Instrução de uso: Escitalopram 10 mgs

International Nonproprietary Name (INN): Escitalopram

Grupo de Pharmaceutic: Antidepressivo

Apresentação:

Pastilhas cobertas do filme de 5 mgs, 10 mgs e 20 mgs.

Disponível com prescrição

Indicações de Escitalopram

Escitalopram - uma droga prescrita por um doutor-especialista (normalmente um psiquiatra) em episódios depressivos, se modere e desordens severas, e pânicas.

Ação escitalopram tipicamente por meio de redução de velocidade de recompreensão intermediária de transmissão de impulso de nervo no sistema nervoso central (CNS) como serotonin. Por conseguinte, a concentração de serotonin lançado no nervo synapses aumentou, que na maioria dos casos se associa com humor melhorado, normalização do comportamento, estado aliviado da esfera física, mental e emocional, que se violam em desordens depressivas e pânicas. Escitalopram muito seletivamente atua exatamente sobre a recompreensão de serotonin, não outro CNS possível neurotransmitters, portanto pertence ao grupo de nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos (SSRIs), que confirma a alta eficácia clínica da droga (no momento de concentrações terapêuticas de escitalopram) com um mínimo de efeitos de lado, se o compararem com a mais velha geração de antidepressivos: monoamine oxidase nervos inibidores (MAOIs) e antidepressivos tricyclic. Deve observar-se que escitalopram tem um diferente de outra estrutura química SSRIs (bicyclic isobenzofuran derivado), que não tem análogos entre outros antidepressivos, e, consequentemente, tem algumas diferenças no mecanismo da ação antidepressiva, demonstrando a eficácia onde outras drogas podem ser ineficazes.

Escitalopram não tem efeito aos níveis de soro de prolactin e hormônio do crescimento. Escitalopram não prejudica cognitivo / função intelectual e função psicomotora, e praticamente nenhum efeito calmante. Escitalopram não tem toxicidade severa ao coração, contudo, o cuidado é necessário se as grandes doses se destinarem escitalopram (20 mgs diariamente), ou se ambos se destinarem escitalopram com outras drogas, em particular aqueles que afetam o aumento no intervalo QT no eletrocardiograma. Antes da nomeação da droga, por favor refira-se à instrução do uso.

Escitalopram toma-se uma vez por dia, um curso longo do tratamento, o efeito antidepressivo normalmente desenvolve-se depois de 2-4 semanas do tratamento.

Escitalopram pertence a uma nova geração de antidepressivos com bom tolerability, toxicidade baixa e alta segurança em caso da dose excessiva.

Nome comercial da droga – Escitalopram

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa:

Uma pastilha coberta do filme 5 mgs compreende:

escitalopram oxalate - 6.39 mgs (equivalente a 5.00 mgs escitalopram);

Excipients: celulose microcristalina - 48.01 mgs pregelatinized amido - 24,00 mgs colloidal bióxido de silício (Aerosil) - 0.80 mgs de magnésio stearate - 0.80 mgs;

pastilhas cobertas: Opadry 3.20 mgs Brancos (monohidrato de lactose - 1.15 mgs, Tranquilizante - 0.90 mgs de bióxido de titânio - 0.83 mgs macrogol - 0.32 mgs).

Uma pastilha coberta do filme 10 mgs contém:

Ingrediente ativo: escitalopram oxalate - 12.78 mgs (calculado como escitalopram 10.00 mgs);

excipients: celulose microcristalina - 96.02 mgs pregelatinized amido - 48.00 mgs colloidal bióxido de silício (Aerosil) - 1.60 mgs de magnésio stearate - 1,60 mgs;

pastilhas cobertas: Opadry 6.40 mgs Brancos (monohidrato de lactose - 2.30 mgs, Tranquilizante - 1.80 mgs de bióxido de titânio - 1.66 mgs macrogol - 0.64 mgs).

Uma pastilha coberta do filme 20 mgs contém:

Ingrediente ativo: escitalopram oxalate - 25.56 mgs (calculado como escitalopram 20.00 mgs);

excipients: celulose microcristalina - 192.04 mgs, pregelatinised amido - 96.00 mgs colloidal bióxido de silício (Aerosil) - 3.20 mgs de magnésio stearate - 3,20 mgs;

pastilhas cobertas: Opadry 12.80 mgs brancos (monohidrato de lactose - 4.60 mgs, Tranquilizante - 3.60 mgs de bióxido de titânio - 3.32 mgs macrogol - 1.28 mgs).

