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Instrução de uso: Olanzapine 5 mgs

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International Nonproprietary Name (INN): Olanzapine

Grupo de Pharmaceutic: antipsicótico (neuroleptic)

Apresentação:

Pastilhas 5 mgs, 10 mgs ¹30.

Disponível com prescrição

Indicações de Olanzapine

Olanzapine é uma preparação, que se prescreve normalmente por especialistas na psiquiatria ou neurologia. As indicações principais incluem: esquizofrenia, episódios de maníaco, schizoaffective ou desordens bipolares, depressão (em combinação com fluoxetine). O curso do tratamento com Olanzapine prolonga-se normalmente. Esta medicina elimina sintomas produtivos e negativos destas doenças. Em comparação com haloperidol, o olanzapine mostra o melhor período de remissão (um estado da ausência da exacerbação da doença principal) e melhora o grande número na Escala de avaliação de Depressão de Montgomery-Åsberg.

Olanzapine, thienobenzodiazepine, é um agente antipsicótico que demonstra um largo perfil farmacológico através de um número de sistemas de receptor. Olanzapine expõe a alta atadura de afinidade de receptor em vitro em dopamine D2, D3, D4, 5-HT2A/C, 5-HT3, 5-HT6, muscarinic M1-M5, adrenergic α1, e histamina subtipos de receptor de H1, expondo uma afinidade mais baixa em dopamine D1 e subtipos de receptor D5. Em um paradigma comportamental profético da atividade antipsicótica, olanzapine reduzido condicionou a resposta de evitação em ratos em doses mais baixo do que 4 vezes os necessitados produzir a catalepsia. Em uma dose única o estudo de ESTIMAÇÃO (de 10 mgs) em sujeitos sãos, olanzapine produziu mais alto 5-HT2A do que a ocupação de receptor dopamine D2. O por cento da ocupação D2 foi menos do que o valor do limite profético de eventos extrapyramidal. Antes de prescrever este remédio, ser seguro de ler cuidadosamente a folhinha de um especialista.

Esta preparação deve tomar-se oralmente, normalmente uma vez por dia. Pode tomar-se independentemente na refeição pelo que a comida não influa sobre um absorbability da droga. A dosagem e as táticas de tratamento dependem de características específicas de um paciente concreto e/ou indicação. A dosagem normalmente varia de 5 mgs até 20 mgs por dia. Olanzapine administra-se comumente como o único agente psychotropic (monoterapia), mas em algumas indicações pode combinar-se com preparações de lítio ou ácido valproic; em caso da depressão terapeuticamente resistente pode usar-se em conjunto com fluoxetine.

Mais informação sobre o uso médico de Olanzapine que pode encontrar na folhinha aprovada (na língua russa só), que se inclui em cada caixa de caixa com o produto.

Nome comercial da droga Olanzapine

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa:

olanzapine 5 mgs ou 10 mgs

Excipients: monohidrato de lactose (açúcar de leite) 50,60 / 101,20 mgs, celulose microcristalina, 51,40 / 102,80 mgs, pregelatinised engomam 51,40 / 102,80 mgs colloidal bióxido de silício (Aerosil) 0.80 / 1.60 mgs de magnésio stearate 0.80 / 1.60 mgs.

Descrição:

Em redor a pastilha de biconvex forma-se de amarelo-claro a amarelo. Manchas válidas de cor mais escura.

Grupo de Pharmacotherapeutic: antipsicótico (neuroleptic)

Código de ATX: N05AH03

Propriedades farmacológicas de Olanzapine

Pharmacodynamics

Olanzapine é um antipsicótico (neuroleptic).

Em estudos pré-clínicos mostraram uma afinidade para o 5-HT2A / 2S-, 5-T3--, receptores serotonin 5-HT6, D1-, D2-, D3-, D4-, receptores de D5-dopamine, m anticholinergic efeitos devido ao bloqueio do receptor M1 5 nicotinic acetylcholine; também tem uma afinidade para a1-adrenergic e receptores de histamina H1. Em experimentos dos animais, foi o antagonismo descoberto de serotonin, dopamine e m holinoretseptorami. Em vivo e em vitro, o olanzapine tem uma atividade mais pronunciada e afinidade em direção aos receptores serotonin 5-HT2 em comparação com receptores D2-dopamine. Segundo os estudos eletrofisiológicos olanzapine seletivamente reduz a excitabilidade do mesolimbic dopaminergic neurônios, e ao mesmo tempo tem muito pouco efeito sobre caminhos de nervo striatal implicados na regulação da função motora. Olanzapine reduziu um reflexo defensivo condicionado (o teste caracteriza a atividade antipsicótica) em uma dose mais baixo do que a catalepsia de motivação de dose (desordem, refletindo o efeito spillover sobre a função motora). Diferentemente de outro neuroleptics, o olanzapine aumenta durante o efeito de antiinquietude "anxiolytic" o teste.

Olanzapine é uma resposta por meio de estatística fiável como produtivo (desilusões, alucinações, etc.) E desordens negativas.

