Instrução de uso: Oxazepam

O nome latino da substância Oxazepam

Oxazepamum (gênero. Oxazepami)

Nome químico

7 Chloro 1,3 dihydro 3 hydroxy 5 phenyl 2H 1,4 benzodiazepin 2 um

Fórmula grossa

C15H11ClN2O2

Grupo farmacológico:

Anxiolytics

A classificação (ICD-10) nosological

Abstinência de F10.3: síndrome de retirada de álcool; síndrome de abstinência; síndrome de abstinência com alcoolismo; Abstinência; abstinência de álcool; posição de retirada de álcool; síndrome de retirada de álcool; desordem de Postabstinctive; condição de pós-abstinência; síndrome de ressaca; síndrome de abstinência; síndrome de abstinência de álcool; síndrome de retirada de álcool; condição de abstinência

F32 episódio Depressivo: subdepressão de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepressivos; desordem de Asthenodepressive; desordem Astheno-depressiva; o estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depressivo; Desordem Depressiva Principal; depressão de Vyaloapatichesky com retardação; depressão dupla; pseudodement depressivo; doença depressiva; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; desordens depressivas; síndrome depressiva; síndrome depressiva larviated; síndrome depressiva com psicoses; máscaras abaixadas; Depressão; Depleção de Depressão; Depressão com os fenômenos de inibição dentro da armação de cyclothymia; a Depressão sorri; depressão de Involutional; melancolia de Involutionary; depressão de Involutional; desordem maníaco-depressiva; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão neurótica; depressão neurótica; Depressão Superficial; depressão orgânica; síndrome depressiva orgânica; Depressão simples; síndrome melancólica simples; depressão de Psychogenic; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão reativa; depressão periódica; síndrome depressiva sazonal; depressão de Severostatic; Depressão Senil; Depressão Senil; Depressão Sintomática; depressão de Somatogenic; depressão de Cyclotymic; Depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

F34.1 Dysthymia: o estado de Dysthymic dentro da armação de desordens psicopáticas em crianças e adolescentes

F40.2 fobias Específicas (isoladas): Claustrofobia

F41.1 desordem de inquietude Generalizada: desordens de inquietude generalizadas; alarma generalizado; neurose de Phobic; reação de inquietude; neurose que se preocupa

F41.2 inquietude Variada e desordem depressiva: Depressão com componentes depressivos pela inquietude; condições depressivas pela inquietude variadas; Depressão de Inquietude; Preocupar-se e humor deprimente; estado depressivo pela inquietude; preocupar-se - condições depressivas; síndrome depressiva pela inquietude; preocupar-se - Condições Neuróticas

F43.0 reação de stress Aguda

F43.1 desordem de stress Pós-traumática: fadiga de combate; Síndrome de Catástrofe; A síndrome de sobrevivente; isolação traumática; neurose traumática; síndrome traumática; desordem de stress pós-traumática

F43.2 desordem de reações aversa: desordem de ajuste mental

Desordens F45 Somatoform: desordem psicossomática; desordens psicossomáticas; doenças psicossomáticas; O estado de excitação em doenças somáticas; desordens psicossomáticas funcionais do sistema cardiovascular

Desordens de G47.0 de adormecimento e manutenção de sono [insônia]: Insônia; Insônia, especialmente adormecimento de dificuldade; desynchronosis; perturbação de sono prolongada; adormecimento de dificuldade; insônia a curto prazo e passageira; desordens de sono a curto prazo e crônicas; sono curto ou superficial; Violação de sono; sono preocupado, especialmente na fase de adormecimento; sono de infrações; perturbações de sono; perturbação de sono neurótica; sono superficial superficial; sono superficial; qualidade má de sono; despertamento da noite; Patologia de sono; violação de Postsomnic; insônia passageira; adormecimento de preocupação; Cedo despertamento; Cedo de despertamento de manhã; Cedo despertamento; desordem de sono; somnipathy; insônia persistente; difícil de adormecer; adormecimento de dificuldade; Dificuldade que adormece em crianças; insônia persistente; Piorar sono; insônia crônica; noite frequente e / ou cedo de despertamento de manhã; despertamento noturno frequente e um sentido da profundidade do não-sono; acordamento da noite

N94.3 síndrome de tensão Pré-menstrual: síndrome pré-menstrual pronunciada; desordem psicossomática menstrual; síndrome menstrual; tensão pré-menstrual; posição pré-menstrual; período pré-menstrual; síndrome pré-menstrual; síndrome de menstruação