Descrição:

Em redor pastilhas de biconvex, branco coberto do filme. Em transversal seção - a camada interior de branco ou quase branco.

Grupo de Pharmacotherapeutic: Antidepressivo

Código de ATX: N06AB10

Propriedades farmacológicas de Escitalopram

Pharmacodynamics

Escitalopram - antidepressivo, nervo inibidor de recompreensão serotonin seletiva (SSRI) com alta afinidade ao centro ativo primário. Escitalopram também ata à proteína de transportador serotonin de centro de um allosteric com uma afinidade de 1000 pregas mais baixo. A proteína de transportador de modulação de Allosteric realça a atadura de escitalopram no sítio de ligação primário que resulta em uma inibição mais completa da recompreensão serotonin.

Escitalopram não tem ou tem uma capacidade muito débil de atar a um número de receptores inclusive: serotonin receptores 5-HT1A e 5-HT2, D1 e receptores D2 dopamine, α1-, α2-, β-adrenergic receptores, a histamina H1, muscarinic cholinergic, benzodiazepine e receptores soporíferos.

A inibição da recompreensão do 5-HT é a única ação mecanismo possível que explica os efeitos farmacológicos e clínicos de escitalopram.

Escitalopram é o S-enantiomer de racemic citalopram com uma atividade terapêutica privada. Resulta que o R-enantiomer não é inerte, e contraria as propriedades serotonergic e efeitos farmacológicos S-enantiomer correspondente.

Pharmacokinetics

Sucção

O bioavailability absoluto de escitalopram é 80% e é independente do regime de alimentação. A concentração máxima (Cmax) no plasma realiza-se a uma avara de 4 horas depois do uso repetido.

Distribuição

O volume de distribuição evidente depois da administração oral é de 12 para 26 l / quilograma. A atadura de escitalopram com a proteína de plasma de sangue humana - não mais do que 80% (significam aproximadamente 56%). Penetra no leite de peito.

Metabolismo

Escitalopram metaboliza-se por demethylation, deamination e oxidação com cytochrome P450. A biotransformação de escitalopram ao demethylated metabolite ocorre principalmente via isoenzyme CYP2C19. Possivelmente alguma parte de isozymes CYP3A4 e CYP2D6. A inibição de uma destas enzimas pode compensar-se por outras enzimas.

No sangue humano o plasma domina-se escitalopram inalterado. No equilíbrio, a concentração de S-DCT (es demetiltsitalopram) no plasma é aproximadamente 33% da concentração de escitalopram. O nível S-DDTST (es didemetiltsitalopram) não se descobriu na maioria de sujeitos. Os estudos em vitro mostraram que os metabolites não contribuem significativamente para a ação antidepressiva de escitalopram.

procriação

A meia-vida (T1 / 2) de escitalopram depois do uso repetido é 27-32 horas. O despejo total depois da administração oral é aproximadamente 0.6 l / minuto. No metabolites principal da meia-vida escitalopram é mais longo.

Escitalopram e o seu metabolites excretam-se por um fígado (caminho) e pelo rim, com a maioria da dose administrada excretada na urina como metabolites.

linearidade pharmacokinetics

Pharmacokinetics de escitalopram é o dependente da dose linear. A concentração de plasma de equilíbrio (Css) estabelece-se aproximadamente em 1 semana da terapia. A concentração de equilíbrio média de 50 nmol / L (nos limites de 20 para 125 nmol / L) realiza-se em uma dose diária de 10 mgs.

Pacientes sobre a idade de 65 anos

Nas pessoas idosas (mais de 65 anos) há uma meia-vida mais longa e os valores de despejo mais baixos comparados com pacientes mais jovens. O montante da substância escitalopram apresenta na circulação sistêmica, utilização calculada do parâmetro pharmacokinetic "área abaixo da curva» (AUC) nas pessoas idosas por 50% mais do que em voluntários sãos jovens.

Pacientes com prejuízo hepatic

Em pacientes com a função de fígado reduzida o escitalopram aparece mais lentamente, escitalopram despejo reduz-se em aproximadamente 37%. A meia-vida de escitalopram quase duas vezes escitalopram aumentou e concentração de plasma de equilíbrio quase duas vezes comparando com pacientes com a função de fígado normal depois de receber a mesma dose.