Na dose única de 10 mgs de olanzapine pela tomography de emissão de pósitron (PET) em voluntários sãos encontrou uma maior afinidade de olanzapine 5 a NT2A-do que os receptores D2-dopamine. Em pacientes tomograms com a esquizofrenia demonstrou que em pacientes tratou com a afinidade sensível olanzapine para D2-receptores striatal o efeito comparável em pacientes que recebem clozapine sensível a, e mais baixo do que em pacientes suscetíveis do tratamento por outras drogas antipsicóticas e risperidone.

Eficácia clínica

O estudo internacional, duplo cego, comparativo em pacientes com a esquizofrenia, schizoaffective desordem ou desordens semelhantes da gravidade variada de sintomas depressivos (significam o valor inicial de 16.6 na Escala de Montgomery-Asberg da Depressão), uma análise secundária em perspectiva na escala do humor do inicial ao ponto final do controle por meio de estatística significante (p = 0.001) melhorado com olanzapine (-6.0) em comparação com haloperidol (-3.1).

Os pacientes com o episódio maníaco ou variado da desordem bipolar em comparação com placebo e droga valproic ácido (divalproex) mostraram a alta eficácia na redução dos sintomas do maníaco durante 3 semanas. A eficácia de resultados comparável de olanzapine e haloperidol observou-se em pacientes com a remissão sintomática de mania e depressão durante 6-12 semanas. Em pacientes koterapii que recebem medicação de lítio ou valproate de um mínimo de 2 semanas, o suplemento com 10 mgs de olanzapine (koterapiya com o lítio de drogas ou valproate) resultou em uma redução significativa de sintomas da mania, comparada com lítio de drogas de monoterapia e ácido valproic durante 6 semanas.

O estudo de 12 meses da prevenção da repetição de episódios maníacos em pacientes que realizaram a remissão com olanzapine e logo tornaram aleatório em um grupo que toma a droga olanzapine, uma vantagem por meio de estatística significante quanto ao placebo na monitorização de resultado primária da repetição da desordem bipolar, e quanto a prevenção da repetição de mania ou reincidência depressiva.

Na segunda repetição de 12 meses a prevenção estuda em pacientes de episódio maníacos que realizaram a remissão com olanzapine combinado com a medicação de lítio, e logo tornaram aleatório a grupo de monoterapia olanzapine ou lítio de droga. A eficácia de olanzapine não foi por meio de estatística significante em comparação com o lítio no critério de controle de drogas primário da repetição da desordem bipolar (olanzapine 30.0%, lítio 38.3%, p = 0.055).

O estudo de 18 meses koterapii pacientes de episódio maníacos ou variados estabilizou-se com olanzapine e drogas, estabilizando o humor (lítio de drogas ou valproate), a colaboração de longo prazo com a terapia olanzapine com o lítio de drogas ou valproate não foi por meio de estatística significante em comparação com um lítio de droga de monoterapia ou ácido valproic para fins de atrasar a aparência da repetição da desordem bipolar, definida pelos critérios diagnósticos.

Pharmacokinetics

Depois que olanzapine oral absorve-se bem, a sua concentração máxima no plasma realiza-se durante 5-8 horas. A absorção de olanzapine é independente do regime de alimentação. Em estudos com doses diferentes na variedade de 1-20 mgs mostrou-se que a concentração plásmica de olanzapine varia linearmente e proporcionalmente com a dose.

Olanzapine metaboliza-se no fígado em consequência de processos de conjugação e oxidação. A circulação principal metabolite é 10-N-glucuronide, que teoricamente não penetra a barreira cerebral pelo sangue. CYP2D6 e CYP1A2 isozyme implicado na formação de N-2-dezmetil-gidroksimetilmetabolitov olanzapine. Ambos metabolites em estudos dos animais tinham a atividade farmacológica significativamente menos pronunciada em vivo, do que olanzapine. A atividade farmacológica principal da droga devido ao composto de pais - olanzapine, tendo a capacidade de penetrar a barreira cerebral pelo sangue.

Em voluntários sãos depois que a meia-vida média oral foi 33 h (21-54 h de 5-95%), e o despejo plásmico médio de olanzapine - 26 litros / hora (12-47 l / h para 5-95%).

Contudo, a tarifa da modificação em meia-vida e despejo abaixo da influência de cada um destes fatores é significativamente inferior ao grau de diferenças destes parâmetros entre indivíduos.

Os indicadores pharmacokinetics em adolescentes (13-17 anos) e adultos são semelhantes. Segundo os estudos clínicos, adolescentes de exposição 27% mais alto do que em adultos. A diferença entre os parâmetros demográficos da população de adultos e adolescentes foi o fato que houve menos fumantes e tinham o peso corporal médio mais baixo entre adolescentes.

Nenhuma diferença significante entre os valores avaros do despejo e a meia-vida de olanzapine no plasma em pacientes com o prejuízo renal severo em comparação com indivíduos com a função renal normal, não se estabeleceu. Aproximadamente 57% de radiolabelled olanzapine excretado na urina principalmente como metabolites.

As pessoas de fumantes com violações menores do despejo de função de fígado de olanzapine são mais baixas do que em não fumantes sem anormalidades de função de fígado.

