Instrução de uso: Pentabufen

Substância ativa Ibuprofen + Codeína + Cafeína + sódio de Metamizole + Fenobarbital

Forma de dosagem

Pílulas

Composição

Uma pastilha contém:

Substâncias ativas:

Sódio de Metamizole - 300 mgs

Ibuprofen 200 mgs

Fenobarbital - 10 mgs

Cafeína (Cafeína anidra) - 50 mgs

Fosfato de codeína hemihydrate quanto a substância anidra - 8 mgs *

Substâncias auxiliares: - para obter uma pastilha que pesa 0.768 g

Crospovidone (Kollidon CL) 15 mgs, Lodipress [monohidrato de lactose 93%, povidone 3.5%, crospovidone 3.5%] 154 mgs, Talco 23 mgs, Cálcio stearate monohidrato 8 mgs

* corresponde a 6 mgs da codeína quanto a substância anidra.

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas redondas, cilíndricas pelo andar de branco com uma sombra amarelada a branco com uma sombra amarela de cor com uma faceta e um risco, com um cheiro específico débil.

Grupo farmacológico

Um nalgeziruyuschee significa combinado (meios de opioid analgésicos + NSAIDs + meios não-narcóticos analgésicos + psychostimulant + barbiturato)

Pharmacodynamics

Droga combinada. Tem o efeito analgésico, antipirético e antiinflamatório. As propriedades farmacológicas da droga são devido à ação dos componentes que compõem a sua composição.

O sódio de Metamizole é um derivado de pyrozolone, que tem o efeito analgésico, antipirético e antiespasmódico. O mecanismo da ação não se entende totalmente. Segundo os resultados dos estudos, os metamizole e o seu metabolite ativo (4N-methylaminoantipyrine) têm um mecanismo central e periférico da ação. Não-seletivamente as inibições cyclooxygenase e reduzem a formação da prostaglandina do ácido arachidonic.

Ibuprofen é uma non-steroidal droga antiinflamatória (NSAID), um derivado de ácido propionic. O efeito terapêutico de ibuprofen relaciona-se à inibição indiscriminada dos efeitos de cyclooxygenase 1 (TIMONEIRO 1) e cyclooxygenase 2 (TIMONEIRO 2) enzimas, que leva à inibição da síntese da prostaglandina, mediadores de dor, inflamação e hyperthermia. Ibuprofen tem efeitos analgésicos, antipiréticos e antiinflamatórios. O efeito analgésico ocorre durante 30 minutos e dura 4-6 horas, o efeito antipirético ocorre depois de 2-4 horas e dura 4-8 horas.

O fenobarbital pertence ao grupo de barbiturato. Interage com o sítio de barbiturato de ácido de benzodiazepine \U 03B3\aminobutyric (GABA) - o complexo de receptor, que aumenta a sensibilidade de receptores GABA a GABA, leva à abertura dos canais de cloreto, que aumenta a sua entrada na célula e leva à hiperpolarização. Suprime as áreas sensoriais do córtex cerebral, reduz a atividade motora, abaixa as funções cerebrais, inclusive o centro respiratório. Não tem efeito significante sobre o sistema cardiovascular. Reduz o tom dos músculos lisos do tratado gastrintestinal. Em pequenas doses, expõe um efeito calmante.

A cafeína aumenta a excitabilidade reflexiva da corda espinal, excita o respiratório e centros de vasomotor, dilata os vasos sanguíneos de músculos esqueléticos, cérebro, coração, rins, reduz a agregação de plaqueta, reduz a sonolência, fadiga, aumenta a realização mental e física. Nesta combinação, a cafeína em uma pequena dose não tem praticamente efeito estimulante sobre o sistema nervoso central, mas aumenta o tom dos navios do cérebro e ajuda a acelerar o fluxo sanguíneo.

A codeína interrompe reflexos que estimulam uma tosse prolongada reduzindo a excitabilidade do centro de tosse, e também tem um efeito analgésico débil devido à excitação de receptores opioid em várias partes do sistema nervoso central e tecidos periféricos, levando à estimulação do sistema antinociceptive e modificações na percepção emocional da dor. Em pequenas doses não causa a depressão do centro respiratório, não interrompe a função do epitélio ciliated e não reduz a substância segreda bronquial.

