Instrução de uso: Insulina degludec (Insulinum degludecum)

Grupo farmacológico

Insulina

A classificação (ICD-10) de Nosological

Diabete de dependente da Insulina de E10 mellitus

Decompensation de metabolismo de carboidrato, Diabete mellitus, açúcar de insulina de Diabete, Diabete mellitus o tipo 1, ketoacidosis Diabético, diabete dependente da Insulina, diabete dependente da Insulina mellitus, Coma hyperosmolar non-ketoacidotic, forma de Labile de diabete mellitus, Violação de metabolismo de carboidrato, diabete do Tipo 1 mellitus, diabete do Tipo I mellitus, diabete dependente da Insulina mellitus, diabete do Tipo 1 mellitus

Diabete de E11 "Não dependente de insulina" mellitus

Diabete de Acetonuric, Decompensation de metabolismo de carboidrato, Diabete açúcar independente da insulina, o tipo 2 de açúcar de Diabete, Diabete do Tipo 2, diabete "Não dependente de insulina", diabete de dependente de Não-insulina mellitus, diabete "Não dependente de insulina" mellitus, resistência de Insulina, Insulina diabete resistente mellitus, Coma lactobacillus diabético, Violação de metabolismo de carboidrato, diabete do Tipo 2 mellitus, Diabete mellitus o tipo II, Diabete mellitus em idade adulta, Diabete mellitus em velha idade, Diabete independente da insulina, Diabete mellitus o tipo 2, tipo II de diabete independente da insulina de Açúcar

Características Um análogo de insulina humana, insulina de base de longa duração, produzida por tecnologia de ADN recombinant usando a tensão de Saccharomyces seresvisiae.

Farmacologia

Ação farmacológica - hypoglycemic.

Mecanismo de ação

O efeito farmacológico da insulina deglucose é realizado de mesmo modo ao efeito da insulina humana por atadura específica e interação com os receptores da insulina endógena humana.

O efeito hypoglycemic da insulina degludec é devido à utilização aumentada de glicose por tecidos depois de atar aos receptores de músculo e células gordas e uma redução simultânea na tarifa da produção de glicose pelo fígado.

Pharmacodynamics

Durante uma monitorização de 24 horas do efeito hypoglycemic da insulina degludec, os pacientes que receberam a dose uma vez por dia tinham um efeito uniforme nos primeiros e segundos períodos de 12 horas.

A duração da ação da insulina degludec é mais de 42 horas dentro da variedade terapêutica de doses.

Uma relação linear entre um aumento na dose da insulina degludec e o seu efeito hypoglycemic geral é comprovada.

Não houve diferença clinicamente significante no pharmacodynamics da insulina degludec entre pacientes idosos e mais velhos pacientes da idade jovem.

Não houve formação clinicamente significante de anticorpos à insulina depois do tratamento com a insulina degludec durante um período prolongado.

Pharmacokinetics

Absorção. A ação de longo prazo da insulina degludec é devido à estrutura especialmente criada da sua molécula. Depois da injeção subcutânea, a formação de multi-hexamers estáveis solúveis, que criam um armazém da insulina no tecido gordo subcutâneo. Multiexameres gradualmente dissociam-se, lançando a insulina degluec monomers, resultando em uma entrega lenta e prolongada da droga no sangue, fornecendo um perfil planar de longo prazo da ação e um efeito hypoglycemic estável.

CSS no plasma de sangue é realizado 2-3 dias depois da administração de insulina degludec.

Distribuição. A relação da insulina degludec com a proteína plásmica (albumina) é> 99%. Com n / k introdução, a concentração total no plasma de sangue é proporcional à dose administrada na variedade de doses terapêuticas.

Metabolismo. O esgotamento da insulina degludec é semelhante àquela da insulina humana; Todos formaram-se metabolites são inativos.

Excreção. T1 / 2 depois da injeção de irmã de caridade da insulina degludec é determinado pela tarifa da sua absorção do tecido subcutâneo, é aproximadamente 25 horas e não depende da dose.

Grupos pacientes especiais

Não houve diferenças nas propriedades pharmacokinetic da insulina degludec, dependendo do sexo dos pacientes.

Pacientes de idade promovida, pacientes de grupos étnicos diferentes, pacientes com prejudicado renal ou função de hepatic. Não houve diferenças clinicamente significantes no pharmacokinetics da insulina degludec entre pacientes idosos e jovens, entre pacientes de grupos étnicos diferentes, entre pacientes com o prejudicado renal e função de hepatic e pacientes sãos.

Crianças e adolescentes. As propriedades pharmacokinetic da insulina deglucose em estudos em crianças (6-11 anos) e adolescentes (12-18 anos) com a diabete do tipo 1 são comparáveis com aqueles em pacientes adultos. No contexto de uma administração única da droga a pacientes com a diabete do tipo 1 mellitus demonstrou-se que o efeito total da dose da droga em crianças e adolescentes é mais alto em comparação com isto em pacientes adultos.

