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DR. DOPING

Instruções

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Instrução de uso: Duellin

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Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa: Levodopa + Carbidopa*

ATX

N04BA02 Levodopa e um nervo inibidor decarboxylase

Grupos farmacológicos:

Dopaminomimetics em combinação

Antiparkinsonics em combinação

A classificação (ICD-10) nosological

A doença de G20 Parkinson: Uma paralisia trêmula; Parkinsonism Idiopático; a doença de Parkinson; Parkinsonism Sintomático

G21.2 Parkinsonism Secundário devido a Outros Fatores Externos

G21.3 Postencephalitic Parkinsonism: Postencephalic Parkinsonism; Postencephalitic Parkinsonism; a Síndrome de Postencephalic Parkinson; Parkinsonism postencephalitic

G22 Parkinsonism em doenças classificadas em outro lugar

Composição e forma de lançamento

Pastilhas - 1 mesa.

Carbidopa 10 mgs

Levodopa 100 mgs

Substâncias auxiliares: MCC; celulose de Hydroxypropyl; lactose; ácido de Methacrylic copolymer; talco; ácido de Stearic; Magnésio stearate; Sílica colloidal anidro; carmim azul-escuro

Na bolha 10 PCs.; em uma caixa de cartão 5 bolhas.

Acarino de pastilha - 1 etiqueta.

Carbidopa 25 mgs

Levodopa 100 mgs

Substâncias auxiliares: MCC; celulose de Hydroxypropyl; lactose; ácido de Methacrylic copolymer; talco; ácido de Stearic; Magnésio stearate; Sílica colloidal anidro; Ariavit quinoline amarelo; Ariavit sandet amarelo

Na bolha 10 PCs.; em uma caixa de cartão 5 bolhas.

Forte de pastilhas - 1 etiqueta.

Carbidopa 25 mgs

Levodopa 250 mgs

Substâncias auxiliares: MCC; celulose de Hydroxypropyl; lactose; ácido de Methacrylic copolymer; talco; ácido de Stearic; Magnésio stearate; Sílica colloidal anidro; carmim azul-escuro

Na bolha 10 PCs.; em uma caixa de cartão 5 bolhas.

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas 10 mgs / 100 mgs: azul com fecundação branca e azul, na forma de um disco, com uma faceta, com um risco em um lado e "E 131" gravado - no outro, inodoro.

Pastilhas 25 mgs / 100 mgs: amarelo, da forma de disco, chanfrado, com risco em um lado e "E 132" gravado - no outro, inodoro.

Pastilhas 25 mgs / 250 mgs: azul-claro com fecundação branca e azul, na forma de um disco, com uma faceta, com um risco em um lado e "E 133" gravado - no outro, inodoro.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antiparkinsonian.

Aumenta o conteúdo de dopamine no corpo (dopamine forma-se de levodopa com a participação da enzima citoplasmática - decarboxylase de ácidos L-amino aromáticos), que inibe a atividade neuronial no striatum do cérebro. Carbidopa inibe o processo de decarboxylation de levodopa em tecidos periféricos e não afeta a conversão de levodopa em dopamine no sistema nervoso central. Carbidopa dobra o bioavailability de levodopa, aumenta o montante de levodopa que entra no cérebro.

Pharmacokinetics

Levodopa. Absorto do tratado gastrintestinal pelo transporte ativo, a passagem pelo BBB também se executa por mecanismos ativos. A absorção de levodopa em pacientes idosos é mais alta do que em pacientes jovens. Do estômago, o levodopa absorve-se em um montante limitado. Um papel-chave na absorção é a tarifa do esvaziamento gástrico: os fatores que inibem o esvaziamento gástrico (comida, anticholinergic agentes), atrasam a passagem no duodeno e reduzem a velocidade da absorção. Cmax realiza-se 1-2 horas depois da ingestão. O volume da distribuição é 0.9-1.6 l / quilograma. Não ata à proteína de plasma de sangue. Levodopa é decarboxylated com dopa decarboxylase para formar dopamine. Um grande montante desta enzima encontra-se no intestino (aproximadamente 70-75% do levodopa administrado metabolizam-se na parede intestinal), endothelium dos tubos capilares do cérebro, fígado e rins. Methoxylation de levodopa abaixo da influência de catechol-O-methyltransferase para formar 3-O-methyldopa é o segundo caminho do metabolismo. Um caminho adicional da biotransformação é transamination com a formação de vanilly pyruvate, acetato de baunilha e ácido 2,4,5-trihydroxyphenylacetic. Todos os caminhos metabólicos, com a exceção de transamination, são irrevogáveis. No decorrer do metabolismo, a formação de produtos potencialmente tóxicos é possível, especialmente com o uso prolongado. Na combinação com carbidopa T1 / 2, o levodopa é 3 horas. Até 69% de levodopa encontram-se na urina na forma de dopamine e o seu metabolites - vanillylmandelic ácido, noradrenaline, homovanilic ácido, dihydrophenylacetic ácido.