Pharmacokinetics

O sódio de Metamizole depois da administração oral é hydrolyzed a 4 N-methylaminoantipyrine farmacologicamente ativos (MAA). Bioavailability de MAA depois da administração oral é 90%, que é um tanto mais alto do que com a administração parenteral. O regime de alimentação simultâneo não tem efeito significante sobre o pharmacokinetics de sódio metamizole. A eficácia clínica determina-se predominantemente por MAA, e também até um menor grau por 4 N-aminoantipyrine (AA) metabolites. A área abaixo da curva vezes da concentração (AUC) AA é 25% deste valor do MAA. Metabolites 4 N-acetylaminoantipyrine (AAA) e 4 N-formylaminoantipyrine (FAA) não têm atividade farmacológica. Todos os metabolites caracterizam-se por pharmacokinetics não linear. A significação clínica deste fenômeno não se conhece. A curto prazo, a acumulação de metabolites não desempenha um grande papel. O sódio de Metamizole penetra a placenta. Metabolites metamizole penetram no leite de peito. A conexão com a proteína plásmica MAA é 58%, AA - 48%, FAA - 18% e AA - 14%. Depois de uma entrada oral única, 85% da dose encontram-se na urina como metabolites, de que 3 ± 1% - MAA, 6 ± 3% - AA, 26 ± 8% - AAA e 23 ± 4% - FAA. O despejo renal depois de uma dose única de 1 g de sódio metamizole no interior de MAA é 5 ± 2 ml / minuto, AA - 38 ± 13 ml / minuto, AAA - 61 ± 8 ml / minuto e FAA - 49 ± 5 ml / minuto. As meiovidas correspondentes do plasma de MAA são 2.7 ± 0.5 h, AA - 3.7 ± 1.3 h, AAA - 9.5 ± 1.5 h e FAA - 11.2 ± 1, 5 horas

Idoso

Em pacientes idosos, o AUC aumenta em 2-3 vezes. Em pacientes com a cirrose do fígado, as meiovidas de MAA e FAA com uma dose única da droga aumentam aproximadamente de 3 pregas, enquanto as meiovidas de AA e AAA não seguem o mesmo modelo. Tais pacientes devem evitar o uso de grandes doses.

Função renal prejudicada

Segundo os dados disponíveis, a excreção renal de algum metabolites (AAA e FAA) reduz-se. Tais pacientes devem evitar o uso de grandes doses.

Bioavailability

Segundo o estudo clínico, pharmacokinetic os parâmetros do 4-MAA quando ingerido 1 g de sódio metamizole (pastilhas) tem os seguintes valores (valores médios e os desvios padrão dão-se): a concentração plásmica máxima (Cmax) é 17.3 ± 7.54 mgs / l; o tempo para conseguir a concentração plásmica máxima (tmax) é 1.42 ± 0.54 h; a área abaixo da curva vezes da concentração AUC é 80.9 ± 34.1 [mg x h / l]. bioavailability absoluto do 4-MAA por AUC quando a toma de pastilhas é 93%.

Ibuprofen

Sucção

Depois da ingestão o ibuprofen absorve-se bem.

Distribuição

A concentração máxima (C m de machado) no plasma de sangue tomando a droga em um estômago vazio consegue-se depois de 45 minutos, com a recepção durante as refeições - depois de 1-3 horas. O regime de alimentação tem pouco efeito sobre o bioavailability de ibuprofen. Comunicação com proteína de sangue - 90%. Lentamente penetra na cavidade conjunta, demora-se no tecido synovial, que cria nele maiores concentrações do que no plasma.

Metabolismo

Depois da absorção, aproximadamente 60% da R-forma farmacologicamente inativa transformam-se lentamente em uma S-forma ativa. Metaboliza-se no fígado.

Excreção

Excreta-se pelos rins, principalmente na forma de metabolites e o seu conjuga (não mais de 1% inalterado), menos excretado com o bile e excretado pelo intestino. T1 (meia-vida) - 2 horas. Depois de administração oral, excreção de fins de ibuprofen depois de 24 horas. Ibuprofen penetra a barreira placental e excreta-se no leite de peito em um montante de menos de 1 μg / ml.

