Instrução de uso: Lokren

Nome comercial da droga – Lokren

Forma de dosagem: pastilhas

ATX

C07AB05 Betaxolol

Grupo de Pharmacotherapeutic: blocker Beta1-seletivo [Beta-blockers]

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Angina de I20 [angina]: doença de Heberden; Angina de peito; O ataque de angina de peito; angina periódica; angina espontânea; angina de peito estável; resto de angina; progressão de angina; a Angina misturou-se; Angina espontânea; angina estável; angina estável crônica; Síndrome de Angina X

Composição (por pastilha): hidrocloreto de Betaxolol 20 mgs

Excipients: monohidrato de lactose - 100 mgs; sódio amylopectin glycolate - 4 mgs; MCC - 113 mgs; sílica colloidal anidra - 1.6 mgs; Magnésio stearate - 1.4 mgs; Tranquilizante - 3,90 mgs; macrogol 400 - 0,43 mgs; bióxido de titânio (E171) - 0,67 mgs

em bolha 14 PCs.; 2 bolhas na caixa.

Descrição

Branco, biconvex pastilhas cobertas do filme, com uma linha de separação em um lado e gravado com «KE20» - de outro lado.

Propriedades farmacológicas de Lokren

Efeito de Pharmachologic - antianginal, hypotensive.

Pharmacodynamics

Betaxolol caracteriza-se por três propriedades farmacológicas:

ação de bloqueio de beta-adrenoceptor de cardioselective;

a falta da atividade agonist parcial (isto é, não expõe mesmo sympathomimetic ação);

efeito de estabilização de membrana débil (como quinidine ou anestéticos locais) no momento de concentrações que excedem terapêutico.

Pharmacokinetics

Rapidamente e completamente (100%) absorvem-se do tratado gastrintestinal depois da administração oral, bioavailability - aproximadamente 85%. Cmax consegue-se dentro de 2-4 horas no plasma de sangue. Betaxolol ata à proteína plásmica até 50%.

A permeabilidade do BBB e barreira placental - baixo. A substância segreda de leite de peito - pequeno.

O volume de distribuição - aproximadamente 6 L / quilograma. Em corpo betaxolol principalmente transformado em metabolites inativo. Solubilidade em gorduras moderadas.

Excretado pelos rins como metabolites (80%), 10-15% em forma inalterada. T1 / 2 de betaxolol - meia-vida de 15-20 hora com a função de fígado anormal estende-se em 33%, mas o despejo não se modifica;. com a função renal prejudicada a meia-vida dobra-se (para ser a redução de dose).

Não retirado por hemodiálise.

Indicações de Lokren

hipertensão arterial;

prevenção de ataques de angina.

Contra-indicações de Lokren

Hipersensibilidade a betaxolol;

fracasso de coração crônico severo grau de IIB-III;

choque de cardiogenic;

Bloqueio de MÉDIA II e III nível (sem unir o líder);

Angina de Prinzmetal;

síndrome seio doente (inclusive bloco de sinoatrial);

bradycardia;

hypotension;

Terapia de combinação com sultopride e floctafenine;

recepção simultânea de nervos inibidores MAO;

cardiomegaly (sem fracasso de coração);

a idade de 18 anos (a eficácia e a segurança se estabeleceram).

Devido à presença de droga de lactose contra-indicada:

em galactosemia congênito;

glicose de síndrome de malabsorption / galactose ou deficiência lactase.

Cuidadosamente:

uma história de reações alérgicas;

pheochromocytoma;

acidose metabólico;

obliterando doença vascular periférica ("febre intermitente" claudication, a síndrome de Raynaud);

insuficiência hepática;

fracasso renal crônico;

hemodiálise;

myasthenia gravis;

depressão (inclusive história);

idade idosa;

Bloco de MÉDIA de mim grau;

doença pulmonar obstrutiva crônica (asma bronquial, enfisema);

psoríase;

insuficiência circulatória crônica;

hyperthyroidism;

diabete.

Gravidez e amamentação

Não houve droga teratogenicity em experimentos dos animais. Por enquanto, as pessoas não indicaram efeitos teratogenic e controlaram estudos em perspectiva não revelaram malformações congênitas.

A aplicação da gravidez é só possível quando o benefício à mãe excede em peso o risco potencial ao feto e / ou a criança.

A beta-blockers penetra no leite de peito (ver. "Pharmacokinetics"). O risco da hipoglicemia e bradycardia não se estudou, por isso a amamentação deve descontinuar-se durante o tratamento.

