Instrução de uso: Salmeterol + Fluticasone (Salmeterolum + Fluticasonum)

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Beta-adrenergic agonist em combinação

Gravidez e amamentação

Efeitos de categoria sobre o feto por FDA - C.

Ação farmacológica.

Ação farmacológica. O reagente bronchodilatory combinado (contém salmeterol e fluticasone). Salmeterol - agonist seletivo de beta2-adrenoceptor de longa duração (de 12 horas). A molécula de Salmeterol tem uma cadeia de lado longa, que ata à porção exterior do receptor. Devido a estas propriedades farmacológicas, salmeterol mais eficaz para a prevenção de bronchospasm e causas mais longas gistaminindutsirovannogo bronchodilation sobre receptores atuam de maneira curta convencionais beta2 agonists. Efetivamente inibe o lançamento e mediadores de célula de mastro de tecido de pulmão prolongados, como histamina, leukotrienes e PgD2. Suprime as primeiras e últimas reações alérgicas de etapa; depois que a administração de uma dose única reduz a hiperreatividade bronquial, a inibição da última fase dura 30 horas, quando o efeito bronchodilatory está já não presente. Fluticasone - corticosteróides atuais. Com a administração inhalational tem um efeito antiinflamatório pronunciado, levando a uma redução nos sintomas e reduza a frequência de doenças de exacerbação que implicam obstrução de linhas aéreas. Com o uso prolongado de fluticasone inalado na dose diária máxima e reserva a substância segreda de hormônios ad-renais permaneceu na variedade normal de adultos e crianças. A função de glândula supra-renal de apoio de redução residual pode persistir depois da terapia.

Pharmacokinetics.

A administração simultânea de salmeterol inalado e fluticasone não afeta o pharmacokinetics de cada uma destas substâncias. Salmeterol: depois da administração de inalação de doses terapêuticas são concentrações de droga muito baixas no plasma (200 pg / ml ou menos). Com o uso regular de salmeterol inalado na circulação sistêmica determina-se ácido gidroksinaftoevaya em concentrações até 100 ng / mL. Fluticasone: depois de parente de inalação bioavailability - 10-30% dependendo do sistema de entrega de medicamentos. A absorção sistêmica ocorre principalmente nos pulmões. A parte da dose inalada pode engolir-se, mas a sua exposição sistêmica é mínima devido à solubilidade baixa da droga no metabolismo de água e intensivo no "primeiro passo" pelo fígado. A ingestão de Fluticasone bioavailability é menos de 1%. Há uma correlação direta entre o tamanho do efeito sistêmico fluticasone inalado da dose e o volume da distribuição - aproximadamente 300 litros. Metaboliza-se no fígado a metabolites inativo por CYP3A4 de cytochrome P450. Menos de 5% do metabolites excretam-se na urina. Despejo plásmico - 1.15 l / minuto. T1 / 2 - 8 horas.

Indicações.

A doença Broncho-obstrutiva (os pacientes que recebem receptor de terapia de manutenção agonists beta2-adrenergic e um de longa duração inalaram glucocorticosteroids; com sintomas persistentes da doença durante o tratamento com corticosteróides inalados, os bronchodilators usam-se regularmente, que mostra a terapia GCS).

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, idade de crianças (até 4 anos).

Precauções

Tuberculose pulmonar, infecções respiratórias fungosas, virais ou bacterianas, hyperthyroidism, pheochromocytoma, diabete, hypokalemia incontrolado, IGSS, hipertensão incontrolada, arrhythmia, prolongamento do intervalo QT em um eletrocardiograma, hipoxia de gênese diferente, catarata, glaucoma, hypothyroidism, osteoporosis, gravidez, lactação.

Dosagem. Inalação.

A dose inicial determina-se baseada em uma dose de fluticasone recomenda-se para o tratamento desta gravidade de doença. Então, a dose inicial deve reduzir-se gradualmente à dose eficaz mínima.