Fenobarbital quando tomado completamente, mas relativamente lentamente absorto. A concentração plásmica máxima observa-se 1-2 horas depois da administração. Aproximadamente 50% atam à proteína plásmica. Exatamente distribuído em órgãos diferentes e tecidos; as mais pequenas concentrações encontram-se nos tecidos cerebrais. Bem penetra no leite de peito e pela barreira placental. Metabolizado no fígado, induz enzimas de fígado microsomal: CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (a tarifa de reações enzymatic aumenta 10-12 vezes), aumenta a função detoxification do fígado. Acumula no corpo. A meia-vida é 2-4 dias. Excreta-se pelos rins na forma de glucuronide, 25% - inalterado.

Cafeína

Quando a absorção ingerida está bem, ocorre em todas as partes do intestino. A absorção ocorre principalmente devido a lipophilicity, e não solubilidade de água. O tempo para conseguir a concentração máxima é 50-75 minutos. depois de administração oral, a concentração máxima de 1.6-1.8 mgs / l. Rapidamente distribuído em todos os órgãos e tecidos do corpo; facilmente penetra a barreira cerebral pelo sangue e a placenta. O volume da distribuição em adultos é 0,4-0,6 l / quilograma, em recém-nascidos - 0,78-0,92 l / quilograma. A conexão com a proteína de sangue (albumina) é 25-36%. Mais de 90% metabolizam-se no fígado, em crianças dos primeiros anos da vida até - 10-15%. Em adultos, aproximadamente 80% da dose de cafeína metabolizam-se a paraxanthin, aproximadamente 10% a theobromine e aproximadamente 4% a theophylline. Estes compostos são posteriormente demethylated em monomethylxanthines, e logo em ácidos úricos methylated. A meia-vida em adultos é 3.9-5.3 horas (às vezes até 10 horas.). A excreção de cafeína e o seu metabolites executa-se pelos rins (na forma inalterada em adultos, 1-2% excreta-se).

A codeína depois da ingestão absorve-se rapidamente. Conexão com proteína plásmica - 30%. TS m ai - depois de 2-4 horas. Metabolizado no fígado a metabolites ativo; isozyme CYP2D6 participa no metabolismo da droga. 10% por demethylation passam na morfina. Excreta-se pelos rins (5-15% na forma da codeína e 10% na forma da morfina e o seu metabolites) e com o bile. T1 - 2.5-4 horas.

Indicações

Pentabufen® usa-se na síndrome de dor de vária gênese da intensidade branda e moderada (inclusive a dor em uniões, músculos, radiculitis, dores menstruais, neuralgia, dor de cabeça e dor dental).

Contra-indicações

Hipersensibilidade aos componentes da droga; disfunção grave do fígado e / ou rim; úlcera péptica do estômago e duodeno na etapa de exacerbação; máquina para plantio fascial fibromatosis; combinação completa ou incompleta de asma bronquial, polyposis nasal periódico e seios paranasais e intolerância a ácido acetylsalicylic ou outras drogas antiinflamatórias non-steroidal (inclusive em história); amblyopia, scotoma; opressão de hematopoiesis (agranulocytosis, cytostatic ou neutropenia contagioso); as condições acompanham-se pela depressão respiratória; pressão intracranial aumentada, craniocerebral ferida; ouvindo perda, patologia do aparelho vestibular; deficiência de lactase, intolerância de lactose, glicose-galactose malabsorption; gravidez e o período de amamentação, glaucoma; abuso de opioids, tranquilizadores, medicamentos sedativos em história; hemorrhagic diathesis, anemia aplástica, leukopenia; hepatic porphyria; recepção simultânea de álcool; doenças cardiovasculares graves (infarto do miocárdio agudo, arrhythmia, hipertensão arterial).

As drogas contêm a codeína são contra-indicadas em crianças menor da idade de 12 anos, bem como crianças e adolescentes da idade de 12 para 18 anos na presença da patologia respiratória (eg, asma bronquial e outras doenças respiratórias crônicas) depois de uma amigdalectomia prévia e / ou adenoidectomy, com a função respiratória prejudicada, inclusive desordens neuromuscular, doença de coração grave, danos numerosos ou intervenções cirúrgicas extensas.

