Instrução de uso: Ebrantil

Nome comercial da droga – Ebrantil

Substância ativa: Terazosinum

Forma de dosagem: As cápsulas de longa duração, cápsulas de Demora, solução de administração intravenosa, injeção

Composição (por pastilha): Solução de administração intravenosa - 1 ml

substância ativa: hidrocloreto de urapidil 5.47 mgs

(Correspondência com 5 mgs de urapidil)

Excipients: propylene - 100 mgs; sódio dihydrogen fosfato dihydrate - 0,42 mgs; sódio dihydrogen fosfato dihydrate - 2,22 mgs; Água de injeção - até 1 ml

As cápsulas de longa duração - 1 gorros.

substância ativa: urapidil 30 mgs

Outros ingredientes: semolina de açúcar - 62.43 mgs; ácido de methacrylic e metacrilato de metilo copolymer (1: 2) - 0.62 mgs; talco - 1.18 mgs; diethyl - 0,06 mgs; ácido de fumaric - 8.88 mgs; Tranquilizante - 11.28 mgs; ethylcellulose - 1.75 mgs; ácido de stearic - 0,47 mgs; hypromellose phthalate - 0.72 mgs

concha de cápsula: gelatina - 32.707 mgs; bióxido de titânio (E171) - 1.2 mgs; tinja o óxido de ferro amarelo - 0,293 mgs; água purificada - 5.8 mgs

A tinta negra despiu-se para a etiquetagem: (goma-laca, óxido de ferro tintura preta (E172), propylene glicol) - não mais do que 0.19 mgs

bicos de açúcar: sacarose - 80-91,5%; amido de milho - 8,5-20%; água purificada - não mais de 1.5%

As cápsulas de longa duração 1 gorros.

substância ativa: urapidil 60 mgs

Outros ingredientes: semolina de açúcar - 124.86 mgs; ácido de methacrylic e metacrilato de metilo copolymer (1: 2) - 1.24 mgs; talco - 2.35 mgs; diethyl - 0,12 mgs; ácido de fumaric - 17.77 mgs; Tranquilizante - 22.55 mgs; ethylcellulose - 3.51 mgs; ácido de stearic - 0,95 mgs; hypromellose phthalate - 1.43 mgs

concha de cápsula: gelatina - 52.071 mgs; bióxido de titânio (E171) - 1.764 mgs; índigo - 0.03 mgs; água purificada - 9,135 mgs

bicos de açúcar: sacarose - 80-91,5%; amido de milho - 8,5-20%; água purificada - não mais de 1.5%

Descroption de Ebrantil

A solução para o em / em: claro, sem cor.

Cápsulas, 30 mgs: gelatina difícil (¹ 4) com corpo opaco e gorro amarelo, coberto de inscrição de corpo negro «Ebr 30 polegadas.

Cápsulas, 60 mgs: gelatina difícil (¹ 2) com alojamento opaco e gorro azul-claro.

Conteúdos de cápsula: grânulos amarelos.

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Alfa-blockers

ATX C02CA06 Urapidil

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Propriedades farmacológicas de Ebrantil

Efeito de Pharmachologic - Modo de ação - hypotensive, bloqueio alfabético-adrenoceptor.

Pharmacodynamics

Solução de administração intravenosa

Ebrantil® relaciona-se a preparações que bloqueiam postsynaptic α1-adrenergic receptores, por meio disso reduzindo a resistência periférica. Além disso, a droga de Ebrantil® controla o mecanismo central para manter o tom vascular e tem uma ação de bloqueio de β-adrenoceptor débil. Tarifa de coração, a produção cardíaca quando administrado não se modifica. A produção baixo cardíaca pode aumentar-se reduzindo a resistência vascular. Efeitos de Orthostatic normalmente causas de droga de Ebrantil®. Os blocos vasoconstriction causado por receptores α2-adrenergic, e não causam o reflexo tachycardia devido a vasodilation.