Adultos e adolescentes da idade de 12 anos e mais velho: 2 inalações (25 microgramas de salmeterol e 50 microgramas fluticasone) 2 vezes por dia, ou 2 inalação (25 mcg salmeterol e 125 mcg fluticasone) 2 vezes por dia, ou 2 inalações (25 microgramas de salmeterol e 250 microgramas fluticasone), 2 vezes por dia, ou 1 inalação (50 microgramas salmeterol e 100 microgramas fluticasone), 2 vezes por dia, ou uma inalação de 50 microgramas salmeterol e 250 microgramas fluticasone), 2 vezes por dia, ou 1 inalação (50 microgramas salmeterol e 500 microgramas fluticasone), 2 vezes por dia.

Crianças de idade 4 para 12: 2 inalações (25 para 50 mcg de salmeterol e fluticasone g), 2 vezes por dia, ou uma inalação (mcg 50 mcg de salmeterol e fluticasone 100), 2 vezes por dia.

Se fígado anormal e função de rim, bem como pacientes idosos as doses mais baixas não são necessárias.

Efeito de lado.

Salmeterol: bronchospasm paradoxal, irritação das membranas mucosas da boca ou garganta, modifica-se em gosto (dysgeusia), hypokalemia, nervosidade, dor abdominal, náusea, vômito, hiperglicemia, tremor, palpitações, dor de cabeça, arrhythmias (inclusive atrial fibrillation, supraventricular tachycardia e extrasystoles), arthralgia, reações alérgicas (borbulha de pele, angioedema), os espasmos dos músculos esqueléticos.

Fluticasone: rouquidão, rouquidão, irritação da membrana mucosa da faringe, candidiasis cavidade oral e faringe, bronchospasm paradoxal, reações de pele alérgicas.

Com o uso prolongado em grandes doses, pode ocorrer efeitos sistêmicos fluticasone: redução de função de adrenocortical, osteoporosis, retardação de crescimento em crianças, catarata, glaucoma.

Dose excessiva.

Sintomas: tremor, dor de cabeça, tachycardia, supressão de função ad-renal.

Tratamento: a beta-blockers seletiva, a remoção da droga, (função de glândula supra-renal de alguns dias se recupera sozinhos).

Participação.

A beta-blockers reduz a eficácia.

Os nervos inibidores de enzima de CYP3A4 (inclusive ketoconazole, ritonavir) aumentam a concentração de plasma fluticasone.

Instruções especiais.

A droga destina-se para tratamento de longo prazo e prevenção da exacerbação da doença, em vez de dar forma de xícara (inalou bronchodilators deve usar-se atuação curta).

A droga deve tomar-se regularmente, até a ausência de sintomas.

O aumento na exigência do uso da atuação curta bronchodilator indica um pioramento da doença.

Não pare abruptamente o tratamento com a droga.

O uso prolongado de qualquer corticosteróide inalado, especialmente em grandes doses, pode experimentar efeitos sistêmicos. É importante que o efeito terapêutico da dose de corticosteróides inalados se reduzisse à dose eficaz mínima para controlar a doença para prevenir o desenvolvimento de efeitos de lado sistêmicos.

Recomenda-se controlar regularmente a dinâmica do crescimento de crianças que recebem corticosteróides inalados por muito tempo.

Devido à insuficiência ad-renal possível deve ter cuidado e a monitorização regular de indicadores da função de adrenocortical transferindo pacientes que tomam corticosteróides pela boca, ao tratamento com fluticasone inalado. A abolição de corticosteróides sistêmicos ao contexto fluticasone inalado deve ser gradual. Em tempos de stress pode precisar de GCS adicional.

Se a droga dever descontinuar-se por causa da dose excessiva salmeterol, o paciente deve prescrever-se terapia de substituição apropriada GCS.

Em casos raros transferindo pacientes que recebem corticosteróides sistêmicos à terapia de inalação pode manifestar o estado acompanhado por hypereosinophilia (inclusive a síndrome de Churg-Strauss). Isto normalmente ocorre durante a redução de dose ou a retirada de corticosteróides sistêmicos, mas uma relação causal não se estabeleceu.

Quando transferir pacientes que recebem corticosteróides sistêmicos à terapia de inalação também pode expor reações alérgicas (inclusive rhinitis alérgico, eczema), que anteriormente suprimido por drogas sistêmicas.