Instrução de uso: forte de Katadolon

Substância ativa Flupirtine

O código N02BG07 de ATX Flupirtine

Grupos farmacológicos

Outros analgésicos não-narcóticos, inclusive non-steroidal e outras drogas antiinflamatórias

A classificação (ICD-10) de Nosological

R52.0 dor Aguda

Síndrome de dor aguda, síndrome de dor Aguda com osteoarthritis, síndrome de dor Aguda de origem traumática, dor Grave de uma natureza neurogenic, dor Grave, síndrome de Dor no momento de entrega

Composição

Pastilhas de ação prolongada 1 etiqueta.

substância ativa:

flupirtine maleate 400 mgs

substâncias auxiliares: metacrilato de metilo e etilo acrylate copolymer (2: 1) - 22.5 mgs; talco - 22.5 mgs; fosfato de hidrogênio de cálcio dihydrate 38 mgs; MCC - 59.74 mgs; sódio de croscarmellose - 34.95 mgs; hypromellose - 8 mgs; óxido de ferro de ferric 6.25 mgs amarelos (E172); bióxido de silício colloidal anidro - 2.06 mgs; magnésio stearate - 6 mgs

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas: biconvex oblongo, até em um lado e com risco de outro lado, amarelo-claro ou amarelo com fecundação leve e escura.

efeito de pharmachologic

Ação farmacológica - miorelaksiruyuschee, neuroprotective, analgésico central.

Pharmacodynamics

Flupirtine é representante da medicina - Abridor de Canal de Potássio Neuronial Seletivo (SNEPCO) - e refere-se a analgésicos não-narcóticos da ação central que não são viciantes e viciantes.

Flupirtine ativa K neural G-protein-associated + os canais da retificação interna. O rendimento de K + íons causa a estabilização do potencial que descansa e uma redução na excitabilidade de membranas neuroniais. A inibição por conseguinte, indireta de receptores NMDA (N metilo D aspartate) ocorre, desde o bloqueio de receptor de NMDA com Mg2 + os íons persistem até que a depolarização de membrana de célula ocorra (antagonismo de receptor NMDA indireto).

No momento de concentrações terapeuticamente significantes, o flupirtine não ata a alpha1, alpha2 receptores, 5-HT1 (5-hydroxytryptophan) - 5-HT2-serotonin, dopamine, benzodiazepine, opioid, m central e receptores n-cholinergic. Uma ação tão central de flupirtine leva à realização de três efeitos principais.

Efeito analgésico

Devido à abertura seletiva do potencial de K independente + os canais dos neurônios com o lançamento de acompanhador de K + íons, o potencial que descansa do neurônio estabiliza-se. O neurônio fica menos irritável. O antagonismo indireto de flupirtine contra receptores NMDA protege neurônios da entrada de Ca2 + íons. Assim, o efeito que sensibiliza de aumentar a concentração intracelular de Ca2 + íons mitiga-se. Consequentemente, quando o neurônio se excita, a inibição da transferência de subir impulsos nociceptive ocorre.

Efeito de Miorelaxing

Os efeitos farmacológicos descritos para o efeito analgésico apoiam-se funcionalmente pela absorção aumentada de Ca2 + íons por mitochondria, que ocorre no momento de concentrações terapeuticamente significantes. A inibição da transmissão de impulso a neurônios motores e os efeitos correspondentes sobre neurônios intercalados leva a uma redução na tensão de músculo. Assim, este efeito manifesta-se principalmente em relação a espasmos de músculo locais, e não em relação à musculatura inteira no conjunto.

Efeito sobre processos de chronization

Os processos de chronization devem considerar-se como os processos da condução neuronial, devido à plasticidade das funções dos neurônios. Pela indução de processos intracelulares, a plasticidade das funções dos neurônios cria as condições da realização de mecanismos como "inflação", abaixo da qual a resposta a cada impulso subsequente aumenta. Os receptores de NMDA (expressão gênica) são responsáveis pelo lançamento de tais modificações. O bloqueio indireto destes receptores abaixo da influência de flupirtine contraria a sensação da intensificação de dor. A estabilização do potencial de membrana modifica o processo e, assim, a sensibilidade para doer reduções, e as condições desfavoráveis criam-se para a dor crônica clinicamente significante. Se a dor já é crônica, a estabilização do potencial de membrana, facilita o "apagamento" da memória de dor e, assim, reduz a sensibilidade à dor.