Carbidopa. Não passa pelo BBB. Cmax no plasma de sangue realiza-se durante 2-4 horas. Aproximadamente 50% excretam-se em urina e fezes (35% de carbidopa, excretado na urina, elimina-se inalterado).

Indicação de Duellin

A doença de Parkinson, a síndrome de Parkinson etiologia conhecida (devido a encefalite myocardial, desordens cerebrovasculares, intoxicação por substâncias tóxicas, inclusive monóxido de carbono ou manganês).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, glaucoma de fechamento de ângulo, neurose severa, psicose, melanoma (inclusive suspeitado ele), a doença de Huntington, tremor essencial, doença de pele de etiologia desconhecida, gravidez, aleitamento materno, idade de 18 anos.

Aplicação em gravidez e amamentação

Contra-indicado em gravidez. No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dyskinesia, incl. choreoathetosis, dystonia focal, torticollis, com uso prolongado - "em - de" síndrome, vertigem, ataxia, convulsão, anorexia, sedação, sonolência, pesadelos, tensão nervosa, irritabilidade, desassossego, insônia, reações psicóticas, alucinações, depressão, estados Paranóicos, hipomania, euforia, demência, blepharospasm, mydriasis, diplopia.

Sistema cardiovascular e sangue (sangue, hemostasis): orthostatic hypotension, colapso, arrhythmia, tachycardia, leukopenia brando, thrombocytopenia, hemolytic anemia.

Da parte do intestino: náusea, vômito, constipação, dor na região epigastric, disfagia, ulcerogenic efeito (em pacientes predispostos).

Outro: realçando libido, um aumento leve em peso corporal (com uso prolongado), a modificação glutamatoksalattransaminazy nível glutamatpiruvatoksidazy, phosphatase alcalino, lactate dehydrogenase, nitrogênio de ureia, bilirubin, iodo atado a proteína, teste de Vales diretos positivos.

Participação

Realça a atividade de sympathomimetics. Incompatível com nervos inibidores MAO. A administração simultânea com drogas hypotensive pode causar o posUral hypotension, com antidepressivos tricyclic - hipertensão arterial e dyskinesia. Phenothiazines e butyrophenones reduzem o efeito, anticholinergic substâncias reduzem a absorção de levodopa. Com o uso simultâneo de levodopa com a beta-adrenostimulyatorami, o meio da anestesia de inalação é provável o desenvolvimento de violações do ritmo de coração, com amantadine - um efeito potentiating. Methyldopha e levodopa podem potentiate os efeitos de lado um de outro. Pyridoxine é um cofactor de dopa decarboxylase, uma enzima responsável pelo decarboxylation periférico de levodopa e a formação de dopamine. Quando se prescreve a pacientes que recebem levodopa (sem os nervos inibidores do dopa-decarboxylase), o metabolismo periférico de levodopa observa-se e um mais pequeno montante passa pelo BBB. Assim, o pyridoxine reduz o efeito terapêutico de levodopa a menos que os nervos inibidores adicionais de dopa-decarboxylase periférico se prescrevam adicionalmente. Com a nomeação adicional de nervos inibidores de dopa-decarboxylase, a dose diária de levodopa pode reduzir-se em 70-80% mantendo o mesmo resultado clínico. Quando combinado com o uso de diazepam, phenytoin, clonidine, thioxanthene derivados, papaverine, reserpine, m holinoblokatorami possivelmente abaixando antiparkinsonian ação.

Dosar e administração

No interior, não líquido, com uma pouca quantidade de líquido durante ou depois de uma refeição. A dose seleciona-se individualmente. A dose diária média de carbidopa, necessário para suprimir a conversão periférica de levodopa, é 70-100 mgs. Com a nomeação de mais de 200 mgs de carbidopa por dia, o novo aumento do efeito terapêutico não ocorre. Em caso da sintomatologia branda, a dose de manutenção inicial é 1 etiqueta. (25 mgs / 100 mgs). É possível combinar 3 drogas, por exemplo, complementando uma dose de 25 mgs / 250 mgs com qualquer droga que contém 100 mgs de levodopa. A dose diária de levodopa é não mais de 2000 mgs.

