Instrução de uso: Moxonidine

Forma de dosagem: pastilhas cobertas do filme

Substância ativa: Moxonidinum

ATX

C02AC05 Moxonidine

Grupo farmacológico

Hypotensive reagente central [receptor de I1-imidazoline agonists]

A classificação (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Composição

As pastilhas cobertas de um revestimento de filme.

substância ativa: Moxonidine 0.2 mgs; 0.3 mgs; 0.4 mgs

Excipients

Núcleo: sódio de croscarmellose (impellosis) - 3/3/3 mg; monohidrato de lactose (lactopress, açúcar leitoso) - 95.3 / 95.2 / 95.1 mgs; colóide de bióxido de silício (aerosil) - 0.5 / 0.5 / 0.5 mgs; Sódio stearyl fumarate - 1/1/1 mg

Bainha de filme: Opadry II (álcool de polivinil, parcialmente hydrolyzed - 1.32 / 1.32 / 1.32 mgs, bióxido de titânio (E171) - 0.6027 / 0.6003 / 0.5751 mgs, talco 0.6 / 0,6 / 0,6 mgs, macrogol (glicol de polietileno 3350) - 0,3705 / 0,3705 / 0,3705 mgs, soja lecithin (E322) - 0,105 / 0,105 / 0,105 mgs, óxido de tintura de ferro (II) amarelo - 0, 0003/0/0 mg, óxido de tintura de ferro (II) vermelho - 0.0015 / 0/0 mg, laca de alumínio baseada na tintura do carmesim (Ponso 4R) - 0 / 0.0039 / 0.0123 mgs, verniz de alumínio em tintura Fundada "Sol de Ocaso" amarelo - 0 / 0.0003 / 0 mgs, laca de alumínio baseada em carmim azul-escuro - 0/0 / 0.0018 mgs, pintura de alumínio baseada em cores a azorubin - 0/0 / 0.0153 mgs)

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas, 0.2 mgs: coberto do filme, rosa-claro, redondo, biconvex. Em um intervalo - branco ou quase branco.

Pastilhas, 0.3 mgs: rosa coberto do filme, redondo, biconvex. Em um intervalo - branco ou quase branco.

Pastilhas, 0,4 mgs: coberto de uma concha de filme de cor rosa-escura, em redor, biconvex. Na fenda - branco ou quase branco.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - hypotensive.

Pharmacodynamics

Moxonidine é uma droga antihypertensive com um mecanismo central da ação. Em estruturas de cérebro de tronco (a camada rostral dos ventrículos laterais), moxonidine seletivamente estimula receptores imidazoline-sensíveis que participam na regulação tônica e reflexiva do sistema nervoso compreensivo. A estimulação de receptores imidazoline reduz a atividade compreensiva periférica e a pressão de sangue. Moxonidine diferencia-se de outros agentes antihypertensive centrais com uma afinidade mais baixa para receptores α2-adrenergic, que explica a probabilidade mais baixa de sedação que se desenvolve e boca seca. O uso de moxonidine leva a uma redução em resistência vascular sistêmica e pressão de sangue. Moxonidine melhora o índice de sensibilidade de insulina em 21% (em comparação com o placebo) em pacientes com obesidade, resistência de insulina e grau moderado da hipertensão.

Pharmacokinetics

Sucção. Depois de administração oral, moxonidine rapidamente e quase completamente absorto no tratado de soldado superior. bioavailability absoluto é aproximadamente 88%. Tmax - aproximadamente 1 hora. O regime de alimentação não afeta o pharmacokinetics da droga.

Distribuição. A conexão com a proteína plásmica é 7.2%.

Metabolismo. O metabolite principal é desoxidado moxonidine. A atividade pharmacodynamic de dehydrogenated moxonidine é aproximadamente 10% daquele de moxonidine.

Excreção. T1 / 2 moxonidine e metabolite é 2.5 e 5 horas, respectivamente. Dentro de 24 horas, mais de 90% de moxonidine são excretados pelos rins (aproximadamente 78% inalterados e 13% na forma de dehydroxymycinidine, enquanto outros metabolites na urina não excedem 8% da dose tomada). Menos de 1% da dose é excretado pelo intestino.

Grupos pacientes especiais

Hipertensão arterial. Em comparação com voluntários sãos, os pacientes com a hipertensão não têm modificações no pharmacokinetics de moxonidine.