Pharmacokinetics

Absorção. Depois da administração oral, aproximadamente 90% de flupirtine absorvem-se do tratado gastrintestinal, e depois da administração retal aproximadamente 70% da dose administrada absorvem-se.

Depois de tomar flupirtine em doses de 50 para 300 mgs da sua concentração no plasma de sangue têm características dependentes da dose.

O pharmacokinetics da preparação forte de Katadolon® é devido à peculiaridade da sua forma de dosagem: a fração flupirtine rapidamente lançada (100 mgs) e a fração flupirtin lentamente lançada (300 mgs).

Com uma aplicação única da droga Cmax flupirtine 0.8 μg / ml (0.4-1.5 μg / ml) realizou-se depois de 2.4 horas, e com a administração repetida (400 mgs diariamente durante 7 dias) - depois de 1.9 h, com Cmax que é 1 μg / ml (0.6-2.4 μg / ml).

Abaixo da influência da comida, há um aumento leve na absorção (aUC0-∞ 14.1 μg / ml-h em comparação com 10.7 μg / ml-h), bem como um aumento em Cmax (1 μg / ml em comparação com 0.8 μg / ml), e o tempo para conseguir Cmax aumentado (3.2 h em comparação com 2.4 h).

Metabolismo. Sobre 3/4 da dose aceita de flupirtine metaboliza-se no fígado. Metabolite M1 (2-amino-3-acetamino-6-benzylaminopyridine (4-fluoro)) forma-se pelo metabolismo em consequência da hidrólise da estrutura urethane (a reação da fase I) e acetylation do amine obtido (reação da fase II).

O efeito analgésico deste metabolite é aproximadamente um quarto do efeito analgésico de flupirtine, por isso, também se implica no efeito terapêutico de flupirtine.

Outro metabolite forma-se pela rachadura oxidative (reação da fase I) de fluorobenzyl residual, seguido da união (reação da fase II) do ácido p-fluorobenzoic resultante com glycine. Este metabolite (M2) não tem atividade biológica.

Até agora, não houve pesquisa destinada para o achado do isoenzyme, que é responsável pelo oxidative o caminho (menos significante) do metabolismo.

Supõe-se que flupirtine tem um potencial insignificante de interações medicamentosas.

Excreção. A maioria da dose aceita do flupirtine (69%) excreta-se pelos rins. Esta parte caracteriza-se pelo seguinte: 27% - inalterado, 28% - metabolite M1 (acetyl metabolite), 12% - metabolite M2 (para-fluorohypuric ácido); O terço restante compõe-se de vários metabolites secundários, a estrutura dos quais ainda não se estudou.

Uma pequena parte da dose de flupirtine excreta-se na urina e fezes.

T1 / 2 é aproximadamente 15 horas; comendo, T1 / 2 reduz-se. O metabolite principal expõe-se um tanto mais devagar (T1 / 2 aproximadamente 20 e 16 h, respectivamente).

Em pacientes idosos (mais de 65 anos) depois de administração repetida da droga forte de Katadolon segundo a 1 mesa. por dia durante 7 dias à sombra de valores de distribuição aumentados, AUC aumentou de 0 a 24 horas (AUC0-24): 22.9 μg / ml · h em comparação com 16.8 μg / ml · h para um grupo de controle composto de pacientes mais jovens; Além disso, em mais velhos pacientes houve um alongamento de T1 / 2: 23.72 em comparação com 15.94 horas.

Além disso, em pacientes com a função renal prejudicada (Cl creatinine <30 ml / minuto), em comparação com pacientes no grupo de controle, houve um aumento em AUC0-24: 23.11 em comparação com 16.8 μg / ml · h, bem como um alongamento de T1 / 2: 20.01 h compararam-se com 15.94 h.

Indicações de forte de Katalolon®

Tratamento de dor aguda em adultos.

O forte de Katadolon® de preparação deve usar-se se o tratamento com outros analgésicos (por exemplo, NSAIDs ou preparações opioid débeis) for contra-indicado.

