Instrução de usar: brometo de Rocuronium (Rocuronii bromidum)

nome químico

1 - [(2beta, 3alpha, 5alpha, 16beta, 17beta)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-androstane-16-yl (4-morpholinyl)]-1-(2-propenyl) brometo pyrrolidinium

Grupo farmacológico

n Cholinolytics (músculo relaxants)

A classificação (ICD-10) nosological

Z100 * a CLASSE XXII prática Cirúrgica

Cirurgia abdominal, adenomectomy, Amputação, Coronária angioplasty, Angioplasty das artérias de carótida, tratamento de pele Anti-séptico de feridas, Mão Anti-séptica, Apendicectomia, atherectomy, coronária de Balão angioplasty, histerectomia Vaginal, a passagem secundária coronária, Intervenções na vagina e cerviz, Intervenções na bexiga, Intervenção na boca, Restauração e cirurgia reconstrutiva, higiene da Mão de pessoal médico, cirurgia de Gynecologic, intervenção Ginecológica, cirurgia Ginecológica, Hypovolemic chocam durante as operações, a Desinfeção de feridas purulentas, a Desinfeção de bordas de feridas, a intervenção Diagnóstica, os procedimentos Diagnósticos, Diathermocoagulation Cervical, a Cirurgia longa, Substituindo os cateteres de fístula, Infecção em cirurgia ortopédica, válvula de coração Artificial, cystectomy, cirurgia de cliente externo a Curto prazo, operação a Curto prazo, procedimentos cirúrgicos Curtos, Krikotireotomiya, perda de Sangue durante a cirurgia, Sangrando durante a cirurgia e no período posoperativo, Kuldotsentez, fotocoagulação de raio laser, coagulação de raio laser, coagulação de raio laser retiniana, Laparoscopia, Laparoscopia em Ginecologia, fístula de CSF, Pequenas operações ginecológicas, Pequenos procedimentos cirúrgicos, Mastectomia e plástico subsequente, mediastinotomy, operações Microcirúrgicas na orelha, operação de Mukogingivalnye, cirurgia que sutura, Menor, neurosurgical operação, Imobilização do globo ocular em cirurgia oftálmica, testectomy, pancreatectomy, Perikardektomiya, O período de reabilitação depois de cirurgia, O período de, convalescença depois de cirurgia, coronária de Percutaneous transluminal angioplasty, Pleural thoracentesis, posmecânico de Pneumonia e postraumático, Preparação para procedimentos cirúrgicos, Preparação para cirurgia, Preparação das mãos do cirurgião antes de cirurgia, Preparação dos dois pontos de procedimentos cirúrgicos, pneumonia de aspiração Posoperativa em neurosurgical e cirurgia torácica, A náusea posoperativa, a hemorragia Posoperativa, granuloma posoperativo, o choque posoperativo, O primeiro período posoperativo, myocardial revascularization, Radiectomy, Resseção gástrica, estripam a resseção, a Resseção uterina, a Resseção de fígado, a enterectomy, a Resseção de parte do estômago, Reoclusão do navio feito funcionar, Vinculando tecidos durante os procedimentos cirúrgicos, a Remoção de suturas, Condição depois da cirurgia de olhos, Condição depois da cirurgia, Condição depois da cirurgia na cavidade nasal, Condição depois da gastrectomy, Posição depois da resseção do pequeno intestino, Condição depois da amigdalectomia, Condição depois da remoção do duodeno, Condição depois de phlebectomy, cirurgia Vascular, Splenectomy, Esterilização de instrumentos cirúrgicos, Esterilização de instrumentos cirúrgicos, sternotomy, cirurgia Dental, intervenção Dental em tecidos periodontal, strumectomy, Amigdalectomia, cirurgia Torácica, gastrectomy total, Transdermal coronária intravascular angioplasty, Resseção de Transurethral, Turbinektomiya, Remoção de um dente, cirurgia de catarata, Remoção de cistos, amigdalectomia, Remoção de fibroids, Retirando os dentes primários móveis, Retirando pólipos, Retirando dente roto, Remoção do corpo de útero, Remoção de suturas, Urethrotomy, Fístula likvoroprovodyaschih caminhos, Frontoetmoidogaymorotomiya, infecção Cirúrgica, tratamento Cirúrgico de membro crônico ulcersm, Cirurgia, a cirurgia na área anal, a cirurgia nos dois pontos, prática Cirúrgica, O procedimento cirúrgico, intervenções Cirúrgicas, Cirurgia no tratado gastrintestinal, procedimentos Cirúrgicos para o aparelho urinário, procedimentos Cirúrgicos para o sistema urinário, intervenção Cirúrgica do sistema genitourinary, procedimentos Cirúrgicos para o coração, manipulação Cirúrgica, cirurgia, Cirurgia nas veias, intervenção Cirúrgica, cirurgia Vascular, tratamento Cirúrgico de trombose, cholecystectomy, resseção gástrica Parcial, transabdominal histerectomia, Coronária de Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, passagem secundária de Artéria coronária, Extirpação de dente, Extirpação de dentes de leite, pulpectomy, pulsative passagem secundária cardiopulmonar, Extração de dente, Extração de dentes, extração de catarata, Electrocoagulation, endourological intervenção, episiotomy, Etmoidotomiya, Complicações depois de extração de dente