Efeito de lado de Lokren

Do sistema nervoso: fadiga, fraqueza, vertigem, dor de cabeça, sonolência ou insônia, pesadelos, depressão, inquietude, confusão ou perda momentânea de memória, alucinações, asthenic síndrome, fraqueza de músculo, paresthesias nas extremidades (em pacientes com "febre intermitente" claudication, a síndrome de Raynaud), tremor.

Sistema cardiovascular: o seio bradycardia, as palpitações, orthostatic hypotension, o enfarte de perturbações de condução, bloco de MÉDIA (até a detenção cardíaca), arrhythmia, o enfraquecimento do myocardial contractility, o desenvolvimento (ou pioramento) de sintomas do fracasso de coração (a inchação de tornozelos, pés, pernas), redução marcada da pressão de sangue, uma manifestação de vasoconstriction (reduziu a circulação periférica, o esfriamento das extremidades mais baixas, a síndrome de Raynaud), a dor no peito.

Do sistema digestivo: as membranas mucosas de boca seca, náusea, vômito, dor abdominal, constipação ou diarreia, função de fígado anormal (urina escura, pele amarela ou sclera, cholestasis), modificação em gosto.

O sistema respiratório: congestão nasal, dificuldade de respiração na nomeação de grandes doses (perda de seletividade) e / ou em pacientes predispostos - laryngo e bronchospasm.

Dos sentidos: perturbações visuais, substância segreda reduzida das glândulas lacrimal, secura e irritabilidade de olhos, conjuntivite.

Para a pele: sudação aumentada, inundação da pele, borbulha, reações de pele de psoriasiform, exacerbação de fluxo de psoríase.

Reações alérgicas: borbulha de pele, prurido, urticária.

De sistema endócrino: hiperglicemia em pacientes com diabete de dependente de não-insulina, hipoglicemia em pacientes que recebem insulina, hypothyroid estado.

Efeito sobre o feto: retardação de crescimento intrauterina, hipoglicemia, bradycardia.

Outro: dor nas costas, arthralgia, enfraquecimento do libido, potência reduzida, síndrome "de cancelamento" (ataques de angina aumentados, aumentou a pressão de sangue).

Dados de laboratório: em casos raros a aparência de anticorpos antinucleares, que só excepcionalmente acompanhado por sintomas clínicos como lupus sistêmico erythematosus, passando na terminação de tratamento.

Participação

Muitas drogas podem causar bradycardia. Este grupo inclui a beta-blockers, antiarrhythmics classe IA (quinidine, disopyramide), amiodarone e sotalol da Classe III antiarrhythmic agentes, diltiazem e verapamil da Classe IV, bem como digital glycosides, clonidine, guanfacine, mefloquine e nervos inibidores cholinesterase mostrados à doença de Alzheimer.

combinações contra-indicadas

Floctafenine. No caso de choque ou floctafenine devido hypotension, causa de beta-blockers uma redução de reações cardiovasculares compensatórias.

Sultopride. bradycardia severo (efeito adicional).

Combinações a evitar-se:

Blockers "reduzem a velocidade" do canal de cálcio blockers (bepridil, diltiazem e verapamil). Violações de automatismo (bradycardia severo, detenção de seio), perturbações de condução de MÉDIA, fracasso de coração (synergistic efeito).

Esta combinação só pode usar-se sob a supervisão clínica e eletrocardiográfica fechada, especialmente em pacientes idosos ou no começo do tratamento.

Amiodarone. Perturbações de contractility, automatismo e condução (supressão de mecanismos compensatórios compreensivos).

Combinações a usar-se com a prudência

Agentes anestésicos halogenated voláteis. A beta-blockers reduz as reações cardiovasculares compensatórias (durante a operação do efeito de bloqueio de receptores de beta-adrenergic pode ser beta-agonists eliminada). Por via de regra, a terapia da beta-blockers não deve parar-se, e a retirada abrupta da droga deve evitar-se em todo o caso. O anesthesiologist deve fazer-se sabendo o tratamento.

As drogas que podem causar atrial fibrillation (exceto sultopride). Classe de drogas de Antiarrhythmic IA (quinidine, gidrohinidin e disopyramide) e a classe III (amiodarone, dofetilide, Ibutilide, sotalol), algum antipsychotics do grupo phenothiazines (chlorpromazine, tsiamemazin, Levomepromazine, thioridazine), benzamides (amisulpride, sulpiride, tiaprid), butyrophenones (droperidol, haloperidol), outro neuroleptics (pimozide) e outras drogas (cisapride, difemanil, eu / erythromycin, halofantrine, mizolastine, moxifloxacin, pentamidine, / em spiramycin e vincamine).