Contra-indicações

hipersensibilidade à substância ativa ou qualquer outro componente da droga;

risco de desenvolvimento de encefalopatia hepatic e cholestasis, como. pode desenvolver a encefalopatia ou agravar o curso da encefalopatia já existente ou ataxia;

myasthenia severo gravis devido ao efeito miorelaxing de flupirtine;

doença de fígado de acompanhador ou alcoolismo;

a aplicação simultânea de flupirtine com outras drogas que podem ter hepatotoxicity (ver "Instruções especiais");

toque recentemente curado ou existente nas orelhas, devido ao alto risco de atividade de enzima hepatic aumentada;

idade de crianças até 18 anos.

gravidez e lactação

Há dados insuficientes sobre o uso de flupirtine na gravidez. Em estudos dos animais experimentais, o flupirtin mostrou a toxicidade reprodutiva, mas não teratogenicity. O risco potencial a seres humanos é desconhecido. O forte de Katadolon de preparação não deve usar-se durante a gravidez, menos quando o benefício à mãe exceda o risco potencial ao feto.

Flupirtine em uma pouca quantidade penetra no leite de peito. Neste sentido, a droga Katadolon® Forte não deve usar-se durante a amamentação, menos quando haja uma necessidade extrema de tomar a droga. Se tiver de usar a droga Katadolon® Forte durante a lactação, a amamentação deve parar-se.

Efeitos de lado

As reações indesejáveis classificam-se segundo a frequência como se segue: muito muitas vezes (≥1 / 10); muitas vezes (≥1 / 100, mas <1/10); infrequentemente (≥1 / 1000, mas <1/100); raramente (≥1 / 10000, mas <1/1000); muito raramente (<1/10000); a frequência é desconhecida (não pode prever-se de dados disponíveis).

Do sistema hepatobiliary: muito muitas vezes - um aumento na atividade de hepatic transaminases; frequência desconhecida - hepatite, hepatic insuficiência.

Da parte do sistema imune: infrequentemente - hipersensibilidade à droga, reações alérgicas (em alguns casos acompanhado por febre, borbulha de pele, urticária, coceira de pele).

Do lado de metabolismo: muitas vezes - falta de apetite.

Do lado da psique: muitas vezes - dormem a perturbação, a depressão, agitação / nervosidade; infrequentemente - consciência confundida.

Do sistema nervoso: muitas vezes - vertigem, tremor, dor de cabeça.

Do lado do órgão de visão: infrequentemente - prejudicou a visão.

Do tratado gastrintestinal: muitas vezes - azia, dispepsia, náusea, vômito, constipação, dor abdominal, secura da mucosa oral, flatulência, diarreia.

Da pele e tecidos subcutâneos: muitas vezes - sudação aumentada.

Outro: muito muitas vezes fadiga / fraqueza (em 15% de pacientes), especialmente no início de tratamento.

As reações indesejáveis principalmente dependem da dose da droga (com a exceção de reações alérgicas). Em muitos casos, desaparecem por si mesmos como se realizam ou depois do fim do tratamento.

Para obter a nova informação sobre a segurança da droga, o forte de Katadolon® é sujeito à monitorização adicional pelo pessoal médico. É aconselhável informar cada caso de uma reação indesejável que ocorreu com o uso da preparação o forte de Katadolon®. Isto permite-lhe controlar constantemente o benefício / a proporção dos riscos da droga.

Participação

Fortalece o efeito de álcool, medicamentos sedativos e músculo relaxants.

Devido a que flupirtine ata à proteína de plasma de sangue em grande escala, é provável que concomitantly usado de outras drogas com flupirtine possa deslocar-se do vínculo com a proteína plásmica. Em consequência do no estudo vitro da interação de flupirtine com warfarin, diazepam, acetylsalicylic ácido, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine, considerou-se que só depois da interação com warfarin e diazepam, a deslocação do último do vínculo com a proteína plásmica pode conseguir tal grau que não se exclui que o efeito destas drogas aumenta.

Com o uso simultâneo de flupirtine e anticoágulos indiretos - coumarin derivados (warfarin) - a monitorização regular do índice prothrombin recomenda-se para ao oportuno correto a dose de anticoágulos indiretos.

Não há dados sobre a interação com outras drogas de anticoágulo (inclusive o ácido acetylsalicylic).

Deve evitar o uso simultâneo de flupirtine com drogas que podem afetar a função de fígado. O uso combinado de flupirtine e drogas que contêm paracetamol e carbamazepine deve evitar-se.

Dosar e administração

No interior, não mastigue a pastilha e apertou um montante suficiente de líquido (preferivelmente água).

Em 400 mgs (1 mesa) uma vez por dia. Esta dose é uma dose diária. Se esta dose não puder ter um efeito analgésico suficiente, pode usar capsadol ® com uma dose diária maior. Devem dar Flupirtine como curto um período de tempo segundo a necessidade para realizar a analgesia adequada. A duração do tratamento não deve exceder 2 semanas.