Com prudência - úlcera gástrica e úlcera duodenal em remissão, gastrite, enterite, colite; doenças de acompanhador do fígado e / ou rim; fracasso de coração crônico; doenças de sangue de etiologia pouco nítida; Uma asma bronquial, uma urticária, um rhinitis, pólipos de um nariz mucosa; hyperbilirubinemia; hypothyroidism; idade idosa; as pessoas que abusaram do álcool na sua história.

gravidez e lactação

A droga é contra-indicada para o uso durante a gravidez e durante a amamentação.

A codeína é contra-indicada durante a amamentação. Quando administrado em doses terapêuticas, a própria codeína e o seu metabolites ativo podem excretar-se no leite de peito. Com a atividade habitual de isoenzyme CYP2D6, estas substâncias não tocarão o recém-nascido devido a concentrações muito baixas. Mas com a alta atividade no paciente de isoenzyme CYP2D6 no corpo, os altos montantes da morfina da codeína metabolite podem formar-se, que, quando lançado no leite de peito, pode causar sintomas da intoxicação opioid no recém-nascido e levar à morte. Se tiver de usar a droga durante a lactação, deve decidir se parar a amamentação.

Dosar e administração

No interior. 1 pastilha 1-3 vezes por dia, com água. A dose diária máxima é 4 pastilhas. Se os sintomas persistirem durante 2-3 dias depois de tomar a droga, pare o tratamento e consulte um doutor.

Efeitos de lado

Usando a droga durante 2-3 dias, os efeitos de lado não se observam quase. Em caso do uso prolongado, os seguintes efeitos de lado podem ocorrer:

Do sistema imune: um alto risco de desenvolver reações anafilácticas e agranulocytosis, que pode ocorrer em qualquer etapa do tratamento. Estas reações não dependem da dose diária da droga. Reações de hipersensibilidade: borbulha de coceira de pele, urticária, o edema de Quincke, bronchospasm (provocação de asma bronquial), dispneia.

Do tratado gastrintestinal: a boca seca, a dor abdominal, a constipação, a perda de apetite, náusea, vômito, azia, anorexia, uma sensação do desconforto no epigastrium, diarreia, flatulência, prejudicaram a função de fígado.

Do sistema nervoso central: a dor de cabeça, vertigem, reduziu a velocidade de reações psicomotoras, dependência química (codeína), irritabilidade, tremor, desordens de coordenação, inquietude, ouvindo a perda, o zumbido no ouvido, a insônia, a agitação, depressão respiratória, aumentou a sudação, a sonolência, a depressão, a fadiga rápida. Em recepção incontrolada longa em grandes doses - acostumando (enfraquecimento de um efeito que anestesia).

Do sistema cardiovascular: fracasso de coração, tachycardia, extrasystole, abaixando pressão de sangue.

Do lado dos rins e aparelho urinário: com a entrada prolongada de grandes doses da droga, é possível cair doente da disfunção renal (nefrite intersticial, desenvolvimento do fracasso de rim), síndrome hidrópica.

Da parte do sangue e sistema linfático: anemia de hemolytic, muito raramente - thrombocytopenia; leukopenia.

Da pele: borbulha, coceira, urticária.

Dados de laboratório e instrumentais: atividade aumentada de hepatic transaminases.

Drogando-se contendo fenobarbital, os relatórios receberam-se sobre o desenvolvimento de reações de pele ameaçam à vida (síndrome de Stevens-Johnson e necrolysis epidérmico tóxico).

Em caso de reações aversas, inclusive os não especificados neste manual, deve deixar de tomar a medicação e consultar um doutor!

Dose excessiva

Até agora, os casos da dose excessiva com esta combinação não se informaram.

Sódio de Metamizol (mais de 1 g por recepção, mais de 3 gramas por dia)

Sintomas

A dose excessiva aguda manifesta-se pela náusea, o vômito, dor abdominal, prejudicou a função renal - fracasso de rim agudo (por exemplo, como uma manifestação da nefrite intersticial) e, raramente, sintomas do sistema nervoso central (vertigem, sonolência, coma, convulsões) e uma redução em pressão de sangue, levando tachycardia e choque. Com uma alta dose excessiva, a excreção de ácido de rubrica pode sujar a urina vermelha.