Z40 intervenção cirúrgica Profilática

Anestesia de inalação, Intratracheal Intubation, Intubation da traqueia, anestesia Superficial em oftalmologia

Codifique CAS 119302-91-9

Características

Não-depolarizar músculo relaxant com um curto (mais perto a média) duração de ação. Análogo de esteróide mono-quaternary sintético de vecuronium. O coeficiente de partição de n-octanol / água é 0.5 em 20 ° C. Peso molecular 609.70.

Farmacologia

Ação farmacológica - miorelaksiruyuschee, nedepolyarizuyuschee, n-holinoliticheskoe.

Antagonista competitivo de acetylcholine com respeito a musculatura esquelética n-holinoretseptorov. Oprime a transmissão neuromuscular da estimulação e causa o relaxamento de músculos esqueléticos. Tem um efeito vagolytic débil, a tarifa de coração de aumentos dentro de 30%, praticamente não afeta o lançamento da histamina (em pesquisas clínicas, 0.8% de pacientes, 9/1137) observaram-se.

ED95 (a dose tinha de inibir 95% da capacidade contrátil do músculo de polegar de estimular o nervo ulnar) com IV anestesia geral - aproximadamente 0.3 mgs / quilograma. Depois de um single IV injeção de 0.6 mgs / o quilograma intubation é possível durante 1.6 minutos - em adultos e 1 minuto - em crianças mais velhas do que 3 meses; O máximo miorelaxing efeito realiza-se depois de 1.8 minutos - em adultos, 0.8-1 minutos - em crianças 3 meses a 12 anos e 3.7 minutos - em pacientes mais velhos do que 65 anos; A duração do efeito é 22 minutos de adultos, 26 minutos de crianças 1-12 anos, 41 minutos de crianças 3 meses e 41 minutos de mais velhos pacientes, e 46 minutos de pacientes idosos. O tempo do alcance e a duração do efeito são dependentes da dose.

A distribuição é de uma natureza de duas fases. T1 / 2 na fase rápida - 1-2 minutos, na fase lenta - 14-18 minutos. O volume da distribuição é 0.21-0.3 l / quilograma. Ata à proteína plásmica em 30%. T1 / 2 - 97 minutos, Cl - 3.7 ml / quilograma / minuto (em crianças - em cima). Metabolizado no fígado com a formação de 17-deacetyl-rocuronium, que tem uma atividade myorelaxing débil. Eliminado principalmente com bile (70%), a um rim de menor grau (30%).

A duração da ação aumenta-se em 1.5 vezes em pacientes com a insuficiência hepatic, com o fracasso renal o pharmacokinetics não se modifica.

Nos estudos executados em animais, nenhum efeito cancerígeno, mutagenic efeitos, os efeitos sobre a fertilidade se descobriram.

Indicações

miorelaxation a curto prazo (para endotracheal intubation e ventilação).

Contra-indicações

Hipersensibilidade.

Restrições no uso

A violação de base ácida ou equilíbrio de eletrólito, queimaduras, cachexia, doenças cardiovasculares, prejudicou a função de fígado, neuromuscular doenças (inclusive myasthenia gravis), hipertensão pulmonar, fracasso renal, idade até 3 meses (há experiência clínica insuficiente).

gravidez e lactação

Quando a gravidez é possível, se o efeito esperado da aplicação exceder o risco potencial do feto (os estudos adequados e estritamente controlados não se conduziram). Penetra pela placenta. Em estudos de ratos não houve efeito teratogenic de 0.3 mgs / dose de quilograma.