A droga reduz Ebrantil® equilibrado Triste e papai, reduzindo a resistência periférica.

Urapidil reduz pre e afterload no coração, aumenta a eficiência da contração cardíaca, por meio disso, a ausência de arrhythmia, a droga aumenta a produção cardíaca reduzida.

Mecanismo de ação. A droga tem Ebrantil® os mecanismos centrais e periféricos da ação.

Pela maior parte blocos postsynaptic α1-periférico adrenergic receptores, assim a droga bloqueia os efeitos vasoconstrictor de catecholamines, que reduz a resistência vascular periférica.

Ajusta o mecanismo central da manutenção do tom vascular estimulando o receptor 5-HT1A serotonin vasomotor centro (previne o aumento reflexivo no tom do sistema nervoso compreensivo).

A tarifa de coração e a produção cardíaca não se modificam. A produção baixo cardíaca pode aumentar-se reduzindo a resistência vascular sistêmica.

Estimula o presynaptic α2-adrenergic receptores.

Reduz Triste e papai, não causa o reflexo tachycardia.

Reduz pre e afterload no coração, aumenta a eficiência da contração cardíaca, assim (Nenhum fibrillation) os aumentos reduziram a produção cardíaca.

Urapidil não afetam o metabolismo de carboidrato, a troca de ácido úrico e não causa a retenção de água.

Pharmacokinetics

Solução de administração intravenosa

Depois o em / em 25 mgs o urapidil observou a redução de biphasic na concentração da droga: em primeiro lugar, o declínio rápido (α-phase), e logo lentamente (β-phase).

O período de alocação da droga é aproximadamente 35 minutos.

Vd - 0,8 l / quilograma (0.6-1.2 l / quilograma). A maioria de urapidil metabolizam-se no fígado. O metabolite principal - hydroxylated no de 4 posições do anel de benzeno do derivado que não tem praticamente atividade antihypertensive.

O-demethylated metabolite produzido em quantidades muito pequenas e praticamente também ativo como urapidil. 50-70% urapidil e o seu metabolites (15% - como a droga ativa) excretado pelos rins e o resto são produção pelo intestino como metabolites (principalmente como um paragidroksilirovannogo inativo urapidil).

T1 / 2 depois que eu / v bolus de 2.7 h (1,8-3,9 horas). Contate com a proteína de plasma de sangue - 80%. O grau relativamente baixo da atadura à proteína plásmica explica o que é interações possíveis urapidil desconhecidas com drogas que fortemente atam à proteína plásmica.

Em pacientes idosos e em pacientes com hepatic severo e / ou fracasso renal urapidil Vd e despejo reduzido e T1 / 2 aumenta-se.

Urapidil penetram o BBB e barreira placental.

Cápsulas de ação prolongada

Depois da administração oral, 80-90% de urapidil absorvem-se no intestino. A comunicação com a proteína plásmica é aproximadamente 80%, e Vd - 0,77 l / quilograma.

Níveis de plasma de Cmax realizados dentro de 4-6 horas depois de ingestão da droga; T1 / 2 de aproximadamente 4.7 horas (h 3,3-7,6).

Metaboliza-se principalmente no fígado. O metabolite principal - hydroxylated derivado (no de 4 posições do anel de benzeno) que não tem praticamente atividade antihypertensive. O-demethylated metabolite produzido em quantidades muito pequenas e praticamente também ativo como urapidil.

50-70% urapidil e o seu metabolites (15% - como a substância ativa) excretado pelos rins e o resto são produção pelo intestino como metabolites (principalmente como um paragidroksilirovannogo inativo urapidil).

Nas pessoas idosas e pacientes com hepatic severo e / ou fracasso renal Vd e o despejo reduzido e T1 / 2 aumentam-se.

Penetra pelo BBB e barreira placental.

O bioavailability relativo de cápsulas de lançamento segurado, comparadas com solução urapidil de administração oral, 92% (83-103%).