Risco aumentado de ventricular arrhythmia, em particular «torsades de pointes».

Necessita a monitorização clínica e eletrocardiográfica.

Propafenone. Perturbações de contractility, automatismo e condução (supressão de mecanismos compensatórios compreensivos).

Necessita a monitorização clínica e eletrocardiográfica.

Baclofen. Efeito antihypertensive aumentado.

Necessário para controlar o nível de pressão de sangue e ajuste de dose antihypertensive se necessário.

Insulina e sulfonylureas oral. Toda a beta-blockers pode mascarar certos sintomas da hipoglicemia: palpitações e tachycardia.

O paciente deve avisar-se da necessidade de fortalecer a automonitorização de níveis de açúcar no sangue, especialmente no início do tratamento.

Nervos inibidores de Cholinesterase (ambenonium, donepezil, galantamine, neostigmine, pyridostigmine, rivastigmine, tacrine). O risco realça bradycardia (efeito adicional).

Necessita a monitorização clínica regular.

Antihypertensives ação central (clonidine, alfa-methyldopa, guanfantsin, moxonidine, rilmenidine). Aumento significante em pressão de sangue com cancelamento abrupto antihypertensive da ação central.

É necessário evitar a retirada abrupta da droga antihypertensive e conduzir a monitorização clínica.

Lidocaine / em. Aumentar a concentração de lidocaine no plasma de sangue com um aumento possível de sintomas neurológicos não desejados e os efeitos do sistema cardiovascular (reduziu o metabolismo lidocaine no fígado).

Recomendado clínico e monitor de ECG e possivelmente controlam a concentração lidocaine no plasma de sangue durante o tratamento com a beta-blockers e depois da sua terminação. Se necessário - dose de correção de lidocaine.

Combinações a considerar-se

NSAIDs (sistêmico), inclusive: TIMONEIRO seletivo 2 nervos inibidores. Efeito antihypertensive reduzido (inibição de síntese PG e retenção de água e sódio pyrazolone derivados).

BPC. hypotension arterial, fracasso circulatório em pacientes com fracasso de coração latente ou incontrolado. O tratamento da beta-blockers pode minimizar os mecanismos reflexivos compreensivos.

Antidepressivos de Tricyclic (como imipramine), antipsychotics. Efeito antihypertensive aumentado e risco de orthostatic hypotension (efeito adicional).

Mefloquine. Risco de bradycardia (efeito adicional).

Dipyridamole (w / w). Efeito antihypertensive aumentado.

Alfa-blockers, usada em urologia (alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, terazosin). Efeito antihypertensive aumentado. Risco aumentado de orthostatic hypotension.

Amifostine. Efeito antihypertensive aumentado.

Os alergênios usados para a imunoterapia ou extratos de alergênio de testes de pele aumentam o risco de reações alérgicas sistêmicas severas ou anaphylaxis em pacientes que recebem betaxolol.

Phenytoin em / na introdução cardiodepressive aumenta a gravidade da ação e a probabilidade da baixada de pressão de sangue.

Reduz o despejo de xanthine (exceto dyphylline) e aumenta a sua concentração no plasma de sangue, especialmente em pacientes com o despejo inicialmente aumentado de theophylline (eg abaixo da influência da fumagem).

Efeito de Antihypertensive de estrogênios enfraquecedores (retenção de sódio).

glycosides cardíaco, methyldopa, reserpine, guanfacine e aumento o risco de desenvolvimento ou pioramento de bradycardia, bloco de MÉDIA, detenção cardíaca.

Nifedipine pode levar a uma redução significativa da pressão de sangue.

Os diuréticos, clonidine, sympatholytic, hydralazine e outras drogas antihypertensive podem levar a uma redução excessiva da pressão de sangue.

Estende a ação de não-depolarizar o músculo relaxants e o efeito de anticoágulo de coumarin.

O etanol, os medicamentos sedativos e as drogas de hipnóticos aumentam a depressão CNS.

Não recomendado aplicação simultânea com nervos inibidores MAO devido ao aumento significante na ação hypotensive, um intervalo no tratamento entre a recepção de nervos inibidores de MAO e betaxolol deve ser pelo menos 14 dias.