A categoria de ação do feto por FDA é C.

Não se conhece se o brometo rocuronium penetra no leite de peito.

Efeitos de lado

Do sistema cardiovascular: arrhythmia, incl. Tachycardia, uma redução ou aumento em pressão de sangue.

Da parte do intestino: náusea, vômito, soluço.

Reações alérgicas: angioedema, borbulha de pele, bronchospasm, dispneia.

Outro: reações locais - inchação e dor no sítio de injeção durante o extravasamento.

Participação

Farmacêuticamente incompatível com amphotericin, amoxicillin, azathioprine, cefazolin, dexamethasone, diazepam, erythromycin, famotidine, furosemide, hidrocortisona, insulina, methylprednisolone, prednisolone, trimethoprim, vancomycin. O efeito realça-se por aminoglycosides, polymyxins, tetracyclines, vancomycin, bacitracin, metronidazole (em grandes doses), diuréticos, alfa-adrenoblockers, beta adrenoblockers, nervos inibidores de MAO, protamine sulfato, sais de magnésio, gluco-e mineralocorticoids, quinidine, e outro músculo que não-depolariza relaxants. Atropine, hyoscyamine - realçam o efeito vagolytic. Enfraqueça o efeito: aminophylline, theophylline, phenylephrine, phenytoin, tiamina.

Os meios da anestesia de inalação (enflurane, isoflurane) realçam e prolongam o efeito (recomenda-se reduzir a tarifa da sua infusão em 40%).

Dose excessiva

Sintomas: redução excessiva em pressão de sangue, colapso, fraqueza de músculos esqueléticos, apnea, choque.

Tratamento: IVL, depois da aparência de sinais de recuperação espontânea - neostigmine brometo, pyridostigmine brometo, terapia sintomática.

Vias de administração

Em / em.

Precauções

Deve administrar-se só por um anesthesiologist ou um especialista experimentado no uso do músculo relaxants. Aplicado só com a anestesia intubation e na presença de condições necessárias para executar a ventilação. Não afeta a consciência ou o limiar da sensibilidade de dor, a analgesia adequada e a sedação são necessárias.

Causa a dor ardente violenta quando injetado na veia periférica, por isso, só administram-se depois de apagar a consciência.

Controlando o efeito clínico usando neurostimulation periférico, é necessário considerar que o relaxamento dos músculos da laringe ocorre mais rapidamente, mas menos pronunciadamente do que o relaxamento do m. O adutor pollicis e o diafragma são mais resistentes à ação do brometo rocuronium. Um critério mais fiável da possibilidade de intubation é o relaxamento das cordas vocais e diafragma em comparação com a expressão do bloco de neuromuscular registrado com a ajuda de um neurostimulator periférico com o m. Adutor pollicis.

Pode haver um atraso no ataque do efeito em pacientes com doenças cardiovasculares ou as pessoas idosas devido a uma redução de velocidade da circulação; as grandes doses para acelerar o desenvolvimento do efeito não se aplicam por causa da possibilidade de prolongar a ação.

O aumento no efeito do brometo rocuronium fomenta-se por hypokalemia (por exemplo depois de vômito grave, diarreia, terapia diurética), hipermagnésia, hypocalcemia (eg depois de transfusões de sangue maciças), hypoproteinemia, desidratação, acidose, hypercapnia, cachexia.

Antes da nomeação deve ser, se possível, corrigiu perturbações de eletrólito severas, modificações no pH de sangue, desidratação.

Doses mais de 0.9 mgs / o peso corporal de quilograma pode levar a um aumento na tarifa de coração, que pode contrariar bradycardia causado por outros anestéticos ou resultando vagus estimulação de nervo. Em estudos experimentais mostrou-se que o brometo rocuronium é um fator que provoca o desenvolvimento de hyperthermia maligno. Deve ser levado em consideração que durante a anestesia geral, até a ausência de agentes de provocação conhecidos, hyperthermia maligno pode desenvolver, portanto os especialistas devem controlar cuidadosamente as primeiras manifestações que confirmam o diagnóstico de hyperthermia maligno. Em estudos experimentais mostrou-se que o brometo rocuronium é um fator que provoca o desenvolvimento de hyperthermia maligno.

Desde que a droga causa a paralisia dos músculos respiratórios, é necessário executar a ventilação mecânica até a recuperação adequada da autorespiração.