Instrução de uso: Hydroxyzine

O nome latino da substância Hydroxyzine

Hydroxyzinum (gênero. Hydroxyzini)

Nome químico

2-[2-[4 - [phenylmethyl (4-Chlorophenyl)] - 1-piperazinyl] ethoxy] etanol (como dihydrochloride ou embonate)

Fórmula grossa

C21H27ClN2O2

Grupo farmacológico:

Anxiolytics

A classificação (ICD-10) nosological

Abstinência de F10.3: síndrome de retirada de álcool; síndrome de abstinência; síndrome de abstinência com alcoolismo; Abstinência; abstinência de álcool; posição de retirada de álcool; síndrome de retirada de álcool; desordem de Postabstinctive; condição de pós-abstinência; síndrome de ressaca; síndrome de abstinência; síndrome de abstinência de álcool; síndrome de retirada de álcool; condição de abstinência

F41 Outras desordens de inquietude: posição de inquietude; Inquietude; alarma crônico; Sentido de inquietude; preocupar-se - estados hipotéticos; Parar um alarma; desordens de inquietude não-psicóticas

F41.1 desordem de inquietude Generalizada: desordens de inquietude generalizadas; alarma generalizado; neurose de Phobic; reação de inquietude; neurose que se preocupa

Desordens F45 Somatoform: desordem psicossomática; desordens psicossomáticas; doenças psicossomáticas; O estado de excitação em doenças somáticas; desordens psicossomáticas funcionais do sistema cardiovascular

F48 Outras desordens neuróticas: Neurose; doenças neurológicas; desordens neuróticas; condição neurótica; Psychoneurosis; preocupar-se - Condições Neuróticas; desordens neuróticas crônicas; desordens reativas emocionais

Coceira de L29: Coceira com obstrução parcial do tratado biliar; Dermatite sarnenta; Dermatosis com coceira persistente; Outra coceira dermatoses; Coçar dermatoses; dermatosis alérgico ardente; dermatite ardente; Coçar dermatosis; coceira ardente; coceira excruciante; coceira grave; coceira endógena; Pele que coça com dermatosis; dermatite sarnenta restringida; Coceira da pele; escalpo sarnento; eczema ardente

Inquietude de R45.1 e agitação: Agitação; Inquietude; excitabilidade explosiva; estimulação interna; Excitabilidade; Excitação; Excitação aguda; agitação psicomotora; hiperexcitabilidade; excitação motora; Cessação de agitação psicomotora; excitação nervosa; Desassossego; preocupação da noite; etapa aguda de esquizofrenia com excitação; agitação mental aguda; Paroxismo de excitação; sobreexcitação; excitabilidade aumentada; excitabilidade nervosa aumentada; excitabilidade emocional e cardíaca aumentada; agitação aumentada; excitação mental; agitação psicomotora; agitação psicomotora em psicoses; agitação psicomotora de uma natureza epiléptica; paroxismo psicomotor; Psicomotor próprio; Sintomas de excitação; Sintomas de agitação psicomotora; O estado de agitação; Um estado de inquietude; posição de excitação; Um estado de assunto aumentado; O estado de agitação psicomotora; Condições de inquietude; condições de excitação; O estado de excitação em doenças somáticas; nível de excitação; Sensações de inquietude; excitação emocional

Irritabilidade de R45.4 e raiva: Neurose com irritabilidade aumentada; Irrupções de raiva; Raiva; Ressentimento; irritabilidade aumentada; irritabilidade aumentada do sistema nervoso; Irritabilidade; Irritabilidade em neuroses; Irritabilidade em desordens psicopáticas; Sintomas de irritabilidade; Dysphoria

