmachologic

Ação farmacológica - m anticholinergic.

Pharmacodynamics

Tolterodin é um antagonista competitivo de cholinergic muscarinic receptores com a maior seletividade de receptores de bexiga.

O derivado 5-hydroxymethyl de tolterodine também é altamente específico para receptores muscarinic e não afeta significativamente outros receptores. Tolterodin reduz a atividade contrátil detrusor, e também reduz a salivação. Em doses que excedem terapêutico, o esvaziamento incompleto de causas da bexiga e aumenta o montante da urina residual.

O efeito terapêutico de tolterodine realiza-se durante 4 semanas.

Pharmacokinetics

Características de Pharmacokinetic

Cmax tolterodine no soro depois de tomar a droga realiza-se durante 2-6 horas. T1 / 2 é aproximadamente 6 horas, e em pacientes com a deficiência isozyme CYP2D6 - aproximadamente 10 horas. Css da droga realiza-se dentro de 4 dias. A comida não afeta o bioavailability da droga, embora a concentração de tolterodine aumente quando a droga se toma com a comida. Na variedade de doses terapêuticas, há uma relação linear entre a concentração máxima no soro e a dose de tolterodine.

Sucção. bioavailability absoluto de tolterodine na maioria de pacientes é 17%, e em pessoas com uma deficiência de isoenzyme CYP2D6, 65%.

Distribuição. Tolterodin e metabolite 5-hydroxymethyl principalmente atam ao alpha-1-acid glycoprotein. As frações não relacionadas são 3.7 e 36%, respectivamente. Vd tolterodine é 113 litros.

Metabolismo. Depois da administração oral, o tolterodine metaboliza-se principalmente no fígado por isoenzyme CYP2D6 polimorfo para formar um metabolite 5-hydroxymethyl farmacologicamente ativo, que à sua vez se metaboliza a ácido 5-carboxylic e ácido 5-carboxylic N-dealkylated. metabolite 5-hydroxymethyl tem propriedades farmacológicas perto do tolterodine e na maioria de pacientes significativamente realça o efeito da droga. Em pessoas com uma deficiência de isoenzyme CYP2D6 (aproximadamente 7% da população), o tolterodine é dealkylated com CYP3A4 isoenzymes, resultando na formação de N-dealkylated tolterodine, que não é farmacologicamente ativo. O despejo sistêmico de tolterodine na maior parte de pacientes é aproximadamente 30 l / h. A redução no despejo do composto inicial em indivíduos com uma deficiência de isoenzyme CYP2D6 leva a um aumento na concentração de tolterodine (aproximadamente de 7 pregas) no soro de sangue no contexto das concentrações não detectáveis do metabolite 5-hydroxymethyl. A atividade farmacológica do metabolite 5-hydroxymethyl é equivalente àquele de tolterodine. Devido à diferença na atadura à proteína de tolterodine e o metabolite 5-hydroxymethyl, o tolterodine não conjugado AUC em indivíduos com a deficiência CYP2D6 isoenzyme está perto da soma do AUC do vollerodine desatado e o metabolite 5-hydroxymethyl na maior parte de pacientes com o mesmo regime de dosagem. A segurança, tolerability e o efeito clínico da droga não dependem da atividade de isoenzyme CYP2D6.

Tolterodin não inibe isoenzymes CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 ou 1A2.

Excreção. Aproximadamente 77% de tolterodine excretam-se pelos rins e 17% pelo intestino. Menos de 1% da dose excreta-se inalterado e aproximadamente 14% - na forma de um metabolite 5-hydroxymethyl. O ácido 5-carboxylic e o ácido 5-carboxylic N-dealkylated excretam-se pelos rins (51 e 29%, respectivamente).

Pharmacokinetics em grupos pacientes selecionados

Violação da função do fígado. Em pacientes com a cirrose do fígado, há concentrações de duas vezes mais grandes de Tolterodine desatado e metabolite 5-hydroxymethyl.

Função renal prejudicada. A concentração média de vollerodine desatado e metabolite 5-hydroxymethyl é 2 vezes mais alta em pacientes com a disfunção renal severa (Cl creatinine ≤30 ml / minuto) do que em voluntários sãos. O conteúdo de plasma de sangue de outro metabolites nestes pacientes é muito mais alto (12 vezes) do que em voluntários sãos. A significação clínica de aumentar a concentração destes metabolites é desconhecida.