N95.1 posição menopausal e menopausal de mulheres: Atrofia da mucosa do tratado genital mais baixo, causado por deficiência de estrogênio; secura vaginal; disfunção autônoma em mulheres; estado de gipoestrogeniya; Deficiência de estrogênio em mulheres menopausais; modificações degenerativas da membrana mucosa na menopausa; menopausa natural; um útero intato; climatério; mulheres de menopausa; Menopausa em mulheres; depressão menopausal; disfunção ovariana climatérica; Menopausa; neurose climatérica; Menopausa; os sintomas menopausais complicaram psychovegetative; síndrome climatérica; desordens vegetativas climatéricas; desordem psicossomática climatérica; desordens menopausais; desordens menopausais em mulheres; condição menopausal; desordens vasculares climatéricas; Menopausa; sintomas vasomotor menopausais; período menopausal; Falta de estrogênio; Sentir o calor; menopausa patológica; perimenopause; menopausa; posmenopausal; Menopausa prematura; período de premenopauznom; marés; relâmpagos quentes; corar em Meno e posmenopausal; relâmpagos quentes / relâmpagos quentes em menopausa; ataque de coração durante a menopausa; menopausa de fase primeira em mulheres; Desordens de menopausa; síndrome climatérica; complicações vasculares de menopausa; menopausa fisiológica; o estado de Estrogendefitsitnye; Menopausa prematura

Nervosidade de R45.0: Stress nervoso; stress mental; estado de tensão; estados de stress; desordens nervosas; Voltagem; Tensão; Psychoemotional realçam; estado de stress; tensão emocional; Sensação de tensão interior; Psychoemotional realçam em situações estressantes; Reações de Stress de Nervo; stress interno; O estado de stress mental persistente; choroso

Irritabilidade de R45.4 e raiva: Neurose com irritabilidade aumentada; Irrupções de raiva; Raiva; Ressentimento; irritabilidade aumentada; irritabilidade aumentada do sistema nervoso; Irritabilidade; Irritabilidade em neuroses; Irritabilidade em desordens psicopáticas; Sintomas de irritabilidade; Dysphoria

Código de CAS

604-75-1

Características da substância Oxazepam

Anxiolytic de série benzodiazepine.

Branco ou branco com uma cor ligeiramente amarelada pó cristalino inodoro. Praticamente nerastvorim em água, ligeiramente solúvel em etanol, clorofórmio, éter, solúvel em dimethylformamide.

Farmacologia

Ação farmacológica - anxiolytic, hipnótico, medicamento sedativo.

Interage com receptores benzodiazepine específicos localizados no complexo de GABA-receptor postsynaptic no sistema limbic do cérebro, ascendendo ativando reticular formação do brainstem e neurônios intercalados dos chifres laterais da corda espinal. Aumenta a sensibilidade de GABA-receptores ao mediador (GABA). Por conseguinte, a frequência de abertura na membrana citoplasmática de neurônios de canais transmembrane de correntes de entrada de aumentos de íons de cloreto. Há hiperpolarização da membrana e a inibição da atividade neuronial. Assim, o efeito inibitivo de GABA no sistema nervoso central realça-se.

Tem uma tranquilização, anxiolytic e efeito hipnótico sobre o sistema nervoso central. Retira a tensão emocional, reduz a inquietude, o medo, inquietude, promove o ataque do sono. Alivia os sintomas da retirada de álcool aguda. Tem o miorelaksiruyuschee débil ação (central) e anticonvulsant.

Oxazepam caracteriza-se por uma grande latitude do efeito terapêutico (uma grande diferença entre a dose eficaz e a dose que causa efeitos de lado).

Em estudos da tolerância e toxicidade de oxazepam na espécie de animal diferente (ratos, ratos, cães), houve uma diferença significante em doses eficazes (anxiolytic efeito) e doses que causam efeitos de lado. Assim, em ratos com a administração oral de oxazepam, as doses eficazes foram quase 10 vezes mais baixas do que as doses que causam ataxia (rotabar teste) e sedação (a abolição da atividade motora espontânea).

Em estudos de dois anos em ratos, quando as doses se administraram 30 vezes mais alto do que MPDH, um aumento na incidência de tumores de célula follicular benignos da glândula de tireóide, testicular adenoma (célula intersticial) e adenoma da próstata encontrou-se. Em um estudo de nove meses, um aumento relacionado à dose na incidência da adenoma do fígado descobriu-se em ratos em doses 35-100 vezes mais alto do que a dose diária de seres humanos. Ao mesmo tempo, não há evidência que o uso clínico de oxazepam se associa com o ataque de tumores.