Z100 * a CLASSE XXII prática Cirúrgica: cirurgia abdominal; adenomectomy; Amputação; Coronária angioplasty; Angioplasty das artérias de carótida; tratamento de pele anti-séptico de feridas; Mão Anti-séptica; Apendicectomia; atherectomy; coronária de balão angioplasty; histerectomia vaginal; A passagem secundária coronária; Intervenções na vagina e cerviz; Intervenções na bexiga; Intervenção na boca; Restauração e cirurgia reconstrutiva; higiene da mão de pessoal médico; cirurgia de Gynecologic; intervenção ginecológica; cirurgia ginecológica; Hypovolemic chocam durante as operações; Desinfeção de feridas purulentas; Desinfeção de bordas de feridas; intervenção diagnóstica; procedimentos diagnósticos; Diathermocoagulation Cervical; cirurgia longa; Substituir os cateteres de fístula; Infecção em cirurgia ortopédica; válvula de coração artificial; cystectomy; cirurgia de cliente externo a curto prazo; operação a curto prazo; procedimentos cirúrgicos curtos; Krikotireotomiya; Perda de sangue durante a cirurgia; Sangrar durante a cirurgia e no período posoperativo; Kuldotsentez; fotocoagulação de raio laser; coagulação de raio laser; coagulação de raio laser retiniana; Laparoscopia; Laparoscopia em Ginecologia; fístula de CSF; pequenas operações ginecológicas; pequenos procedimentos cirúrgicos; Mastectomia e plástico subsequente; mediastinotomy; operações microcirúrgicas na orelha; operação de Mukogingivalnye; suturar; cirurgia menor; operação de neurosurgical; Imobilização do globo ocular em cirurgia oftálmica; testectomy; pancreatectomy; Perikardektomiya; O período de reabilitação depois de cirurgia; O período de convalescença depois de cirurgia; coronária de Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural thoracentesis; posmecânico de pneumonia e postraumático; Preparação para procedimentos cirúrgicos; Preparação para cirurgia; Preparação das mãos do cirurgião antes de cirurgia; Preparação dos dois pontos de procedimentos cirúrgicos; Pneumonia de aspiração posoperativa em neurosurgical e cirurgia torácica; náusea posoperativa; hemorragia posoperativa; granuloma posoperativo; choque posoperativo; O primeiro período posoperativo; myocardial revascularization; Radiectomy; Resseção gástrica; resseção de intestino; Resseção uterina; Resseção de fígado; enterectomy; Resseção de parte do estômago; reoclusão do navio feito funcionar; Vincular tecidos durante os procedimentos cirúrgicos; Remoção de suturas; Condição depois de cirurgia de olhos; Condição depois de cirurgia; Condição depois de cirurgia na cavidade nasal; Condição depois de gastrectomy; Posição depois de resseção do pequeno intestino; Condição depois de amigdalectomia; Condição depois de remoção do duodeno; Condição depois de phlebectomy; cirurgia vascular; Splenectomy; Esterilização de instrumentos cirúrgicos; Esterilização de instrumentos cirúrgicos; sternotomy; cirurgia dental; intervenção dental em tecidos periodontal; strumectomy; Amigdalectomia; Cirurgia torácica; cirurgia torácica; gastrectomy total; Transdermal coronária intravascular angioplasty; resseção de Transurethral; Turbinektomiya; Remoção de um dente; cirurgia de catarata; Remoção de cistos; amigdalectomia; Remoção de fibroids; Retirar os dentes primários móveis; Retirar pólipos; Retirar dente roto; Remoção do corpo de útero; Remoção de suturas; Fístula likvoroprovodyaschih caminhos; Frontoetmoidogaymorotomiya; infecção cirúrgica; tratamento cirúrgico de úlceras de membro crônicas; Cirurgia; A cirurgia na área anal; A cirurgia nos dois pontos; prática cirúrgica; O procedimento cirúrgico; intervenções cirúrgicas; Cirurgia no tratado gastrintestinal; procedimentos cirúrgicos para o aparelho urinário; procedimentos cirúrgicos para o sistema urinário; intervenção cirúrgica do sistema genitourinary; procedimentos cirúrgicos para o coração; manipulação cirúrgica; cirurgia; Cirurgia nas veias; intervenção cirúrgica; cirurgia vascular; tratamento cirúrgico de trombose; Cirurgia; cholecystectomy; resseção gástrica parcial; histerectomia; coronária de Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; passagem secundária de artéria coronária; Extirpação de dente; Extirpação de dentes de leite; pulpectomy; pulsative passagem secundária cardiopulmonar; Extração de dente; Extração de dentes; extração de catarata; Electrocoagulation; intervenção de endourological; episiotomy; Etmoidotomiya; Complicações depois de extração de dente

Os problemas de Z60.0 associaram-se com a adaptação a modificações de estilo de vida: Adaptação; Correção de um biorritmo diário; adaptação prejudicada; desordens de adaptação; Normalização de ritmos biológicos; desordens de adaptação; desordem de adaptação

Z98.8 Outras condições pós-cirúrgicas especificadas: complicações purulentas no período posoperativo; complicações de Suppurative de cirurgia; disfunção de fígado posoperativa; vômito posoperativo; complicações posoperativas; período posoperativo; primeiro período posoperativo

Código de CAS

68-88-2

Características da substância Hydroxyzine

O hidrocloreto de Hydroxysin é um pó branco, inodoro, muito solúvel na água, peso molecular 447.83.

Farmacologia

Modo de ação - anxiolytic, H1-anti-histamínico.