Indicações

A hiperatividade da bexiga, manifestada pelo impulso imperativo frequente de urinar, aumentou a urinação, incontinência urinária.

Contra-indicações

Retenção de urina;

Glaucoma de fechamento de ângulo de Non-treatable;

Hipersensibilidade estabelecida a tolterodine ou outros componentes da droga;

Miastenia gravis;

Colite ulcerativa grave;

Megadois pontos;

Reduzir a velocidade do esvaziamento do estômago;

Prejuízos hereditários raros de tolerância fructose, glicose-galactose malabsorption ou uma deficiência de sacarose-isomaltase;

As causas orgânicas do impulso frequente e obrigatório de urinar;

infância.

Com prudência: o risco de retenção urinária (pronunciado por obstrução das partes mais baixas do aparelho urinário); Risco de travação do esvaziamento do estômago, incl. Doenças obstrutivas do tratado digestivo, como stenosis do piloro; Hepatic ou insuficiência renal (a dose diária da droga não deve exceder 2 mgs); Neuropathy; Hérnia da abertura de esophageal do diafragma.

Os estudos revelaram que o efeito sobre o intervalo QT foi mais pronunciado em uma dose 8 mgs excessivos / dia (que é 2 vezes mais alto do que a dose terapêutica de 4 mgs), bem como em pacientes com a atividade reduzida de isoenzyme CYP2D6. Com o uso simultâneo de moxifloxacin e tolterodine em uma dose de 8 mgs / dia, o efeito do último no intervalo QT assim não se pronunciou comparando com a terapia de 4 dias com tolterodine, contudo, a confiança dos dados não se comprova. Neste sentido, o cuidado especial deve tomar-se prescrevendo a droga a pacientes com um congênito documentado ou o adquirido estendeu o intervalo QT; desordens de eletrólito, como hypokalemia, hypomagnesemia e hypocalcemia; Bradycardia; Presença de doenças de coração (eg cardiomyopathy, myocardial ischemia, arrhythmia, fracasso de coração congestivo); Tomando antiarrhythmic drogas de classe IA (por exemplo, quinidine, procainamide) ou a classe III (amiodarone, sotalol).

Quando a aplicação simultânea de nervos inibidores de isoenzyme CYP3A4, como os antibióticos do grupo macrolide (erythromycin, clarithromycin), ou os agentes antifungosos do grupo azole (ketoconazole, itraconazole, miconazole), a dose diária total de tolterodine deve reduzir-se a 2 mgs.

gravidez e lactação

Os estudos adequados e controlados da segurança do uso na gravidez não se conduziram, portanto o uso da droga na gravidez é só possível se o benefício desejado da terapia da mãe exceder o risco potencial ao feto. Desde que os dados sobre a isolação de tolterodine com o leite de peito de mulheres lactating não estão disponíveis, o uso da droga na amamentação deve evitar-se.

Efeitos de lado

Tolterodin pode causar brando ou moderar efeitos antimuscarinic, como boca seca, dispepsia e substância segreda de fluido de lágrima reduzida.

Do sistema imune: reações alérgicas.

Doenças contagiosas: sinusite.

Desordens mentais: confusão.

Do sistema nervoso: vertigem, dor de cabeça, sonolência, inquietude.

Do lado do órgão de visão: o prejuízo visual (inclusive a perturbação da acomodação), xerophthalmia (secam sclera).

Do lado dos navios: o fluxo de sangue à pele da cara.

Do sistema digestivo: dor abdominal, constipação, dispepsia, flatulência, gastroesophageal refluxo.

Do sistema urinário: dysuria, retenção urinária.

Informação geral: fadiga, fadiga.

Os efeitos de lado revelam-se no pós-marketing de observação

Do sistema imune: reações anafilácticas.

Posição mental: desorientação, alucinações.

Do sistema nervoso: prejuízo de memória.

Do CCC: tachycardia, uma sensação de uma palpitação forte.

Do sistema digestivo: diarreia.

