Instrução de uso: Guanfacine (Guanfacinum)

Nome racional químico: N-(aminoiminomethyl) - 2,6-dichlorobenzene (como o monohydrochloride)

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Droga de Sympathomimetic

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária)

a hipertensão, a hipertensão Arterial, o curso crítico de hipertensão Arterial, a Hipertensão Essencial, a hipertensão Essencial, a hipertensão Essencial, a hipertensão Essencial, a hipertensão Essencial, a hipertensão Primária, a hipertensão Arterial, as complicações de diabete, hipertensão, O aumento súbito em pressão de sangue, desordens de Hypertensive da circulação sanguínea, hypertensive condição, hypertensive crises, hipertensão, Hipertensão arterial, Hipertensão maligna, doença Hipertônica, hypertensive crises, crise de Hypertensive, Hipertensão, aceleraram a hipertensão, a hipertensão maligna, hypertensive crise, a agravação de doença hypertensive, hipertensão Passageira, hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária

A hipertensão arterial, as complicações de diabete, hipertensão, O aumento súbito em pressão de sangue, desordens de Hypertensive da circulação sanguínea, hypertensive condição, hypertensive crises, hipertensão, Hipertensão arterial, Hipertensão maligna, hypertensive crises, crise de Hypertensive, Hipertensão, aceleraram a hipertensão, a hipertensão maligna, hypertensive crise, a agravação de doença hypertensive, hipertensão Passageira, hipertensão, hipertensão Arterial, curso crítico de hipertensão Arterial, renovascular hipertensão, Hipertensão hipertensão sintomática, Renal, hipertensão de Renovascular, renovascular hipertensão, hipertensão Sintomática

CodeCAS 29110-47-2

Substância de características de Guanfacine

Drogas de Antihypertensive (alfa central 2-agonists). Hidrocloreto de Guanfacine - pó branco ou quase branco. É solúvel em água e etanol, ligeiramente solúvel na acetona. O peso molecular de 282.56.

Propriedades farmacológicas de efeito de GuanfacinePharmachologic
hypotensive, alfa adrenomimeticheskoe.

Estimula os receptores alpha2-adrenergic centrais, por meio disso reduzindo impulsos compreensivos ao longo das fibras do sistema nervoso autônomo do centro de vasomotor ao coração e vasos sanguíneos. Reduz a produção cardíaca, reduz a resistência vascular periférica, reduções Tristes e papai, ligeiramente reduz a tarifa de coração. Plasma renin reduções de atividade. Usando uma dose única guanfatsina 2 e 4 mgs estimula a substância segreda do hormônio do crescimento (com o uso prolongado de tal efeito não se observa). Tem propriedades calmantes e analgésicas. Para os sintomas somáticos e vegetativos de retirada de álcool e opiato. Há evidência da eficácia da síndrome de retirada opioid (cancelamento de heroína), bem como no tratamento da hipertensão em mulheres grávidas.

Rapidamente e completamente absorto do tratado digestivo, bioavailability de aproximadamente 80%. Atadura de proteína moderada (70%, 50% do erythrocytes). Cmax no plasma alcançado dentro de 1-4 horas (significam 2.6 horas) depois da administração. A concentração de equilíbrio no sangue realiza-se dentro de 4 dias. Metaboliza-se no fígado. O volume de distribuição - 6.3 l / quilograma. Em pacientes com função renal normal, T1 / 2-. Aproximadamente 17 horas (de 10 para 30 horas) em pacientes 13-14 horas mais jovens conseguem-se da urina, aproximadamente 40% inalterados. a pouca quantidade (2.4%) expõe-se durante a diálise.

Indicações de Guanfacine
Hipertensão arterial.

Contra-indicações de Guanfacine

Hipersensibilidade, hypotension, grau do bloco II e III de MÉDIA, infarto do miocárdio recente, bradycardia, depressão, uso de acompanhador de antidepressivos tricyclic.

Restrições aplicam-se

Violação de condução, insuficiência coronária, aterosclerose cerebral, depressão em história, obliterando doença arterial periférica, seio bradycardia, disfunção de fígado crônica, idade 18 anos (dados sobre a eficácia e segurança da ausência).