Pacientes com função renal prejudicada

Em pacientes com o brando para moderar a redução da excreção de função renal de escitalopram é mais lento (a altura do chão ao teto reduz-se em aproximadamente 17%) sem efeito significante sobre o pharmacokinetics. Em pacientes com a insuficiência renal severa (creatinine despejo em baixo de 30 ml / minuto) necessita a prudência.

Pacientes com atividade baixa de isoenzyme CYP2C19

Em pessoas com uma atividade débil de concentração CYP2C19 escitalopram duas vezes mais alto do que em caso de alta atividade do isozyme. As mudanças significativas na concentração da droga em casos com a atividade débil CYP2D6 isoenzyme encontraram-se.

Indicações de Escitalopram

Episódios depressivos de qualquer gravidade.

Desordem pânica com / sem agorafobia.

Desordem de inquietude social (fobia social).

Desordem de inquietude generalizada.

Desordem obsessiva e compulsória.

Contra-indicações de Escitalopram

A hipersensibilidade a escitalopram ou a algum dos excipients inclui-se na composição da droga.

Escitalopram não deve usar-se na combinação com monoamine oxidase nervos inibidores (MAOIs), monoamine oxidase-A (MAO-A) ou os nervos inibidores MAO não-seletivos reversíveis.

Escitalopram é contra-indicado no uso de acompanhador com drogas que prolongam o intervalo QT em um eletrocardiograma (especialmente, com pimozide, antiarrhythmics IA e III classes, tricyclic antidepressivos, macrolides), bem como prolongamento congênito do intervalo QT.

As crianças menos de 18 anos da idade uma contra-indicação ao uso de escitalopram, como a sua eficácia e a segurança não se estabeleceram neste grupo de idade.

Gravidez, lactação.

Intolerância de lactose, lactase deficiência, glicose-galactose malabsorption.

Precauções: insuficiência renal (creatinine despejo menos de 30 ml / minuto), desordens maníacas (inclusive história), epilepsia farmacologicamente incontrolada, depressão com tentativas suicidas, diabete, electroconvulsive terapia; idade promovida (mais de 65 anos), cirrose do fígado, tendência sangrento; o uso de acompanhador com drogas que reduzem o limiar de apreensão, tryptophan, preparações farmacêuticas que contêm o valor de São João, lítio; com drogas que causam hyponatremia, anticoágulos orais e outras drogas que afetam a coagulação sanguínea; com drogas metabolizadas com a participação de isoenzyme de CYP2C19, etanol.

Dosagem de Escitalopram e administração

Escitalopram toma-se oralmente uma vez por dia (não pouca quantidade líquida, apertada de líquido), apesar da refeição. A preparação pode aplicar-se em qualquer momento, é desejável tomar a droga ao mesmo tempo. Recomenda-se avaliar regularmente o tratamento.

Episódios depressivos:

Normalmente começa com a recepção escitalopram 10 mgs 1 vez por dia. Dependendo da resposta individual do paciente a dose pode aumentar-se a um máximo de 20 mgs por dia. O efeito antidepressivo normalmente desenvolve-se dentro de 2-4 semanas depois do tratamento inicial. Depois que o desaparecimento de sintomas da depressão ainda é necessário para continuar o tratamento durante pelo menos 6 meses para segurar o efeito obtido.

Desordem pânica com / sem agorafobia:

Na desordem pânica durante a primeira semana do tratamento, a dose recomendada de - 5 mgs por dia e logo aumentar a dose de 10 mgs por dia. A dose diária, dependendo da resposta do paciente individual, pode aumentar-se além disso a 20 mgs por dia. O efeito terapêutico máximo consegue-se depois aproximadamente 3 meses depois da iniciação do tratamento. A terapia dura vários meses.

Desordem de inquietude social (fobia social)

10 mgs tipicamente prescritos uma vez por dia. O enfraquecimento de sintomas normalmente ocorre dentro de 2-4 semanas depois do tratamento inicial. Dependendo da resposta individual do paciente a dose pode reduzir-se posteriormente a 5 mgs por dia ou aumentar-se a um máximo de 20 mgs por dia. Desde que a desordem de inquietude social é uma doença com um curso crônico, a duração recomendada mínima do curso terapêutico é 12 semanas. Para prevenir a repetição da doença a droga administra-se durante 6 meses ou mais longa, dependendo da resposta paciente individual.