Tratamento

O antídoto específico não se conhece. Em caso de uma dose excessiva recente, detoxification primário (por exemplo, lavage gástrico) ou terapia sorption (por exemplo, carvão vegetal ativado) executa-se para restringir a entrada da droga. O metabolite principal (4 N-methylaminoantipyrine) retira-se durante a hemodiálise, hemofiltration, gesmeperfusion e plasmafiltration. O tratamento de uma dose excessiva, bem como a prevenção de complicações sérias, pode necessitar a supervisão médica intensiva geral e especial e o tratamento.

Ibuprofen

Sintomas

Ibuprofen em uma dose de 100 mgs / o quilograma do peso corporal é não-tóxico, doses acima de 400 mgs / o quilograma do peso corporal pode causar a intoxicação grave.

Do lado do sistema nervoso: dor de cabeça, vertigem, bloqueio, sonolência, depressão, zumbido no ouvido, nystagmus, convulsões, até coma.

Podem haver dor abdominal, a náusea, o vômito, a diarreia.

Em casos severos, a dose excessiva pode causar agudo renal e / ou insuficiência hepatic, acidose metabólico, baixada de pressão de sangue, bradycardia, tachycardia, atrial fibrillation, detenção respiratória.

Tratamento de dose excessiva aguda

O mais logo possível, deve enxaguar o estômago ou induzir um reflexo que vomita com a entrada subsequente de carvão vegetal ativado (só dentro de uma hora depois da entrada), marcar uma bebida alcalina. O tratamento sintomático destinou à manutenção das funções vitais vitais do corpo. Controle e a correção necessária do equilíbrio de eletrólito de água.

Em caso da apreensão frequente ou prolongada, anticonvulsant drogas (diazepam e lorazepam) deve usar-se.

Fenobarbital

Quando Pentabufen® se toma, uma dose excessiva do fenobarbital é improvável: um pacote da droga (20 pastilhas) contém uma dose única máxima do fenobarbital.

Cafeína

Sintomas

Os sintomas comuns são a inquietude, a nervosidade, a inquietude, a insônia, a agitação mental, músculo se contrair, confusão, convulsões. Na dose excessiva severa, a hiperglicemia pode ocorrer. As desordens cardíacas manifestam-se por tachycardia e arrhythmia.

Tratamento

Redução de dose ou retirada de cafeína.

A constipação de causas de codeína, retenção urinária, prejudicou a coordenação de movimentos de globo ocular, miosis, supressão do centro respiratório.

Tratamento: lavage gástrico com carvão vegetal ativado, permanganato de potássio; bebida alcalina, diuresis conseguido, terapia sintomática. Introdução de analeptics respiratório, atropine e uma codeína de antagonista fisiológica competitiva - naloxone.

Participação

Sódio de Metamizol

Realça os efeitos de etanol. Não se recomenda usar simultaneamente drogas radiocontrast, colloidal substitutos de sangue e penicilina. Com o uso simultâneo de cyclosporine, a concentração do último nas reduções de sangue, portanto quando se usam simultaneamente, a concentração de cyclosporin deve controlar-se. O sódio de Metamizole aumenta a atividade de drogas hypoglycemic orais, anticoágulos indiretos, glucocorticoids e indomethacin. Phenylbutazone, os barbituratos e outro inducers de enzimas de fígado microsomal com o uso simultâneo reduzem a eficácia de sódio metamizole. O uso simultâneo com outros analgésicos não-narcóticos, tricyclic antidepressivos, drogas hormonais contraceptivas e allopurinol pode levar a um aumento na sua toxicidade. Medative e as drogas anxiolytic (tranquilizadores) aumentam o efeito analgésico de sódio metamizole. Thiamazole e cytostatics aumentam o risco de desenvolver leukopenia. O efeito realça-se pela codeína, receptor de H2-histamina blockers e propranolol (reduz a velocidade de inactivation). As drogas de Myelotoxic aumentam a manifestação de hematoxicity da droga. O uso simultâneo de sódio metamizole e methotrexate pode aumentar o hematotoxicity do último, especialmente em pacientes idosos. Com o uso simultâneo de sódio metamizole e chlorpromazine pode cair doente da hipotermia grave.

