Instrução de uso: Levocetirizine

Forma de dosagem: pastilhas cobertas do filme

Substância ativa: Levocetirizinum*

ATX

R06AE09 Levocetirizine

Grupos farmacológicos:

Reagente antialérgico - receptor de H1-histamina blocker [H1-anti-histamínicos]

A classificação (ICD-10) nosological

Doença de H04.9 de aparelho lacrimal, não especificado: produção insuficiente de fluido de lágrima; lacrimation insuficiente; síndrome de olho vermelha; Lachrymation; Secura da superfície anterior do olho

H10.1 conjuntivite atopic Aguda: conjuntivite alérgica; doenças de olho alérgicas; conjuntivite alérgica; a conjuntivite alérgica causada por fatores químicos e físicos; rhinoconjunctivitis alérgico; inflamação alérgica dos olhos; Spring Qatar; Spring keratitis; conjuntivite de Spring; Conjuntivite alérgica; conjuntivite alérgica de ano inteiro; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis alérgico agudo; conjuntivite alérgica aguda; infecção bacteriana superficial dos olhos; Rhinoconjunctivitis; conjuntivite alérgica sazonal; conjuntivite sazonal; SENSORIAL; keratoconjunctivitis alérgico crônico; conjuntivite alérgica crônica

H11.4 Outras doenças vasculares conjunctival e cistos: Edema da conjuntiva; hyperemia secundário do olho; Hyperemia da conjuntiva; Hyperemia das membranas do olho

J00 nasopharyngitis Agudo [rhinitis]: rhinitis viral; Inflamação do nasopharynx; Doença de Nariz Inflamatória; rhinitis purulento; congestão nasal; congestão nasal devido a frio e influenza; Dificuldade com respiração nasal; Dificuldade com respiração nasal de frios; respiração nasal difícil; respiração nasal difícil de frios; hipersubstância segreda nasal; Coryza; ARI com fenômenos de rhinitis; rhinitis agudo; rhinitis agudo de várias origens; rhinitis agudo com exudate purulento e mucosa grosso; rhinopharyngitis agudo; Edema da membrana mucosa do nasopharynx; Rhinitis; Rhinorrhea; doença contagiosa e inflamatória de órgãos ENT; frio severo; Rhinopharyngitis

J30 Vasomotor e rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; doenças alérgicas do tratado respiratório superior; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis sazonal; Vasomotor nariz líquido; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante o ano todo alérgico; todo ano rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de ano inteiro ou sazonal; todo durante todo o ano rhinitis de uma natureza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema da mucosa nasal; Edema da mucosa nasal; Edema da membrana mucosa da cavidade nasal; Inchação da mucosa nasal; Inchação da mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico sazonal; rhinitis alérgico sazonal; Feno rhinitis; rhinitis alérgico crônico; doenças alérgicas do tratado respiratório

J30.1 rhinitis Alérgico causado por pólen de fábricas: febre de feno; fungo de feno; febre de feno; hipersensibilidade a pólen de fábricas; Polyposis rhinosinusitis alérgico; pollinosis sazonal; rhinitis sazonal

J30.2 Outro rhinitis alérgico sazonal: Alérgico rhinitis sazonal; rhinitis sazonal de uma natureza alérgica

J30.3 Outro rhinitis alérgico: rhinitis alérgico durante o ano todo; rhinoconjunctivitis alérgico

Coceira de L29: Coceira com obstrução parcial do tratado biliar; Dermatite sarnenta; Dermatosis com coceira persistente; Outra coceira dermatoses; Coçar dermatoses; dermatosis alérgico ardente; dermatite ardente; Coçar dermatosis; coceira ardente; coceira excruciante; coceira grave; coceira endógena; Pele que coça com dermatosis; dermatite sarnenta restringida; Coceira da pele; escalpo sarnento; eczema ardente

L29.8 Outra coceira: Coceira do olho; Coceira da conjuntiva; Coceira do palato; Coceira do nariz; Coceira da mucosa nasal; seringa sarnenta; prurido sarnento

Urticária de L50: urticarial crônico idiopático; Urticária de Dano; urticarial crônico; Urticária do recém-nascido

Espirro de R06.7: espirro

Borbulha de R21 e outras borbulhas de pele não-específicas: borbulha de pele; Pele e erupções mucosas; borbulhas de pele; borbulha de droga; a borbulha medicinal fixada; borbulhas de pele secas; Borbulha; Toxidermy; Toxicoderma; borbulha tóxica; borbulhas de Korepodobnye de drogas; Erupções de Macular Papular; borbulha induzida pela droga