Indicações de Ebrantil

Solução de administração intravenosa

crise de hypertensive;

hipertensão refratária e grave;

hypotension controlado durante e / ou depois de cirurgia.

Cápsulas de ação prolongada

A hipertensão arterial é grave (como parte da terapia de combinação).

Contra-indicações de Ebrantil

Solução de administração intravenosa

Hipersensibilidade à droga;

stenosis aórtico;

abra o canal arterial;

fístula de arteriovenous (exceto derivação de diálise hemodynamically inativa);

a amamentação (a eficácia e a segurança se estabeleceram);

idade 18 anos.

Precauções: mais velha idade; fígado e / ou problemas de rim; hypovolemia; os Pacientes com o fracasso de coração, a causa do qual é a violação de uma função mecânica (eg stenosis da válvula aórtica ou mitral), embolia pulmonar ou desordem de coração em consequência de doenças pericardial; a aplicação simultânea de cimetidine (ver "a Interação".); uso simultâneo de nervos inibidores EXCELENTES (dados clínicos com aplicação simultânea urapidilom limitado).

Cápsulas de ação prolongada

Hipersensibilidade à substância ativa e outros ingredientes;

intolerância de fructose e glicose de síndrome malabsorption / galactose ou déficit sucrase / isomaltase;

gravidez, lactação;

a idade de 18 anos (a eficácia e a segurança se estabeleceram).

Precauções: função de fígado anormal; modere-se / o grau severo do fracasso renal; fracasso de coração crônico; stenosis da válvula aórtica ou mitral; embolia pulmonar; violação de myocardial contractility devido a doenças da bolsa de coração (inclusive tamponade, pericarditis crônico); aplicação simultânea de cimetidine; idade idosa.

Dosagem de Ebrantil e administração

Solução de administração intravenosa

intravenoso

Entre em bolus ou pela infusão contínua em paciente deitar-se.

Crise de Hypertensive, grau sério de hipertensão, hipertensão refratária

1. B / - Ebrantil® de 10-50 mgs lentamente introduz-se sob o controle da pressão de sangue. Baixada de pressão de sangue esperada dentro de 5 minutos depois de administração. Dependendo do efeito terapêutico pode Ebrantil® repetiu a administração da droga.

2. B / gotejam ou infusão contínua - com a ajuda da bomba de sangue. Dose de manutenção - uma média de 9 mgs / hora, isto é preparação de Ebrantil® 250 mgs (10 amperagens. 5 ampolas ml ou 5. 10 ml) em 500 ml de solução de infusão (1 baixa = 44 mgs = 2.2 ml).

A proporção admissível máxima - Ebrantil® 1 de 4 mgs ml solução de infusão.

A velocidade inicial máxima recomendada - 2 mgs / minuto.

O gotejamento de velocidade depende da realização de pacientes d.C.

Solução do gotejamento de infusão para manter a pressão de sangue, prepara-se como se segue.

Tipicamente, 250 mgs (10 amperagens. 5 ampolas ml ou 5. 10 ml) a preparação de Ebrantil® acrescentou-se a 500 ml de uma solução da infusão, como salina, 5 ou dextrose de 10% (glicose).

Se dose de manutenção de administração que usa uma bomba de sangue, então 100 mgs (4 amperagens. Para 2 ou 5 ampolas ml. 10 ml) da droga administrada em Ebrantil® sangue bombeiam a seringa e diluído a 50 ml com salina fisiológica ou dextrose de 5% 10 (glicose).

A redução guiada (controlada) da pressão de sangue quando aumenta durante e / ou depois da cirurgia

A infusão contínua usando uma bomba de aspersão ou infusão de gotejamento usa-se para manter a pressão de sangue ao nível realizado usando / na introdução.

dosar diagrama mostrado em Figo.

