Instrução de uso: Serdolect

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa: Sertindole*

ATX

N05AE03 Sertindole

Grupo farmacológico:

Neuroleptics

A classificação (ICD-10) nosological

Esquizofrenia de F20: Condições Esquizofrênicas; Uma exacerbação de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crônica; Demência praecox; a doença de Bleuler; Psicótico discordante; Demência cedo; A forma febril de esquizofrenia; desordem esquizofrênica crônica; Psicose do tipo esquizofrênico; forma aguda de esquizofrenia; desordem esquizofrênica aguda; Insuficiência Orgânica Cerebral em Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicose esquizofrênica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia lenta; esquizofrenia lenta com desordens apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia com agitação

Composição

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

substância ativa:

sertindole 4 mgs

substâncias auxiliares: amido de grão; monohidrato de lactose; ICC; giprolose; magnésio stearate; sódio croscarmellose

membrana: hypromellose; bióxido de titânio (E171); macrogol 400; óxido de ferro amarelo (E172)

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

substância ativa:

sertindole 12 mgs

substâncias auxiliares: amido de grão; monohidrato de lactose; ICC; giprolose; magnésio stearate; sódio croscarmellose

membrana: hypromellose; bióxido de titânio (E171); macrogol 400; óxido de ferro amarelo (E172); óxido de ferro vermelho (E172)

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

substância ativa:

sertindole 16 mgs

substâncias auxiliares: amido de grão; monohidrato de lactose; ICC; giprolose; magnésio stearate; sódio croscarmellose

membrana: hypromellose; bióxido de titânio (E171); macrogol 400; óxido de ferro vermelho (E172)

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

substância ativa:

sertindole 20 mgs

substâncias auxiliares: amido de grão; monohidrato de lactose; ICC; giprolose; magnésio stearate; sódio croscarmellose

membrana: hypromellose; bióxido de titânio (E171); macrogol 400; óxido de ferro amarelo (E172); óxido de ferro vermelho (E172); óxido de ferro preto (E172)

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas, 4 mgs: oval, biconvex, coberto de um revestimento amarelo-pálido, marcado em um lado pelos símbolos "S4".

Pharmacokinetics

Sertindole absorve-se bem do intestino, Tmax - aproximadamente 10 horas depois da administração. O regime de alimentação não influi na velocidade e o montante da absorção.

Vd sertindole evidente depois de uso repetido - aproximadamente 20 l / quilograma. Sertindole ata à proteína de plasma de sangue em 99.5%. Sertindole penetra o GEB e a barreira placental.

sertindole metabolizado no fígado com a participação de cytochromes CYP2D6 e CYP3A. Metabolites não têm atividade neuroleptic. T1 / 2 é aproximadamente 3 dias.

Sertindole e o seu metabolites excretam-se principalmente com fezes e em parte com a urina.

Indicação da droga Serdolect

Esquizofrenia.

Contra-indicações

hipersensibilidade à droga ou os seus comitentes;

hypokalemia incorrigível ou hypomagnesemia;

doenças cardiovasculares expressas (inclusive na anamnésia);

fracasso de coração congestivo;

hipertroféu do myocardium;

arrhythmia;

bradycardia (<50 bpm);

síndrome congênita de intervalo QT prolongado (inclusive em história de família);

O adquirido estendeu o intervalo QT (> 450 milissegundos de homens e 470 milissegundos de mulheres);

o uso simultâneo de drogas que estendem o intervalo QT, inclusive antiarrhythmics da classe IA e III (inclusive quinidine, sotalol, amiodarone, dofetilide), antipsychotics (thioridazine), macrolide antibióticos (erythromycin), quinolone antibióticos (gatifloxacin), drogas de anti-histamínicos (terfenadine, astemizole), bem como cisapride, preparações de lítio;

o uso simultâneo de drogas que inibem CYP3A isoenzymes, inclusive agentes antifungosos do grupo azole (itraconazole, ketoconazole), alguns antibióticos macrolide (erythromycin, clarithromycin), nervos inibidores de procaçoada de VIH (indinavir), algum BCC (verapamil, diltiazem), cimetidine;

prejuízo hepatic severo;

gravidez;

período de lactação;

idade a 18 anos (segurança e eficácia não estabelecida).