Composição

As pastilhas cobertas de um revestimento de filme.

substância ativa: Levocetirizine dihydrochloride 5 mgs

Substâncias auxiliares: MCC - 53.2 mgs; sódio de Croscarmellose - 3.8 mgs; Pregelatinized engomam 32.04 mgs; colóide de bióxido de silício - 0.48 mgs; Magnésio stearate 0.48 mgs

Shell: Opadry II branco (monohidrato de lactose - 1.37 mgs, hypromellose - 1.06 mgs, bióxido de titânio - 0.99 mgs, macrogol 3000 - 0.38 mgs) - 3.8 mgs

Descrição de forma de dosagem

Em redor pastilhas de biconvex, cobertas de um revestimento de filme de cor branca. Na transversal seção - a camada interior é branca ou quase branca.

Efeito de Pharmachologic

Ação de modo - antialérgico, H1-anti-histamínico.

Pharmacodynamics

Levocetirizine é o R-enantiomer de cetirizine; Um antagonista de histamina competitivo; os receptores de H1-histamina de blocos, afinidade para a qual é 2 vezes mais alto do que aquele de cetirizine. Levocetirizine influi na etapa dependente da histamina de reações alérgicas; Reduz a migração de eosinophils, permeabilidade vascular, limita o lançamento de mediadores inflamatórios. Previne o desenvolvimento e facilita o curso de reações alérgicas, tem um antiexudative, antipruritic efeito; Praticamente não tem anticholinergic e ação antiserotonin. Em doses terapêuticas, praticamente não tem um efeito calmante.

Pharmacokinetics

Os parâmetros de Pharmacokinetic de levocetirizine variam linearmente, dependendo da dose, e praticamente não se diferenciam do pharmacokinetics de cetirizine.

Absorção. Rapidamente e completamente absorto quando tomado oralmente. A comida não afeta a plenitude da absorção, mas reduz a sua velocidade. Cmax no plasma de sangue é realizado depois de 0.9 horas e é 270 ng / ml. Um nível constante da concentração de droga é realizado depois de 2 dias da entrada.

Distribuição. Atar a proteína de plasma de sangue - 90%. Vd é 0.4 l / quilograma. Bioavailability consegue 100%. Penetra no leite de peito.

Metabolismo. Menos de 14% da droga são metabolizados no fígado por N-e O-dealkylation para formar um metabolite farmacologicamente inativo. Por causa do nível baixo do metabolismo e a falta de um potencial metabólico (no seu metabolismo, o sistema cytochrome está minimamente implicado), a interação de levocetirizine com outras drogas é improvável.

Excreção. Em adultos, T1 / 2 é (7.9 ± 1.9) h, e o despejo total é 0.63 ml / minuto / quilograma, em pequenas crianças T1 / 2 é encurtado. Aproximadamente 85.4% da dose aceita da droga são excretados pelos rins, aproximadamente 12.9% - pelo intestino.

Grupos pacientes especiais

Insuficiência renal. Com o fracasso renal (Cl creatinine <40 ml / minuto), reduções de despejo (em pacientes na hemodiálise - em 80%), T1 / 2 é alongado. Menos de 10% de levocetirizine são retirados durante um procedimento de hemodiálise de 4 horas padrão.

Crianças. Os dados sobre o estudo do pharmacokinetics da droga em 14 crianças da idade de 6 para 11 anos com um peso corporal de 20 para 40 quilogramas com a administração oral de uma dose única de 5 mgs de levocetirizine mostraram que os valores de AUC e Cmax foram aproximadamente duas vezes mais altos que em adultos sãos com um Controle zangado. Os dados obtidos durante a análise mostraram que tomar a droga em uma dose de 1.25 mgs em crianças da idade de 6 meses a 5 anos resultou em uma concentração plásmica que corresponde a isto em adultos tomando 5 mgs da droga uma vez por dia.

Pacientes idosos. Os dados sobre pharmacokinetics em pacientes idosos são limitados. Com a admissão repetida de 30 mgs de levocetirizine uma vez por dia durante 6 dias em 9 pacientes idosos (idade 65 para 74 anos), o despejo total foi aproximadamente 33% mais baixo do que isto em mais velhos adultos. Mostrou-se que a distribuição do racemate de cetirizine depende mais da função de rim do que na idade. Também podem aplicar a esta afirmação levocetirizine, tk. Ambas as drogas e levocetirizine e cetirizine são excretados principalmente na urina. Por isso, em pacientes idosos a dose de levocetirizine deve ser ajustada dependendo da função dos rins.