Idade idosa. Foram observadas as modificações clinicamente insignificantes em parâmetros pharmacokinetic de moxonidine em pacientes idosos, provavelmente causados por uma redução na intensidade do seu metabolismo e / ou ligeiramente mais alto bioavailability.

Crianças. Moxonidine não é recomendado para o uso em pacientes mais jovens do que 18 anos da idade, e por isso os estudos de pharmacokinetic não foram conduzidos neste grupo.

Insuficiência renal. A excreção de moxonidine é basicamente correlacionada com o despejo de creatinine. Em pacientes com a insuficiência renal moderada (Cl creatinine 30-60 ml / minuto) Css em T1 plásmico e final / 2 são aproximadamente 2 e 1.5 vezes mais alto do que em pacientes com a função renal normal (Cl creatinine mais de 90 ml / minuto). Em pacientes com o fracasso renal severo (Cl creatinine menos de 30 ml / minuto), Css no plasma de sangue e o T1 final / 2 é 3 vezes mais alto do que em pacientes com a função renal normal. A administração de múltiplas doses de moxonidine leva à acumulação predizível em pacientes com a insuficiência renal moderada e severa. Em pacientes com o fracasso renal terminal (Cl creatinine menos de 10 ml / minuto) na hemodiálise, Css em T1 plásmico e final / 2, respectivamente, são 6 e 4 vezes mais alto do que em pacientes com a função renal normal. Em todos os grupos de Cmax, moxonidine no plasma de sangue é 1.5-2 vezes mais alto. Em pacientes com o prejuízo renal, a dosagem deve ser individualizada. Moxonidine é ligeiramente excretado na hemodiálise.

Indicações de Moxonidine

Hipertensão arterial.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa e outros componentes da droga;

Síndrome de fraqueza do nó de seio;

bradycardia pronunciado (descansando tarifa de coração menos de 50 bpm);

Bloqueio de Atrioventricular de II e III grau;

Perturbações de ritmo de coração severas;

Fracasso de coração agudo e crônico (a classe III-IV de NYHA classe funcional);

O uso simultâneo com antidepressivos tricyclic (ver "a Interação");

Fracasso renal severo (Cl creatinine menos de 30 mL / minuto);

hemodiálise;

Intolerância de lactose hereditária, lactase deficiência ou malabsorption de glicose-galactose;

Período de lactação;

Pacientes mais velhos do que 75 anos;

Pacientes menos de 18 anos de idade (devido a uma falta de dados de eficácia e segurança).

Com prudência: o bloqueio de atrioventricular do 1o grau (risco de desenvolver bradycardia); doença de artéria coronária grave; a doença de coração ischemic grave ou a angina movediça (a experiência com o uso é inadequada); fracasso de coração crônico; prejuízo hepatic severo; função renal prejudicada (Cl creatinine mais de 30 ml / minuto).

Aplicação em gravidez e lactação

Não há dados clínicos sobre o uso de moxonidine em mulheres grávidas. No decorrer de estudos dos animais, o efeito embryotoxic da droga foi estabelecido. Moxonidine-SZ deve ser dado a mulheres grávidas só depois de uma avaliação completa da relação de benefício dos riscos, quando o benefício à mãe excede o risco potencial ao feto.

Moxonidine penetra o leite de peito e não deve ser dado durante a amamentação. Se tiver de usar Moxonidine-SZ durante a lactação, a amamentação deve ser descontinuada.

Efeitos de lado

A frequência de efeitos de lado enumerados abaixo foi determinada como se segue: muito muitas vezes (≥1 / 10); Muitas vezes (≥1 / 100, <1/10); Infrequentemente (≥1 / 1000, <1/100), inclusive mensagens individuais.

Do lado do sistema nervoso central: muitas vezes - dor de cabeça *, vertigem (vertigem), sonolência; Infrequentemente - uma síncope *.

Do CVS: infrequente - uma redução pronunciada em pressão de sangue, orthostatic hypotension *, bradycardia.

Do tratado gastrintestinal: muito muitas vezes - secura da mucosa oral; Muitas vezes - diarreia, náusea, vômito, indigestão.

Da pele e tecidos subcutâneos: muitas vezes - borbulha de pele, coçando; Infrequentemente - angioedema.

Desordens mentais: muitas vezes - insônia; Infrequentemente - nervosidade.

Do lado do órgão de audição e desordens labirínticas: infrequente - tocando nas orelhas.

Do musculoskeletal e tecido conetivo: muitas vezes - dor nas costas; Infrequentemente - dor no pescoço.

Desordens gerais e desordens no sítio de injeção: muitas vezes - asthenia; edema periférico infrequente.