Aplicação em gravidez e lactação

A segurança do uso da droga Serdolect não se estuda durante a gravidez e a lactação.

A nomeação na gravidez é contra-indicada.

Se for necessário usar Serdolect no período de lactação, a amamentação deve parar-se.

Efeitos de lado

Os seguintes efeitos de lado observam-se da ordem da incidência que diminui: rhinitis e dificuldade na respiração com o nariz, diminua em volume de sêmen ejaculado, vertigem, boca seca, o posUral hypotension, ganho de peso, edema periférico, dispneia, paresthesia, prolongamento de intervalo de QT, leukocyturia e hematuria, hiperglicemia, syncopal condições, desordens convulsivas, desordens motoras, inclusive tardive dyskinesia, o paroxismo de ventricular tachycardia (como "torsade de pointes").

Os sintomas de Extrapyramidal no contexto da administração sertindole ocorrem com a mesma frequência que usando o placebo.

A síndrome neuroleptic maligna (CNS) é muito rara.

Alguns efeitos de lado (eg o posUral hypotension) são passageiros e ocorrem no início da terapia.

Participação

O risco de prolongar os aumentos de intervalo QT com o tratamento de acompanhador com drogas que estendem o intervalo QT ou inibem o metabolismo de sertindole. O uso da droga Serdolect simultaneamente com tais drogas proíbe-se.

Sertindole metaboliza-se pelo CYP2D6 e CYP3A isoenzymes. A concentração de sertindole em aumentos plásmicos com a admissão simultânea com drogas que inibem CYP2D6 (inclusive fluoxetine, paroxetine, quinidine). Uma dose de manutenção mais baixa pode necessitar-se, bem como um exame ECG antes e depois de modificar a dose destas drogas. À sua vez, os sertindole e o seu metabolites principal têm um efeito inibitivo débil sobre a atividade de CYP2D6, com o qual β-adrenoblockers, antiarrhythmics, algum antihypertensives, um grande número de antipsychotics e antidepressivos se metabolizam.

O uso simultâneo de sertindole e antibióticos-macrolides (erythromycin) e BCC (diltiazem, verapamil) pode levar a um aumento leve (<25%) da concentração serintol no plasma. Contudo, o grau do aumento pode ser mais alto em pacientes com a atividade CYP2D6 débil. Devido a que é difícil identificar estes pacientes em uma ordem planejada, a aplicação simultânea de sertindole e preparações que inibem CYP3A é contra-indicada, porque isto pode levar a um aumento significante na concentração de sertindole no plasma.

O metabolismo sertindola pode aumentar significativamente, levando a uma redução na sua concentração no plasma de sangue, abaixo da influência das seguintes drogas - rifampicin, carbamazepine, phenytoin, fenobarbital. A redução da atividade antipsicótica de sertindole em tais casos pode necessitar um aumento na sua dose.

Dosar e administração

No interior, apesar de regime de alimentação, 1 vez por dia.

A dose inicial é 4 mgs / dia. A dose diária aumenta-se em 4 mgs cada 4-5 dias até que a dose ótima se realize na variedade de 12 para 20 mgs / dia. Em casos excepcionais (por causa do risco de prolongar o intervalo QT com doses crescentes), a droga pode administrar-se em uma dose máxima de 24 mgs / dia.

Re-nomeação da droga Serdolect depois de um intervalo em tratamento. Se do momento de parar a droga Serdolect passou menos de uma semana, então um aumento gradual na dosagem não é necessário (possivelmente a nomeação da dosagem prévia). Em outros casos, deve aumentar a dosagem ao ótimo gradualmente, pela titulação, com um teste de ECG antes da titulação.

Transição de tomar outro neuroleptic. O tratamento com a droga que Serdolect pode começar com o aumento gradual recomendado na dose ao mesmo tempo que outros neuroleptics oralmente administrados se descontinuam. Para pacientes que sofrem tratamento com o neuroleptic-armazém, Serdolect nomeia-se em vez da seguinte injeção do neuroleptic-armazém.

Grupos pacientes especiais

Pacientes idosos. O objetivo Serdolect deve preceder-se por um exame completo do CAS. Um aumento mais lento na dosagem necessita-se, as doses mais baixas devem usar-se.