Ibuprofen

É necessário considerar a interação de ibuprofen com as seguintes drogas:

- Ácido de Acetylsalicylic e outro NSAIDs: risco aumentado de lesões ulcerativas do tratado gastrintestinal e hemorragia gastrintestinal. Ibuprofen pode inibir o efeito antiinflamatório e efeito de antiplaqueta de ácido acetylsalicylic (aspirina) em pequenas doses quando administrado simultaneamente.

- Glucocorticosteroids e mineralocorticosteroids: risco aumentado de lesões ulcerativas do tratado gastrintestinal ou desenvolvimento de hemorragia gastrintestinal.

- Drogas de Hypotensive e diuréticos: NSAIDs pode reduzir os efeitos de diuréticos e drogas antihypertensive. Em alguns pacientes com a função renal prejudicada (eg, em pacientes com a desidratação, ou em pacientes idosos com a função renal prejudicada), uso de acompanhador de nervos inibidores EXCELENTES, β-blockers e angiotensin II nervos inibidores de receptor com drogas inibitivas cyclooxygenase podem levar ao novo prejuízo do rim de função, inclusive a possibilidade de desenvolver o fracasso renal agudo, que é normalmente reversível. Por isso, esta combinação deve usar-se com a prudência, especialmente em pacientes idosos. Os pacientes devem hidratar-se suficientemente; depois do começo da terapia de combinação e periodicamente no futuro devem controlar a função de rim.

- Diuréticos dispensam o potássio: o uso simultâneo de ibuprofen e diuréticos dispensam o potássio pode levar a hyperkalemia (recomenda-se controlar o conteúdo de potássio no sangue).

- Anticoágulos indiretos, antiaggregants, fibrinolytics: NSAIDs pode realçar os efeitos de anticoágulos indiretos, como warfarin.

- Thrombolytics: com o uso simultâneo com drogas thrombolytic (alteplase, streptokinase, urokinase), o risco de sangrar aumentos.

- Nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos: risco aumentado de hemorragia gastrintestinal.

- Preparações de lítio, digoxin, phenytoin: a terapia combinada com ibuprofen com preparações de lítio, digoxin ou phenytoin pode aumentar as concentrações de soro destas drogas.

- Methotrexate: o uso de ibuprofen em uma dose de 200 mgs durante 24 horas antes ou depois da administração de methotrexate pode levar a um aumento na concentração de methotrexate no plasma de sangue e o aumento no seu efeito tóxico.

- Baclofen: há dados clínicos que indicam que NSAIDs pode aumentar concentrações plásmicas de baclofen.

- Zidovudine: há evidência que o risco de hemarthrosis e hematoma aumenta em pacientes infeccionados com o VIH com a hemofilia que recebem tanto zidovudine como ibuprofen.

- Quinolones: os dados de animais indicam que NSAIDs pode aumentar o risco da apreensão associada com o uso de quinolones. Os pacientes que tomam tanto quinolones como ibuprofen simultaneamente têm um risco aumentado da apreensão.

- Cyclosporine, tacrolimus, preparações douradas: o risco de nephrotoxicity pode aumentar-se reduzindo a síntese da prostaglandina nos rins. Durante a terapia combinada, a função renal deve controlar-se cuidadosamente, especialmente em pacientes idosos. Ibuprofen aumenta a concentração plásmica de cyclosporine e a probabilidade dos seus efeitos hepatotoxic.

- Mifepristone: porque NSAIDs pode reduzir a eficácia de mifepristone, NSAIDs não deve começar-se antes do que 8-12 dias depois da retirada de mifepristone.

- As drogas que bloqueiam a substância segreda tubular: pode aumentar a concentração plásmica de ibuprofen.

- Drogas de Hypoglycemic de administração oral, derivados de sulfonylureas: por precaução, recomenda-se controlar a concentração de glicose no sangue quando se usam em conjunto.

- Sulfinpyrazone, probenecid: quando combinado com ibuprofen, a inibição da excreção ibuprofen é possível.

- Aminoglycosides: o ibuprofen pode reduzir o despejo de aminoglycosides, que pode aumentar o nephrotoxicity e hepatotoxicity destas drogas.

- Cefamandol, cefoperazone, cefotetan, valproic ácido, plikamycin: pode aumentar a incidência de hypoprothrombinemia quando co-administrado com ibuprofen.

