Instrução de uso: Ilomedin

Forma de dosagem: Concentre-se para a solução da infusão

Substância ativa: Iloprost

ATX

B01AC11 Iloprost

Grupos farmacológicos

Antiaggregants

A classificação (ICD-10) de Nosological

A Síndrome de I73.0 Raynaud: a síndrome de Raynaud Leriche; a doença de Raynaud; o fenômeno de Raynaud; síndrome de RaynaudLeriche; a doença de Raynaud; a síndrome de Raynaud com desordens trophic; angiopathy periférico

I73.1 thromboangiitis obliterans [a doença de Buerger]: a doença de Berger; thromboangiitis obliterans; trombangiit; thromboangiitis obliterans; a doença de Buerger

I73.9 doença vascular Periférica, não especificada: angiospasm; Vasospasm / vasoconstriction; desordens de vasospastic; Violação de microcirculação venosa; Violação de circulação; Violação de circulação de sangue periférico; Falta de circulação de sangue periférico nos membros inferiores e superiores; doença oclusiva arterial periférica; doença oclusiva arterial periférica por etapas III-IV em Fontaine; insuficiência vascular periférica; lesões vasculares periféricas; desordens vasculares periféricas; desordem circulatória periférica; espasmo de artéria; angiospasm; doença arterial periférica funcional; doença oclusiva crônica; doenças de obliteração crônicas dos membros inferiores; doença oclusiva arterial crônica

I77.1 arteriostenosis: doença arterial oclusiva; doença oclusiva arterial periférica; doença oclusiva arterial periférica por etapas III-IV em Fontaine

Composição

Concentre para a solução da infusão 1 ml

substância ativa: Iloprosta trometamol 0.027 mgs

(Correspondência com 0.02 mgs (20 μg) de iloprost)

Substâncias auxiliares: trometamol - 0.235 mgs; Etanol 96% - 1.62 mgs; cloreto de sódio - 9 mgs; Solução de ácido hidroclórico 1M - 0.76 mgs; Água de injeção - 990.758 mgs

Descrição de forma de dosagem

Uma solução clara, sem cor ou quase sem cor.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antiaggregational.

Pharmacodynamics

Iloprost é um análogo sintético de prostacyclin, agregação de inibições, adesão e lançamento de plaqueta; Estende arterioles e venules; aumenta a densidade de tubos capilares (restaura a microcirculação pela indução de vasodilation, a inibição da ativação de plaqueta, restaurando e protegendo o endothelium, ative fibrinolysis endógeno e desequilíbrio de correção no sistema cytokine) e reduz a permeabilidade vascular aumentada causada por mediadores como serotonin ou histamina no sistema de microcirculação; Ativa fibrinolysis endógeno; expõe um efeito antiinflamatório: inibe a adesão e a migração de leucócitos depois endothelial dano e acumulação de leucócitos no tecido danificado, reduz a produção do fator de necrose de tumor (TNF-alfa;).

Pharmacokinetics

Distribuição. Css no plasma de sangue realiza-se muito rapidamente, 10-20 minutos depois do ataque de IV infusão. O tempo para realizá-lo linearmente depende da tarifa de infusão, em uma tarifa de infusão de 3 ng / quilograma / minuto, realiza-se uma concentração aproximadamente igual a (135 ± 24) pg / ml. Depois do fim da infusão, a concentração de iloprost no plasma diminui muito rapidamente (isto é devido à muito alta intensidade do seu metabolismo). O despejo metabólico é aproximadamente (20 ± 5) ml / quilograma / minuto. T1 / 2 do plasma na fase terminal da distribuição é aproximadamente 0.5 h. 2 horas depois de parar a infusão, o conteúdo de substância de droga é menos de 10% de Css. A associação com a albumina plásmica é 60%.

Metabolismo e eliminação. Iloprost metaboliza-se principalmente pela B-oxidação da cadeia de lado carboxyl. Em uma forma inalterada, a substância não se excreta do corpo. O metabolite principal, tetranoriloprost, encontra-se na urina em uma forma livre e em 4 formas conjugadas de diastereoisomers. Como os experimentos em animais mostraram, o tetranoriloprost é farmacologicamente inativo. Os resultados de em estudos de vitro indicam um modelo semelhante do metabolismo iloprost nos pulmões depois de injeção intravenosa ou inalação.