Observações:

- Se outro antihypertensives usou antes, a droga pode ser Ebrantil® administrado só dentro em pouco suficiente ao ato (s) anteriormente introduziu o produto (s) (e). A dose deve ajustar-se consequentemente Ebrantil®.

- Quando usar antihypertensive drogas em pacientes idosos deve ser cauteloso. A dose inicial deve reduzir-se comparada com o recomendado porque a sensibilidade de pacientes idosa a drogas tal série muitas vezes modifica-se (Vd reduzido, e T1 / 2 se aumenta).

A introdução da droga pode ser única ou múltipla. A injeção da droga pode combinar-se com uma infusão de gotejamento subsequente. A terapia parenteral pode repetir-se com o novo aumento na pressão de sangue.

Cápsulas de ação prolongada

No interior.

Tome de manhã e de tarde, junto com a refeição, lavada abaixo com um pouco de água.

A dose deve selecionar-se individualmente.

1 gorros. Ebrantil® 30 mgs 2 vezes por dia. Se necessário a preparação de dose de Ebrantil® pode aumentar-se a 120 mgs (2 cápsulas. Cápsulas de 30 mgs ou 1. 60 mgs 2 vezes por dia).

A dose diária máxima é 180 mgs, divididos em duas doses.

Use em pacientes idosos e pacientes com o prejuízo hepatic e / ou gravidade de insuficiência renal severa e moderada

Na aplicação da droga a redução de dose de Ebrantil® pode ser necessária nestes pacientes, dependendo dos parâmetros da pressão de sangue e os parâmetros de laboratório da função de fígado e / ou rins.

Gravidez e amamentação

Solução de administração intravenosa

A preparação de Ebrantil®, solução para o em / na introdução, não se recomenda para o uso durante a gravidez devido a que urapidil cruza a barreira placental, exceto em casos onde o benefício potencial à mãe excede em peso o risco potencial ao feto.

Dados clínicos sobre o seu uso em eu e II trimestres da gravidez não estamos disponíveis, os dados sobre o uso da droga no III trimestre limitam-se. Os estudos em animais não revelaram nenhum sinal do fetal.

No momento não se conhece se urapidil alocado no leite de peito, portanto durante o tratamento urapidilom amamentação deve descontinuar-se.

Cápsulas de ação prolongada

Ebrantil® não deve usar-se durante a gravidez e a amamentação devido a uma falta de dados clínicos sobre o seu uso.

Efeito de lado de Ebrantil

Raramente - dor de cabeça, vertigem, fadiga, a perturbação de sono (insônia ou sonolência), ejaculação retrógrada, reduziu o libido, a dor, a dor nas costas, rhinitis, a náusea, o vômito, a constipação ou a diarreia. Em casos extremamente raros - reações de hipersensibilidade (borbulha, prurido, angioedema). Em casos raros - orthostatic hypotension, tachycardia, palpitações, dor torácica.

Dose excessiva de Ebrantil

Solução de administração intravenosa

A maioria dos seguintes efeitos de lado devido a uma queda acentuada na pressão de sangue, mas a experiência aplicada clínica mostram que desaparecem durante vários minutos até depois da droga infusão de gotejamento de Ebrantil®. Os efeitos de lado severos podem necessitar a descontinuação do tratamento.

A frequência de efeitos de lado determinou-se conforme o QUEM classificação: muito comum (> 10%); frequentemente (1% e <10%); raro (≥ 0.1% e <1%); raramente (≥0,01% e <0.1%); muito raro (<0.01%); a Frequência não conhecida (não pode calcular-se com base em dados disponíveis).

Da parte da psique: muito raramente - estado excitado (inquietude).

CNS: muitas vezes - vertigem, dor de cabeça.

Do CCC: raramente - palpitações, tachycardia, bradycardia, sensação de compressão ou dor torácica (reclamações anginal natureza), brevidade de respiração, arrhythmia, redução de pressão de sangue modificando posição de corpo, tal como durante a transição a uma posição vertical de uma posição que está (orthostatic hypotension).