Dados de segurança pré-clínicos. Os dados pré-clínicos baseados em estudos da segurança farmacológica, toxicidade de doses repetidas, potencial cancerígeno, efeito tóxico sobre a função reprodutiva, não revelaram nenhum risco da insulina deglucose para seres humanos. A proporção da atividade metabólica e mitogenic de insulina deglucose e insulina humana é semelhante.

Indicações

Diabete mellitus em adultos.

Contra-indicações

A sensibilidade individual aumentada a insulina degludec, crianças com menos de 18, gravidez e amamentação (a experiência clínica da droga em crianças, as mulheres durante a gravidez e a amamentação se ausentam).

gravidez e lactação

O uso da insulina degludec durante a gravidez e a amamentação é contra-indicado, porque a experiência Clínica do seu uso durante estes períodos se ausenta.

Não se conhece se a insulina dehydrude é excretada no leite de peito de mulheres.

A categoria de ação do feto por FDA é C.

Efeitos de lado

O efeito de lado mais comum informou durante o tratamento com a insulina degludec é hipoglicemia; Possível o desenvolvimento de reações alérgicas, incl. Tipo imediato, inclusive pacientes potencialmente ameaçam à vida.

Todos dos efeitos de lado apresentados abaixo, baseados em dados de pesquisas clínicas, são agrupados segundo sistemas de órgão e o MedDRA. A incidência de efeitos de lado foi avaliada como muito muitas vezes (> 1/10); Muitas vezes (> 1/100 a <1/10); Infrequentemente (> 1/1000 a <1/100); Raramente (> 1/10000 a <1/1000); Muito raramente (<1/10000) e desconhecido (não pode ser previsto baseado em dados disponíveis).

Da parte do sistema imune: raramente - reações de hipersensibilidade (inclusive inchação da língua ou lábios, diarreia, náusea, uma sensação de fadiga e coceira de pele), urticária.

Do lado de metabolismo e nutrição: muito muitas vezes - hipoglicemia (a hipoglicemia pode desenvolver-se se a dose da insulina for muito mais alta do que a necessidade do paciente da insulina.) A hipoglicemia grave pode levar à perda da consciência e / ou convulsões, prejuízo temporário ou irrevogável da função cerebral até a morte. Os sintomas da hipoglicemia tendem a desenvolver-se repentinamente: incluem suores frios, pele pálida, aumentou a fadiga, a nervosidade ou o tremor, a inquietude, a fadiga excepcional ou a fraqueza e a orientação de Rushen, a concentração reduzida, sonolência, exprimiu a sensação de fome, visão nublada, dor de cabeça, náusea, palpitações).

Da pele e tecidos subcutâneos: infrequentemente - lipodystrophy (inclusive lipogypertrophy, o lipoatrophy pode desenvolver-se no sítio de injeção.) A observância das regras de modificar o sítio de injeção dentro de uma área anatômica ajuda a reduzir o risco desta reação de lado.

Desordens gerais e desordens no sítio de injeção: muitas vezes - reações no sítio de injeção (hematoma, dor, hemorragia local, erythema, nódulos de tecido conetivo, inchação, descoramento, coceira, irritação e compactação no sítio de injeção); edema periférico infrequente. A maior parte de reações no sítio da administração são insignificantes e temporárias, e normalmente desaparecem continuando o tratamento.

Em pesquisas clínicas, nenhuma diferença na frequência, tipo, ou gravidade de reações aversas em pacientes idosos e pacientes com o prejudicado renal ou função de hepatic, comparando com a população geral de pacientes, foi identificada.

Interação

A necessidade da insulina pode reduzir drogas hypoglycemic orais, péptido parecido a glucagon 1 receptor agonists, nervos inibidores de MAO, beta-blockers não-seletiva, nervos inibidores EXCELENTES, salicylates, esteróides anabólicos e sulfonamida.

A necessidade da insulina pode aumentar contraceptivos hormonais orais, thiazide diuréticos, GCS, hormônios de tireóide, sympathomimetics, somatropin e danazol.

A beta-blockers pode mascarar sintomas da hipoglicemia.

Octreotide e lanreotide podem aumentar ou reduzir a necessidade do corpo da insulina.

O etanol (álcool) pode realçar tanto e reduzir o efeito hypoglycemic.

Incompatibilidade. Algumas drogas, quando acrescentado à solução de insulina, degloudec podem causar a sua destruição. Uma solução da insulina degludec não pode ser acrescentada a soluções de infusão. Não pode misturar a insulina degludec com outras drogas.

Dose excessiva

Certa dose que causa uma dose excessiva da insulina não foi estabelecida, contudo a hipoglicemia pode desenvolver-se gradualmente se a dose da droga tenha sido introduzida demasiado alta em comparação com a necessidade do paciente (ver "Precauções").

O paciente de hipoglicemia fácil pode ser corrigido tomando em glicose ou produtos de açúcar. Por isso, os pacientes com a diabete estimulam-nos a transportar constantemente com eles a comida que contém o açúcar.