Desordem de inquietude generalizada:

A dose inicial recomendada é 10 mgs uma vez por dia. Dependendo da resposta individual do paciente a dose pode aumentar-se a um máximo de 20 mgs por dia.

Administração de longo prazo permitida da droga (6 meses e mais longo) em uma dose de 20 mgs por dia.

Desordem obsessiva e compulsória:

10 mgs tipicamente prescritos 1 vez por dia. Dependendo da resposta individual do paciente a dose pode aumentar-se posteriormente a um máximo de 20 mgs por dia. Como a desordem obsessiva e compulsória é uma doença com um curso crônico do tratamento deve ser bastante longo para fornecer o alívio completo de sintomas e durar pelo menos seis meses. o curso recomendado do tratamento é não menos de 1 ano para prevenir a repetição.

Pacientes idosos (mais de 65 anos):

Recomenda-se usar a metade da dose recomendada habitual isto é 5 mgs por dia. A dose máxima de pacientes idosos 10 mgs por dia.

Pacientes com fracasso renal:

Na insuficiência renal crônica do brando para moderar a gravidade o regime de dosagem correto necessita-se. Em pacientes com a insuficiência renal severa (creatinine despejo em baixo de 30 ml / minuto), a droga deve usar-se com a prudência sob a supervisão de um médico.

Pacientes com insuficiência hepatic:

No brando para moderar a insuficiência hepatic (classe A ou B na escala da Criança-Pugh), a dose inicial recomendada durante duas primeiras semanas do tratamento é 5 mgs por dia. Dependendo da resposta individual do paciente a dose pode aumentar-se a 10 mgs por dia. Na insuficiência hepatic severa (Criança-Pugh da classe C), o cuidado deve tomar-se durante a titulação, o tratamento executa-se sob a supervisão médica fechada.

Atividade reduzida de isoenzyme CYP2C19:

Já que os pacientes com a atividade baixa de CYP2C19 isozyme recomendaram que a dose inicial durante duas primeiras semanas do tratamento seja 5 mgs por dia. Dependendo da resposta individual do paciente a dose pode aumentar-se a 10 mgs por dia.

Cancele a droga:

Evite a retirada abrupta da droga. Parando o tratamento com escitalopram a dose deve reduzir-se gradualmente a intervalos de 1-2 semanas para evitar a síndrome "do cancelamento". Quando a redução de dose de intolerância é o recomeço possível da droga na mesma dose ou uma redução de dose com um grande intervalo. O doutor decide esta pergunta individualmente: alguns pacientes podem precisar de um período de 2-3 meses ou mais.

gravidez e amamentação

Gravidez

Não deve destinar a droga escitalopram a mulheres grávidas e lactating, se o benefício clínico potencial prevalecer sobre o risco teórico, desde que a segurança da droga durante a gravidez e a lactação em mulheres não se estabeleceu.

Durante os estudos de toxicidade reprodutivos em ratos o escitalopram observou embriofetotoksichnost, contudo, não se estabeleceu aumento no número de defeitos de nascença. Recebendo escitalopram durado tarde na gravidez, especialmente durante o terceiro trimestre, o recém-nascido deve ser abaixo da vigilância.

Se receber escitalopram continuou até a entrega ou se tenha descontinuado pouco antes da entrega, o recém-nascido pode desenvolver a síndrome "de cancelamento". Em caso de nervos inibidores seletivos da mãe da recompreensão serotonin, ou nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos e noradrenaline (SSRIs / SNRIs) na última gravidez no recém-nascido pode desenvolver os seguintes efeitos de lado: a hipertensão pulmonar persistente, a aflição respiratória, cyanosis, apnea, as desordens de apreensão, os saltos de temperatura, as dificuldades com a alimentação, vômito, hipoglicemia, hipertensão, hypotonia, hyperreflexia, tremor, aumentaram a excitabilidade neuro-reflexiva, a irritabilidade, a letargia, o grito constante, a sonolência ou a insônia. Estes sintomas podem ser devido ao desenvolvimento da síndrome de "cancelamento" ou ação serotonergic. Na maioria dos casos, tais complicações ocorrem dentro de 24 horas depois do nascimento.