O sistema respiratório, órgãos, desordens torácicas e mediastinal: raramente - congestão nasal.

Da parte do tratado digestivo: muitas vezes - náusea; raramente - vômito.

Com o lado de pele e tecido subcutâneo: raro - sudação aumentada; raro - reações alérgicas como coceira, vermelhidão, borbulha; desconhecido - angioedema, urticária.

Do sistema urinário: muitas vezes - proteinuria; raramente - nephropathy, nephrotic síndrome.

Sistema reprodutivo e peito: raramente - priapism.

Violações sistêmicas e violações no sítio de injeção: raramente - fadiga.

As anormalidades identificaram em laboratório e estudos instrumentais: muito raramente - thrombocytopenia *; Infrequente - ritmo de coração anormal.

Muito raramente, houve uma redução da conta de plaqueta durante a aplicação de urapidil. Contudo, foi impossível estabelecer qualquer relação causal com a terapia medicamentosa Ebrantil®, por exemplo por meio da pesquisa immuno.

Cápsulas de ação prolongada

A frequência de reações aversas determinou-se segundo QUEM classificação: muito comum (≥1: 10); frequentemente (≥1: 100, <1:10); infrequentemente (≥1: 1000 <1: 100); ≥1 raros: 10000 <1: 1000); muito raro (<1: 10,000); a Frequência não conhecida (não pode calcular-se com base em dados disponíveis).

Do CCC: raramente - palpitações, tachycardia, bradycardia, sensação de compressão ou dor torácica (sintomas típicos para ataque de angina), orthostatic hypotension.

Da parte do tratado digestivo: muitas vezes - náusea; raramente - vômito, diarreia, secura da mucosa oral.

As anormalidades identificaram em laboratório e estudos instrumentais: muito raramente - elevação reversível de enzimas de fígado, thrombocytopenia *.

CNS: muitas vezes - vertigem, dor de cabeça; raramente - fadiga, durma a perturbação; muito raramente - dysphoria.

Sistema reprodutivo e peito: muito raramente - priapism.

Do sistema urinário: muito raramente - urinação frequente e uma incidência mais alta de incontinência urinária.

Para a pele: raro - reações alérgicas (coceira de pele, seque a pele, a borbulha, a vermelhidão da pele); a frequência é desconhecida - angioedema, urticária.

O sistema respiratório: raramente - congestão nasal.

Desordens gerais e sítio de administração em: raro - convulsões generalizadas.

Em casos muito raros, o thrombocytopenia observou-se no período da aplicação da droga Ebrantil®, embora uma relação causal à droga de tratamento por, por exemplo, as amostras imunológicas não se tenham estabelecido.

Se alguma das acima mencionadas instruções ou efeitos de lado se exacerbou por algum outro efeito de lado não mencionado nas instruções, deve informar o seu doutor.

Participação

O efeito de Urapidil antihypertensive pode realçar-se quando combinado com alfa-blockers, vasodilatadores, ou outros agentes antihypertensive, bem como condições associadas com uma redução no volume fluido no corpo (diarreia, vomitando), e recebendo o etanol (álcool).

Ao mesmo tempo tomar cimetidine urapidil Cmax no plasma de sangue pode aumentar-se em 15%.

Não recomendado para o uso com nervos inibidores EXCELENTES, desde que os dados desta combinação não são bastante.

INSTRUÇÕES ESPECIAIS de Ebrantil

Solução

Uso simultâneo com outro aplicável no interior antihypertensives.

Nenhuns dados clínicos sobre o uso da droga em crianças menos de 18 anos.

Se tenha administrado anteriormente drogas antihypertensive, droga Ebrantil®, a solução para o em / na introdução não deve aplicar-se enquanto não bastante tempo passou para o desenvolvimento do efeito da admissão do prévio (-o seu) a droga (-s) da droga (s). A dosagem de droga de Ebrantil® deve reduzir-se consequentemente.

