Instrução de uso: Losartan

O nome comercial de Irbesartan: Bloctran, Brozaar, Vasotens, Vero-Losartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Karsartan, Cozaar, Lakea, Lozap, Losarel, Losartan, Losartan A, potássio de Losartan, Cânone de Losartan, Losartan Macleods, Losartan-Richter, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard

Nome latino de substância Irbesartan

Losartanum (gênero. Losartani)

Nome químico

2 Butyl 4 chloro 1 - [[2 '-(1H tetrazol 5 yl) [1,1 '-biphenyl] - 4-yl] metilo]-1H-imidazole-5-methanol (na forma de sal de potássio)

Fórmula grossa

C22H23ClN6O

Grupo farmacológico de substância Irbesartan

Antagonistas de receptor de Angiotensin II (subtipo de AT1)

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Fracasso de Coração de I50.9, não especificado: inflexibilidade de Diastolic; fracasso de coração de Diastolic; fracasso cardiovascular; fracasso de coração com disfunção diastolic; fracasso cardiovascular

Código de CAS

114798-26-4

Características da substância Losartan

O potássio de Losartan é um pó cristalino branco ou quase branco. É solúvel na água, solúvel no etanol, pobremente solúvel em solventes orgânicos (acetonitrile e etilo de metilo ketone). Peso molecular 461.01.

Farmacologia

Ação farmacológica - antihypertensive.

Bloqueia os receptores de angiotensin II (o subtipo AT1) em vários tecidos, inclusive o córtex ad-renal, o cérebro, rins, fígado, músculos lisos dos navios, o coração e previne o desenvolvimento dos efeitos de angiotensin II. Reduz vasoconstriction arterial, OPSS, pressão em um pequeno círculo da circulação sanguínea, abaixa a pressão da cunhagem nos navios pulmonares, inibe o lançamento de aldosterona, previne a retenção de sódio e água no corpo. Os aumentos exercem a tolerância em pacientes com o fracasso de coração.

Depois de uma dose única, o efeito hypotensive (a redução do TRISTE e PAPAI) consegue um máximo depois de 6 horas e gradualmente (dentro de 24 horas) reduções. Uma redução estável na pressão de sangue na maior parte de pacientes observa-se pela 3a - 6a semana da aplicação de curso.

Em experimentos em ratos e ratos que receberam não mais do que 200 mgs / quilograma / dia das doses mais toleradas durante 2 anos, nenhum efeito cancerígeno se observou. Contudo, em fêmeas do rato, um aumento leve na incidência de adenomas do acini pancreático encontrou-se. Em estudos em vitro e em vivo, mutagenic propriedades não se descobriram. A fertilidade e a função reprodutiva de ratos machos que recebem doses orais até 150 mgs / quilograma / dia não se modificaram. Quando uma dose de 100 mgs / quilograma / o dia ou mais se administraram a fêmeas do rato, uma redução no número de corpos amarelos, implantes, e os embriões observaram-se

Rapidamente absorto do tratado digestivo. Bioavailability é baixo (aproximadamente 33%), como durante a "primeira passagem" pelo fígado, o losartan sofre a biotransformação por carboxylation com a participação de cytochrome P450 2C9 e 3A4 para formar um metabolite básico, 10-40 vezes mais ativo do que o material inicial. Cmax realiza-se depois que 1 h (losartan) e 3-4 h (metabolite ativo), com a proteína plásmica atam a 98.7% (losartan) e 99.8% (metabolite), T1 / 2 é 1.5-2 h E 6-9 horas, respectivamente. Além do derivado carboxy ativo, vários metabolites inativos formam-se. O excretado pelos rins é aproximadamente 35% (de que 4% na forma inalterada e aproximadamente 6% na forma de um metabolite ativo), com fezes - aproximadamente 60%.

Aplicação da substância Losartan

Hipertensão arterial; fracasso de coração crônico (como parte de terapia de combinação, com intolerância ou terapia ineficaz com nervos inibidores EXCELENTES); Uma redução do risco de golpe em pacientes com hipertensão e hipertroféu ventricular deixado; a Proteção da função renal em pacientes com a diabete do tipo 2 mellitus com proteinuria para reduzir proteinuria, reduza a progressão do dano de rim, reduza o risco de desenvolver a etapa terminal (prevenção da necessidade da diálise, a probabilidade do soro crescente creatinine níveis).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, gravidez, amamentação.

Restrições

A idade de crianças (a segurança e a eficácia em crianças não se definem).

Aplicação de gravidez e amamentação

Contra-indicado em gravidez.

A categoria de ação do feto por FDA é D.

Para a duração do tratamento, a amamentação deve parar-se.