No momento de concentrações plásmicas de olanzapine 7-1000 ng / ml a sua relação à proteína plásmica é aproximadamente 93%. Olanzapine ata-se principalmente a albumina e a1-ácido glycoprotein. Em um estudo de pessoas da origem europeia, japonesa e chinesa, as diferenças no pharmacokinetics de olanzapine associaram-se com a corrida, estabeleceu-se. A atividade CYP2D6 isoenzyme não afeta o metabolismo de olanzapine.

Indicações de Olanzapine

Olanzapine indica-se para o tratamento da esquizofrenia. Olanzapine é eficaz para manter a melhora clínica no tratamento contínuo de pacientes com a esquizofrenia, respondendo ao tratamento original.

Olanzapine indica-se para o tratamento de episódios maníacos do moderado ao severo.

Olanzapine indica-se para a prevenção da repetição em pacientes com a desordem bipolar, na qual foi eficaz no tratamento da fase maníaca (ver. Seção "de Pharmacodynamics").

Depressão resistente ao tratamento. Na combinação com fluoxetine, o olanzapine indica-se para o tratamento da depressão resistente ao tratamento em adultos (episódios depressivos principais com uma história do uso ineficiente de dois antidepressivos em dose e duração do curso de terapia, adequado este episódio). A monoterapia de Olanzapine não se indica para o tratamento da depressão resistente ao tratamento.

Contra-indicações de Olanzapine

Hipersensibilidade a qualquer componente da droga.

Contra-indicado para pessoas menos de 18 anos de idade.

Deficiência de Lactase, intolerância de lactose, glicose-galactose malabsorption.

Gravidez e lactação

Devido à experiência insuficiente com olanzapine durante a gravidez, a droga deve usar-se durante a gravidez só se o benefício potencial ao paciente for muito mais alto do que o risco potencial ao feto. Os pacientes devem avisar-se que no caso ou gravidez de planejamento durante o tratamento com olanzapine têm de informá-lo ao seu doutor.

Neonates cujas mães tinham tomado antipsychotics (inclusive olanzapine) durante o terceiro trimestre da gravidez, o risco de reações aversas inclusive desordens extrapyramidal e / ou sintomas de retirada que podem modificar-se depois do nascimento da força e duração. Informou-se sobre a agitação, arterial hipere hypotension, tremor, sonolência, aflição respiratória ou desordem alimentícia. Por isso, deve controlar cuidadosamente a condição do recém-nascido.

O estudo revelou que olanzapine passa no leite de peito. A dose média recebida por uma criança (mg / quilograma) quando a concentração de equilíbrio da mãe foi 1.8% da dose da mãe olanzapine (mg / quilograma). Não recomendamos a amamentação durante o tratamento com olanzapine.

Dosagem de Olanzapine e administração

No interior. Olanzapine pode administrar-se independentemente da refeição, como a comida não tem efeito sobre a absorção de olanzapine.

Esquizofrenia

A dose inicial recomendada de olanzapine é 10 mgs uma vez por dia. As doses terapêuticas de olanzapine variam de 5 mgs a 20 mgs por dia. A dose diária deve individualizar-se segundo a condição clínica do paciente. Aumentar a dose acima da dose diária padrão (10 mgs) só recomenda-se depois da avaliação do quadro clínico. Na aplicação da droga deve avaliar regularmente a necessidade da terapia contínua.

Desordem bipolar

Já que o tratamento de episódios maníacos de olanzapine recomendou que a dose inicial seja 15 mgs uma vez diariamente na monoterapia ou 10 mgs uma vez diariamente na combinação com lítio ou preparações valproate. As doses terapêuticas de olanzapine variam de 5 mgs a 20 mgs por dia. A dose diária deve individualizar-se dependendo da condição clínica do paciente. Aumentar a dose acima do padrão diariamente só recomendou depois da avaliação do quadro clínico e com um intervalo de não menos de 24 horas.

Terapia sustentadora em desordem bipolar: pacientes que recebem olanzapine para o tratamento do episódio maníaco, é necessário continuar a terapia de manutenção na mesma dose. Os pacientes na remissão olanzapine recomendaram que a dose inicial seja 10 mgs uma vez por dia. No futuro, a dose diária deve selecionar-se individualmente; dependendo da condição clínica do paciente, na variedade de 5 mgs a 20 mgs por dia.

Para o tratamento de episódios depressivos, o olanzapine deve usar-se na combinação com fluoxetine 1 vezes por dia, de tarde, apesar da refeição. Tipicamente, a dose inicial de 5 mgs olanzapine e 20 mgs de fluoxetine. A Atividade antidepressiva confirmou-se com olanzapine em uma dose de 6-12 mgs (dose diária avara - 7.4 mgs) e fluoxetine em uma dose de 25-30 mgs (dose diária avara - 39.3 mgs). Se necessário, a dose pode modificar-se tanto olanzapine como fluoxetine. Na aplicação da droga deve avaliar regularmente a necessidade da terapia contínua.