Depois da administração oral, absorve-se lentamente do tratado digestivo. Cmax consegue-se depois de 1-4 horas. Atar a proteína de sangue - 97%. A concentração de equilíbrio no sangue consegue-se dentro de alguns dias depois da partida da entrada. Distribui-se em tecidos. Passa por GEB, uma barreira placental, penetra no leite de peito. Submetido a glucuronidation no fígado, não há metabolites ativos. T1 / 2 médias 8.2 horas (5.7 - 10.9 horas). Excreta-se principalmente por rins na forma de glucuronides. Tomando doses repetidas, a acumulação é mínima.

Aplicação de substância Oxazepam

As neuroses, psychopathies, as condições neuróticas e psicopáticas, acompanhadas pelo medo, inquietude, aumentaram irritabilidade, desordens de sono, etc.; desordens Senesto-hipocondríacas e importunidade (especialmente com tolerância má de outro anxiolytics); as desordens vegetativas em mulheres associaram-se com a menopausa, síndrome pré-menstrual; depressão reativa (como parte de terapia de combinação com antidepressivos), síndrome de álcool de retirada (como parte de terapia de combinação).

Contra-indicações

A hipersensibilidade, psicose, pronunciou myasthenia gravis, agudo renal e / ou insuficiência hepatic, gravidez (especialmente eu trimestre), amamentação, idade a 6 anos.

Restrições no uso

Propensão a abuso de drogas psychotropic.

Aplicação em gravidez e lactação

Contra-indicado em gravidez (especialmente no primeiro trimestre). Para a duração do tratamento, a amamentação deve parar-se.

Efeitos de lado de Oxazepam

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a sonolência (normalmente durante os primeiros dias do tratamento), letargia, vertigem, fadiga, dor de cabeça, prejuízo de memória, fraqueza de músculo, ataxia, tremor, lubrificou discurso, reações paradoxais em pessoas psicopáticas, inclusive. Agitação psicomotora, inquietude.

Outro: a boca seca, náusea, fenômenos dispépticos, leukopenia, prejudicou a função de fígado (inclusive a icterícia), reações alérgicas, esvaimento, modificações no libido.

A inclinação possível, a dependência química, síndrome de retirada (ver "Precauções").

Participação

Fortalece o efeito de drogas que abaixam o sistema nervoso central, incl. Hipnóticos, drogas antiepilépticas, neuroleptics, drogas de anestesia geral, álcool.

Dose excessiva

Sintomas: opressão do sistema nervoso central de graus variados (de sonolência a coma) - sonolência, confusão, letargia; em casos mais severos (tomando outras drogas, abaixando o sistema nervoso central ou álcool) - ataxia, abaixando pressão de sangue, estado hipnótico, coma.

Tratamento: indução de vômito, lavage gástrico, terapia sintomática, monitorização de funções vitais. Com hypotension severo - a administração de norepinephrine. Antídoto específico - antagonista de receptores benzodiazepine flumazenil (introdução só em hospital). A hemodiálise é ineficaz.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Oxazepam

Usam-se com a prudência para a predisposição para hypotension arterial, especialmente em pacientes idosos (devido à possibilidade da disfunção cardíaca), um risco aumentado da dependência química.

Não deve prescrever-se com nervos inibidores MAO, phenothiazine derivados. A probabilidade de sintomas da dose excessiva aumenta com a administração simultânea de fundos, abaixando o sistema nervoso central ou álcool. Durante o tratamento, as bebidas alcoólicas excluem-se.

Não use por muito tempo (devido ao risco da dependência química). Se o tratamento de longo prazo for necessário (vários meses), o curso deve executar-se pelo método da terapia intermitente, que para durante vários dias com a nomeação subsequente da mesma dose individualmente selecionada. O cancelamento deve ser gradual. Com a reversão abrupta de oxazepam, pode haver uma síndrome de retirada (tremor, convulsões, abdominais ou espasmos de músculo, vômito, suando), que muitas vezes ocorre depois de tomar grandes doses ou tratamento de longo prazo.

Com o tratamento prolongado, o controle de função de fígado e modelo de sangue periférico é necessário.

Não apele a motoristas de transportes e pessoas cuja profissão se associa com a concentração aumentada da atenção.

Instruções especiais

Recomenda-se no tratamento de inquietude, stress, agitação, irritabilidade em pacientes enfraquecidos, pessoas idosas, bem como pacientes com lesões traumáticas ou contagiosas residuais do sistema nervoso central.

Deve ser levado em consideração que a inquietude ou stress associado com stress diário normalmente não necessitam o tratamento com anxiolytics.