Função de rim reduzida. Em pacientes com a insuficiência renal, a correção do regime de dosagem não se necessita. A hemodiálise não ataca o pharmacokinetics da droga.

Função de fígado reduzida. Um aumento de dose mais lento e as doses mais baixas devem usar-se em pacientes com a insuficiência hepatic branda ou moderada.

Dose excessiva

Sintomas: a sonolência, discurso pronunciado indistintamente, tachycardia, reduziu a pressão de sangue, o prolongamento passageiro do intervalo QT. O desenvolvimento possível de paroxysmal ventricular tachycardia (arrhythmias do tipo "de pirueta"), sobretudo quando a aplicação conjunta de sertindole com drogas que podem causar este tipo do efeito de lado.

Tratamento: a droga deve descontinuar-se, um cateter intravenoso deve instalar-se, lavage gástrico deve executar-se, ativou o carvão vegetal e os laxantes devem tomar-se; é necessário tomar medidas para manter a linha aérea patency e a oxigenação adequada. Um antídoto específico da droga não existe e a droga não pode retirar-se pela diálise. Por isso, a terapia sustentadora deve prescrever-se. É necessário começar imediatamente a controlar o ECG e controlar os índices somáticos principais. Quando o intervalo QT se prolonga, a monitorização de ECG executa-se antes da normalização deste parâmetro, enquanto T1 / 2 sertindole (2 para 4 dias) deve considerar-se.

A correção da redução em pressão de sangue e manifestações do colapso vascular executa-se usando soluções intravenosas. Se sympathomimetics se usarem, dopamine ou a epinefrina deve administrar-se com a prudência. a estimulação de β-adrenoreceptors com o efeito antagônico simultâneo de sertindole em α1-adrenoreceptors pode levar a uma redução pronunciada na pressão de sangue. Usando antiarrhythmics, deve considerar-se que quinidine, procainamide, disopyramide pode causar o prolongamento do intervalo QT.

Quando desenvolver desordens extrapyramidal severas, anticholinergic drogas deve prescrever-se.

O paciente deve ser sob a supervisão médica constante até a recuperação completa.

Instruções especiais

Devido a medidas por precaução relacionadas a aumento de intervalo QT e monitorização de ECG, Serdolect deve prescrever-se só em casos onde já há a intolerância a pelo menos um outro antipsicótico.

O risco do prolongamento do intervalo QT aumenta com o uso de sertindole em doses mais altas (20-24 mgs / dia). O prolongamento do intervalo QT, que ocorre com o uso de um número de drogas, pode levar ao desenvolvimento de paroxysmal ventricular tachycardia e morte súbita.

O controle da pressão de sangue é necessário durante a seleção da dose e no início do período da terapia de manutenção.

CVS. Antes da nomeação da droga Serdolect é necessário conduzir um estudo de ECG. No intervalo QT mais de 450 milissegundos de homens e 470 milissegundos de mulheres Serdolect não deve prescrever-se. Um teste de ECG deve executar-se antes da prescrição da droga, quando Css se consegue aproximadamente 3 semanas depois da partida da dose ou uma dose diária de 16 mgs, e também 3 meses depois da partida do tratamento. Durante a terapia de manutenção, o teste de ECG deve executar-se cada 3 meses.

Durante o tratamento de manutenção, o teste de ECG deve executar-se antes e depois de aumentar a dose de sertindole ou depois de acrescentar / aumento da dose da droga que pode aumentar a concentração de sertindole no sangue.

Estendendo o intervalo QT além de 500 milissegundos, o sertindole deve descartar-se.

Quando um paciente tem sintomas como palpitação, convulsões, esvaimento, indicando a possibilidade de arrhythmia, o médico assistente deve começar imediatamente o exame do paciente, inclusive o ECG. Conduza o exame ECG preferivelmente de manhã.

Perturbações de eletrólito. Em pacientes com um risco de desenvolver perturbações de eletrólito severas, o nível de potássio e magnésio no soro deve medir-se antes do tratamento inicial com Serdolect. Hypokalemia e hypomagnesemia devem ajustar-se antes de começar sertindole. Recomenda-se controlar a concentração do potássio no plasma de sangue em pacientes com vômito e diarreia, em pacientes que tomam diuréticos retiram o potássio, bem como outras desordens de eletrólito.

