Instrução de uso: Glucagon (Glucagonum)

nome químico

Alfa N t Butyl 3 oxo 4 aza 5 androst 1 ene 17\U 03B2\carboxamide

Grupo farmacológico

Glucagon e os seus análogos

A classificação (ICD-10) de Nosological

Hipoglicemia de E16.2, não especificada

Coma de Hypoglycemic, Hipoglicemia, hipoglicemia Grave, Hipoglicemia

Codifique CAS 16941-32-5

Características

Antagonista fisiológico de insulina. O hormônio produzido pelas células alfabéticas das ilhotas de Langerhans; São obtidos do pâncreas de porcos ou gado e métodos da engenharia genética. Pó branco cristalino que contém zinco de menos de 0.05%. Quase nerastvorim na água; dissolve-se bem no pH abaixo 3 e em cima 9.5.

Farmacologia

A ação farmacológica é spasmolytic, hyperglycemic.

Ata a receptores específicos na superfície das células dos órgãos de objetivo (fígado, músculo esquelético) e, indiretamente, pela proteína de Gs, ativa a adenilato ciclase, uma enzima que transfere ATP para ACAMPAR, que à sua vez aumenta a atividade de phosphorylase que racha o glicogênio no fígado e músculos Até a glicose e o glicogênio inactivating synthetase, isto é glycogenolysis Estimulado e gluconeogenesis. Em outros tecidos (myocardium, alise o músculo) estimula o segundo tipo de receptores glucagon, aumenta a concentração de inositol intracelular triphosphate, reduz Ca2 intracelular + e relaxa músculos lisos. Ao mesmo tempo, o glucagon tem um efeito inotropic positivo sobre o myocardium.

Com o / m de introdução Tmax é 13 minutos, Cmax - 6.9 ng / ml. Com n / à introdução de Tmax - 20 minutos, Cmax - 7.9 ng / ml. Metabolizado no fígado, rins, plasma, tecidos durante a enzima proteolysis. T1 / 2 - 3-6 minutos. É excretado pelos rins.

O efeito de Hyperglycemic manifesta-se 5-20 minutos depois da administração intravenosa, 15-26 minutos depois da injeção de IM, depois que 30-45 minutos depois da administração de irmã de caridade, a duração do efeito está à altura de 90 minutos. O efeito de Spasmolytic depois da administração intravenosa é observado depois de 45-60 s, depois de IM durante 8-10 minutos (4-7 minutos depois da dose de 2 mgs); a Duração da ação depende da dose e é depois da administração intravenosa de 12-27 minutos (1 mg), 21-32 minutos (2 mgs), depois da administração intravenosa - 9-17 minutos (0.25-0.5 mgs), 22-25 minutos (2 mgs).

Pode ser usado para um número de estudos diagnósticos, inclusive. No momento do exame roentgenological do tratado gastrintestinal com o uso de bário em condições de hypotension artificial, angiography, computou a tomography, MRI, o diagnóstico da hemorragia do pequeno intestino com o uso de erythrocytes erythrocyte-etiquetado, hysterosalpingography, e beta-adrenoblockers e canal de cálcio blockers e obstrução do esôfago por corpos estrangeiros. Há dados sobre o uso da terapia de choque em pacientes com a doença mental.

Aplicação de Glucagon

Hipoglicemia, hypoglycemic coma.

Contra-indicações

Hipersensibilidade (inclusive ao porcino e / ou carne de vaca na anamnésia), hiperglicemia, insulinoma (possivelmente o desenvolvimento de uma reação hypoglycemic paradoxal), pheochromocytoma (estimulação do lançamento de catecholamines no sangue, pode causar um aumento expressivo na pressão de sangue).

gravidez e lactação

Não passa pela barreira placental humana e pode ser usado para tratar a hipoglicemia grave durante a gravidez.

A categoria de ação do feto por FDA é B.

Não se conhece se glucagon é excretado no leite de peito. Desde que muitas drogas são excretadas no leite em mulheres, o cuidado deve ser tomado aplicando-se glucagon durante a amamentação. Os estudos clínicos em mães de peito não foram conduzidos, contudo, quando a droga foi prescrita durante a amamentação, não houve risco da criança.

Efeitos de lado de Glucagon

Da parte do intestino: náusea, vomitando.

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): aumento passageiro em pressão de sangue, tachycardia.

Reações alérgicas: borbulhas na pele e coceira, urticária, bronchospasm, choque anafiláctico.

Outro: hypokalemia, desidratação.

Interação

Realça os efeitos de anticoágulos indiretos.

Interação com beta-blockers

No contexto da beta-adrenoblockers, a administração de glucagon pode levar a tachycardia severo e um aumento na pressão de sangue. Estes efeitos são passageiros, porque Glucagon tem um T1 curto / 2, mas os pacientes com pheochromocytoma ou doença de artéria coronária podem necessitar a correção da terapia.

Interação com propranolol

O efeito hyperglycemic de glucagon pode ser reduzido por propranol e, possivelmente, por outra beta-blockers.

Evidência clínica, mecanismo, significando e prudência

Em um estudo de 5 voluntários sãos, o efeito hyperglycemic de glucagon diminuiu na presença de propranolol. Abaixo da influência de glucagon, o nível de glicose de sangue aumentado em 45%, mas com a administração subsequente de propranolol, o aumento foi só 15%. A causa deste efeito é pouco nítida, mas pode supor-se que propranolol inibe os efeitos de catecholamines (glucagon estimula o lançamento de catecholamines). Se isto for verdade, então possivelmente outra beta-blockers pode ter o mesmo efeito que propranolol. Contudo, a significação clínica desta interação é pouco nítida.

Interação com indomethacin

Quando combinado com indomethacin, o glucagon pode perder a capacidade de aumentar a glicose de sangue e até causar a hipoglicemia. Quando uso combinado, o cuidado deve ser tomado.

Dose excessiva

Symptomocomplex inclui vômito indomável, sinais de hypokalemia (fraqueza de músculo severa, anorexia, arrhythmia, mialgia, apreensão de certos grupos de músculo) e desidratação.

Tratamento: sintomático com monitorização constante do conteúdo de potássio no sangue. Em caso do vômito indomável, o paciente é rehidratado e enchido novamente de perdas de potássio.

Vias de administração

Em / em, em / m, ï / ê.

Precauções

Glucagon não é eficaz no trato de pacientes em cujo fígado as lojas de glicogênio são esvaziadas. Por isso, será ineficaz em pacientes morrem de fome, em pacientes com insuficiência ad-renal e hipoglicemia crônica, e se a hipoglicemia for causada pelo consumo excessivo de álcool.

Depois da introdução de glucagon, é necessário controlar o conteúdo de glicose no plasma de sangue.

A prudência deve ser usada quando usado em pacientes com insulinoma ou glucagonoma.

Um paciente com a diabete deve aderir estritamente a recomendações médicas destinadas para a prevenção hypoglycemic condições.