- Indutores de oxidação de Microsomal (phenytoin, barbituratos, rifampicin, phenylbutazone, tricyclic antidepressivos): quando combinado, aumentam a produção de metabolites ativo hydroxylated, aumentando o risco da intoxicação grave.

- Drogas de Urikozuric: o ibuprofen reduz a eficácia de drogas uricosuric.

- Estrogênios, etanol: com o uso simultâneo de ibuprofen pode aumentar os efeitos de lado de estrogênios, etanol.

- Antiácidos e colstiraamine: as drogas reduzem a absorção de ibuprofen.

- Cafeína: a Cafeína aumenta o efeito analgésico de ibuprofen.

Fenobarbital

A interação com outras drogas é devida, principalmente, à capacidade do fenobarbital de induzir cytochrome P450 (principalmente isoenzyme CYP3A4). Reduz a atividade antibacteriana de antibióticos e sulfonamida, a atividade antifungosa de griseofulvin (reduz a absorção). Reduz a eficácia de anticoágulos indiretos, glucocorticoids, doxycycline, estrogênios e outras drogas metabolizadas por enzimas microsomal do fígado. O sono de efeito reduz-se com a administração simultânea de atropine, extrato de beladona, dextrose, tiamina, nicotinic ácido, analgésicos e psychostimulants. Quando combinado com reserpine, anticonvulsant reduções de ação, abaixo da influência de amitriptyline, nialamide, diazepam, chlordiazepoxide - amplifica-se. Acetazolamide, alkalinizing urina, reduz a reabsorção do fenobarbital nos rins e enfraquece o seu efeito.

Cafeína: com o uso combinado de cafeína e barbituratos, primidone, anticonvulsant drogas (hydantoin derivados, especialmente phenytoin), é possível aumentar o metabolismo e o despejo de cafeína de aumento. Uso simultâneo com cimetidine, os contraceptivos orais, disulfiram, ciprofloxacin, norfloxacin levam a uma redução no metabolismo de cafeína no fígado, reduzindo a velocidade da sua eliminação e aumentando a concentração no sangue. Quando usado com bebidas de caffeinated e outras drogas que estimulam o sistema nervoso central, a estimulação excessiva do sistema nervoso central é possível. A cafeína é um antagonista adenosine (as grandes doses de adenosine podem necessitar-se). Mexiletine reduz a retirada de cafeína a 50%; a nicotina aumenta a tarifa da retirada de cafeína. As grandes doses de cafeína (mais de 300 mgs / dia) podem causar o desenvolvimento de arrhythmias cardíaco que ameaça à vida ou um aumento pronunciado na pressão de sangue quando combinado com monoamine oxidase (MAO) nervos inibidores, furazolidone, procarbazine e selegiline. A cafeína reduz a absorção de cálcio no tratado gastrintestinal. Reduz a eficácia de drogas narcóticas e hipnóticas, aumenta a excreção de drogas de lítio com a urina; acelera a absorção e realça a ação de glycosides cardíaco, aumenta a sua toxicidade. O uso conjunto de cafeína com β-adrenoblockers pode levar à supressão mútua de efeitos terapêuticos: com β-adrenomimetics - a estimulação adicional do sistema nervoso central e outros efeitos tóxicos adicionais.

A cafeína pode reduzir o despejo de theophylline e, possivelmente, outro xanthines, aumentando a possibilidade de aditivo pharmacodynamic e efeitos tóxicos.

Codeína

Pharmacodynamicsinteraction: o chloramphenicol inibe o metabolismo da codeína no fígado e por meio disso realça a sua ação no corpo. Com o uso simultâneo de drogas, abaixando o sistema nervoso central (hipnóticos, antipsicóticos, etc.), é possível aumentar o efeito calmante e efeito depressant sobre o centro respiratório. A codeína realça o efeito de etanol na função psicomotora.

Interação de Pharmacodynamics: o chloramphenicol inibe o metabolismo da codeína no fígado e por meio disso realça a sua ação no corpo. Com o uso simultâneo de drogas, abaixando o sistema nervoso central (hipnóticos, antipsicóticos, etc.), é possível aumentar o efeito calmante e efeito depressant sobre o centro respiratório. A codeína realça o efeito de etanol na função psicomotora.

