Instrução de uso: Cyclosporin

Forma de dosagem: cápsulas; pó de substância

Substância ativa: Cyclosporinum

ATX

L04AD01 Ciclosporin

Grupo farmacológico:

Immunodepressants

A classificação (ICD-10) nosological

H20 Iridocyclitis: Irritis Periódico; iridocyclitis compreensivo; uveitis posterior lento; uveitis posterior lento; uveitis posterior; Iridocyclitis de segmento posterior de olho; Iridocyclitis e outro uveitis; Irit; Keratoididocyclitis; Sharp Irritus; Uveitis; Cyclitis; Iridocyclitis Agudo; uveitis não infeccioso agudo

Dermatite L20 Atopic: doenças alérgicas da pele; doença de pele alérgica etiologia não infecciosa; etiologia de doença de pele alérgica nemikrobnoy; doenças de pele alérgicas; lesões de pele alérgicas; Reações alérgicas na pele; dermatite de atopic; dermatosis alérgico; diathesis alérgico; coceira alérgica dermatosis; doença de pele alérgica; irritação de pele alérgica; Dermatite alérgica; Dermatite de atopic; dermatoses alérgico; exudative diathesis; eczema atopic sarnento dermatosis alérgico Sarnento; doença de pele alérgica; reação alérgica cutânea a drogas e produtos químicos; reações cutâneas a medicações; Pele e doença alérgica; eczema agudo; neurodermatitis comum; dermatite atopic crônica; Exudative diathesis

Psoríase de L40: psoríase de placa ornamental crônica com difuso; psoríase generalizada; Psoríase do escalpo; partes cabeludas da pele; Uma forma generalizada de psoríase; dermatite de Psoriazoformny; a Psoríase complicada com erythroderma; inutilizar psoríase; placa ornamental psoriatic Isolada; psoríase de Eksfolliativny; psoriatic erythroderma; Psoríase com eczematization; Hyperkeratosis em psoríase; psoríase inversa; Psoríase ekzemopodobnye; dermatoses psoriazoformny; Psoríase genitals; lesões de psoríase com áreas cabeludas da pele; psoríase de erythrodermic; psoríase crônica do escalpo; psoríase crônica; psoríase ordinária; psoríase refratária; fenômeno de Koebner; psoríase

M06.9 artrite Reumatóide, não especificada: artrite reumatóide; síndrome de dor em doenças reumáticas; Dor em artrite reumatóide; Inflamação em artrite reumatóide; formas degenerativas de artrite reumatóide; artrite reumatóide de crianças; Exacerbação de artrite reumatóide; reumatismo articular agudo; artrite reumática; poliartrite reumática; artrite reumatóide; poliartrite reumática; artrite reumatóide; artrite reumatóide; artrite reumatóide de curso ativo; periarthritis reumatóide; poliartrite reumatóide; artrite reumatóide aguda; reumatismo agudo

A doença de M35.2 Behcet: Artrite na doença de Behcet; Uveitis Behcet; a síndrome de Behcet; Turena é um grande aftoso; borbulhas de pele com a síndrome de Behcet

N03 síndrome nefrítica Crônica: Glomerulonephritis crônico; desenvolvimento de síndrome nephrotic; Síndrome de nefrítico crônico; doença de rim difusa crônica; glomerulonephritis crônico

Síndrome N04 Nephrotic: Nephroz; Edema dos rins; síndrome de Nephrotic; Lipoid nephrosis; síndrome de Nephrotic sem uremia; síndrome nephrotic aguda; síndrome de Edematic de gênese renal; forma renal de diabete insipidus; glomerulosclerosis segmentário; glomerulonephritis segmentário; glomerulosclerosis focal; glomerulonephritis focal; Família Síndromes de Nephrotic; nephrotic crônico proteinuric síndrome; Lipiduria; Jade hereditário; síndrome de Nephrotic-proteinuric

Morte de T86 e rejeição de órgãos transplantados e tecidos: doença de transplante contra anfitrião; A crise de rejeição em transplantação de tecido e órgão; A crise de incompatibilidade imunológica em transplantação de órgão; Incompatibilidade de tecidos; rejeição de enxerto; rejeição de enxerto; reações de rejeição durante a transplantação de órgão; reações de rejeição durante a transplantação de tecido; Enxerto contra resposta de anfitrião; Rejeição de rejeição de transplante; síndrome de enxerto contra o anfitrião; incompatibilidade de tecido

Composição e forma de lançamento

1 cápsula contém cyclosporine 25, 50 ou 100 mgs; Em um contorno acheikova embalagem de 10 PCs., em um pacote de cartolina de 5 pacotes.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - Imunossupressor.