Pacientes idosos (mais de 65 anos de idade) e pacientes com função renal prejudicada de gravidade severa. A dose inicial é 200 mgs (1/2 mesa) uma vez por dia. Dependendo da intensidade da dor e tolerability, a dose pode aumentar-se a 400 mgs (1 mesa) uma vez por dia. Em pacientes com a disfunção renal severa, a dose diária máxima não deve exceder 400 mgs.

Se for necessário usar a droga em uma dose mais alta, os pacientes devem ser sob a supervisão de um doutor.

Pacientes com hypoalbuminemia. A preparação que o forte de Katadolon® não se recomenda para pacientes com hypoalbuminaemia, como estudos clínicos em pacientes deste grupo não se executou.

Crianças. A segurança e a eficácia de flupirtine em crianças e adolescentes não se estabelecem. A droga Katadolon® Forte não deve usar-se em crianças e adolescentes menos de 18 anos da idade.

Dose excessiva

Há relatórios de casos únicos da dose excessiva com intenções suicidas. Ao mesmo tempo tomando uma dose de 5 g o flupirtine causou os seguintes sintomas: náusea, tachycardia, fadiga anormal, chorosa, vertigem, premarrowment, perda de consciência, secura da mucosa oral.

Depois da indução do vômito ou o uso de diuresis forçado, a recepção de carbono ativado e a introdução de eletrólitos, o estado de saúde restaurou-se dentro de 6-12 horas. Nenhuma condição que ameaça à vida se informou.

Os estudos dos animais mostraram que uma dose excessiva pode levar a desordens CNS, bem como manifestações de hepatotoxicity pelo tipo do aumento de desordens metabólicas no fígado.

Tratamento: sintomático. O antídoto específico da droga é desconhecido.

instruções especiais

Em pacientes com a função renal prejudicada, a concentração de creatinine no plasma de sangue deve controlar-se.

Em pacientes mais de 65 anos da idade ou com sinais do fracasso renal severo, o ajuste de dose necessita-se.

Durante o tratamento com a droga forte de Kadadol®, uma vez por semana, a posição de função de fígado deve controlar-se. quando flupirtin se usa, um aumento em hepatic transaminase atividade, hepatite e insuficiência hepatic pode ocorrer.

Se os resultados de um teste de fígado forem anormais ou há sintomas clínicos que indicam o dano hepático, então o uso da droga forte de Katadolon® deve descontinuar-se.

Os pacientes devem acautelar-se que durante o tratamento com a droga de Catodolon® Fort, a atenção deve prestar-se a qualquer sintoma do dano hepático (eg, a falta de apetite, náusea, vômito, dor abdominal, fraqueza, escurecimento da urina, icterus da pele, pele sarnenta). Se estes sintomas ocorrerem, deve deixar de tomar a droga Katadolon® Fort e urgentemente buscar a atenção médica.

A preparação forte de Katadolon® não se recomenda para pacientes com hypoalbuminemia.

No tratamento de flupirtin, as reações positivas falsas do teste com tiras diagnósticas de bilirubin, urobilinogen e proteína na urina são possíveis.

Uma reação semelhante é possível com uma determinação quantitativa da concentração de bilirubin no plasma de sangue. Aplicando a droga em alguns casos, a cor da urina pode marcar-se verde, que não é um sinal clínico de nenhuma patologia.

Esta droga é sujeita à monitorização adicional. Isto revelará rapidamente a nova informação sobre segurança. Os funcionários médicos devem informar todas as reações aversas suspeitadas.

Influência na capacidade de dirigir transportes e mecanismos. O forte de Katadolon® pode afetar a concentração da atenção e a velocidade de reações psicomotoras de uma pessoa, mesmo se usado conforme as instruções para o uso da droga.

Os pacientes que experimentam sonolência ou vertigem durante a terapia com a droga forte de Katadolon® devem abster-se de administrar transportes e mecanismos.

Com a aplicação simultânea com o álcool, é possível aumentar o efeito negativo sobre a velocidade de reações psicomotoras.

Forma de questão

Pastilhas de longa duração, 400 mgs. Em uma bolha de PVC / folha metálica de alumínio, 7 PCs. 1 bl. em uma caixa de papelão.

Em uma bolha de PVC / folha metálica de alumínio, 10 PCs. 2 bl. em uma caixa de papelão.

Em uma bolha de PVC / folha metálica de alumínio, 14 PCs. 1, 3 ou 6 bl. em uma caixa de papelão.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento

No lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.