Instrução de uso: Fexofenadine

O nome latino da substância Fexofenadine

Fexofenadinum (gênero. Fexofenadini)

Nome químico

(±)-4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl) - 1-piperidinyl) butyl] - alfa, ácido alfabético-dimethylbenzeneacetic (e como hidrocloreto)

Fórmula grossa

C32H39NO4

Grupo farmacológico:

H1-anti-histamínicos

A classificação (ICD-10) nosological

J30 Vasomotor e rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; doenças alérgicas do tratado respiratório superior; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis sazonal; Vasomotor nariz líquido; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante o ano todo alérgico; todo ano rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de ano inteiro ou sazonal; todo durante todo o ano rhinitis de uma natureza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema da mucosa nasal; Edema da mucosa nasal; Edema da membrana mucosa da cavidade nasal; Inchação da mucosa nasal; Inchação da mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico sazonal; rhinitis alérgico sazonal; Feno rhinitis; rhinitis alérgico crônico; doenças alérgicas do tratado respiratório

Urticária de L50: urticarial crônico idiopático; Urticária de Dano; urticarial crônico; Urticária do recém-nascido

Código de CAS

83799-24-0

Características da substância Fexofenadine

O hidrocloreto de Fexofenadine é um pó cristalino branco ou sem cor. Facilmente solúvel em metanol e etanol, ligeiramente solúvel em clorofórmio e água, insolúvel em hexane.

Farmacologia

Ação farmacológica - antialérgico, anti-histamínico.

Seletivamente bloqueia a histamina periférica receptores de H1, estabiliza as membranas de células de mastro, previne o lançamento da histamina. Elimina sintomas de alergia: espirro, rhinorrhea, coceira, vermelhidão dos olhos e lacrimation. O efeito de anti-histamínico manifesta-se depois 1 hora depois da administração, consegue um máximo depois de 2-3 horas e persiste durante 12 horas ou mais. Durante os 28 dias do uso contínuo, não houve desenvolvimento da tolerância. Não tem cholino-e adrenolytic, efeito calmante. Não causa modificações na função de cálcio e canais de potássio, o intervalo QT. Inibições bronchospasm causado por histamina em animais.

Em vitro reduz a expressão de base de moléculas de adesão nas células epiteliais da conjuntiva humana e inibe a migração de leucócitos ao foco da inflamação. Suprime o lançamento espontâneo de interleukin-6 de fibroblasts induzido por eosinophils ativado pelo lançamento de interleukin-8, granulocyte-macrophage fator que estimula a colônia e moléculas de adesão solúveis de células epiteliais nasais obtidas de pacientes com rhinitis alérgico sazonal.

Em estudos experimentais, não cancerígenos, os mutagenic e efeitos teratogenic descobriram-se. Quando usado em uma dose de 150 mgs / o quilograma e em cima, uma redução relacionada à dose no número de implantes, um aumento na frequência da morte de posimplantação do feto, uma redução no peso corporal e a sobrevivência da descendência em ratos observou-se.

Rapidamente e completamente absorto do tratado digestivo. Cmax no plasma vigia-se depois 2.6 horas depois da administração. Atar à proteína plásmica (principalmente com albumins e alpha1-glycoproteins) é 60-70%. A concentração média no plasma em sujeitos sãos depois de uma administração oral única em uma dose de 60 mgs a 209 ng / ml, o nível de equilíbrio depois que a administração repetida é 286 ng / ml. Depois de tomar em doses de 120 mgs / dia e 180 mgs / dia Cmax único é 427 ng / ml e 494 ng / ml, respectivamente. Pharmacokinetics é praticamente linear com a entrada diária na variedade de dose de 40-240 mgs. Não penetra o GEB, segrega-se no leite de peito. AUC - 1521 mcg / l / h, T1 / 2 - 14.4 h. Despejo - 3.4 ml / minuto / quilograma. Fracamente (5%) metabolizam-se, excretam-se com fezes (80%) e urina (11%). Em pacientes 65 anos e mais velho, T1 / 2 não se modifica, a concentração nos aumentos de sangue, mas isto não afeta o tolerability da droga. No contexto de disfunção renal e hemodiálise, subidas de Cmax e T1 / 2 alonga-se. Os parâmetros pharmacokinetic de fexofenadine em pacientes com doenças de fígado variam ligeiramente.

Aplicação de substância Fexofenadine

rhinitis alérgico (vasomotor, sazonal), febre de feno, urticária.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, crianças menos de 6 anos.

Restrições

Fracasso renal crônico, hepatic insuficiência, gravidez, amamentação.

Aplicação em gravidez e lactação

Possivelmente, se o efeito esperado da terapia excede o risco potencial ao feto e recém-nascido.

Categoria de ação de feto por FDA - C.

Efeitos de lado de Fexofenadine

Do sistema nervoso: dor de cabeça, raramente - vertigem, sonolência ou insônia, <1% - fadiga, fraqueza.

Da parte do sistema digestivo: <2% - náusea, indigestão, constipação.

Da parte do sistema respiratório: raramente - rhinorrhea, infecções virais do tratado respiratório superior, dor na garganta e peito.

Do sistema cardiovascular e sangue: raramente - leukopenia, anemia.

Outro: <1,5% - dor nas costas, a mialgia, hyperbilirubinemia, hyperlipidemia, aumentou AST, raramente - dysmenorrhea.

Participação

Erythromycin e ketoconazole aumentam o nível plásmico (a incidência de efeitos de lado não se modifica). Antatsidy que contém alumínio ou hidróxido de magnésio, reduza bioavailability (com o uso de um intervalo de pelo menos 2 horas). Compatível com omeprazole. Não realça o efeito de álcool no sistema nervoso central.

Dose excessiva

Sintomas: vertigem, sonolência, boca seca.

Tratamento: lavage gástrico, a nomeação de carvão vegetal ativado, laxantes, terapia sintomática e sustentadora. A hemodiálise é ineficaz.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Fexofenadine

Durante o tratamento, a reação individual deve verificar-se antes de permitir o paciente trabalhar, necessitando a concentração aumentada da atenção e a velocidade de reações psicomotoras (dirigindo transportes, que trabalham com mecanismos).