Instrução de uso: Irbesartan

O nome comercial de Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irbesartan, Irsar, Firmasta

Nome latino de substância Irbesartan

Irbesartanum (gênero. Irbesartani)

Nome químico

2-Butyl-3 - [[2 '-(1H tetrazol 5 yl) [1,1 '-biphenyl] - 4-yl] metilo] - 1,3-diazaspiro [4.4] non-1-en-4 um (como um sal de potássio)

Fórmula grossa

C25H28N6O

Grupo farmacológico de substância Irbesartan

Antagonistas de receptor de Angiotensin II (subtipo de AT1)

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Código de CAS

138402-11-6

Características da substância Irbesartan

Pó cristalino branco ou quase branco. É ligeiramente solúvel em etanol e cloreto de metileno, insolúvel na água. Peso molecular 428.5.

Farmacologia

Ação farmacológica - antihypertensive.

Especificamente e irreversivelmente bloqueia os receptores de angiotensin II (o subtipo AT1). Elimina o efeito vasoconstrictive de angiotensin II, reduz a concentração de aldosterona no plasma, reduz OPSS, postnagruzku no coração, pressão de sangue sistêmica e pressão no pequeno círculo da circulação. Não afeta kinase II (ÁS), que destrói bradykinin e se implica na formação de angiotensin II. Atua gradualmente, depois de uma dose única, o efeito máximo desenvolve-se durante 3-6 horas. O efeito hypotensive persiste durante 24 horas. Com a aplicação regular durante 1-2 semanas, o efeito adquire a estabilidade e consegue um máximo depois de 4-6 semanas.

Rapidamente e completamente absorto do tratado digestivo, a tarifa da absorção não depende da entrada da comida. Bioavailability é 60-80%, Cmax determina-se depois de 1.5-2 horas. Entre a dose de irbesartan e a sua concentração no sangue lá é uma dependência linear (na variedade de doses de 10-600 mgs). A concentração de equilíbrio no plasma realiza-se dentro de 3 dias depois da partida do tratamento. Atando a proteína plásmica - 96%, volume de distribuição - 53-93 litros, Cl total - 157-176 ml / minuto, Cl renal - 3-3.5 ml / minuto. Submete-se à biotransformação no fígado pela oxidação com a participação de cytochrome P450 isoenzyme CYP2C9 e conjugação subsequente com a formação de metabolites inativo, o principal que é irbesartan glucuronide (6%). T1 / 2 - 11-15 horas Excretadas pelos rins (20%, menos de 2% deles inalterado) e fígado.

A introdução para animais (ratos, macacos) em grandes doses (mais de 500 mgs / quilograma / dia) acompanha-se pelo desenvolvimento de modificações degenerativas nos rins (nefrite intersticial, expansão tubular e / ou a infiltração basophilic do tubules renal, ácido úrico aumentado e creatinine no plasma) aspersão Renal. Em doses 90 mgs excessivos / quilograma / dia (ratos) e 110 mgs / quilograma / o dia (macacos) induz o hipertroféu / hyperplasia de células juxtaglomerular.

Em condições do prolongado (2 anos) administração, os animais experimentais em doses que excedem o MPDCH foram 3 vezes (ratos machos), 3-5 vezes (machos e ratos femininos) e 21 vezes (ratos machos) cancerígenos. Quando estudar outros tipos de toxicidade específica, mutagenic e atividade teratogenic não se descobriu.

Aplicação de Irbesartan

Hipertensão arterial, nephropathy em hipertensão arterial e diabete do tipo 2 mellitus (como parte de terapia antihypertensive combinada).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, gravidez, amamentação.

Restrições

Idade menos de 18 anos (segurança e eficácia não determinada).

Aplicação de gravidez e amamentação

Contra-indicado em gravidez.

A categoria de ação do feto por FDA é D.

Para a duração do tratamento, a amamentação deve descontinuar-se (não se conhece se irbesartan se excreta no leite de peito).

Efeitos de lado de Valsartan

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: 1% - dor de cabeça, vertigem, fadiga, inquietude / excitabilidade.

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): 1% - tachycardia.