A doença de Parkinson. As drogas antipsicóticas podem inibir os efeitos de dopamine agonists. Serdolect deve usar-se com a prudência em pacientes com a doença de Parkinson.

Função de fígado reduzida. Com um grau leve ou moderado da função de fígado prejudicada, a monitorização cuidadosa da condição do paciente é necessária. Um aumento de dosagem mais lento e uma mais pequena dose de manutenção recomendam-se.

Apreensão convulsiva. Serdolect deve administrar-se com a prudência em pacientes com a apreensão na anamnésia.

Último dyskinesia. O uso de longo prazo de antipsychotics, especialmente em grandes doses, associa-se com um risco de desenvolver tardive dyskinesia. Se os sintomas de sertindole aparecerem, então deve reduzir a dosagem ou completamente cancelar a droga.

ZNS. Em casos do desenvolvimento da NSA, a retirada imediata da droga é necessária.

A síndrome de retirada. Com uma abolição aguda de antipsychotics, a náusea, vômito, aumentou a sudação, a insônia pode aparecer. Também é possível devolver os sintomas psicóticos e a aparência de desordens motoras involuntárias (akathisia, dystonia, dyskinesia). É necessário parar gradualmente a droga.

Excipients. As pastilhas contêm o monohidrato de lactose. Pacientes com a intolerância hereditária a galactose, a deficiência de lactase ou prejudicou a absorção de glicose e galactose não deve prescrever-se.

Gravidez e lactação. Desde a segurança da droga Serdolekt na gravidez em seres humanos não se estudou, então esta droga não deve administrar-se a mulheres grávidas. A segurança do uso da droga Serdolect em mulheres de amamentação não se estudou. Em casos onde o uso de sertindole se considera necessário, a amamentação deve descontinuar-se.

Crianças e adolescência (até 18 anos). A segurança e a eficácia da droga Serdolect em crianças e jovens não se estudou, portanto a droga não deve usar-se em crianças e adolescentes.

Influência na capacidade de dirigir transportes ou trabalho com outros mecanismos. Embora Serdolect não tenha um efeito calmante, não se recomenda para pacientes, no contexto da sua administração, dirigir ou fazer funcionar de outra maneira a máquina até que uma tolerância individual da droga se estabeleça.

Forma de lançamento

Pastilhas cobertas, 4 mgs. Em acrílico de contorno de embalagem (bolha) de PVC e Al-folha-metálica, 10 PCs. 3 bolhas em uma caixa de papelão. No momento de embalagem em Joint-Stock Company "ZiO-Zdorovie": em contorno embalagem celular (bolha) de PVC e Al-folha-metálica, 10 PCs. 2 bolhas em uma caixa de papelão.

Pastilhas cobertas, 12 mgs. Na célula de traçado de embalagem (bolha) de PVC e Al-folha-metálica, 14 PCs. 2 bolhas em uma caixa de papelão. No momento de embalagem em Joint-Stock Company "ZiO-Zdorovie": em contorno embalagem celular (bolha) de PVC e Al-folha-metálica, 14 partes. 1 ou 4 bolhas em um pacote de cartolina.

Pastilhas cobertas, 16 mgs. Na célula de traçado de embalagem (bolha) de PVC e Al-folha-metálica, 14 PCs. 2 bolhas em uma caixa de papelão. No momento de embalagem em Joint-Stock Company "ZiO-Zdorovie": em contorno embalagem celular (bolha) de PVC e Al-folha-metálica, 14 partes. 1 ou 4 bolhas em um pacote de cartolina.

As pastilhas cobertas de uma cobertura, 20 mgs. Na célula de traçado de embalagem (bolha) de PVC e Al-folha-metálica, 14 PCs. 2 bolhas em uma caixa de papelão. No momento de embalagem em Joint-Stock Company "ZiO-Zdorovie": em contorno embalagem celular (bolha) de PVC e Al-folha-metálica, 14 partes. 1 ou 4 bolhas em um pacote de cartolina.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento de Serdolect

No lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Serdolect

5 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.