Depressão resistente ao tratamento

Olanzapine deve usar-se na combinação com fluoxetine 1 vezes por dia, de tarde, apesar da refeição. Tipicamente, a dose inicial de 5 mgs olanzapine e 20 mgs de fluoxetine. Se necessário, a dose pode modificar-se tanto olanzapine como fluoxetine. A atividade antidepressiva confirmou-se usando olanzapina em uma dose de 6-12 mgs e dose fluoxetine 25-30 mgs. Na aplicação da droga deve avaliar regularmente a necessidade da terapia contínua.

Regras gerais de seleção de dose diária para grupos específicos de pacientes com oral

As doses iniciais reduzidas até 5 mgs por dia recomendam-se em pacientes idosos ou pacientes com outros fatores de risco clínicos, inclusive prejuízo renal severo ou insuficiência hepatic da gravidade moderada. A redução da dose inicial a 5 mgs pode recomendar-se a pacientes com uma combinação de fatores (feminino, da idade e nenhum hábito fumante), que pode reduzir o metabolismo de olanzapine (ver. A tabela 1).

O uso de olanzapine não se estudou em pacientes mais jovens do que 13 anos.

Efeito de lado ofOlanzapine

sistema / efeito de Lado (E nota ao pé de uma página ao comentário)A frequência de efeitos de lado
Raramente (≥ 1/10000 a <1/1000)15Violações do sangue e sistema linfático
leukopenia (1, 3)Neutropenia (3)Thrombocytopenia (3)×Eosinophilia (1)Violações pelo sistema imune
Reações alérgicas (Anaphylaxis, angioedema, urticária ou prurido) (3)Violações do metabolismo e nutrição
Peso corporal aumentado (2.4)Aumentar a concentração de glicose (3, 8)Aumentar concentrações de colesterol (3, 9)Aumentar a concentração de triglicerídeos (3, 10)Glycosuria (2)Apetite aumentadoDecompensation ou desenvolvimento de diabete, em alguns casos coma ou ketoacidosis acompanhado, inclusive alguns casos de morte (3.8)Hipotermia (3)×Do sistema nervoso
Sonolência (1)Akathisia (1, 6)Vertigem (1)Parkinsonism (1, 6)Dyskinesia (1, 6)Dystonia (inclusive crise oculogyric) (2, 6)Neuroleptic síndrome maligna (2, 3)Tardive dyskinesia (3)ataxiophemiaAmnésiaGrampos (2, 7)Síndrome "de cancelamento" (3,5)×Violações de coração
Bradycardia (2)O alongamento QT (3) intervaloVentricular tachycardia / ventricular fibrillation, morte Súbita (1, 3)×Violações por navios
Hypotension inclusive o posUral hypotension (1)Embolia pulmonar e trombose de veia profunda (3)×Desordens do sistema respiratório, órgãos, desordens torácicas e mediastinal
Hemorragias nasais (1) desordens dotratado gastrintestinal
M curto anticholinergic efeitos inclusive constipação e boca secaBloating (2.3)Pancreatitis (3)×Desordens do fígado e tratado biliar
Um aumento passageiro em atividade de "fígado" transaminases (alaninaminotrans-ferazy (ALT), aspartate-ferazy (AST), especialmente no primeiro período de tratamento (3)Hepatite (inclusive hepatocellular, cholestatic ou dano de fígado misto) (3)×Desordens da pele e tecido subcutâneo
Borbulha (3)×reação de fotosensibilidade (2)Alopecia (3)×Violações do tecido musculoskeletal
Arthralgia (2)Rhabdomyolysis (3)×Violações do aparelho urinário e de rim
Incontinência urináriaPartida atrasada de urinaçãoRetenção urinária (3)Violações do genital e peito
Amenorrhea (3)Gynecomastia (1)galactorrheaPriapism (1)Libido reduzido em homens e mulheres (3)Disfunção erétil em homens (3)Desordens comuns
Asthenia, fadiga (2)Pirexia (2)Edema (2)dados de laboratório
O aumento em concentrações prolactin no plasma (1.11)Atividade aumentada de phosphatase alcalino (2)Atividade aumentada de creatine phosphokinase (3)Total aumentado bilirubin concentração (3)×Níveis aumentados de ácido úrico (2)

Comentários às notas à Tabela 2:

1) Os dados reuniram-se durante as pesquisas clínicas controladas pelo placebo, que se executaram para ver "A esquizofrenia, fase aguda".

2) Os dados generalizados reuniram-se no decorrer de pesquisas clínicas.

3) Efeitos de lado informados espontaneamente durante o pós-marketing de estudos.

4) Em todos os grupos de pacientes, apesar do peso corporal, houve um aumento clinicamente significante no peso corporal.

Aumentando o peso corporal em 7% ou mais do valor médio depois que um curso curto do tratamento (duração avara - 47 dias) muito muitas vezes observou-se (22.2%), um aumento de 15% ou mais foi comum (4.2%) e um aumento de 25% ou mais foi infrequente (0.8%).

Em pacientes que recebem tratamento de longo prazo (pelo menos 48 semanas), um aumento de ≥7, ≥15 e 25% foi muito frequente (64.4; 31.7 e 12.3%, respectivamente).