Da pele: angioedema.

Informação geral: edema periférico.

Os casos particulares da exacerbação de sintomas de demência (confusão, desorientação, alucinações) informaram-se em pacientes que recebem terapia combinada com tolterodine e nervos inibidores cholinesterase.

Participação

Interação pharmacokinetic possível com drogas metabolizadas por cytochrome P450 isoenzymes (CYP2D6 ou CYP3A4) ou nervos inibidores ou inducers destes isoenzymes.

As drogas que têm propriedades anticholinergic, realçam a ação de tolterodine e aumentam o risco de efeitos de lado.

Agonists muscarinic cholinergic receptores reduzem a eficácia de tolterodine.

Tolterodin enfraquece o efeito da procinética (como metoclopramide e cisapride).

Em pacientes com a deficiência CYP2D6 isoenzyme, a administração simultânea de nervos inibidores CYP3A4 potentes como antibióticos de macrolide (erythromycin e clarithromycin), os agentes antifungosos (itraconazole, ketoconazole e miconazole) devem evitar-se, devido a um aumento na concentração de albumina de soro e o risco da dose excessiva.

A co-administração com fluoxetine (um nervo inibidor potente de CYP2D6 isoenzyme, que se metaboliza a norfluoxetine, um nervo inibidor de CYP3A4) resulta em um aumento leve no AUC total de tolterodine e o seu metabolite 5-hydroxymethyl ativo, que não se acompanha por reações clinicamente relevantes.

Tolterodin não interage com warfarin, bem como combinou contraceptivos orais (ethinyl estradiol / levonorgestrel).

Dosar e administração

No interior, apesar de regime de alimentação, engolindo inteiro. A dose diária recomendada é 4 mgs. Regime de dosagem - 1 vez por dia.

A dose da droga pode reduzir-se a 2 mgs / dia, baseado no tolerability individual da droga.

Para pacientes com fígado prejudicado e função de rim, e também recebendo ketoconazole ou outros nervos inibidores potentes de CYP3A4 como uma terapia de acompanhador, uma dose diária de 2 mgs se recomenda.

Dose excessiva

Sintomas: o mais severo - uma violação de acomodação e dificuldade urinar, também alucinações possíveis, excitação severa, convulsões, fracasso respiratório, tachycardia, retenção urinária, dilatou alunos.

Tratamento: lavage gástrico e a nomeação de carvão vegetal ativado. Com o desenvolvimento de alucinações, a excitação forte deve prescrever-se physostigmine; Com convulsões ou excitação severa - anxiolytics da estrutura benzodiazepine; Com fracasso respiratório desenvolvido - IVL; Com tachycardia - beta-blockers; retenção urinária - bexiga catheterization; Com mydriasis - pilocarpine nas gotas para os olhos e / ou transferência do paciente a um quarto escuro.

Em caso de uma dose excessiva, as medidas necessárias devem tomar-se com relação ao prolongamento do intervalo QT.

instruções especiais

Antes do começo do tratamento é necessário excluir causas orgânicas do impulso frequente e imperativo de urinar.

As mulheres da idade reprodutiva devem tratar-se só se os meios fiáveis da contracepção se usarem.

Os pacientes com prejuízos hereditários raros da tolerância fructose, glicose-galactose malabsorption ou uma deficiência de sacarose isomaltase não devem tomar esta medicação.

A influência na capacidade de dirigir um carro ou executar o trabalho que necessita uma velocidade aumentada de reações físicas e mentais. Durante o período do tratamento é necessário abster-se de dirigir transportes motores e praticar atividades potencialmente perigosas que necessitam uma concentração aumentada da atenção e a velocidade de reações psicomotoras. Tolterodin pode causar a perturbação à acomodação e reduzir a velocidade da tarifa de reação.

Forma de questão

Cápsulas de ação prolongada, 2 mgs, 4 mgs. Para 7 gorros. Em uma bolha (contornam a embalagem de acrílico) feito do PVC / PVDC / folha metálica de alumínio. 1, 4, 7, 12 ou 40 bolhas colocam-se em uma caixa de papelão.

Condições de armazenamento

No lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.

Disponível em prescrição.

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