Evidência epidemiológica sugere que o uso de SSRIs / SNRIs durante a gravidez, em particular na última gravidez, pode aumentar o risco do desenvolvimento da hipertensão pulmonar resistente em neonates com uma frequência de até 5 por 1000 em uma frequência na população geral 1-2 1000.

Use durante a amamentação

A droga lança-se em pequenas quantidades no leite de peito, portanto enquanto tomar a droga durante a lactação se recomenda a resolver a questão da terminação da amamentação.

fertilidade

Os estudos contínuos em animais mostraram que escitalopram pode afetar a qualidade de esperma. Os casos da prática médica, inclusive o uso de SSRIs mostraram que o efeito sobre a qualidade de esperma é reversível. Até agora, o impacto descobriu-se na fertilidade humana.

Efeito de lado ofEscitalopram

Do sistema musculoskeletal: raramente - a mialgia, arthralgia, aumentou o risco de danos e fendas.

Testes de laboratório: muitas vezes - modifica-se em parâmetros de laboratório da função de fígado; raramente - atividade aumentada de enzimas "de fígado", modificações no eletrocardiograma (prolongamento de QT), hyponatremia.

Outro: muitas vezes - fraqueza; Infrequente - edema; raramente - hyperthermia.

1 foram casos informados de sensações suicidas e comportamento suicida tomando escitalopram, ou imediatamente depois da cessação do tratamento.

2 postos dos dados recebem-se em relação aos fenômenos da classe terapêutica de SSRIs.

O período de Pós-registro, os casos do prolongamento de intervalo QT e ventricular arrhythmias observaram-se, inclusive ventricular tachycardia tipo "pirueta", principalmente em pacientes com hypokalemia, ou preexistindo prolongamento de QT ou outras doenças cardiovasculares. No estudo de ECG duplo cego, controlado pelo placebo em voluntários sãos, a modificação da base QTc (usando a fórmula correção de Friederici) foi 4.3 msec em uma dose de 10 mgs / dia. e 10.7 milissegundos - em 30 mgs / dia.

Efeitos da classe

Em estudos epidemiológicos que implicam pacientes da idade de 50 anos e sobre o informado um risco aumentado do osso fratura-se em pacientes que recebem SSRIs e TCAs. O mecanismo que leva a este risco é desconhecido.

Sintomas de retirada depois de tratamento

A descontinuação de SSRIs / SNRIs (nervos inibidores de recompreensão noradrenaline seletivos e serotonin) (especialmente agudo), por via de regra, leva a sintomas "do cancelamento". A vertigem o mais frequentemente observada, perturbações sensoriais (inclusive paresthesia e as sensações da passagem atual), dorme perturbações (inclusive insônia e sonhos intensos), agitação ou inquietude, náusea e / ou vômito, tremor, confusão, sudação, dor de cabeça, diarreia, palpitações de palpitações, instabilidade emocional, irritabilidade e perturbações visuais. Geralmente estes eventos são a gravidade branda ou moderada e são sozinhos, mas em alguns pacientes pode causar a doença grave e ser mais prolongada. Recomenda-se que a abolição gradual da droga reduzindo a dose.

dose excessiva

Sintomas de dose excessiva: a vertigem, o tremor, a agitação, a sonolência, a vertigem, em casos raros podem desenvolver a síndrome serotonin, a apreensão e a coma, tachycardia, modificações de ECG (a modificação do segmento S., onda T, a expansão do complexo o QRS, o prolongamento do intervalo QT), arrhythmia, depressão função respiratória, vômito, rhabdomyolysis, acidose metabólico, hypokalemia.

A coma e os casos fatais da dose excessiva escitalopram são extremamente raros, a maioria deles incluem a dose excessiva simultânea com outras drogas.

Tratamento de dose excessiva: não há antídoto específico. O tratamento é sintomático e sustentador: lavage gástrico (o mais logo possível depois da ingestão da droga), para fornecer uma linha aérea aberta, oxigenação adequada e ventilação. ECG recomendado monitorização de função do sistema cardiovascular (arrhythmias possível inclusive fatal) e monitorização do sistema respiratório.

