Instrução de uso: Loperamide (Loperamidum)

Característica de Ademetionin

Drogas de Antidiarrheal

A classificação (ICD-10) de Nosological

A04.9 infecção intestinal Bacteriana, não especificada

Infecções intestinais bacterianas, infecções de tratado de soldado, Infecções de infecções de tratado bacterianas, Digestivas intestinais, doenças Contagiosas e inflamatórias do tratado digestivo, Doença Contagiosa do tratado de soldado, Infecção do intestino, infecção Intestinal, doença contagiosa Aguda do tratado digestivo, doença intestinal Aguda com lesões de dois pontos, infecção intestinal Aguda

Diarreia de A09 e gastroenterite de origem alegadamente contagiosa (disenteria, diarreia bacteriana)

Diarreia bacteriana, disenteria Bacteriana, Infecções bacterianas do tratado digestivo, gastroenterite Bacteriana, Diarreia bacteriana, Diarreia ou disenteria da etiologia amébica ou variada, Diarreia da gênese contagiosa, Diarreia no contexto da antibioticoterapia, Diarreia de Viajante, diarreia de Viajantes devido a modificações em dieta e dieta habitual, Diarreia devido a antibioticoterapia, Dysenteric bacteriocarrier, enterite de Dysenteric, Disenteria, Disenteria bacteriana, a Disenteria misturou-se, infecção Gastrintestinal, infecções de tratado de soldado, diarreia Contagiosa, Doença Contagiosa do tratado de soldado, Infecção do tratado gastrintestinal, Infecção do tratado biliar e tratado gastrintestinal, infecção de tratado de soldado, diarreia de Verão, diarreia aguda Não-específica da natureza contagiosa, diarreia crônica Não-específica da natureza contagiosa, diarreia bacteriana Aguda, diarreia Aguda no envenenamento de comida, disenteria Aguda, gastroenterite bacteriana Aguda, gastroenterocolitis Agudo, Enterocolitis agudo, disenteria Subaguda, Diarreia diarreia crônica, Refratária em pacientes de Aids, enterite de Staphylococcal em crianças, Staphylococcal enterocolitis, diarreia Tóxica, disenteria Crônica, Enterite, Enterite contagiosa, Enterocolitis

K52.2 gastroenterite Alérgica e alimentar e colite

Colite alimentar, Colite Alérgica, Gastroenterite alimentar, Gastroenterite diarreia alérgica, Alérgica, gastroenteropathy Alérgico, gastroenterite Medicinal

K59.1 diarreia Funcional

Síndrome de Diarrheal, Diarreia, Diarreia com a alimentação entérica prolongada pelo probem, diarreia Não-específica diarrheam Prolongada, diarreia Aguda, Diarreia, Síndrome de diarreia, diarreia Funcional, diarreia Crônica, a Diarreia com um eletrólito equilibra a desordem, a diarreia Crônica, a Diarreia da gênese não infecciosa, a Diarreia depois de uma gastroectomy, Diarreia em crianças, diarreia Persistente, Diarreia (diarreia), Enterocolitis da origem não infecciosa

Presença de Z93.2 de ileostomy

Ileostomy

Codifique CAS 53179-11-6

Características da substância Loperamide

Hidrocloreto de Loperamide - pó de branco a amarelado. É solúvel no metanol, isopropyl álcool, clorofórmio, ligeiramente solúvel na água. Peso molecular 513.51.

Farmacologia

Ação farmacológica - antidiarrheal.

Interage com os receptores soporíferos dos músculos longitudinais e anulares da parede intestinal e inibe o lançamento de acetylcholine e PG. Reduz a velocidade de peristalsis intestinal e aumenta o tempo da passagem de conteúdos intestinais. Aumenta o tom do esfíncter anal, ajuda a conservar as fezes e reduzir o impulso de defecar. O fluido de inibições e a substância segreda de eletrólito no lúmen intestinal e / ou estimulam a absorção de sais e água do intestino. Em grandes doses, pode inibir a substância segreda de ácido hidroclórico no estômago. A ação desenvolve-se rapidamente e dura 4-6 horas.

Tomando loperamide, não houve casos de tolerância ou dependência química. Contudo, em macacos, tomando grandes doses de loperamide, uma relação parecida à morfina observou-se.

Pobre (aproximadamente 40% da dose) absorto no tratado digestivo. Devido à alta afinidade a receptores da parede intestinal e um alto grau da biotransformação durante o "primeiro passo" pelo fígado, o nível plásmico da substância inalterada depois de tomar 2 mgs do hidrocloreto loperamide (1 cápsula) é em baixo de 2 ng / ml. Tmax - aproximadamente 2.5 horas depois de tomar a solução e 5 horas - depois de tomar as cápsulas, enquanto Cmax é aproximadamente o mesmo de ambas as formas. Atadura de proteína plásmica - 97%. T1 / 2 é 9.1–14.4 horas (10.8 horas médias). Metabolizado no fígado, exposto principalmente na forma de conjuga com bile e fezes, em parte com a urina.