Excreção. A excreção iloprost depois que eu / v infusão em sujeitos com função renal normal e fígado na maioria dos casos se caracteriza por um perfil de biphasic com T1 médio / 2, respectivamente, duração 3-5 e 15-30 minutos. O despejo total de iloprost é aproximadamente 20 ml / quilograma / minuto, indicando que o metabolismo de iloprost ocorre em parte do lado de fora do fígado.

Uma utilização de estudo de equilíbrio de massa iloprost-etiquetada 3H executou-se em sujeitos sãos. Depois da infusão intravenosa, a excreção da radioatividade total foi 81%, com 68% que se excretam na urina e 12% que se excretam nas fezes. A eliminação do plasma metabolites e a sua excreção renal são biphasic, o T1 / 2 do plasma na primeira fase é aproximadamente 2 horas, no segundo - aproximadamente 5 horas e para a urina - respectivamente, 2 e 18 horas.

Insuficiência renal. A utilização de estudo em / a infusão iloprost mostrou-se isto pacientes com a fase final fracasso renal, periodicamente recebendo o tratamento de diálise, um despejo é consideravelmente mais baixo (despejo médio = (5 ± 2) mL / o minuto / quilograma) do que em pacientes com a Deficiência de pacientes renal que não recebem o tratamento de diálise (despejo zangado = (18 ± 2) ml / minuto / quilograma).

Disfunção de fígado. Desde que o iloprost metaboliza-se extensivamente no fígado, as modificações na função de hepatic afetam a concentração da droga no plasma de sangue. Os resultados do estudo com a administração iv da droga incluíram dados de 8 pacientes com a cirrose do fígado. O despejo médio de iloprost calculou-se como 10 ml / minuto / quilograma.

Idade e sexo. O pharmacokinetics de iloprost não depende da idade e o sexo do paciente.

Indicações da droga Ilomedin

Obliterative thromboangiitis (a doença de Buerger) nas últimas etapas com membro crítico ischemia em casos de falta de indicações de re-evacuação;

Formas severas de doença oclusiva de artérias periféricas, especialmente em casos de risco de amputação e com a impossibilidade de operação cirúrgica em navios ou angioplasty;

A síndrome de Raynaud severo, levando a inabilidade, não acessível a terapia com outras drogas.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a iloprost ou outros componentes da droga;

As condições patológicas nas quais a ação de iloprost em plaquetas pode aumentar o risco de sangrar (eg a úlcera péptica do estômago ou duodeno na etapa aguda, ferida, hemorragia intracranial);

Doença de coração ischemic grave ou angina movediça; Infarto do miocárdio durante os 6 meses passados; fracasso de coração agudo ou fracasso de coração congestivo crônico II-IV etapa (segundo a classificação da Associação de Coração de Nova Iorque); perturbações de ritmo de coração severas;

Suspeita de congestão no pequeno círculo de circulação sanguínea;

gravidez;

Período de lactação.

Com prudência: pacientes com circulação cerebral prejudicada durante 3 meses passados (eg, desordem ischemic passageira, golpe). Tais pacientes precisam de uma avaliação completa da relação entre benefício e risco do tratamento (também ver "Contra-indicações" - o risco da hemorragia, eg hemorragia intracranial). Com a diálise de requerimento de fracasso renal, e com a cirrose, a eliminação de iloprost reduz-se (ver "O método de administração e dose"). É necessário tomar medidas contra a nova redução da pressão de sangue (antes da terapia inicial com Ilomedin) em pacientes com números da BP inicialmente baixos; os Pacientes com a doença de coração grave devem ser sob o controle de monitorização fechado. Deve considerar a possibilidade de desenvolver orthostatic hypotension em pacientes que se movem do horizontal para a posição vertical depois da realização da administração de Ilomedin.

Aplicação em gravidez e amamentação

Não devem dar Ilomedin a mulheres durante a gravidez e a lactação. Não há dados sobre o uso de iloprost em mulheres grávidas. Segundo os estudos pré-clínicos, o iloprost tem um efeito tóxico sobre o feto em ratos, mas não em coelhos e macacos. Devido a que o risco potencial do uso terapêutico de iloprost na gravidez é desconhecido, no tratamento de mulheres iloprost da idade fértil deve usar contraceptivos fiáveis.

No momento, não há informação sobre a penetração de iloprost no leite de peito humano, mas desde que há evidência que iloprost pode penetrar no leite em ratos em poucas quantidades, não deve administrar-se a mães de peito.