Participação

Interações de Pharmacodynamic:

O uso de acompanhador é contra-indicado:

Com nervos inibidores MAO irrevogáveis não-seletivos

Os casos informados de reações aversas sérias em pacientes que recebem terapia de combinação com SSRIs e nervos inibidores MAO irrevogáveis não-seletivos, bem como em pacientes que descontinuaram recentemente o tratamento SSRI e a iniciação de tal terapia nervos inibidores de MAO. Em alguns casos, os pacientes desenvolveram a síndrome serotonin. Escitalopram pode nomear-se 14 dias depois da descontinuação do tratamento nervos inibidores MAO irrevogáveis não-seletivos. Pelo menos 7 dias devem passar depois de parar escitalopram antes que o tratamento possa prescrever-se nervos inibidores MAO irrevogáveis não-seletivos.

Com tipo A de nervos inibidores MAO seletivo reversível (moclobemide)

Devido ao risco da síndrome serotonin do uso conjunto de escitalopram com nervos inibidores MAO seletivos reversíveis, como moclobemide, são contra-indicados. Se houver uma necessidade legítima de aplicar tal combinação, o tratamento deve começar com a dose recomendada mais baixa sob a supervisão clínica fechada.

Com os nervos inibidores MAO não-seletivos reversíveis (linezolid)

O antibiótico linezolid é um nervo inibidor MAO não-seletivo reversível e não deve usar-se em pacientes que recebem terapia com escitalopram. Se houver uma necessidade legítima de aplicar tal combinação, o tratamento deve começar com a dose mínima sob a observação clínica cuidadosa.

Com o tipo B de nervos inibidores MAO irrevogável seletivo (selegiline)

O cuidado deve tomar-se em caso do uso conjunto de escitalopram e nervo inibidor MAO-B irrevogável seletivo selegiline por causa do risco da síndrome serotonin. Selegiline em doses até 10 mgs por dia usou-se com sucesso em conjunto com ratsemirovannym citalopram.

Com os meios prolongam o intervalo QT

O uso inaceitável com drogas prolonga o intervalo do QT, como antiarrhythmics (procainamide, amiodarone, etc.), Antipsychotics / neuroleptics (eg, pimozide, phenothiazines (chlorpromazine, trifluoperazine, thioridazine, e outros.), Derivados de butyrophenone (haloperidol, droperidol et al.), tricyclic e antidepressivos tetracyclic (amitriptyline, imipramine, maprotiline, etc.), SSRIs, e assim por diante antidepressivos (p. ex., fluoxetine, venlafaxine, etc.) antimicrobials (macrolide antibióticos e os seus análogos, como erythromycin, clarithromycin; derivados de quinolone e fluoroquinolones: o sparfloxacin, moxifloxacin, pentamidine), antifungals azole (ketoconazole, fluconazole), domperidone, o ondansetron, como escitalopram em doses 20 mgs por dia excessivos, pode causar modificações anormais na atividade elétrica cardíaca (alongando intervalo de QT em ECG) e interromper o ritmo de coração (inclusive o desenvolvimento de arrhythmias pelo tipo "de pirueta"), que pode ser fatal.

O uso combinado de escitalopram deve executar-se com a prudência usando:

As drogas que reduzem o limiar de apreensão

Escitalopram pode abaixar o limiar de apreensão. Necessita a prudência tomando outros meios de abaixar o limiar de apreensão (tricyclic antidepressivos, SSRIs, neuroleptics - phenothiazine derivados, thioxanthene e butyrophenone, mefloquine e tramadol).

Drogas de Serotonergic

Preferivelmente não se combinam com a droga que recebe drogas de Escitalopram serotonergic como sumatriptan ou outro triptans e tramadol, como isto pode levar ao desenvolvimento da síndrome serotonin.

Lítio, tryptophan

Em uma aplicação com lítio ou drogas tryptophan informou que os casos realçam a ação de escitalopram.

O valor de São João

O uso de acompanhador de escitalopram e produtos que contêm São João que vale a pena (Hypericum perforatum) pode levar a efeitos de lado aumentados.

Anticoágulos e drogas que afetam coagulação sanguínea

Com o uso simultâneo de escitalopram com anticoágulos indiretos e outros agentes que afetam a coagulação sanguínea (eg, antipsychotics atípico e derivados phenothiazines, a maioria de antidepressivos tricyclic, acetylsalicylic ácido e drogas antiinflamatórias non-steroidal, ticlopidine e dipyridamole) pode ter problemas com a coagulação sanguínea. Em tais casos, o começo ou o fim do tratamento com escitalopram necessita a monitorização regular da coagulação sanguínea.