Carcinogenicidade, mutagenicity, efeito sobre fertilidade

No estudo de 18 meses em ratos com a introdução de doses loperamide mais de MRDC (até 133 vezes), nenhum efeito cancerígeno se encontrou. Nenhum estudo de mutagenicity se executou. Os estudos de reprodução em ratos mostraram que as grandes doses de loperamide (150-200 vezes mais alto do que mRDC) podem causar a infertilidade em fêmeas e uma redução na fertilidade em machos.

Gravidez. Efeitos de Teratogenic. Os estudos de reprodução em ratos e coelhos mostraram que loperamide, quando usado em doses não mais do que 30 vezes mais alto do que MRDCH, não causa efeitos teratogenic e não prejudica a descendência.

Lactação. Não se conhece se loperamide passa no leite de peito. No estudo do desenvolvimento pre e pós-natal da descendência em ratos com a introdução de loperamide em uma dose de 40 mgs / quilograma a fêmeas do rato lactating, uma redução na sobrevivência da descendência observou-se.

Indicações

Tratamento sintomático de diarreia aguda e crônica causada por modificações na dieta e composição qualitativa de comida, desordens metabólicas e absorção, bem como alérgico, emocional, droga, gênese radioativa; com diarreia de gênese contagiosa - como uma ajuda; a ileostomy (para reduzir a frequência e o volume do assento, bem como dar uma densidade da sua coerência).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, obstrução intestinal, diverticulosis, colite ulcerativa aguda, a colite pseudomembranosa causa-se tomando antibióticos de largo espectro; outras condições nas quais a inibição de peristalsis intestinal é inaceitável; disenteria aguda (especialmente com a presença de sangue no assento e acompanhado por temperatura do corpo aumentada) e outras infecções gastrintestinais (causado inclusive Salmonela spp., Shigella spp. e Campylobacter spp.); idade de crianças até 6 anos.

Restrições de uso

Funções de fígado anormais severas e crianças de 2 para 12 anos (possível só com supervisão médica).

gravidez e lactação

Não deve usar-se durante a gravidez (especialmente no primeiro trimestre) e amamentação (não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas e lactating).

Categoria de ação no feto pelo FDA - C.

Efeitos de lado

Da parte do tratado digestivo: constipação e / ou bloating, cólica intestinal, dor ou desconforto no abdome, náusea, vômito, boca seca, obstrução intestinal (muito rara); para losangos (opcionais) - uma sensação ardente ou o tinido da língua que ocorre imediatamente depois de tomar as pastilhas.

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: fadiga, sonolência, vertigem.

Reações alérgicas: borbulha de pele, urticária, extremamente rara - choque anafiláctico e borbulha bullous, inclusive necrolysis epidérmico tóxico (na maioria dos casos, os pacientes tomaram outras drogas que podem causar reações aversas ou fomentar a sua ocorrência).

Outro: retenção urinária (rara).

Participação

O uso simultâneo de loperamide com analgésicos opioid pode aumentar o risco da constipação grave.

Dose excessiva

Sintomas: depressão de CNS (estupor, incoordenação, sonolência, miosis, músculo hypertonus, depressão respiratória), obstrução intestinal.

Tratamento: use (se necessário) do antídoto - naloxone. Considerando que a duração da ação de loperamide é mais longa do que aquele de naloxone, é possível re-administrar um antagonista. Observação de longo prazo e cuidadosa do paciente (pelo menos durante 1 dia) e a conduta de terapia sintomática, lavage gástrico, a nomeação de carbono ativado, ventilação mecânica.

Via de administração

No interior

Precauções de Loperamide

Se não houver melhora clínica ou a constipação aguda, distention abdominal, a obstrução intestinal parcial dentro de 48 horas na diarreia aguda, loperamide deve parar-se.

Na diarreia crônica, o loperamide pode tomar-se só pela prescrição.

Loperamide deve usar-se com a prudência em crianças jovens devido à sua maior sensibilidade aos efeitos parecidos a um opiato de loperamide - ação no sistema nervoso central. Durante o tratamento da diarreia (especialmente em crianças) é necessário compensar a perda de fluido e eletrólitos. A desidratação pode contribuir para uma modificação na reação a loperamide.

Use com a prudência em pacientes idosos (o disfarce possível de sintomas de desidratação e variabilidade da resposta a loperamide).

Em pacientes com a disfunção de fígado, a monitorização cuidadosa de sinais tóxicos do dano de CNS necessita-se (o metabolismo de loperamide diminui a marcha).

Em pacientes com a diarreia de viajantes, uma redução em motility intestinal causado por loperamide pode levar a um aumento prolongado na temperatura devido à eliminação mais lenta de microrganismos (Shigella, Salmonela, algumas tensões de Escherichia coli, etc.) e a sua penetração na mucosa intestinal.

Durante o período do tratamento, o cuidado deve tomar-se dirigindo um carro ou trabalhando com o equipamento.