Indicações de Levocetirizine

Tratamento de sintomas de rhinitis alérgico de ano inteiro (persistente) e sazonal (intermitente) e conjuntivite alérgica como coceira, espirro, congestão nasal, rhinorrhea, lacrimation, conjunctival hyperemia;

Pollinosis (febre de feno);

urticária;

dermatosis alérgico, acompanhado coçando e borbulhas.

Se necessário, consulte um doutor antes de usar a medicação.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa, cetirizine, hydroxyzine, qualquer derivado piperazine ou qualquer substância auxiliar da preparação;

Etapa terminal de fracasso renal (Cl creatinine <10 ml / minuto);

Deficiência de lactase, intolerância de lactose, glicose-galactose malabsorption;

Crianças menos de 6 anos de idade (devido a dados insuficientes em eficácia e segurança).

Com prudência: o fracasso renal crônico (a correção de dosar o regime é necessária); os Pacientes da idade promovida (com uma redução relacionada à idade em CF), com o uso simultâneo de álcool (ver "a Interação"); os Pacientes com o dano de corda espinal, hyperplasia proestático e outros fatores de predisposição à retenção urinária, desde então levocetirizine podem aumentar o risco da retenção urinária; mulheres grávidas e o período de amamentação.

Aplicação em gravidez e lactação

Os dados sobre o uso de levocetirizine durante a gravidez são limitados (menos de 300 gravidezes). Contudo, o uso de cetirizine, racemate de levocetirizine na gravidez (mais de 1000 gravidezes), não foi acompanhado por malformações e efeitos tóxicos intrauterinos e neonatal. Em estudos dos animais, não há efeito adverso direto ou indireto ao curso de gravidez, desenvolvimento embrionário e fetal, parto e desenvolvimento pós-natal.

O cuidado deve ser tomado tomando levocetirizine com mulheres grávidas.

Cetirizine, racemate de levocetirizine, é excretado no leite de peito. Por isso, também é provável a isolação de levocetirizine com o leite de peito. As crianças que são amamentadas podem experimentar efeitos de lado sobre levocetirizine. Por isso, o cuidado deve ser tomado prescrevendo levocetirizine durante a amamentação.

Fertilidade. Os dados clínicos sobre levocetirizine ausentam-se.

Efeitos de lado

Pesquisas clínicas

Durante as pesquisas clínicas em homens e mulheres 12-71 anos com uma frequência de 1% ou mais (muitas vezes> 1/100, <1/10) - houve dor de cabeça, a sonolência, a boca seca, a fadiga; Infrequentemente (≥1 / 1000, <1/100) - asthenia e dor abdominal.

Durante as pesquisas clínicas em crianças 6 para 12 anos com uma frequência de 1% ou mais (muitas vezes ≥1 / 100, <1/10) - houve dor de cabeça e a sonolência.

Pós-marketing de pesquisa

A frequência de efeitos de lado é desconhecida (não pode ser previsto de dados disponíveis).

Do sistema imune: reações de hipersensibilidade, inclusive anaphylaxis.

Do lado de metabolismo e nutrição: apetite aumentado.

Do lado da psique: inquietude, agressão, agitação, depressão, alucinações, insônia, pensamentos suicidas.

Do lado do sistema nervoso: convulsões, trombose dos seios da mãe dura, paresthesia, vertigem, esvaimento, tremor, dysgeusia.

Dos órgãos de audição e equilíbrio: vertigem.

Do lado do órgão de visão: prejuízo visual, percepção visual indistinta, manifestações inflamatórias.

Do CVS: angina, tachycardia, palpitação, trombose da veia jugular.

Da parte do sistema respiratório: dispneia, sintomas aumentados de rhinitis.

Do sistema digestivo: náusea, vômito, diarreia.

Desordens de Hepatobiliary: hepatite, modificações em amostras de fígado funcionais.

Dos rins e sistema urinário: dysuria, retenção de urina.

Da pele e tecidos macios: droga persistente erythema, prurido, borbulha, urticária, hypotrichosis, fendas, fotosensibilidade.

Do sistema musculoskeletal: dor de músculo, arthralgia.

Desordens gerais: edema periférico, ganho de peso.

Outro: reatividade zangada, angioedema.

Se algum dos efeitos de lado enumerados no manual for agravado ou qualquer outro efeito de lado não indicado nas instruções é observado, deve notificar o doutor.

Interação

A interação de levocetirizine com outras drogas não foi estudada. No estudo das interações medicamentosas do racemate cetirizine com phenazone, pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide e diazepam, nenhuma interação indesejável clinicamente relevante foi identificada.

Com a nomeação simultânea com theophylline (400 mgs / dia), o despejo total de cetirizine é reduzido em 16% (theophylline a cinética não se modifica).