Efeitos de lado

A ação farmacológica de iloprost muitas vezes muito manifesta-se por tais efeitos de lado como dor de cabeça (68.8%), vasodilation, causando uma sensação de rubores quentes (58%) ou sintomas do tratado gastrintestinal (até 29.7%). Tipicamente, estes efeitos de lado ocorrem no início do tratamento selecionando a dose tolerada máxima e rapidamente desaparecem com uma dose reduzida.

Outro grupo de efeitos de lado associa-se com reações no sítio da administração. Assim, a vermelhidão e a dor podem ocorrer no sítio da administração, e a dilatação dos navios cutâneos pode levar às vezes a erythema na forma de uma tira acima do sítio de infusão. A frequência de efeitos de lado não desejados, baseados na análise de dados generalizados, dá-se abaixo (muito muitas vezes ≥1 / 10, muitas vezes mais do que 1/100 e menos do que 1/10, infrequentemente mais do que 1/1000 e menos do que 1/100, raramente mais de 1 / 10000 e menos do que 1/1000, muito raramente - menos do que 1/10000). A tabela 3 em baixo de listas os efeitos de lado indesejáveis observados nos grupos de tratamento iloprost (553 pacientes) em uma frequência mais alta do que nos grupos de placebo (507 pacientes), como parte de pesquisas clínicas controladas. As tarifas de frequência reais são baseadas em um banco de dados cumulativo de 3,325 pacientes que receberam iloprost tanto em pesquisas clínicas controladas como em incontroladas, ou como parte de um programa que testa a caridade. A tabela 3 resume os dados obtidos principalmente em pacientes idosos e pacientes com patologia numerosa que sofre da doença oclusiva de artérias periféricas por etapas III e IV, bem como em pacientes com obliterative thromboangiitis.

Tabela 3

Os pacientes com scleroderma sistêmico que sofrem da síndrome de Raynaud muitas vezes recebem um curso mais curto do tratamento (3-5 dias) para realizar a melhora que dura durante várias semanas.

Não se recomenda executar infusões contínuas durante vários dias por causa da possibilidade de desenvolver tachyphylaxis, que se manifesta em um efeito enfraquecido sobre plaquetas e a possibilidade de uma síndrome de ressalto, manifestada em um aumento na propensão a agregar plaquetas depois da realização do curso da terapia. Contudo, não há relatórios de nenhuma complicação clínica associada com estes fenômenos.

Com a diálise de requerimento de fracasso renal, e com a cirrose do fígado, a eliminação de iloprost reduz-se. Nestes casos, é necessário reduzir a dose recomendada em 2 vezes.

Dose excessiva

Sintomas: Uma redução possível de pressão de sangue, bem como dor de cabeça, fluxo sanguíneo à cara, náusea, vômito e diarreia. Pressão de sangue aumentada possível, bradycardia ou tachycardia, dor nas pernas inferiores ou costas.

Tratamento: interrupção de infusão, além disso monitorização de pacientes e terapia sintomática. Os antídotos específicos são desconhecidos.

Instruções especiais

Use em crianças. Atualmente, há relatórios só únicos sobre o uso desta droga em crianças e adolescentes.

Na esperança do êxito da terapia conservadora com iloprost, a operação cirúrgica não deve pospor-se em pacientes que necessitam amputação de perna de emergência (por exemplo, com a gangrena de gás infeccionada).

Aos pacientes devem aconselhar fortemente a deixar de fumar.

A administração acidental de solução de Ilosidine não diluída em tecidos próximos pode levar à sua modificação local no sítio de injeção (vermelhidão, dor, coceira, uma sensação do calor).

Evite tomar a droga no interior e adquiri-la nas membranas mucosas. Subindo na pele, o iloprost pode levar a um longo, embora indolor, erythema. Por isso, deve ter cuidado e evitar o contato com a pele. Se adquirir iloprost em alguma parte da pele, deve lavar-se imediatamente com um grande montante de água ou com uma solução fisiológica do cloreto de sódio.

Forma de lançamento

Concentre-se para a solução da infusão, 20 μg / ml. Para 1 e 2.5 ml em ampolas com uma capacidade de 1 e 3 ml, respectivamente, de vidro hydrolytic sem cor do tipo I. Em 1 ou 5 amperagens. Em um catre de cartolina. 1 catre com 1 ou 5 amperagens. Ou 4 catres com 5 amperagens. Colocado em uma caixa de papelão.

Fabricante

Bayer Pharma AG, a Alemanha.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Ilomedin

Em uma temperatura não 30 ° C excessivos.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Ilomedin

4 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.