Instrução de uso: Physiotens

Forma de dosagem: pastilhas cobertas; pastilhas cobertas do filme

Substância ativa: Moxonidinum

ATX

C02AC05 Moxonidine

Grupo farmacológico

Hypotensive reagente central [receptor de I1-imidazoline agonists]

A classificação (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Composição e forma de lançamento

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

Moxonidine 0.2 mgs

Substâncias auxiliares: monohidrato de lactose - 95.8 mgs; Povidone 0.7 mgs; Crospovidone - 3 mgs; Magnésio stearate - 0.3 mgs; Hypromellose - 1.3 mgs; celulose de etilo - 4 mgs; Macrogol 6000 - 0.25 mgs; Talco - 0.9975 mgs; Óxido de ferro vermelho (E172) - 0.0025 mgs; bióxido de titânio (E171) 1.25 mgs

Em um blistere de 14 PCs.; Nas bolhas da caixa 1, 2 ou 7.

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

Moxonidine 0.3 mgs

Substâncias auxiliares: monohidrato de lactose - 95.7 mgs; Povidone 0.7 mgs; Crospovidone - 3 mgs; Magnésio stearate - 0.3 mgs; Hypromellose - 1.3 mgs; celulose de etilo - 4 mgs; Macrogol 6000 - 0.25 mgs; Talco - 0.975 mgs; Óxido de ferro vermelho (E172) - 0.025 mgs; bióxido de titânio (E171) 1.25 mgs

Em um blistere de 14 PCs.; Nas bolhas da caixa 1, 2 ou 7.

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

Moxonidine 0.4 mgs

Substâncias auxiliares: monohidrato de lactose - 95.6 mgs; Povidone 0.7 mgs; Crospovidone - 3 mgs; Magnésio stearate - 0.3 mgs; Hypromellose - 1.3 mgs; celulose de etilo - 4 mgs; Macrogol 6000 - 0.25 mgs; Talco - 0.875 mgs; Óxido de ferro vermelho (E172) - 0.125 mgs; bióxido de titânio (E171) 1.25 mgs

Em um blistere de 14 PCs.; Nas bolhas da caixa 1, 2 ou 7.

Descrição de forma de dosagem

Em redor, biconcave, pastilhas cobertas:

Com uma dosagem de 0.2 mgs - uma cor rosa-pálida, etiquetada "0.2" em um lado;

Com uma dosagem de 0.3 mgs - uma cor vermelho-pálida, etiquetada "0.3" em um lado;

Com uma dosagem de 0.4 mgs - importou a cor, com a marca "0,4" em um lado.

Duas camadas são visíveis na transversal seção.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - hypotensive.

Pharmacodynamics

Seletivamente interagir imidazoline I1-receptores localizados no brainstem reduz a atividade compreensiva.

Moxonidine tem uma alta afinidade para receptores imidazoline I1 e só ligeiramente ata a receptores alpha2-adrenergic centrais devido à interação com a qual a boca seca e a sedação são explicadas.

Reduz a resistência de tecidos à insulina.

Influência em hemodynamics: uma redução em systolic e pressão de sangue diastolic com uma administração única e prolongada de moxonidine associa-se com uma redução na pressão do sistema compreensivo nos navios periféricos, uma redução da resistência vascular periférica, enquanto a produção cardíaca e a tarifa de coração não se modificam significativamente.

Pharmacokinetics

Sucção

Absorção - 90%. Cmax no plasma de sangue (depois tomar uma pastilha que contém 0.2 mgs de moxonidine) é 1.4-3 ng / ml e é realizado depois de 60 minutos. Bioavailability - 88% (a comida não afeta o pharmacokinetics).

Distribuição

O volume da distribuição é 1.4-3 l / quilograma. Penetra pelo BBB. Atar a proteína plásmica - 7.2%.

Metabolismo

Os metabolites principais são derivados 4,5-dihydromoxonidine e guanidine.

Excreção

T1 / 2 moxonidine e metabolites é 2.5 e 5 horas, respectivamente. Dentro de 24 horas, mais de 90% de moxonidine são excretados pelos rins, aproximadamente 78% inalterados, e 13% como um derivado dehydrogenated. Menos de 1% é excretado com fezes. Não acumule com o uso prolongado.

Pharmacokinetics em velha idade

Lá são relacionados à idade modificações em pharmacokinetics, provavelmente associaram-se com ligeiramente mais alto bioavailability e / ou reduziram a atividade metabólica. Contudo, estas modificações não são clinicamente significantes.

