Instrução de uso: Cycloral-FS

Forma de dosagem: cápsulas suaves

Substância ativa: Cyclosporinum

ATX

L04AD01 Ciclosporin

Grupo farmacológico:

Immunodepressants

A classificação (ICD-10) nosological

H20.9 Iridocyclitis, não especificado: Iridocyclitis; uveitis posterior difusivo; Keratouveit; Uveitis da porção meia ou posterior do olho; ameaça da visão uveitis da porção meia ou posterior do olho; Keratouwites; uveitis anterior; uveitis anterior lento; uveitis endógeno; Inflamação do corpo ciliary; Uveitis da porção anterior do globo ocular; uveitis compreensivo

Dermatite L20 Atopic: doenças alérgicas da pele; doença de pele alérgica etiologia não infecciosa; etiologia de doença de pele alérgica nemikrobnoy; doenças de pele alérgicas; lesões de pele alérgicas; Reações alérgicas na pele; dermatite de atopic; dermatosis alérgico; diathesis alérgico; coceira alérgica dermatosis; doença de pele alérgica; irritação de pele alérgica; Dermatite alérgica; Dermatite de atopic; dermatoses alérgico; exudative diathesis; eczema atopic sarnento dermatosis alérgico Sarnento; doença de pele alérgica; reação alérgica cutânea a drogas e produtos químicos; reações cutâneas a medicações; Pele e doença alérgica; eczema agudo; neurodermatitis comum; dermatite atopic crônica; Exudative diathesis

Psoríase de L40: psoríase de placa ornamental crônica com difuso; psoríase generalizada; Psoríase do escalpo; partes cabeludas da pele; Uma forma generalizada de psoríase; dermatite de Psoriazoformny; a Psoríase complicada com erythroderma; inutilizar psoríase; placa ornamental psoriatic Isolada; psoríase de Eksfolliativny; psoriatic erythroderma; Psoríase com eczematization; Hyperkeratosis em psoríase; psoríase inversa; Psoríase ekzemopodobnye; dermatoses psoriazoformny; Psoríase genitals; lesões de psoríase com áreas cabeludas da pele; psoríase de erythrodermic; psoríase crônica do escalpo; psoríase crônica; psoríase ordinária; psoríase refratária; fenômeno de Koebner; psoríase

M06.9 artrite Reumatóide, não especificada: artrite reumatóide; síndrome de dor em doenças reumáticas; Dor em artrite reumatóide; Inflamação em artrite reumatóide; formas degenerativas de artrite reumatóide; artrite reumatóide de crianças; Exacerbação de artrite reumatóide; reumatismo articular agudo; artrite reumática; poliartrite reumática; artrite reumatóide; poliartrite reumática; artrite reumatóide; artrite reumatóide; artrite reumatóide de curso ativo; periarthritis reumatóide; poliartrite reumatóide; artrite reumatóide aguda; reumatismo agudo

Síndrome N04 Nephrotic: Nephroz; Edema dos rins; síndrome de Nephrotic; Lipoid nephrosis; síndrome de Nephrotic sem uremia; síndrome nephrotic aguda; síndrome de Edematic de gênese renal; forma renal de diabete insipidus; glomerulosclerosis segmentário; glomerulonephritis segmentário; glomerulosclerosis focal; glomerulonephritis focal; Família Síndromes de Nephrotic; nephrotic crônico proteinuric síndrome; Lipiduria; Jade hereditário; síndrome de Nephrotic-proteinuric

Morte de T86 e rejeição de órgãos transplantados e tecidos: doença de transplante contra anfitrião; A crise de rejeição em transplantação de tecido e órgão; A crise de incompatibilidade imunológica em transplantação de órgão; Incompatibilidade de tecidos; rejeição de enxerto; rejeição de enxerto; reações de rejeição durante a transplantação de órgão; reações de rejeição durante a transplantação de tecido; Enxerto contra resposta de anfitrião; Rejeição de rejeição de transplante; síndrome de enxerto contra o anfitrião; incompatibilidade de tecido

Composição e forma de lançamento

Cápsulas - 1 gorros.

Cyclosporin 25 mgs; 50 mgs; 100 mgs

Substâncias auxiliares: triglicerídeos de cadeia médios; mono - e diglycerides; CAVILHE 8 glyceryl linoleate; óleo de castor Polyoxyl 40 hydrogenated; Poloxamer 124; carbonato de Propylene; DL-alpha-tocopherol

Em um pacote contourcellular 10 PCs., em um pacote de cartolina 5 pacotes ou em garrafas de polietileno de 50 e 100 PCs., em um pacote de cartão 1 garrafa

Descrição de forma de dosagem

Cápsulas de 25 mgs. Cápsulas de gelatina suaves opacas ovais em cinzento. Os conteúdos das cápsulas são um líquido transparente amarelo-claro. Na cápsula, a cor da cor vermelha indica o conteúdo da substância ativa (25 mgs).