5) Quando o cancelamento abrupto de olanzapine observou sintomas como sudação, insônia, tremor, inquietude, náusea ou vômito.

6) Em pesquisas clínicas, os casos de parkinsonism e dystonia em pacientes que tomam olanzapine foram frequentes, mas a diferença com o grupo de placebo não foi por meio de estatística significante.

Em pacientes tratados com olanzapine, parkinsonism, akathisia, os dystonia observaram-se menos frequentemente do que em pacientes tratados com doses titrated de haloperidol. Devido à falta da informação detalhada sobre a presença de pacientes tinha uma história do agudo e tardive dyskinesias, é atualmente impossível concluir que olanzapine causa menos desenvolvimento de tardive dyskinesia ou outras síndromes extrapyramidal depois.

7) Convulsões principalmente em pacientes com uma história de apreensão, ou na presença de fatores de risco de apreensão.

8) Muitas vezes observa-se aumento na concentração de glicose de valores de jejum normais (<5.56 mmol / l) ao alto (³7 mmol / l).

Modificar a concentração de glicose do jejum de realização fronteiriço (³5.56-<7 mmol / l) ao alto (³7 mmol / l) foi muito comum.

9) do aumento no colesterol a concentração observou-se de valores de jejum normais (<5.17 mmol / l) ao alto (³6,2 mmol / l).

Modificar a concentração de colesterol dos indicadores de borda em um estômago vazio (³5.17-<6,2 mmol / l) ao alto (³6,2 mmol / l) foi muito comum.

10) aumente a concentração de triglicerídeos observou-se frequentemente em valores de jejum normais (<1.69 mmol / L) ao alto (³2,26 mmol / l).

Modificar a concentração de triglicerídeos do jejum de realização fronteiriço (³1.69-<2,26 mmol / l) ao alto (³2,26 mmol / l) foi muito comum.

11) Em estudos clínicos, até 12 semanas no plasma prolactin concentração excederam o limite normal superior de aproximadamente 30% de pacientes com a base normal prolactin. A maioria destes pacientes, um aumento em concentrações prolactin foi moderado, e menos de 2 vezes o limite superior do normal.

Efeitos indesejáveis em grupos específicos de pacientes

O efeito indesejável muito comum (de ³10%) de olanzapine em pesquisas clínicas em pacientes com a psicose associada com demência, perturbação de andadura e caía.

Frequente (<10 e ³1%) efeitos indesejáveis associados com o uso de olanzapine em pacientes idosos com a psicose associada com demência, incontinência e tinha a pneumonia.

Também muitas vezes é Pneumonia observada, temperatura do corpo aumentada, letargia, erythema, alucinações visuais e incontinência urinária.

Em estudos clínicos em pacientes com a psicose induzida pela entrada de droga (dopamine receptor agonist) na doença de Parkinson, parkinsonism sintomas demasiado muitas vezes fortalecia-se (³10%) e uma frequência mais alta do que no grupo de placebo. As alucinações também se informaram muito comuns (³10%) e uma frequência mais alta do que no grupo de placebo.

Em pacientes com a mania bipolar, recebendo olanzapine na combinação com preparações de lítio ou ácido valproic, é efeitos indesejáveis muito comuns (de ³10%) foram o ganho de peso, a boca seca, aumentou o apetite, o tremor e frequente (<10 e ³1%) desordem de discurso.

dose excessiva

Sinais e sintomas de dose excessiva

Muito comum (incidência ³10%) os sintomas de uma dose excessiva de olanzapine foram tachycardia, agitação / agressividade, prejudicou o discurso, vária desordem extrapyramidal e a perturbação da consciência da gravidade variada (da sedação à coma). Outros efeitos clinicamente relevantes da dose excessiva olanzapine incluem o delírio, a apreensão, neuroleptic síndrome maligna, depressão respiratória, aspiração, aumento e redução na pressão de sangue, arrhythmias (<2% de casos de dose excessiva) e fracasso de coração e respiração. A dose mínima de fatalidades de dose excessiva agudas foi 450 mgs, a dose máxima de uma dose excessiva de um resultado favorável (sobrevivência) - 2 Anos

Tratamento médico de dose excessiva

O antídoto específico de olanzapine não existe. Não provoque o vômito. Pode mostrar-se procedimentos ordinários na dose excessiva (lavage gástrico, administração de carvão vegetal ativado). A administração conjunta de carvão vegetal ativado e olanzapine mostrou uma redução no bioavailability de olanzapine na entrada a 50-60%. Expor tratamento sintomático segundo a condição clínica e controlar de funções de corpo vitais, inclusive a correção de pressão de sangue reduzida, desordens circulatórias e mantêm a função respiratória. Não use a epinefrina, dopamine e outros agonists que são b-adrenoceptor agonists como a estimulação destes receptores pode piorar hypotension.

Necessita que à monitorização da atividade cardiovascular identifique arrhythmias possível. O paciente deve ser sob a supervisão médica contínua até a recuperação completa.