Quando a administração de acompanhador com warfarin o tempo prothrombin aumenta em 5%.

Não houve interação de escitalopram com o álcool. Contudo, como com outros antidepressivos, deve abster-se de beber durante o período inteiro do tratamento medicamentoso.

Interações de Pharmacokinetic:

Efeito de outras drogas no pharmacokinetics de escitalopram

O metabolismo escitalopram é principalmente por meio da enzima CYP2C19. CYP2D6 e CYP3A4 também podem implicar-se no metabolismo, embora até um menor grau. Metabolismo metabolite principal, S-DCT (demethylated escitalopram) parcialmente catalisou CYP2D6.

A administração simultânea de escitalopram e 30 mgs omeprazole uma vez diariamente (nervo inibidor de CYP2C19) resultou no aumento moderado (de aproximadamente 50%) escitalopram a concentração no plasma de sangue.

A administração simultânea de cimetidine escitalopram e 400 mgs 2 vezes por dia (total da enzima de nervo inibidor de força média) resultou no aumento moderado (de aproximadamente 70%) escitalopram a concentração no plasma de sangue. Escitalopram, a prudência deve combinar-se com cimetidine. Ajustes de dose recomendados.

Assim, a droga tem de combinar-se com a prudência nervos inibidores de CYP2C19 (como omeprazole, esomeprazole, fluvoxamine, lansoprazole, ticlopidine) ou cimetidine. Depois de seguir a pista dos efeitos de lado causados pelo uso simultâneo de outras medicações pode necessitar a redução de dose escitalopram.

Efeito de escitalopram no pharmacokinetics de outras drogas

Escitalopram é um nervo inibidor da enzima CYP2D6. O cuidado deve tomar-se enquanto o uso de escitalopram e drogas com um índice terapêutico estreito, que se metaboliza principalmente por esta enzima, como flecainide, propafenone e metoprolol (para o uso no fracasso de coração), ou de algumas drogas que atuam sobre o sistema nervoso central, que se metabolizam principalmente por CYP2D6 Por exemplo, antidepressivos como desipramine, clomipramine e nortriptyline ou antipsychotics como risperidone, thioridazine e haloperidol. um ajuste de dose pode recomendar-se.

A administração simultânea da droga com desipramine ou metoprolol resultou em um aumento duplo na concentração de dados CYP2D6 substrates no plasma de sangue.

Os Estudos de Invitro mostraram que escitalopram também pode ser um nervo inibidor débil de CYP2C19. Recomenda-se usar a droga com a prudência em conjunto com drogas metabolizadas por CYP2C19.

instruções especiais de Escitalopram

As crianças menos de 18 anos da idade uma contra-indicação ao uso de escitalopram, como a sua eficácia e a segurança não se estabeleceram neste grupo de idade.

Devido à possibilidade de tentativas de suicídio em pacientes com a depressão necessita que a monitorização cuidadosa de pacientes no primeiro tratamento e a nomeação da dose eficaz mínima reduza o risco da dose excessiva. Esta precaução deve observar-se no tratamento de outras desordens psiquiátricas por causa da doença simultânea episódio depressivo.

A depressão séria é o risco peculiar de ações suicidas, que podem persistir até a remissão significante. Neste sentido, no início do tratamento necessita a supervisão médica constante, a supervisão sobre o comportamento de pacientes e a organização do armazenamento e a distribuição de produtos medicinais autorizou pessoas só. No tratamento da desordem pânica com a nomeação de antidepressivos e / ou benzodiazepines, alguns pacientes em resposta à iniciação do tratamento são a inquietude muito realçada ou a inquietude. Esta condição chama-se por peritos "disinhibition patológico" ou simplesmente "inquietude paradoxal", considera-se como rara, embora a reação patológica se tenha repetidamente documentado na literatura científica. Esta "inquietude paradoxal" normalmente diminui durante as duas primeiras semanas depois do tratamento inicial. Recomenda-se começar com uma dose baixa a reduzir o risco da inquietude paradoxal. Cancele a droga recomenda-se neste caso, se uma reação tão paradoxal por muito tempo não desaparecer, e se tais complicações da terapia excederem os benefícios do tratamento.