A redução demais rápida de pressão de sangue pode causar bradycardia ou detenção cardíaca.

Os pacientes idosos usaram com a prudência e inicialmente administraram em pequenas doses, porque a sensibilidade em pacientes idosos em cima ou se modificou para tais drogas.

Os pacientes que estão de dieta com um sódio controlado, devem considerar-se que a solução de droga de Ebrantil® / v administração compreende o sódio em um montante que não excede 1 mmol (23 mgs) em 5 ml da preparação e 2 mmol (46 mgs) em 10 ml da preparação.

Podem haver casos de priapism e ereção prolongada durante a terapia com a alfa 1-blockers. Em caso da preservação de uma ereção durante mais de quatro horas deve buscar a atenção médica imediata. Se o tratamento priapism não se executou imediatamente, pode danificar os tecidos do pênis e a perda irrevogável da potência.

Efeitos sobre condução de capacidade e outros mecanismos. A droga pode afetar a capacidade de dirigir transportes ou trabalho com mecanismos diferentes. Isto especialmente é verdade no início do tratamento com doses crescentes da droga, ou droga de substituição e uso de álcool durante o tratamento.

Cápsulas de ação prolongada

Podem haver casos de priapism e ereção prolongada durante a terapia com a alfa 1-blockers. Em caso da preservação de uma ereção durante mais de quatro horas deve buscar a atenção médica imediata. Se o tratamento priapism não se executou imediatamente, pode danificar os tecidos do pênis e a perda irrevogável da potência.

Efeitos sobre condução de capacidade e outros mecanismos. Durante a terapia com Ebrantil® deve ter cuidado dirigindo e a ocupação de outras atividades potencialmente arriscadas que necessitam alta concentração e reações de velocidade psicomotoras. Isto especialmente é verdade no início do tratamento com doses crescentes da droga, ou droga de substituição e uso de álcool durante o tratamento.

Forma de lançamento

Solução para / em 5 mgs / ml: uns frascos de vidro sem cor neutrais (o tipo I, Farmacopeia europeia) da falta apontam e o marcador duas tiras, 5 ml; uns frascos de vidro sem cor neutrais (o tipo I, Farmacopeia europeia) do ponto de falta e uma marcação despem 10 ml; em contorno de pacotes de 5 PCs plásticos celulares.; Nas caixas de papel 1 pacote.

Cápsulas da ação prolongada, 30 e 60 mgs: em garrafas feitas de PE, tampas de PE-capped navinchivayuschimesya com as cavidades que contêm gel de sílica e os anéis que fornecem o controle da primeira abertura, a 30, 50 ou 100 PCs.; Nas caixas de papel 1 garrafa.

Fabricante

Takeda GmbH, a Alemanha, Beek-Gulden-Straße 2, 78467, Konstanz, a Alemanha.

Takeda GmbH, a Alemanha, Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, a Alemanha.

Produtor e produtor, produzindo controle de qualidade (solução intravenosa): Takeda GmbH, a Alemanha, Robert Bosch-Straße 8, 78224, Singen, a Alemanha.

Takeda GmbH, a Alemanha, Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, a Alemanha.

Takeda Austria GmbH, a Austria, st. peter-Straße 25, 4020 Linz, Austria.

Takeda Austria GmbH, a Austria, st. peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria.

(Cápsulas de lançamento segurado) Takeda GmbH, a Alemanha, Lenitsshtrasse, 70-98, 16515, Oranienburg, Alemanha.

Takeda GmbH, a Alemanha, Lehnitzstrasse 70-98, 16515, Oranienburg, Alemanha.
As Reclamações de consumidor dirigiram a "Farmacêuticos de Takeda" LLC: 119048, Moscou, ul. Usachev, de 2 anos, p. 1.

Condições de armazenamento de Ebrantil

Em uma temperatura não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

2 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.