No estudo, tomando ritonavir (600 mgs duas vezes por dia) e cetirizine (10 mgs / dia), mostrou-se que a exposição de cetirizine aumentado em 40% e a exposição de ritonavir ligeiramente se modificaram (-11%).

Em alguns casos, usando levocetirizine com o álcool, drogas que têm um efeito esmagador sobre o sistema nervoso central, é possível desenvolver a retardação e piorar a realização.

Dosar e administração

No interior, durante as refeições ou em um estômago vazio, sem mastigação, apertou um pouco de água. A dose diária é recomendada para 1 recepção.

Adultos e crianças mais de 6 anos de idade: a dose diária é 5 mgs. A dose diária máxima é 5 mgs. As crianças menor da idade de 6 anos não são pílulas prescritas, mas usam uma forma de dosagem líquida.

Desde que o levocetirizine é excretado do corpo pelos rins, quando a droga é prescrita para pacientes com a insuficiência renal e pacientes idosos, a dose deve ser ajustada dependendo do montante do despejo creatinine.

O despejo creatinine de homens pode ser calculado baseado no soro creatinine concentração pela seguinte fórmula:

O despejo creatinine de mulheres pode ser calculado multiplicando o valor obtido por um fator de 0.85.

Com a função renal normal, Cl creatinine é> 80 ml / minuto, a dose desta condição é 5 mgs / dia.

Em pacientes com a insuficiência renal e hepatic, a dosagem é executada conforme o regime de dosagem mostrado na mesa. Se o paciente só for tocado pela função de fígado, então a correção do regime de dosagem não é necessitada.

No tratamento (da febre intermitente) sazonal rhinitis (a presença de sintomas menos de 4 dias por semana ou uma duração total de menos de 4 semanas), a duração do tratamento depende da duração da sintomatologia: o tratamento pode ser descontinuado com o desaparecimento de sintomas e retomado quando ocorrem.

No tratamento de rhinitis alérgico de ano inteiro (persistente) (a presença de sintomas mais de 4 dias por semana e a sua duração total de mais de 4 semanas) o tratamento pode continuar durante o período de exposição de alergênios.

Há uma experiência clínica do uso contínuo de levocetirizine em uma dose de 5 mgs (na forma de uma pastilha coberta do filme) em pacientes adultos de até 6 meses.

Use a droga só segundo o método da administração e nas doses especificadas nas instruções.

Se evitou tomar a droga, não deve tomar uma dose dupla para compensar o faltado, deve tomar a seguinte dose no tempo habitual.

Se não houver melhora depois do tratamento ou os novos sintomas aparecem, deve consultar o seu doutor.

Dose excessiva

Sintomas: sonolência (em adultos), agitação e inquietude, seguida de sonolência (em crianças).

Tratamento: imediatamente depois de tomar a medicação no interior, é necessário enxaguar o estômago ou induzir o vômito. Sintomático e terapia de manutenção é recomendado. Não há antídoto específico. A hemodiálise é ineficaz.

Instruções especiais

Os intervalos entre doses devem ser selecionados individualmente, dependendo da função renal.

Durante o tratamento recomenda-se abster-se de usar o etanol (álcool).

As pastilhas de Levocetirizine contêm o monohidrato de lactose, portanto não devem ser prescritos a pacientes com intolerância de lactose, deficiência lactase hereditária ou glicose-galactose malabsorption síndrome.

Se os pacientes tiverem fatores de predisposição à retenção urinária (eg dano de corda espinal, hyperplasia proestático), a cautela deve ser tida, desde que o levocetirizine pode aumentar o risco da retenção urinária.

Influência na capacidade de fazer funcionar transportes, mecanismos. Levocetirizine pode levar à sonolência aumentada, por isso, a droga pode ter um efeito sobre a capacidade de dirigir um carro ou trabalho com o maquinismo. Durante a entrada de Levocetirizine, é aconselhável abster-se de executar empregos potencialmente perigosos que necessitam uma concentração aumentada da atenção e a velocidade da reação psicomotora (inclusive condução e controle dos mecanismos).

Forma de lançamento

O filme cobriu pastilhas 5 mgs.

Para 10 etiqueta. Em uma caixa de célula planar feita de filme de PVC e folha metálica de alumínio imprimiu laqueado. 1 ou 3 quadrados de contorno são colocados em um pacote de cartão.

Fabricante

ZAO ALSI Pharma.

Condições de licença de farmácias

Sem receita.

Condições de armazenamento da droga Levocetirizine

Em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C, na embalagem original.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Levocetirizine

3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.