Pharmacokinetics em fracasso renal

A excreção de moxonidine é basicamente correlacionada com o despejo de creatinine. Em pacientes com a insuficiência renal moderada (Cl creatinine na variedade 30-60 ml / minuto), as concentrações de plasma de equilíbrio e T1 final / 2 são aproximadamente 2 e 1.5 vezes mais alto do que em pacientes com a hipertensão arterial com a função renal normal (Cl creatinine> 90 ml / minuto). Em pacientes com a insuficiência renal severa (Cl creatinine <30 ml / minuto), as concentrações de equilíbrio no plasma de sangue e o T1 final / 2 são 3 vezes mais altas do que em pessoas com a função renal normal. A nomeação de múltiplas doses da droga não leva à acumulação no corpo de pacientes com a insuficiência renal moderada. Nas últimas etapas de pacientes com o fracasso renal extremamente severo (Cl creatinine <10 ml / minuto) na hemodiálise, as concentrações de plasma de equilíbrio e T1 final / 2, respectivamente, são 6 e 4 vezes mais alto do que em pacientes com a função renal normal. Em pacientes com o prejuízo renal, a dosagem deve ser individualizada. Moxonidine é ligeiramente excretado na hemodiálise.

Indicações de Physiotens

Hipertensão arterial.

Contra-indicações

Hipersensibilidade aos componentes da droga;

Síndrome de fraqueza do nó de seio, pronunciado por bradycardia;

Idade a 18 anos (eficácia e segurança não estabelecida).

Cuidadosamente:

Fracasso renal crônico severo e insuficiência hepatic severa (devido a falta de experiência de uso);

hemodiálise.

Aplicação em gravidez e lactação

Não há dados clínicos sobre o efeito negativo sobre o curso da gravidez. Contudo, o cuidado deve ser tomado prescrevendo Physiotens® a mulheres grávidas. Durante o período do tratamento, recomenda-se parar a amamentação, tk. Moxonidine penetra no leite de peito.

Efeitos de lado

Do lado do sistema nervoso central: a vertigem, dor de cabeça, sonolência, dorme a perturbação.

Do sistema cardiovascular: redução excessiva de pressão de sangue, orthostatic hypotension.

Do tratado digestivo: boca seca, náusea.

Da pele e gordura subcutânea: borbulha de pele, coceira, angioedema.

Geral: asthenia.

Estes sintomas normalmente diminuem gradualmente durante as primeiras semanas do tratamento.

Interação

Uso conjunto possível com diuréticos thiazide, nervos inibidores EXCELENTES e canal de cálcio lento blockers. Há um reforço mútuo da ação quando combinado com estes e outros agentes antihypertensive.

Não há interação pharmacokinetic com hydrochlorothiazide (uso possivelmente combinado), glibenclamide (glyburide), digoxin. Os antidepressivos de Tricyclic podem reduzir a eficácia de agentes antihypertensive da ação central (o uso conjunto não é recomendado). Moderadamente aumenta a capacidade cognitiva reduzida em pacientes que tomam lorazepam. Realça o efeito calmante de benzodiazepines. Não há interação pharmacodynamic quando co-administrado com moclobemide.

Dosar e administração

No interior, apesar de regime de alimentação, a dose inicial (na maioria dos casos) - 0.2 mgs por dia; A dose diária máxima é 0.6 mgs (dividido em 2 doses divididas); A dose única máxima é 0.4 mgs;

Com insuficiência renal (Cl creatinine 30-60 ml / minuto) e em pacientes em hemodiálise, uma dose única de 0.2 mgs, o máximo diariamente - 0.4 mgs.

Dose excessiva

Sintomas: dor de cabeça, sedação, sonolência, baixada excessiva de pressão de sangue, vertigem, fraqueza geral, bradycardia, boca seca, vômito, fadiga e dor de estômago. Aumentos a curto prazo potenciais na pressão de sangue, tachycardia, a hiperglicemia é possível.

Tratamento: os antagonistas de receptores alfabéticos-adrenergic podem reduzir ou eliminar a hipertensão arterial paradoxal. Em caso de hypotension, a recuperação de BCC devido a administração fluida e administração dopamine é recomendada. Bradycardia pode ser parado com atropine. Não há antídoto específico.

Instruções especiais

Se for necessário cancelar a beta-blockers simultaneamente tomada e Physiotense, primeiro abula a beta-blockers e só depois de alguns dias - Physiotens®. Durante o tratamento, a monitorização regular de pressão de sangue, tarifa de coração e ECG é necessária. Deixe de tomar Fiziootenz gradualmente. Os pacientes com uma patologia hereditária rara da intolerância a galactose, a deficiência de lactase ou malabsorption de glicose-galactose não devem tomar esta droga.

Os dados sobre os efeitos adversos de moxonidine na capacidade de dirigir um carro e controlar máquinas e mecanismos ausentam-se. Há relatórios de sonolência e vertigem durante o tratamento com moxonidine. Isto deve ser considerado executando as acima mencionadas ações.

Fabricante por

Solvay Pharmaceuticals GmbH, a Alemanha.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Physiotens

Em uma temperatura não 25 ° C excessivos.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Physiotens

Pastilhas, cobertas de anos de 0.2 mgs - 2.

As pastilhas cobertas de anos de 0.4 mgs - 3.

As pastilhas cobertas de anos de 0.3 mgs - 3.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.