Interação de Pharmacokinetic: usando a codeína em grandes doses, a ação de glycosides cardíaco pode intensificar-se, desde então com relação a peristalsis prejudicado, reduções absorventes. Adsorbents, os adstringentes e os agentes de envolvimento podem reduzir a absorção da codeína no tratado gastrintestinal.

instruções especiais

É necessário ter o controle médico durante o período de tomar a droga. Usando a droga durante mais de 5 dias, o controle do sangue periférico e o estado funcional do fígado são necessários. A toma da droga pode fazer difícil diagnosticar uma síndrome de dor aguda no abdome. No período da tosse produtiva, a droga é capaz de suprimir o reflexo de tosse, que pode levar à acumulação da saliva no lúmen dos brônquios e, consequentemente, para piorar a condição do paciente.

Evite o uso prolongado da droga, desde que a codeína e o fenobarbital contido nele podem causar o desenvolvimento e a formação da dependência química.

Durante o tratamento com Pentabufen® é necessário abster-se de beber o álcool por causa do pioramento de tolerability da droga.

Pentabufen® não deve tomar-se a pacientes que foram anteriormente hipersensíveis à toma de medicações que contêm methamizole sódio. O sódio metamizole contido na preparação pode sujar a urina vermelha, mas isto não tem significação clínica.

Pentabufen® deve tomar-se com a prudência em pacientes idosos que mostram sinais da intoxicação mais muitas vezes.

Deve evitar tomar a droga a pacientes com doença de úlcera péptica no estômago e úlceras duodenais na fase aguda, bem como pacientes com a insuficiência renal e hepatic severa.

Em pacientes com a função renal prejudicada, reduzem a velocidade da excreção da codeína, portanto se recomenda estender os intervalos entre doses da droga. Se for necessário determinar 17-ketosteroids, a droga deve descontinuar-se 48 horas antes do teste. A droga não se recomenda para pacientes com a alta atividade de enzimas cytochrome P450 (CYP2D6).

O uso de longo prazo da droga pode levar ao desenvolvimento da dependência de codeína. O fenobarbital é viciante. A formação da dependência pode ocorrer com a administração incontrolada longa da droga. Neste caso, a intervenção de um perito em narcology necessita-se.

Os atletas devem lembrar-se de que a droga contém a codeína e enverniza.

O envolvimento de CYP2D6 isoenzyme em metabolismo

A codeína metaboliza-se por isoenzyme CYP2D6 ao metabolite ativo - morfina. Se a atividade do paciente for insuficiente, ou se a enzima se estiver ausentando no corpo, não é possível realizar um efeito analgésico suficiente no tratamento. Presumivelmente, 7% da população da corrida de Caucasoid têm a atividade insuficiente de CYP2D6. Com a alta atividade do metabolismo de codeína, há um risco aumentado de desenvolver efeitos indesejáveis da toxicidade opioid tomando a droga em doses recomendadas. Em pacientes neste grupo, a codeína metaboliza-se rapidamente à morfina, que no plasma consegue concentrações mais altas do que o resto da população.

Os sintomas comuns da toxicidade opioid incluem: confusão, sonolência, respiração superficial, restrição dos alunos, náusea, vômito, constipação e falta de apetite. Em casos severos, um colapso circulatório e respiratório, que é perigoso para a vida do paciente, pode desenvolver-se.

A frequência esperada da alta atividade isoenzyme em populações diferentes apresenta-se abaixo:

População

% de frequência

Africanos / etíopes 29%

Afro-americanos 3.4 - 6.5%

Os Mongoloid correm 1,2 - 2%

Raça europeia 3.6-6.5%

Gregos 6.0%

Húngaros 1.9%

Europeus do norte 12%

Influência na capacidade de dirigir transportes, mecanismos

Tomando Pentabufen®, é necessário abster-se de executar atividades potencialmente perigosas que necessitam uma concentração aumentada da atenção e a velocidade de reações psicomotoras (gestão de veículo, trabalho com mecanismos móveis, expedidor e trabalho de operador).

Forma de questão

Pílulas. Para 10 pastilhas em um pacote de célula planar. Um ou dois pacotes de rede de contorno, em conjunto com as instruções do uso, colocam-se em um pacote de cartão.

Condições de armazenamento

Em um seco, o lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

2 anos.

Não use a droga depois da data de expiração.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.