Pharmacodynamics

Receptores de H1-histamina de blocos de Hydroxysin, tem antimuscarinic e efeito calmante, fomenta a supressão da atividade de algumas zonas subcorticais.

Além de H1-histaminoblock, tem bronchodilating e efeitos antieméticos, tem um efeito inibitivo moderado sobre a substância segreda gástrica. Hydroxysin significativamente reduz a coceira em pacientes com urticária, eczema e dermatite.

Melhora funções cognitivas, inclusive atenção e memória. Não causa a inclinação, a dependência mental e a síndrome de retirada com o uso prolongado.

Com a insuficiência hepatic, H1-histamine-blocking efeito pode prolongar-se até 96 horas depois de uma dose única.

Tem a atividade anxiolytic moderada.

Polysomnography em pacientes com insônia e inquietude mostra um aumento na duração do sono, uma redução na frequência de awakenings noturnos depois de uma administração única ou repetida de hydroxyzine em uma dose de 50 mgs. A redução da tensão de músculo em pacientes com a inquietude observou-se com uma dose de 50 mgs 3 vezes por dia.

O efeito de H1-histamine-blocking ocorre aproximadamente 1 hora depois da ingestão. A sedação ocorre depois de 30-45 minutos.

Pharmacokinetics

Sucção. Depois da entrada, a absorção é alta, o valor de Tmax é 2 horas. Depois de tomar uma dose média de Cmax de 50 mgs em adultos - 70 ng / ml.

Depois da dose única IM, Cmax de 50 mgs é 65 ng / ml.

Distribuição. Hydroxysin é mais concentrado em tecidos do que no plasma. O valor de Vd é 7-16 l / quilograma em adultos. Hydroxysin penetra o GEB e a placenta, concentrando-se mais no fetal do que em tecidos maternais.

Hydroxysin penetra bem na pele, enquanto as concentrações de hydroxysin na pele longe excedem as concentrações no soro de sangue tanto depois de uma dose única como depois do uso repetido. A concentração plásmica de hydroxyzine não necessariamente reflete a sua atadura a tecidos ou distribuição na pele.

Metabolismo. Hydroxin metaboliza-se no fígado. Cetirizine - o metabolite principal (45%) - é um blocker de receptores de H1-histamina. Metabolites encontram-se no leite de peito.

Excreção. T1 / 2 em adultos - 14 horas (variedade - 7-20 horas). O despejo total de hydroxyzine é 13 ml / minuto / quilograma. Aproximadamente 0.8% do hydroxyzine excretam-se inalterados pelos rins. Cetirizine excreta-se principalmente na urina, também na forma inalterada (25% do ingerido ou 16% da dose IM de hydroxyzine).

Grupos pacientes especiais

As pessoas idosas. Em pacientes idosos, T1 / 2 foi 29 horas, Vd - 22.5 l / quilograma. Recomenda-se reduzir a dose diária de hydroxyzine na nomeação de pacientes idosos.

Crianças menos de 1 ano. Em crianças, o despejo total é 2.5 vezes mais alto do que em adultos. A dose deve ajustar-se. T1 / 2 é 4 horas.

Crianças de 1 ano a 14 anos. T1 / 2 é 11 horas.

Insuficiência hepática. Em pacientes com a disfunção de fígado secundária devido à cirrose biliar primária, o despejo total foi aproximadamente 66% do valor registrado em voluntários sãos. Em pacientes com a doença de fígado, T1 / 2 aumentados a 37 horas, a concentração de metabolites no soro foi mais alta do que em pacientes jovens com a função de fígado normal. Os pacientes com a insuficiência hepatic recomendam-se a reduzir a dose diária ou a frequência da admissão.

Insuficiência renal. O pharmacokinetics de hydroxyzine estudou-se em 8 pacientes com a insuficiência renal severa (Cl creatinine (24 ± 7) ml / minuto). A duração da exposição a hydroxysin não se modificou significativamente, enquanto a duração da exposição de cetirizine se aumentou. Para evitar qualquer acumulação significante de cetirizine depois do uso repetido de hydroxyzine em pacientes com a função renal prejudicada, uma dose diária de hydroxyzine deve abaixar-se.

Aplicação da substância Hydroxyzine

O tratamento sintomático da inquietude em adultos, agitação psicomotora, sensações da tensão interna, aumentou a irritabilidade no neurológico (inquietude generalizada e desordem de adaptação) e doenças somáticas; síndrome de álcool de abstinência; premedicação e período posoperativo (como parte de terapia de combinação); Coceira de origem alérgica (terapia sintomática).