Participação

O metabolismo de olanzapine pode variar abaixo da influência de nervos inibidores ou inducers de cytochrome P450 isoenzymes, expondo a atividade contra determinado isoenzyme CYP1A2. O despejo de olanzapine aumenta-se em fumantes e em pacientes que tomam carbamazepine (devido à atividade aumentada de isoenzyme CYP1A2). Os nervos inibidores potenciais de CYP1A2 isoenzyme podem reduzir o despejo de olanzapine. Olanzapine não é um nervo inibidor potente de isozyme CYP1A2, portanto o pharmacokinetics de drogas olanzapine como theophylline, isoenzyme CYP1A2 principalmente metabolizado não se modifica.

Em estudos clínicos mostraram que uma aplicação única de uma dose de olanzapine no contexto da seguinte terapia de medicações não se associou com a inibição do metabolismo destas drogas: imipramine ou o seu metabolite desipramine (isoenzymes CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), warfarin (isoenzyme CYP2C19), theophylline (isoenzyme CYP1A2) ou diazepam (isoenzyme CYP3A4, CYP2C19). Não houve interações de droga também são sinais com olanzapine na combinação com lítio ou drogas biperidenom.

No contexto da concentração de equilíbrio de olanzapine pharmacokinetics de modificações de etanol observaram-se. Contudo, a recepção de etanol com olanzapine pode associar-se com efeitos farmacológicos aumentados de olanzapine, como sedação.

Fluoxetine (60 mgs ou 60 mgs uma vez diariamente durante 8 dias) causa um aumento na concentração máxima (Cmax) de olanzapine na redução de 16% média no despejo de olanzapine e uma média de 16%. O grau da influência deste fator é consideravelmente inferior à gravidade de diferenças individuais nestes parâmetros, portanto não se recomenda normalmente modificar a dose de olanzapine quando usado na combinação com fluoxetine.

instruções especiais de Olanzapine

Suicídio

O risco de pacientes de tentativa se suicidam com esquizofrenia e desordem bipolar primeiro tipo causa-se pelas doenças mencionadas. Neste sentido, no contexto da terapia medicamentosa necessita a monitorização cuidadosa daqueles pacientes que têm o especialmente alto risco do suicídio. Na nomeação de olanzapine deve esforçar-se pelo número minimilizatsii de pastilhas tomadas pelo paciente para reduzir o risco da dose excessiva.

Neuroleptic síndrome maligna

A Neuroleptic síndrome maligna (NMS) (um complexo de sintoma potencialmente fatal) pode desenvolver-se para o tratamento de qualquer antipsychotics, inclusive olanzapine. As manifestações clínicas da síndrome maligna neuroleptic incluem um aumento significante em temperatura do corpo, inflexibilidade de músculo, alterou posição mental e desordens autônomas (pressão de sangue ou pulso movediça, tachycardia, arrhythmias cardíaco, suando). Os sinais adicionais podem incluir um aumento em creatine kinase atividade, myoglobinuria (rhabdomyolysis) e fracasso renal agudo. As manifestações clínicas da síndrome maligna neuroleptic ou um aumento significante na temperatura do corpo sem outros sintomas da síndrome maligna neuroleptic necessitam a descontinuação de todo o antipsychotics, inclusive olanzapine.

tardive dyskinesia

Em estudos comparativos, olanzapine significativamente menos frequentemente acompanhado pelo desenvolvimento de dyskinesias requerimento de correção médica do que o uso de outro antipsychotics típico e atípico. Contudo, deve considerar o risco de tardive dyskinesia depois do tratamento prolongado com neuroleptics. Com o desenvolvimento de sintomas de tardive o dyskinesia recomenda-se aquele ajuste de dose de neuroleptic. Observe que quando traduzido para os sintomas de tardive dyskinesia com olanzapine pode desenvolver-se devido ao cancelamento simultâneo da terapia prévia. Dentro de algum tempo, a intensidade de sintomas ditos pode aumentar-se, além disso, os sintomas podem desenvolver-se depois da descontinuação da terapia.

A experiência com pacientes idosos com a psicose associou-se com a demência

A eficácia de olanzapine em pacientes idosos com a psicose associada com a demência não se estabeleceu. Neste grupo de pacientes nas pesquisas clínicas controladas pelo placebo, a frequência de mortes no grupo olanzapine foi mais alta do que no grupo de placebo (3.5% contra 1.5% respectivamente). Os fatores de risco que podem predispor esta população paciente a uma tarifa de mortalidade mais alta com olanzapine incluem a idade> 80 anos, sedação, com o uso combinado de benzodiazepines ou presença da doença pulmonar (eg, pneumonia com ou sem aspiração ele).

Há evidência suficiente para estabelecer diferenças na incidência de desordens cerebrovasculares e (ou) mortalidade (em comparação com o placebo) e fatores de risco neste grupo de pacientes com olanzapine no interior e injeções intramusculares.

A doença de Parkinson

Olanzapine não se recomenda a usar no tratamento da psicose induzida pelo receptor dopamine agonists a recepção na doença de Parkinson. Em estudos clínicos em pacientes com a psicose induzida pela entrada de droga (dopamine receptor agonist) na doença de Parkinson, parkinsonism sintomas demasiado muitas vezes fortalecia-se (³10%) e uma frequência mais alta do que no grupo de placebo. As alucinações também se informaram muito comuns (³10%) e uma frequência mais alta do que no grupo de placebo.