Duellin® 10 mgs / 100 mgs: a dose inicial é 1 / mesa 2-1. 3 vezes por dia; A dose aumenta-se gradualmente na mesa 1/2. por dia. A dose diária total é 10-12 pastilhas. Esta droga recomenda-se em casos quando é necessário usar um mínimo de 700 mgs de levodopa por dia com uma melhora na atividade motora.

Duellin® 25 mgs / 100 mgs: normalmente, com terapia de substituição inicial, - 1 / mesa 2-1. 2-3 vezes por dia; A dose aumenta-se gradualmente na mesa 1/2. por dia. Na doença grave, a dose aumenta-se em 1 / mesa 2-1. Por dia, até 8 pastilhas.

Duellin® 25 mgs / 250 mgs: a dose inicial é a mesa 1/2. 2 vezes por dia, se necessário, aumento por mesa 1/2. por dia. Por via de regra, no início da terapia de substituição, a dose diária é não mais do que 3 pastilhas. (1 vezes da tabela 3 por dia). Uso nesta dosagem recomenda-se no início do tratamento de casos severos de parkinsonism. A dose diária da monoterapia é não mais do que 8 pastilhas. (1 vezes da tabela 8 por dia). O uso da droga em grandes doses em um montante de mais de 6 pastilhas. Um dia deve fazer-se com o grande cuidado.

Duellin® substituindo levodopa. Se a dose prescrita de levodopa for não mais de 1500 mgs / dia, tome 1 mesa. 3-4 vezes por dia (Duellin® 10 mgs / 100 mgs ou Duellin® 25 mgs / 100 mgs), mesa de mais de 1500 mgs - 1. 3-4 vezes por dia (Duellin® 25 mgs / 250 mgs).

O uso de Duellin® substituindo drogas que contêm levodopa e outros nervos inibidores de dopa-decarboxylase

O tratamento não começa antes do que 12 horas depois da administração última da droga antiparkinsonian prévia. A dose de Duellin® basicamente depende da terapia prévia. O montante de levodopa em Duellin® e na preparação anteriormente prescrita deve ser o mesmo.

Dose excessiva

Sintomas: hipertensão arterial, hypotension (inclusive orthostatic), seio tachycardia, confusão, agitação, insônia, inquietude, sintomas de anorexia e insônia.

Tratamento: lavage gástrico, a nomeação de carvão vegetal ativado, terapia sintomática em um hospital. Não há antídoto específico.

Medidas por precaução

Com prudência (sob supervisão fechada) administrado a pacientes com lesões erosivas e ulcerativas do tratado gastrintestinal (estômago e / ou duodeno), apreensão epiléptica uma história de infarto do miocárdio com história de desordens de ritmo de fracasso de coração, diabete, asma, doenças do sistema endócrino, desordens Mentais, prejuízo severo de fígado ou função de rim.

Com o tratamento prolongado, é necessário controlar periodicamente as funções do fígado e rins, hematopoietic e sistemas cardiovasculares e a posição mental do paciente.

Duellin® não deve usar-se em parkinsonism secundário causado pelo uso de antipsychotics (neuroleptics).

Descontinue a terapia deve ser gradual (para evitar o desenvolvimento de um complexo de sintoma parecer-se com uma síndrome neuroleptic maligna: a inflexibilidade de músculo, febre, aumentou o soro creatinophosphinase níveis). É necessário controlar pacientes que repentinamente tinham de reduzir a dose da droga ou interromper a sua recepção.

Quando a anestesia geral se executa durante as operações cirúrgicas, não reduza a dose, se o paciente for capaz de drogar-se e líquido no interior. Usando halothane e nomeação cyclopropane Duellin® parou pelo menos 8 horas antes e depois que a operação retoma-se na mesma dose.

O tratamento com nervos inibidores de MAO deve descontinuar-se pelo menos 14 dias antes da nomeação de Duellin®. O nervo inibidor de MAO B seletivo (selegiline) pode usar-se como um adjuvant no tratamento de levodopa.

Desde que a sucção lá é competição entre ácidos amino aromáticos e levodopa, durante o tratamento para evitar o uso de grandes montantes da proteína.

Os efeitos de lado podem eliminar-se por uma redução de dose temporária sem interrupção no tratamento. Os pacientes com a glaucoma no contexto da toma da droga devem controlar regularmente a pressão intraocular. Não use durante os motoristas de trabalho de transportes e as pessoas cuja profissão se associa com a concentração aumentada da atenção.

Condições de armazenamento da droga Duellin

Em uma temperatura de 15-25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Duellin

3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.


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Instrução de uso: Duodopa
 

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