Da parte do sistema respiratório: 1% - infecções do tratado respiratório superior (temperatura do corpo levantada, etc.), sinusopathy, sinusite, faringite, rhinitis, tosse.

Da parte do sistema digestivo: 1% - diarreia, náusea, vômito, diarreia, azia.

Do sistema musculoskeletal: 1% - musculoskeletal dor (inclusive mialgia, dor de osso, dor torácica).

Reações alérgicas: 1% - borbulha.

Outro: 1% - dor abdominal, infecção de aparelho urinário.

Participação

Diuréticos e outro antihypertensives. Os diuréticos de Thiazide realçam o efeito. O tratamento prévio com diuréticos em grandes doses pode levar à desidratação do corpo e aumenta o risco de hypotension arterial no início do tratamento irbesartan. Irbesartan é compatível com outras drogas antihypertensive (beta-blockers, canal de cálcio blockers).

Suplementos de potássio e diuréticos dispensam o potássio. Aumenta o risco de hyperkalemia em uma aplicação conjunta com diuréticos dispensam o potássio e preparações de potássio.

Lítio: um aumento reversível em concentrações de lítio de soro ou toxicidade observou-se enquanto o lítio se usou simultaneamente com nervos inibidores de angiotensin conversão de enzimas. Com respeito a irbesartan, os efeitos semelhantes foram extremamente raros por enquanto, mas a monitorização cuidadosa de níveis de lítio de soro se recomenda durante o uso simultâneo de drogas.

NSAIDs: com a administração simultânea de angiotensin II antagonistas e NSAIDs (eg nervos inibidores seletivos do TIMONEIRO 2, acetylsalicylic ácido> 3 g / dia e NSAIDs não-seletivo), o efeito hypotensive pode enfraquecer-se.

Como com nervos inibidores EXCELENTES, o uso combinado de angiotensin II antagonistas e NSAIDs podem aumentar o risco da função renal prejudicada, inclusive a incidência do fracasso renal agudo, e levar a um aumento no potássio de soro, especialmente em pacientes com o prejuízo renal. Quando esta combinação se introduz, o cuidado deve tomar-se, especialmente em pacientes idosos. Os pacientes devem hidratar-se apropriadamente e durante a terapia de combinação inteira e periodicamente depois do fim da monitorização da função renal.

Hydrochlorothiazide. O pharmacokinetics de irbesartan não se modifica quando combinado com hydrochlorothiazide.

Irbesartan metaboliza-se principalmente com a participação de CYP2C9 e até um menor grau glucuronization. Nenhum pharmacokinetic significante ou as interações pharmacodynamic se observaram com a direção combinada de irbesartan com warfarin, uma droga que sofre o metabolismo com CYP2C9. Os efeitos de tais estimulantes CYP2C9, como rifampicin no pharmacokinetics de irbesartan não se avaliaram.

Irbesartan não modifica o pharmacokinetics de digoxin.

Dose excessiva

Sintomas: hypotension arterial, tachycardia ou (raramente) bradycardia.

Tratamento: indução de vômito e / ou lavage gástrico, a nomeação de carvão vegetal ativado, terapia sintomática; a Hemodiálise é ineficaz.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Irbesartan

Com a prudência aplicam-se em pacientes com hyponatremia (tratamento com diuréticos, restrição da entrada de sal com dieta, diarreia, vomitando), em pacientes na hemodiálise (possivelmente desenvolvendo hypotension sintomático), bem como em pacientes desidratados. A cautela deve ter-se em pacientes com a hipertensão renin-vascular devido a artéria renal bilateral stenosis ou artéria renal stenosis de um rim único (risco aumentado de desenvolver hypotension severo e fracasso renal), stenosis aórtico ou mitral, hypertrophic obstrutivo cardiomyopathy, fracasso de coração severo (classificação da etapa III-IV NYHA) e IHD (o risco aumentado de infarto do miocárdio, angina de peito). No contexto da disfunção renal, a monitorização de potássio de soro e soro creatinine níveis recomenda-se. Não se recomenda para pacientes com hyperaldosteronism primário, com o fracasso renal severo (nenhuma experiência do uso clínico), em pacientes com a transplantação de rim recente (nenhuma experiência do uso clínico).