Perturbações de função de fígado

Em alguns casos, olanzapine, normalmente nas primeiras etapas da terapia, acompanhada por um processo transitório, os asymptomatic aumentam na atividade "do fígado" transaminases (aspartate aminotransferase (LEI) e alanine aminotransferase (ALT)) no soro de sangue. Houve casos raros da hepatite. Além disso, houve relatórios isolados de cholestatic e misturaram o dano de fígado. A determinada prudência necessita-se quando aumentar a atividade de LEI e (ou) de ALT no soro de sangue em pacientes com o fracasso da função de fígado, com a reserva funcional limitada do fígado, ou em pacientes tratou com potencialmente hepatotoxic drogas. Em caso do aumento da atividade da LEI e (ou) ALT durante o tratamento com olanzapine necessita a monitorização cuidadosa do paciente e, se necessário, uma redução de dose. Na disfunção hepatic severa causada por olanzapine e o seu uso deve descontinuar-se.

Hiperglicemia e diabete

Observou uma prevalência mais alta da diabete mellitus em pacientes com a esquizofrenia. Como e tomando certas outras drogas antipsicóticas são casos raramente observados da hiperglicemia, diabete decompensation, em alguns casos acompanhado por ketoacidosis e coma diabética, inclusive o fatal. Monitorização clínica cuidadosa recomendada de pacientes com diabete e pacientes com fatores de risco de diabete.

Modificações em perfil de lipídio

Durante os estudos controlados pelo placebo, os pacientes trataram com modificações de lipídio aversas observadas de olanzapine. A observação clínica recomendada (ver. "Seção" de efeitos de lado).

O desenvolvimento de risco mortal súbito

A experiência da aplicação clínica de todo o antipsychotics, inclusive olanzapine mostrou que o aumento dependente da dose, duplo semelhante no risco da morte devido ao fracasso de coração agudo, comparado com casos da morte devido a pacientes de fracasso de coração agudos, não usa antipsychotics.

Eventos aversos cerebrovasculares, inclusive golpe, em pacientes idosos com demência

Os eventos aversos cerebrovasculares (eg, golpe, ataque de ischemic passageiro), inclusive fatalidades, observaram-se em estudos de olanzapine em pacientes idosos com a psicose relacionada à demência. Em estudos controlados pelo placebo observou uma incidência mais alta de eventos aversos cerebrovasculares em pacientes no grupo olanzapine comparado com o grupo de placebo (1.3% contra 0.4% respectivamente).

Todos os pacientes com desordens cerebrovasculares tinham fatores de risco preexistentes de eventos aversos cerebrovasculares (eg, anteriormente observou o caso de evento averso cerebrovascular ou um ataque de ischemic passageiro, hipertensão, fumando), bem como as doenças de acompanhador e (ou) a administração de drogas, segundo o tempo associado com fenômenos aversos cerebrovasculares.

Olanzapine não se indica para o tratamento de pacientes com a psicose associada com a demência.

convulsões

Olanzapine deve usar-se com a prudência em pacientes com uma história de convulsões em ou expor-se a fatores que reduzem o limiar de apreensão. Nestes pacientes com a apreensão olanzapine são raros.

M anticholinergic atividade

Em pesquisas clínicas com a terapia olanzapine acompanha-se raramente por reações aversas causadas pelo bloqueio do m cholinergic receptores. Contudo, a experiência clínica com olanzapine em pacientes com a doença de acompanhador limita-se, por isso a prudência aconselha-se na nomeação de olanzapine em pacientes com próstata clinicamente significante hyperplasia, ileus paralítico, glaucoma de ângulo estreito e condições semelhantes.

Bloqueio de receptores dopamine

Em em condições vitro o olanzapine descobre o antagonismo de receptores dopamine, e, como outras drogas antipsicóticas (o neuroleptics) pode suprimir teoricamente a ação de levodopa e outro receptor dopamine agonists.

Modificações de Hematologic

A prudência deve usar-se com olanzapine em pacientes com células sanguíneas brancas baixas e (ou) neutrophils no sangue; a recepção droga que pode causar neutropenia; com inibição de função de tutano de osso, doença causada por radiação ou quimioterapia; bem como em pacientes com eosinophilia e (ou) doenças myeloproliferative. No desenvolvimento de neutropenia informaram-se principalmente na combinação com valproate olanzapine.

Em estudos clínicos, o uso de olanzapine em pacientes com neutropenia ou agranulocytosis klozapinzavisimoy história não se associou com a repetição destas violações. No desenvolvimento de neutropenia informou-se principalmente na terapia de combinação com olanzapine e valproate.