Gravidez e amamentação

Em experimentos em ratos e coelhos em doses de 70 e 20 vezes mais alto do que MRDCH, guanfatsina efeitos adversos ao feto identificaram-se.

Quando a gravidez é possível se o efeito esperado da terapia exceder em peso o risco potencial ao feto (estudos adequados e bem controlados na gravidez em seres humanos não se executa).

Efeitos de categoria sobre o feto por FDA - B.

Guanfacine penetra no leite de ratos lactating. Vem se guanfacine no leite de peito de mulher é desconhecido, mas qualquer problema relacionado se informou.

Efeitos de lado de Guanfacine

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: sonolência / insônia, dor de cabeça, vertigem, fadiga excepcional ou fraqueza, confusão, depressão, conjuntivite.

Sistema cardiovascular e sangue (sangue, hemostasis): orthostatic hypotension, bradycardia.

Do tratado digestivo: boca seca, náusea ou vômito, constipação.

Outro: sudação aumentada, congestão nasal, retenção fluida; a síndrome, semelhante à síndrome de Raynaud, reações alérgicas, reduziu o libido e / ou potência.

Participação

Sympathomimetics e a alfa-blockers não-seletiva (phentolamine, yohimbine hidrocloreto) enfraquecem o efeito de diuréticos, beta-blockers, vasodilatadores periféricos - aumento. Na combinação com a beta-blockers (com a exceção de drogas com a atividade sympathomimetic intrínseca) aumenta o risco de bradycardia. Ao mesmo tempo tomar NSAIDs, especialmente indomethacin, antihypertensive atividade pode enfraquecer guanfatsina (indomethacin e possivelmente outro NSAIDs pode contrariar a manifestação do efeito antihypertensive de inibir a síntese PG no rim e / ou causar o sódio e a retenção fluida). Em uma aplicação conjunta com estrogênios pode aumentar a pressão de sangue (o estrogênio causa a retenção fluida). Com o uso simultâneo de álcool ou drogas que causam a depressão de sistema nervoso central, o reforço mútuo possível da depressão CNS.

Dose excessiva

Os sintomas: a brevidade da respiração, vertigem ou esvaimento tarifa de coração expressa, que reduz a velocidade, exprimiu a fadiga excepcional ou a fraqueza, o prejuízo da consciência, colapso.

Tratamento: lavage gástrico, terapia sintomática.

Vias de administração

No interior.

Precauções

Durante o tratamento, deve ser constantemente regularmente do tempo para controlar a pressão de sangue. Depois 2-7 dias depois de descontinuação do desenvolvimento possível de síndrome de retirada (sinais e sintomas de hiperatividade compreensiva). Durante o tratamento, a concentração de catecholamines e ácido vanillylmandelic na urina pode reduzir-se, mas o cancelamento súbito da droga pode aumentar-se. O conteúdo do hormônio do crescimento no plasma pode aumentar temporariamente devido à estimulação da substância segreda, mas com o uso prolongado guanfatsina zumbido longo não se marca.

Tenha em mente que os mais velhos pacientes podem ser mais sensíveis ao hypotensive e medicamento sedativo guanfatsina a ação. Deve controlar-se estreitamente para pacientes que usam ambos NSAIDs, especialmente indomethacin, para assegurar a realização do efeito desejado.

Precisaria de controlar o peso corporal e a dieta (especialmente entrada de sal). Se a redução de pressão de sangue não se mantiver durante 24 horas, pode ser uso mais efetivo de doses divididas, mas isto aumenta a probabilidade de efeitos de lado. Reduzir a sonolência diurna tem de tomar a medicação na hora de dormir.

A aplicação guanfatsina pode levar a uma redução / a supressão da salivação que contribui para a cárie dental, periodontal tecido de doença, candidiasis oral e ocorrência de sensações desagradáveis na boca.

Durante o tratamento deve evitar o uso de etanol, bem como atividades que necessitam a atenção e a velocidade da reação.