Em caso da hipoglicemia grave, quando o paciente é inconsciente, deve entrar em glucagon (0.5 a 1 mg) IM ou irmã de caridade (pode ser injetado por uma pessoa treinada), ou / em uma solução da dextrose (glicose) (pode entrar em Só um profissional médico). Também é necessário em / dextrose administrada se depois de 10-15 minutos depois que a administração de paciente glucagon não recuperar a consciência. Depois da recuperação da consciência ao paciente aconselham a tomar a comida rica em carboidratos, para a prevenção da reincidência da hipoglicemia.

Vias de administração

PC.

Precauções

Hipoglicemia. Quando omitir refeições ou esforço intensivo inesperado do paciente pode cair doente da hipoglicemia. A hipoglicemia também pode desenvolver-se se a dose da insulina for demasiado alta em relação à necessidade do paciente (ver "Efeitos de lado" e "Dose excessiva").

Depois de compensar por desordens de metabolismo de carboidrato (por exemplo, com a terapia de insulina intensificada), os sintomas típicos para eles-precursores da hipoglicemia podem modificar-se em pacientes, sobre os quais os pacientes devem ser informados. Os precursores dos sintomas comuns podem desaparecer com o curso prolongado da diabete. A correção da dose da droga também pode ser necessitada se o paciente tiver doenças de acompanhador dos rins, fígado ou glândula supra-renal, hipófise ou desordens de glândula de tireóide.

Como com o uso de outras preparações de insulina de base, o restabelecimento da hipoglicemia com o uso da insulina degludec pode ser atrasado.

Hiperglicemia. Uma dose insuficiente da droga ou a descontinuação do tratamento podem levar ao desenvolvimento da hiperglicemia ou ketoacidosis diabético. Além disso, as doenças de acompanhador, doenças especialmente contagiosas, podem fomentar o desenvolvimento de condições hyperglycemic e, consequentemente, aumentar a necessidade do corpo da insulina.

Tipicamente, os primeiros sintomas da hiperglicemia aparecem gradualmente, dentro de algumas horas ou dias. Estes sintomas incluem a sede, a urinação rápida, a náusea, o vômito, a sonolência, a vermelhidão e a secura da pele, boca seca, perda do apetite, odor da acetona no ar exalado. Com a diabete do tipo 1 mellitus, sem tratamento apropriado, a hiperglicemia leva ao desenvolvimento de ketoacidosis diabético e pode levar à morte.

Para o tratamento da hiperglicemia severa, recomenda-se que a insulina rápida seja administrada.

Transferência do paciente de outras preparações de insulina. A transferência de um paciente a um novo tipo ou a preparação da insulina de uma nova marca ou outro fabricante deve ocorrer sob a supervisão médica estrita. A tradução pode necessitar um ajuste de dose.

Uso simultâneo das preparações do grupo thiazolidinedione e preparações de insulina. Os casos do CHF no tratamento de pacientes com thiazolidinediones na combinação com preparações de insulina foram informados, especialmente se tais pacientes tiverem fatores de risco do CHF. Este fato deve ser considerado na nomeação de pacientes com a terapia combinada com thiazolidinediones e insulina degludec. Na nomeação de tal terapia de combinação, é necessário conduzir exames médicos de pacientes para identificar sinais e sintomas de CHF, ganho de peso e a presença do edema periférico. Se os sintomas do fracasso de coração piorarem em pacientes, o tratamento com thiazolidinediones deve ser descontinuado.

Desordens do lado do órgão de vista. A intensificação da terapia de insulina com uma melhora aguda no controle de metabolismo de carboidrato pode levar a uma deterioração temporária no estado de retinopathy diabético, enquanto uma melhora prolongada no controle de glycemic reduz o risco da progressão de retinopathy diabético.

É necessário informar pessoas visualmente prejudicadas ou visualmente prejudicadas que sempre precisam da ajuda daqueles que não têm problemas de visão e são treinados a trabalhar com o injetor.

Prevenção de aplicação errônea. O paciente devem instrui-lo a verificar a etiquetagem na etiqueta antes de cada injeção para evitar a administração acidental de outra dose ou outra insulina.

Anticorpos a insulina. Com o uso da insulina, a formação de anticorpos é possível. Em casos raros, a formação de anticorpos pode necessitar que a correção da dose da insulina previna casos de hiperglicemia ou hipoglicemia.

Influência na capacidade de dirigir transportes e mecanismos. A capacidade de pacientes de concentrar-se e responder à reação pode ser prejudicada durante a hipoglicemia, que pode ser perigosa em situações onde esta capacidade é em particular necessária (por exemplo, dirigindo transportes ou mecanismos).

Aos pacientes devem aconselhar a tomar medidas para prevenir o desenvolvimento da hipoglicemia na gestão de transportes. Isto é especialmente importante para pacientes com uma falta ou declínio em sinais sintomáticos da hipoglicemia que se desenvolve ou com episódios frequentes da hipoglicemia. Nestes casos, o desejo de dirigir um veículo deve considerar-se.