Os alcalóides de Non-hydrogenated ergot aumentam o risco de desordens circulatórias periféricas.

Dosagem e administração

No interior, não líquido, apertou bastante líquido.

A dose inicial - 1 etiqueta. (20 mgs) por dia.

Dosagem em pacientes com insuficiência renal

A dose deve determinar-se conforme a função renal do paciente: a modificação de dose não se necessita para Cl creatinine> 20 ml / minuto. Contudo, no início do tratamento recomenda-se a executar uma observação clínica para realizar os níveis de equilíbrio da droga no sangue (uma média de 4 dias).

Em pacientes com prejuízo renal severo (Cl creatinine <20 ml / minuto) a dose inicial recomendada - 5 mgs / dia (pacientes em hemodiálise - apesar da frequência e tempo de sessões de diálise).

Dosagem em pacientes com insuficiência hepatic

Os pacientes com a modificação de dose de insuficiência hepatic não se necessitam normalmente. Contudo, no início da terapia, recomenda-se a monitorização clínica mais cuidadosa de pacientes.

Dose excessiva

Sintomas: o bradycardia, vertigem, bloco de MÉDIA, marcou a redução da pressão de sangue, arrhythmia, ventricular golpes prematuros, esvaimento, fracasso de coração, brevidade da respiração, bronchospasm, cyanosis de pregos de dedos e palmas, grampos.

Tratamento: lavage gástrico, a nomeação de absorvente;

As seguintes medidas devem aplicar-se em caso de bradycardia ou redução excessiva na pressão de sangue:

atropine 2.1 mgs / em;

1 mg de glucagon (possivelmente repetidamente); acompanhado, se necessário, uma infusão lenta de 25 ug ou administração isoprenaline de 2.5-10 mgs dobutamine / quilograma / minuto. Em caso de decompensation cardíaco em neonates cujas mães durante a beta-blockers de toma de gravidez: glucagon pela taxa de 0.3 mgs / quilograma;

hospitalização em uma unidade de cuidado intensivo; isoprenaline e dobutamine: normalmente em grandes doses e por muito tempo, que necessita a supervisão de especialistas.

Instruções especiais

O tratamento de pacientes com a angina nunca deve interromper-se abruptamente - o cancelamento pode levar a arrhythmias cardíaco severo, infarto do miocárdio ou morte súbita.

Lactose

Devido à presença de lactose, esta droga é contra-indicada em galactosemia congênito, malabsorption glicose de síndrome / galactose ou deficiência lactase.

É necessário controlar pacientes que tomam Lokren®, que deve incluir a monitorização de tarifa de coração e pressão de sangue (no início do tratamento cada dia, então 1 cada 3 para 4 meses), glicose em pacientes com a diabete (1 cada 4-5 meses); necessário para controlar a função de rim em pacientes idosos (1 cada 4-5 meses).

É necessário treinar o método de cálculo de tarifa de coração do paciente e instruir na necessidade do conselho médico na tarifa de coração <50 bpm. / Min.

O tratamento não deve parar-se abruptamente, em particular em pacientes com IHD. A dose deve reduzir-se gradualmente, isto é durante 1-2 semanas, e opcionalmente pode começar simultaneamente a terapia de substituição para prevenir a progressão da angina.

Aproximadamente 20% de pacientes com a angina, a beta-blockers não é eficaz.

A razão principal - a aterosclerose coronária severa com um limiar baixo de ischemia (tarifa de coração no momento do desenvolvimento do ataque de angina <100 golpes / minuto) E diastolic finito aumentado deixou a pressão ventricular que viola o fluxo sanguíneo subendocardial.

Ao mesmo tempo tomar clonidine a sua recepção pode terminar-se só alguns dias depois do cancelamento Lokrena®.

Lokren® deve descontinuar-se antes do estudo em sangue e urina catecholamines e ácido de Normetanephrine vanillylmandelic; ri de anticorpos antinucleares.

Asma bronquial e doença pulmonar obstrutiva crônica

A beta-blockers pode administrar-se a pacientes com o grau só moderado da gravidade da doença, com uma escolha da beta-blockers seletiva na dose inicial baixa. Antes do tratamento, recomenda-se avaliar a função respiratória.

O β2-agonists - com o desenvolvimento da apreensão bronchodilators pode usar-se durante o tratamento.