Inibe o desenvolvimento de respostas imunitárias do tipo celular, incl. Reação de enxerto contra o anfitrião, tipo atrasado hipersensibilidade cutânea, encephalomyelitis alérgico, artrite de Freund-adjuvanted, produção de anticorpo dependente de T-ajudantes. Tem a capacidade de bloquear a ativação de lymphocytes em G0 ou as fases G1 do ciclo de célula, a síntese e o lançamento de cytokines, o crescimento de T-lymphocytes (interleukin-2). Tem um efeito seletivo e não tem um efeito deprimente sobre o hematopoiesis e a conexão phagocytic da imunidade.

Pharmacokinetics

Absorto nos intestinos. Bioavailability - 30%, aumentos dependendo da duração de tratamento e a magnitude da dose. Cmax no plasma é realizado depois de 1-5 horas. As ótimas concentrações de cyclosporin um no sangue estão na variedade de 300 para 800 ng / ml. É distribuído principalmente do lado de fora da circulação sanguínea, embora seja encontrado em erythrocytes, granulocytes, e lymphocytes. Penetra no leite de peito. T1 / 2 - 19 horas em adultos e 7 horas em crianças. Metabolizado com a formação de 15 metabolites. É excretado principalmente com o bile, na urina é encontrado na forma de aproximadamente 6% metabolites da dose.

Indicação da droga Cyclosporin

Prevenção e tratamento de reação de rejeição depois de transplante de medula óssea e transplantação de órgãos sólidos (rim, fígado, coração, enxerto cardiopulmonar, pulmão ou pâncreas), incl. Em pacientes que tinham recebido anteriormente outro immunosuppressants; Prevenção e tratamento do "enxerto contra anfitrião" reação; doenças autoimunes: uveitis endógeno (visão ativa, ameaçadora da região meia ou posterior do olho de etiologia não infecciosa com ineficácia de terapia convencional ou desenvolvimento de efeitos de lado severos em tratamento, uveitis de Behcet com ataques periódicos de inflamação, inclusive retina); A síndrome de Nephrotic em adultos e crianças, glucocorticoid-dependentes e resistentes a eles, causadas pela patologia do glomerulus vascular (nephropathy de modificações mínimas, glomerulosclerosis focal e segmentário, glomerulonephritis membranoso) para induzir a remissão e mantê-la, e manter a remissão induzida por glucocorticoids e o seu Cancelamento subsequente; as formas severas da artrite reumatóide com um alto grau da atividade (em casos quando as drogas antireumáticas lentas clássicas são ineficazes ou a sua aplicação é impossível); formas severas de psoríase, atopic dermatite (com terapia sistêmica).

Contra-indicações

Hipersensibilidade a cyclosporine ou os seus comitentes.

Aplicação em gravidez e amamentação

A experiência com mulheres grávidas é limitada. Os dados obtidos para pacientes com órgãos transplantados mostram que, em comparação com métodos tradicionais do tratamento, cyclosporine terapia não causa um risco aumentado de efeitos adversos ao curso e o resultado da gravidez. No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado

Do sistema nervoso e órgãos dos sentidos: um sentido de fadiga, dor de cabeça, paresthesia, convulsões; Raramente - espasmos de músculo, myopathy, tremor.

Em pacientes depois da transplantação de fígado, os sinais de encefalopatia, prejuízo visual, consciência e coordenação de movimentos foram descritos.

Da parte do intestino: hyperplasia intestinal, perda de apetite, náusea, vômito, diarreia, dor abdominal, pancreatitis; as violações reversíveis possíveis da função de fígado, as concentrações aumentadas de bilirubin, hepatic enzimas no sangue (a gravidade destas desordens depende da dose da droga).

Da parte do sistema genitourinary: disfunção renal, soro aumentado creatinine e concentração de ureia (observado durante primeiras poucas semanas do tratamento, são dependentes da dose e diminuem com a redução de dose). Com o tratamento prolongado, é possível desenvolver mudanças estruturais nos rins (fibrose intersticial).