Em crianças, adolescentes e adultos jovens (menos de 24 anos) com depressão e outros. Antidepressivos de desordens mentais em comparação com placebo, aumentado o risco de pensamentos suicidas ou comportamento suicida. Por isso, a nomeação da droga escitalopram ou qualquer outro antidepressivo nestes pacientes deve relacionar-se ao risco do suicídio e os benefícios do seu uso. Em estudos a curto prazo em pessoas mais velhas do que 24 anos, o risco do suicídio não aumentou, e em pessoas mais de 65 anos reduzem-se um tanto. Durante o tratamento antidepressivo todos os pacientes devem controlar-se para primeira detecção de desordens comportamentais e tendências suicidas.

Escitalopram pode causar um prolongamento dependente da dose do intervalo QT no ECG, que pode levar à batida do coração irregular.

Hyponatremia desenvolve-se devido a desordens da substância segreda do hormônio antidiurético, especialmente um alto nível do risco em mais velhas mulheres.

Enquanto tomar escitalopram pode desenvolver a hemorragia de pele (ecchymosis e purpura). A prudência deve usar a droga em pacientes em perigo de hemorragia, bem como toma de anticoágulos orais e drogas que afetam a coagulação sanguínea.

O tratamento com Escitalopram pode alterar o controle de glycemic em pacientes com a diabete mellitus. A dose da insulina e / ou agentes hypoglycemic orais a ajustar-se.

O desenvolvimento raramente possível de akathisia, caracterizado pelo sentido emergente contínuo ou periódico do desassossego motor interior, e manifesta-se na incapacidade de ficar imóvel por muito tempo em uma posição por muito tempo ou permanecer imóvel. Realizando-se durante as primeiras semanas de tratamento.

Em pacientes com desordem bipolar ou mania / a hipomania pode aparecer na história da mania. Então o tratamento com Escitalopram deve descontinuar-se.

Deve usar-se com a prudência na presença da dependência química de Escitalopram (inclusive a história) e apreensão epiléptica na história. Em caso da apreensão, e em pacientes com desordens de apreensão com a frequência crescente da droga de apreensão o escitalopram, bem como outro SSRIs, deve abolir-se. Não recomendado em pacientes com epilepsia movediça.

Escitalopram não deve usar-se na combinação com monoamine oxidase nervos inibidores (MAOIs) (ver. "Contra-indicações" e "Interação com outros produtos medicinais").

Quando brando para moderar a gravidade o ajuste de dose de prejuízo renal necessita-se no prejuízo renal severo necessitam a prudência. Se a função de fígado anormal que toma a droga restringe a dose recomendada mínima. Em pacientes idosos necessitam uma redução de dose de escitalopram.

Com o desenvolvimento da mania a droga deve descontinuar-se.

A experiência clínica com o uso simultâneo da droga escitalopram e a terapia electroconvulsive não são suficientes, portanto a prudência se necessita.

O primeiro tratamento pode ocorrer insônia e sensações da inquietude que pode resolver-se corrigindo a dose inicial.

Não houve interação de escitalopram com o álcool. Contudo, como com outros antidepressivos, deve abster-se de beber durante o período inteiro do tratamento medicamentoso.

A descontinuação abrupta da terapia com Escitalopram pode levar a uma síndrome "do cancelamento". Pode experimentar reações aversas como vertigem, dores de cabeça, náusea. Evitar a síndrome "do cancelamento" necessário executar em fases fora da droga durante 1-2 semanas. O doutor decide esta pergunta individualmente: alguns pacientes podem precisar de um período de 2-3 meses ou mais.

Informação sobre o efeito da droga na capacidade de dirigir transportes, maquinismo

Durante o tratamento com escitalopram em pacientes não se recomenda a dirigir ou mecanismos. O paciente deve informar-se sobre o efeito de risco potencial de escitalopram na capacidade de dirigir e usar máquinas.

Forma de lançamento de Escitalopram

Pastilhas cobertas do filme de 5 mgs, 10 mgs e 20 mgs.

10 pastilhas em bolhas de filme de PVC e folha metálica de alumínio imprimiram a patente.

Em 3 ou 6 pacote de célula de contorno, junto com instruções do uso colocam-se em uma pilha de cartão.

Condições de armazenamento de Escitalopram

Em um lugar seco, escuro em uma temperatura não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Escitalopram

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.

Condições de provisão de Escitalopram de farmácias

Com prescrição.