Fracasso de coração

Em pacientes com o fracasso de coração, terapeuticamente controlado, se necessário o betaxolol pode usar-se no muito baixo, gradualmente aumento, doses sob a supervisão médica estrita.

bradycardia

A dose deve reduzir-se se a tarifa de coração que descansa de 50-55 golpes abaixo. / Min e o paciente têm manifestações clínicas de bradycardia.

Eu bloco de MÉDIA de grau

Considerando a beta-blockers de Dromotropic negativa, com o bloqueio de mim grau a droga deve usar-se com a prudência.

Angina de Prinzmetal

A beta-blockers pode aumentar o número e a duração de ataques em pacientes com a angina de Prinzmetal. Cardioselective blockers beta1-possível com formas menos severas e misto com a prescrição que o tratamento se execute na combinação com vasodilatadores.

Desordens circulatórias periféricas

A beta-blockers pode levar a uma deterioração na condição de pacientes que sofrem de desordens circulatórias periféricas (doença de Raynaud ou síndrome de Raynaud, arteritis ou doenças de obliteração crônicas de artérias de membro inferiores).

pheochromocytoma

Em caso da beta-blockers no tratamento da hipertensão causada por pheochromocytoma necessita perto a monitorização da pressão de sangue.

Pacientes idosos

O tratamento de pacientes idosos deve começar com doses baixas e sob a supervisão estrita.

Pacientes com fracasso renal

A dose deve ajustar-se dependendo da concentração de sangue de creatinine ou despejo creatinine (cm "Dosagem e administração").

Diabéticos

Deve avisar o paciente da necessidade de fortalecer o autocontrole de níveis de glicose de sangue na partida do tratamento. Os sintomas iniciais da hipoglicemia podem mascarar-se, em particular tachycardia, palpitações e sudação.

Psoríase

Necessita a avaliação cuidadosa da necessidade da nomeação da droga, desde que houve relatórios da condição que piora durante o tratamento com a beta-blockers.

Reações alérgicas

Pacientes propensos a reações anafilácticas severas, especialmente relacionadas ao uso de floctafenine ou durante a dessensibilização, a terapia de beta-blocker pode levar a uma nova fortificação das reações e reduzir a eficácia do tratamento.

anestesia geral

Reflexo de máscara de beta-blockers tachycardia e aumento o risco de hypotension. A beta-blockers de terapia contínua reduz o risco de arrhythmia, myocardial ischemia e crises hypertensive. O anesthesiologist deve informar-se que o paciente recebeu o tratamento da beta-blockers.

Se a descontinuação do tratamento se considerar necessária, deve observar-se que a cessação do tratamento durante 48 horas pode restituir a sensibilidade a catecholamines.

O tratamento da beta-blockers não deve interromper-se nos seguintes casos:

em pacientes com a insuficiência coronária desejável para continuar o tratamento até que a operação, considerando os riscos se associasse com um cancelamento súbito de uma beta-blockers;

em caso da operação de emergência ou em casos onde é impossível à descontinuação do tratamento, o paciente deve proteger-se dos efeitos da excitação vagal pela premedicação apropriada com atropine, repetidamente se necessário. Já que a anestesia geral é necessária para usar uma substância, myocardium menos deprimente.

Deve considerar o risco de reações anafilácticas.

thyrotoxicosis

Os sintomas de thyrotoxicosis podem mascarar-se durante a terapia de beta-blocker.

Atletas

Os atletas devem estar sabendo que o produto contém uma substância ativa que pode produzir uma reação positiva durante os testes de controle de doping.

No momento do tratamento para excluir o uso de etanol.

Os pacientes que usam lentes de contato devem ter em mente que durante o tratamento pode reduzir o fluido de lágrima.

A "fumagem" da eficácia de beta-blockers mais baixo.

Em recém-nascidos que se trataram com a beta-blockers, a ação última da mãe conserva-se durante vários dias depois do nascimento. Embora o efeito residual possa ter consequências clínicas, no entanto pode cair doente da doença de coração que necessita o cuidado intensivo do recém-nascido (ver. "Dose excessiva"). Em tal situação deve ser soluções de volume de sangue de aumentos de administração evitadas (o risco do edema pulmonar agudo). Também há os relatórios de bradycardia, síndrome de aflição respiratória e hipoglicemia. Por isso, recomendamos a monitorização cuidadosa de recém-nascidos em condições especiais (controle tarifa de coração e níveis de glicose de sangue durante os 3-5 primeiros dias da vida).

Condições de armazenamento de Lokren

Em temperaturas em baixo de 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

5 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.