Contra-indicações

Hipersensibilidade a hydroxyzine e cetirizine, aminophylline ou ethylenediamine; Porphyria; V / a, IV ou introdução de irmã de caridade; gravidez; O período de atividade de trabalho; lactação; Idade a 1 ano (com introdução IM) ou 3 anos (com administração oral).

Restrições no uso

Myasthenia gravis; Hyperplasia da próstata com manifestações clínicas (inclusive dificuldade urinar); glaucoma; Demência; desordens convulsivas, inclusive epilepsia; Predisposição para arrhythmia, inclusive desequilíbrio de eletrólito (hypokalemia, hypomagnesemia); Prolongamento do intervalo QT e / ou doenças cardiovasculares na história (inclusive fracasso de coração, hipertensão arterial); o Uso de drogas que podem causar arrhythmia; Hyperthyroidism.

Aplicação em gravidez e lactação

Contra-indicado em gravidez e durante o parto.

Para a duração do tratamento, a amamentação deve descontinuar-se (metabolites excretam-se no leite de peito, veem "Pharmacokinetics").

Efeitos de lado da substância Hydroxyzine

Os efeitos de lado possíveis dão-se abaixo para sistemas de corpo e frequência da ocorrência.

Classificação de QUEM frequência de desenvolvimento de efeitos de lado: muito muitas vezes (≥1 / 10); Muitas vezes (≥1 / 100, <1/10); Infrequentemente (≥1 / 1000, <1/100); Raramente (≥1 / 10000, <1/1000); Muito raramente (<1/10000).

As reações aversas mais frequentes foram a sonolência, a dor de cabeça, o bloqueio, a boca seca e a fadiga.

Do sistema imune: raramente - hipersensibilidade; Muito raramente choque anafiláctico.

Do sistema nervoso: muito muitas vezes - sonolência; Muitas vezes - dor de cabeça, fadiga; Infrequentemente - vertigem, insônia, tremor; Raramente - grampos, dyskinesia.

Do lado da psique: infrequentemente - agitação, confusão; Raramente - alucinações, desorientação.

Do lado do órgão de visão: raramente - violação de acomodação, prejuízo visual.

Do coração: raramente - tachycardia; Frequência desconhecida - prolongamento do intervalo QT no ECG, ventricular tachycardia do tipo "de pirueta".

Do lado dos navios: raramente - uma redução em pressão de sangue.

Do sistema respiratório, peito e mediastinum: muito raramente - bronchospasm.

Do tratado digestivo: infrequentemente - náusea; Raramente vômito, constipação.

Do fígado e tratado biliar: raramente - uma violação de testes de fígado funcionais; a Frequência é desconhecida - hepatite.

Do lado dos rins e aparelho urinário: raramente - atrasam a urinação.

Da pele e tecidos subcutâneos: raramente - coceira, borbulha (erythematous, maculopapular), urticária, dermatite; Muito raramente - angioedema, a sudação, aguda generalizou a erupção pustulosa exanthematous, erythema multiforme, a síndrome de Stevens-Johnson.

Desordens gerais: raramente - hyperthermia, mal-estar.

Em casos únicos, dor prolongada no lugar do / o m de introdução observou-se.

Os seguintes efeitos de lado observaram-se tomando cetirizine - o metabolite principal de hydroxyzine - thrombocytopenia, agressão, depressão, tique, dystonia, paresthesia, oculogic crise, diarreia, dysuria, enuresis, asthenia, edema, ganho de peso e podem observar-se com hydroxyne.

Participação

É necessário considerar o efeito potentiating de hydroxyzine quando combinado com drogas que abaixam o sistema nervoso central, como analgésicos narcóticos, barbituratos, anxiolytics, hipnóticos, álcool. Neste caso, as suas doses devem selecionar-se individualmente.

A aplicação simultânea com nervos inibidores MAO e holinoblockers deve evitar-se.

O hydroquithine mexe na ação pressor da epinefrina e a atividade anticonvulsant de phenytoin, bem como a ação de betagistin e drogas - cholinesterase nervos inibidores.

Considerou-se que o uso de 600 mgs cimetidine duas vezes por dia aumenta o soro hydroxysin concentração em 36% e reduz Cmax de cetirizine metabolite em 20%.

O efeito de atropine, os alcalóides da beladona, glycosides cardíaco, antihypertensive agentes, blockers de receptores de H2-histamina não se modifica sob a ação de hydroxyzine.