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): pressão de sangue aumentada (especialmente em pacientes depois de transplante de coração); Anemia (leve), leuko-, thrombopenia.

Outro: gynecomastia, dysmenorrhea, hirsutism, acne, hypertrichosis, gingival hipertroféu, a aparência de edema, ganho de peso; Hyperkalaemia, hypomagnesemia, aumentou a concentração de ácido úrico no sangue, o aumento raramente reversível em lipídios de soro; desenvolvimento de doenças contagiosas, malignas e lymphoproliferative.

Interação

Com uma nomeação simultânea com potássio ou diuréticos dispensam o potássio, o risco de desenvolver aumentos de hyperkalemia; Com aminoglycosides, amphotericin B, ciprofloxacin, melphalan, colchicine, trimethoprim, NSAIDs - o risco de desenvolver nephrotoxicity; Com lovastatin - o risco de dor de músculo e fraqueza. Várias drogas podem aumentar ou reduzir o plasma cyclosporine concentrações suprimindo ou indução de enzimas de fígado implicadas em metabolismo e eliminação. Ketoconazole, macrolides (inclusive erythromycin e josamycin), doxycycline, contraceptivos orais, propafenone, CCB (inclusive verapamil, diltiazem, nicardipine) aumentam a concentração de cyclosporine no plasma; Barbituratos, carbamazepine, phenytoin, metamizole sódio, rifampicin, nafcillin, sulfadimidine, trimethoprim com a sua introdução iv - mais baixo. Com o uso combinado de drogas, a monitorização cuidadosa da concentração de cyclosporine no sangue e uma modificação na dose de Vero-Ciclosporin deve ser executada. Cyclosporine abaixa o despejo de prednisolone, o tratamento com grandes doses de methylprednisolone aumenta a concentração de cyclosporine no sangue.

Dosar e administração

No interior, com transplantação de órgão - em uma dose de 10-15 mgs / quilograma 4-12 horas antes de cirurgia, então cada dia uma vez durante 1-2 semanas; No futuro, a dose é gradualmente reduzida à manutenção (normalmente 2-6 mgs / quilograma). Com doenças autoimunes, incl. Artrite reumatóide - 3 mgs / quilograma em 2 doses divididas durante 6 primeiras semanas. Em caso do efeito insuficiente, a dose diária é gradualmente aumentada contanto que o paciente seja bem tolerado. A dose diária máxima é 5 mgs / quilograma. O curso de tratamento - até 12 semanas.

Para a terapia de manutenção, a dose é selecionada individualmente, dependendo do tolerability da droga. É possível combinar-se com pequenas doses de glucocorticoids e / ou NSAIDs.

Na psoríase, para induzir uma remissão de 2.5 mgs / quilograma / dia em 2 doses divididas, em casos severos, a dose inicial de 5 mgs / quilograma (se aplicado em uma dose diária de 5 mgs / o quilograma durante 6 semanas lá não é nenhum efeito clínico - a droga é cancelada).

A dermatite de Atopic, dose inicial de 2.5 mgs / quilograma / dia, em casos severos, é aumentada a 5 mgs / quilograma / dia. Quando um resultado clínico positivo é realizado, a dose é gradualmente reduzida a um cancelamento completo.

Dose excessiva

Sintomas: disfunção renal reversível.

Tratamento: sintomático. A hemodiálise e hemoperfusion com o carvão vegetal ativado são ineficazes.

Medidas por precaução

Durante o tratamento, a monitorização sistemática de função de fígado e rim, nível de potássio no plasma (especialmente em pacientes com a função renal prejudicada), antes do começo e depois de 1 mês do tratamento, a determinação da concentração de lipídio é necessária. Com um aumento constante na concentração da ureia, creatinine, bilirubin, as enzimas de fígado devem abaixar a dose da droga. Com o desenvolvimento da hipertensão, antihypertensive tratamento é necessário, com lipídios de soro crescentes - baixada da dose da droga e / ou limitação da entrada de gorduras com a dieta.

É necessário evitar a supressão excessiva da imunidade.

No processo do tratamento, a vacinação não deve ser executada com vacinas atenuadas vivas contra parotidite, sarampo, rubéola, poliomielite.

Não é recomendado o uso simultâneo com lovastatin, cytostatics (melphalan).

Um comentário

A droga está no processo do registro.

Condições de armazenamento da droga Cyclosporin

Em seco, o lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Cyclosporin

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.