Efeitos de lado da substância Losartan

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: 1% - vertigem, asthenia / fadiga, dor de cabeça, insônia; <1% - inquietude, durma perturbação, sonolência, desordens de memória, neuropathies periférico, paresthesia, hypoesthesia, enxaqueca, tremor, ataxia, depressão, síncope, que toca nas orelhas, desordem de gosto, modificação de visão, conjuntivite.

Da parte do sistema respiratório: 1% - congestão nasal, tosse, infecções de tratado respiratórias superiores (temperatura do corpo levantada, garganta dolorida, etc.), sinusopathy, sinusite, faringite; <1% - dispneia, bronquite, rhinitis.

Da parte do sistema digestivo: 1% - náusea, diarreia, fenômenos dispépticos, dor abdominal; <1% - anorexia, boca seca, dor de dentes, vômito, flatulência, gastrite, constipação.

Do sistema musculoskeletal: 1% - grampos, mialgia, dor nas costas, peito, pernas; <1% - arthralgia, dor de ombro, joelho, artrite, fibromyalgia.

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): <1% - orthostatic reações (dependente da dose), hypotension, palpitação, tachy-ou bradycardia, arrhythmias, angina de peito, anemia.

Do sistema genitourinary: <1% - a urinação obrigatória, infecção de aparelho urinário, prejudicou a função renal, o enfraquecimento do libido, impotência.

Da pele: <1% - pele seca, erythema, o fluxo sanguíneo, fotosensibilidade, aumentou a sudação, alopecia.

Reações alérgicas: <1% - urticária, borbulha, coceira, angioedema, incl. Cara, lábios, garganta e / ou língua.

Outro: 1% - hyperkalemia; <1% - a febre, gota, aumentou o nível de hepatic transaminases e bilirubin no sangue.

Participação

Fortalece (mutuamente) o efeito de outras drogas antihypertensive (diuréticos, beta-blockers, sympatholytics). Aumenta o risco de hyperkalemia quando combinado com diuréticos dispensam o potássio e preparações de potássio.

Não houve interação pharmacokinetic significante com hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, fenobarbital, ketoconazole e erythromycin. Durante a direção simultânea com rifampicin e fluconazole, uma redução no nível do metabolite ativo de losartan no plasma de sangue observou-se. As consequências clínicas deste fenômeno não se conhecem.

Atualização de informação

Interação com NSAIDs, incl. Nervos inibidores seletivos de TIMONEIRO 2

Em pacientes idosos, com a desidratação (inclusive o tratamento induzido pelo diurético) ou com a função renal prejudicada, o uso combinado de NSAIDs, inclusive o TIMONEIRO seletivo 2 nervos inibidores, com angiotensin II receptor blockers (inclusive losartan) pode levar à função renal prejudicada, Inclusive a possibilidade do fracasso renal agudo. Estes efeitos são normalmente reversíveis. Em pacientes que recebem tratamento com losartan em conjunto com NSAIDs, é necessário controlar periodicamente a função de rim.

O efeito antihypertensive de angiotensin II antagonistas de receptor, inclusive losartan, pode enfraquecer-se por NSAIDs, inclusive o TIMONEIRO seletivo 2 nervos inibidores.

Bloqueio duplo de RAAS

O bloqueio duplo de RAAS por antagonistas de receptores angiotensin, nervos inibidores EXCELENTES ou aliskiren associa-se com um risco aumentado de hypotension, síncope, hyperkalemia e disfunção renal (inclusive o fracasso renal agudo) comparado com a monoterapia. É necessário controlar cuidadosamente a pressão de sangue, a função de rim e o equilíbrio de eletrólito em pacientes que tomam losartan e outras drogas que afetam RAAS.

Interação com aliskiren

Contra-indicado o uso de losartan com aliskiren em pacientes com diabete mellitus. Deve excluir-se o uso de losartan com aliskiren em pacientes com a insuficiência renal (glomerular tarifa de filtração menos de 60 ml / minuto).

A fonte de informação

Rxlist.com

Dose excessiva

Sintomas: hypotension, modifique-se na tarifa de coração (tachycardia ou bradycardia devido à excitação do nervo vagus).

Tratamento: diuresis Conseguido, terapia sintomática. A hemodiálise é ineficaz.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Losartan

Pacientes com patologia de fígado (especialmente com cirrose), incl. Na história, é necessário prescrever mais pequenas doses. Com a prudência solicitam a artéria renal bilateral stenosis ou a artéria renal stenosis do único rim (o risco aumentado da disfunção renal), com disfunção renal moderada ou grave, fracasso de coração congestivo, em pacientes com a desidratação (provavelmente o desenvolvimento de hypotension sintomático) ou hyponatremia.