Hydroxysin é um nervo inibidor de isoenzyme CYP2D6 e em grandes doses pode ser a causa da interação com substrates CYP2D6. Desde que o hydroxysin metaboliza-se no fígado, cada um pode esperar um aumento na sua concentração no plasma de sangue quando usado simultaneamente com nervos inibidores de enzimas de fígado microsomal. Desde que o hydroxyzine metaboliza-se pelo álcool dehydrogenase e isoenzyme CYP3A4 / 5, é possível aumentar a concentração de hydroxyzine no plasma de sangue quando usado com drogas que potencialmente inibem isoenzyme CYP3A4 / 5 (telithromycin, clarithromycin, delavirdine, stiripentol, ketoconazole, voriconazole, intraconazole, posaconazole e alguns nervos inibidores de procaçoada de VIH, Inclusive atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, lopinavir / ritonavir, saquinavir / ritonavir, e tipranavir / ritonavir). Contudo, a inibição de um caminho metabólico pode compensar-se parcialmente pelo trabalho do outro.

O uso simultâneo de hydroxyzine com drogas que potencialmente podem causar arrhythmia pode aumentar o risco de prolongar o intervalo QT e a ocorrência de ventricular tachycardia como pirueta.

O uso de hydroxyzine concorrentemente com agentes que têm um efeito ototoxic, por exemplo gentamicin, pode mascarar sintomas ototoxicity como vertigem.

Hydroxyzine deve descontinuar-se 5 dias antes dos testes de pele planejados com alergênios (ver "Precauções").

Dose excessiva

As desordens de CNS incluem a náusea, o vômito, tachycardia, a pirexia, sonolência, prejudicou reflexo de aluno, tremor, confusão ou alucinações. Posteriormente, a depressão de consciência, respiração, convulsões, a baixada da pressão de sangue, arrhythmia pode desenvolver-se. Agravação possível de coma e colapso cardiopulmonar.

Tratamento: em caso da Administração oral, lavage gástrico executa-se com a precedência endotracheal intubation. É possível usar o carbono ativado, contudo, dados que indicam a sua eficácia não é bastante. É necessário controlar a posição do estado de respiração e circulação sanguínea por meio da monitorização de ECG, assegurar a oxigenação adequada, entrar em naloxone, dextrose (glicose) e tiamina; Se for necessário adquirir um efeito vasopressor, norepinephrine ou metaminol prescreve-se, a epinefrina não deve usar-se. A atividade cardíaca e a pressão de sangue devem controlar-se dentro de 24 horas depois do desaparecimento de sintomas.

Em grandes doses, o hydroxyzine pode levar a um alongamento do intervalo QT e modificações óbvias no ECG.

O uso de analeptics é inaceitável.

Não há antídoto específico. A hemodiálise é ineficaz.

Vias de administração

No interior, IM.

Precauções da substância Hydroxysin

Enquanto o uso de drogas que têm m anticholinergic propriedades e CNS depressants, hydroxyzine dose deve reduzir-se.

Hydroxyzine pode levar a uma extensão do intervalo QT no eletrocardiograma, portanto o uso simultâneo com outras drogas que podem perturbar a atividade do coração, pode aumentar o risco de arrhythmias. Supõe-se que outras drogas, que causam modificações no eletrocardiograma (atropine, antiparkinsonian agentes, carbonato de lítio, quinidine, phenothiazines, procainamide, tricyclic antidepressivos, thioridazine) podem agravar e amplificar modificações que podem ser Hydroxyzine causado e aumentar o risco da morte súbita. É necessário evitar o uso simultâneo de duas ou mais drogas que prolongam o intervalo QT, devido ao risco de efeitos adicionais, que podem causar o desenvolvimento de arrhythmias cardíaco severo que ameaça à vida potencialmente.

No renal e / ou insuficiência hepática, as doses devem reduzir-se.

Nas pessoas idosas, a dosagem deve selecionar-se individualmente, começando na metade da dose mínima e ajustando na variedade de dosagem recomendada.

Se for necessário estabelecer testes de allergological ou conduzir um teste de methacholine, o uso de hydroxyzine deve descontinuar-se 5 dias antes do estudo para prevenir a geração de dados alterados.

Durante o tratamento com hydroxyzine, o álcool deve evitar-se.

As formas injetáveis de hydroxyzine são para a injeção intravenosa só.

Impacto na capacidade de dirigir transportes e mecanismos. Hydroxysin pode prejudicar a capacidade de concentrar-se e a velocidade de reações psicomotoras. O uso de outras drogas calmantes pode realçar este efeito. Por isso, deve abster-se de dirigir transportes e praticar outras atividades potencialmente perigosas que necessitam uma concentração aumentada da atenção e a velocidade de reações psicomotoras.