* A frequência é comparável com o placebo.

Interação

O uso combinado de moxonidine com outros agentes antihypertensive leva a um efeito adicional.

Os antidepressivos de Tricyclic podem reduzir a eficácia de agentes antihypertensive da ação central, e por isso não se recomenda que sejam tomados em conjunto com moxonidine.

Moxonidine pode realçar o efeito de antidepressivos tricyclic, tranquilizadores, etanol, medicamentos sedativos e hipnóticos.

Moxonidine é capaz de melhorar-se moderadamente prejudicou a função cognitiva em pacientes que recebem lorazepam.

Moxonidine pode realçar o efeito calmante de derivados benzodiazepine quando administrado concomitantly.

Moxonidine é excretado pela substância segreda tubular. Por isso, a sua interação com outras drogas lançadas pela substância segreda tubular não é excluída.

Aumento de beta-adrenoblockers bradycardia, a gravidade de efeitos estrangeiros e dromotropic negativos.

Dosar e administração

No interior, apesar de regime de alimentação. Na maioria dos casos, a dose inicial da droga Moxonidine-SZ é 0.2 mgs / dia. A dose única máxima é 0.4 mgs. A dose diária máxima, que deve ser dividida em 2 doses divididas, é 0.6 mgs.

A correção individual da dose diária é necessária dependendo do tolerability do paciente da terapia.

O ajuste de dose de pacientes com a insuficiência hepatic não é necessitado.

A dose inicial de pacientes com a insuficiência renal moderada ou severa é 0.2 mgs / dia.

Se necessário e com bom tolerability, a dose diária pode ser aumentada a um máximo de 0.4 mgs.

Dose excessiva

Há relatórios de vários casos da dose excessiva sem um resultado fatal, quando as doses até 19.6 mgs foram aplicadas ao mesmo tempo.

Sintomas: a dor de cabeça, o efeito calmante, a redução marcada em pressão de sangue, vertigem, asthenia, bradycardia, secura da mucosa oral, vômito, fadiga, dor na região epigastric, depressão respiratória e prejudicaram a consciência. Além disso, os aumentos a curto prazo em d.C., tachycardia e hiperglicemia também são possíveis, como mostrado em vários estudos de grandes doses em animais.

Tratamento: um antídoto específico da droga não existe. Em caso de uma redução marcada na pressão de sangue, a recuperação de BCC devido à introdução de fluido e dopamine (injeção) pode ser necessitada. Bradycardia pode ser parado com o atropine (injeção). Em casos severos da dose excessiva, recomenda-se controlar cuidadosamente a perturbação da consciência e não permitir a depressão respiratória. Os antagonistas alfabéticos-adrenoreceptor podem reduzir ou eliminar efeitos hypertensive paradoxais na dose excessiva de moxonidine. Moxonidine é ligeiramente excretado na hemodiálise.

Instruções especiais

Se for necessário cancelar a beta-blockers simultaneamente tomada e a droga Moxonidine-SZ, primeiro abula a beta-blockers e só depois de alguns dias de Moxonidine-SZ.

Atualmente, não há evidência que parar o uso de Moxonidine-SZ leva a um aumento na pressão de sangue. Contudo, não se recomenda deixar de tomar a droga Moxonidine-SZ agudamente, em vez disso, deve reduzir gradualmente a dose da droga dentro de 2 semanas.

Durante o tratamento deve ser excluído de beber o álcool.

Durante o tratamento, a monitorização regular da tarifa de coração e ECG é necessária.

Influência na capacidade de dirigir transportes e trabalho com o maquinismo. O efeito de Moxonidine-SZ na capacidade de dirigir transportes ou tecnologia de controle não foi estudado. Contudo, considerando a possibilidade de vertigem e sonolência, os pacientes devem ter cuidado na relação com atividades potencialmente arriscadas que necessitam atenção aumentada, como condução de transportes ou controle de equipamento.

Forma de lançamento

Pastilhas, cobertas do filme, 0.2 mgs, 0.3 mgs e 0.4 mgs. No traçado da célula, 10, 14 ou 30 PCs. Em um polímero pode ou em uma garrafa de polímero, 60 PCs. Cada banco, frasco, 3 pacotes contourcell de 10 pastilhas, 1, 2 pacotes contourcell de 14 ou 30 pastilhas. Em uma caixa de papelão.

Fabricante por

ZAO Severnaya Zvezda.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Moxonidine

Em seco, o lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Moxonidine

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.