O intervalo QT

Em estudos clínicos raramente observava o prolongamento clinicamente significante do intervalo QT (o intervalo de QT corrigiu Fridericia [QTcF]> 500 milissegundos em pacientes com a base QTcF <500 msec) em pacientes tratados com olanzapine, no contexto da falta de diferenças significantes do placebo na incidência de eventos aversos do coração. Contudo, bem como o uso de outro antipsychotics, recomenda-se ter cuidado com o uso de olanzapine na combinação com drogas capazes de estender o intervalo o QT, especialmente em pacientes idosos com o prolongamento congênito do intervalo QT, fracasso de coração crônico, myocardial hipertroféu, hypokalemia e hypomagnesemia.

Cancele terapia

Em caso da retirada abrupta de olanzapine raramente (<0.01%) informou o desenvolvimento de sudação aguda, insônia, tremor, inquietude, náusea e vômito.

Thromboembolism

Muito raramente (<0.01%) informou no desenvolvimento de thromboembolism venoso em background com o tratamento olanzapine. A presença de uma relação causal entre a entrada de olanzapine e thromboembolism venoso estabeleceu-se. Contudo, dado que os pacientes com a esquizofrenia muitas vezes adquiriam thromboembolism venoso, uma avaliação coletiva deve executar todos os fatores de risco de fatores de risco possíveis desta complicação, inclusive a imobilização de pacientes e tomar as medidas de prevenção necessárias.

Atividade total contra CNS

Considerando a ação CNS primária de olanzapine, a cautela deve ter-se quando olanzapine na combinação com outras drogas centralmente interinas e álcool.

o posUral hypotension

O posUral hypotension observa-se infrequentemente em pesquisas clínicas de olanzapine em pessoas idosas. Bem como o uso de outro antipsychotics, olanzapine em caso de pacientes mais de 65 anos da idade recomenda-se executar o controle de pressão de sangue periódico.

Massa de corpo

Durante o tratamento (até seis semanas) fase aguda da esquizofrenia, quando durante os ensaios controlados do placebo de olanzapine, a percentagem de pacientes que tiveram um ganho de peso de 7% ≥ da base, a diferença foi por meio de estatística significante e foi 29% para tomar olanzapine, e só 3% no grupo de placebo. O ganho de peso médio destes pacientes tratados com olanzapine, na fase aguda foi 2.8 quilogramas. O índice de massa corporal (BMI) sempre se aumenta clinicamente significativamente no grupo de estudos. Se o tratamento de longo prazo da esquizofrenia olanzapine ganho de peso calculou a média de 5.4 quilogramas, 56% de pacientes no grupo de experiência, o peso corporal aumentado em mais de 7% da base. Para pacientes que foram o tratamento de longo prazo da desordem bipolar, o ganho de peso avaro foi 3.8 quilogramas, enquanto o número de pacientes com um aumento no peso de mais de 7% foi 31%.

hyperprolactinemia

Durante as pesquisas clínicas controladas (menos de 12 semanas) aumentam o nível de prolactin no sangue encontrou-se em 30% de pacientes do grupo de experiência e 10.5% no grupo de placebo (controle). Sami que aumenta os níveis das concentrações prolactin foi moderado. Estes aparecimentos clínicos incluem: violação de menstruação (muitas vezes), disfunção sexual (inclusive disfunção erétil (machos), reduzidos ou perda de libido (homens e mulheres), orgasmo anormal) e pelas glândulas mamárias (raras).

Disfagia

A aparência de esophageal dysmotility e aspiração associou-se com drogas antipsicóticas. A pneumonia de aspiração é uma causa comum de morbidez e mortalidade em pacientes com a doença de Alzheimer severo que necessita o cuidado de tais pacientes.

Regulação de temperatura do corpo

As drogas antipsicóticas atribuem-se geralmente a uma capacidade prejudicada do corpo de controlar a temperatura interna do corpo. A cautela apropriada deve ter-se em pacientes que tomam olanzapine, e assim estão em condições que aumentam a temperatura do corpo interna. Por exemplo, executar exercício vigoroso, exposto ao ambiente de alta temperatura, tomar olanzapine em conjunto com qualquer droga com a atividade anticholinergic, ou estão nas condições de desidratação (sudação intensa).

Crianças e adolescentes até 18 anos

Olanzapine não se recomenda para o uso em crianças e adolescentes menos de 18 anos da idade devido a uma falta de dados de segurança e eficácia suficientes. Em estudos a curto prazo, que se executaram em adolescentes da idade 13-17, observou-se um maior aumento em modificação de peso corporal e lipídios e concentrações prolactin do que em estudos semelhantes em adultos.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir transportes e outros mecanismos

Os pacientes que tomam olanzapine devem avisar-se sobre os perigos associados com a operação de mecanismos, inclusive o carro como o olanzapine pode causar a sonolência e a vertigem.

Forma de lançamento de Olanzapine

Pastilhas de 5 mgs ou 10 mgs.

10 pastilhas em bolhas de filme de PVC e folha metálica de alumínio imprimiram a patente.

1, 2, 3, 4 ou 5, o contorno da embalagem celular em conjunto com instruções do uso coloca-se em uma pilha de cartão.

Condições de armazenamento de Olanzapine

Em um lugar seco, escuro em uma temperatura não mais alto do que 30 C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Olanzapine

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.

Condições de provisão de Olanzapine de farmácias

Com prescrição.

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