Cápsulas 50 mgs. Cápsulas de gelatina suaves opacas de forma oblonga em cinzento. Os conteúdos das cápsulas são um líquido transparente amarelo-claro. Na cápsula com a pintura vermelha, o conteúdo de ingrediente ativo (50 mgs) é indicado.

Cápsulas 100 mgs. Cápsulas de gelatina suaves opacas de forma oblonga em cinzento. Os conteúdos das cápsulas são um líquido transparente amarelo-claro. Na cápsula com a pintura vermelha, o conteúdo de ingrediente ativo (100 mgs) é indicado.

Característica

Um polipéptido cíclico composto de 11 ácidos amino.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - Imunossupressor.

Pharmacodynamics

Ao nível celular, bloqueia o descanso lymphocytes em Ir ou as fases G1 do ciclo de célula e suprime a produção provocada pelo antígeno e a substância segreda de lymphokines (inclusive o 2 fator de crescimento interleukin de T-lymphocytes) por T-lymphocytes ativado.

Ao que parece, atua sobre o lymphocytes reversivelmente. Diferentemente de cytostatics, não inibe hemopoiesis e não afeta o funcionamento de células phagocytic.

Suprime o desenvolvimento de reações de tipo da célula, inclusive a imunidade allograft, tipo atrasado hipersensibilidade cutânea, encephalomyelitis alérgico, artrite adjuvant-mediada de Freund, doença de enxerto contra o anfitrião e produção de anticorpo T-lymphocyte-dependent.

Pharmacokinetics

Depois da ingestão Cmax no plasma de sangue é realizado dentro de 17 ± 0,3 horas. Fornece uma absorção estável e dependência pobremente expressa de ingestão simultânea e ritmo diário. Estas propriedades fornecem mais pequenas diferenças interindividuais em pharmacokinetics e uma exposição mais uniforme a Cycloral durante o dia e em dias diferentes. É distribuído principalmente do lado de fora da circulação sanguínea; o Plasma contém 33-47%, 4-9% em lymphocytes, 5-12% em granulocytes e 41-58% em erythrocytes. No plasma de sangue, aproximadamente 90% da droga associam-se com a proteína, principalmente lipoproteínas. É exposto à biotransformação, que inclui várias reações, que resultam em aproximadamente 15 metabolites. É excretado do corpo principalmente na forma de metabolites, com o bile, e 6% da dose - pelos rins. T1 / 2 do corpo é de 7 horas a 19 horas (em pacientes com a doença de fígado grave).

Indicação da droga Cycloral-FS

Transplantology. A prevenção da rejeição depois da transplantação de órgão sólida (rim, o fígado, coração, combinou o enxerto cardiopulmonar, o pulmão ou o pâncreas) e depois de transplante de medula óssea, tratamento da rejeição de transplante em pacientes anteriormente tratou com outro immunosuppressants.

Indicações não relacionadas a transplantação. uveitis endógeno (uveitis ativo, que ameaça à visão da região meia ou posterior do olho, etiologia não infecciosa, se a terapia convencional não produz um resultado ou leva a efeitos de lado sérios, uveitis de Behcet com ataques periódicos da inflamação que ataca a retina); síndrome de Nephrotic em adultos e crianças, dependente de glucocorticoids e resistente a eles, causado pela patologia do glomerulus vascular (para doenças como nephropathy mínimo, glomerulosclerosis focal e segmentário, glomerulonephritis membranoso) - para induzir a remissão e mantê-lo e manter a remissão, Induzida por glucocorticoids e o seu cancelamento subsequente; as formas severas da artrite reumatóide ativa (em casos onde as drogas antireumáticas lentas clássicas são ineficazes ou o seu uso é impossível); a Psoríase (formas severas quando a terapia convencional é ineficaz ou impossível de executar); A dermatite de Atopic na forma severa, em casos quando a terapia sistêmica é indicada.

Contra-indicações

Hipersensibilidade.

Aplicação em gravidez e amamentação

Não recomendado em gravidez (devido a falta de dados clínicos). No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado

Da parte do sistema genitourinary: muitas vezes - uma violação da função de rim, manifestada em um aumento no nível de creatinine, ureia no soro (é dependente da dose, observado durante primeiras poucas semanas do tratamento). Com o tratamento de longo prazo - fibrose intersticial (deve ser diferenciado de modificações devido à reação de rejeição crônica).

Da parte dos órgãos gastrintestinais e órgãos de fígado: anorexia, náusea, vômito, diarreia, dor abdominal, pancreatitis; as violações reversíveis possíveis do fígado, manifestado em um aumento no nível de transaminases, bilirubin (são dependentes da dose).

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): muitas vezes - hipertensão arterial (especialmente em pacientes depois de transplante de coração); Raramente a anemia, thrombopenia associou com microangiopathic hemolytic a anemia e a insuficiência renal (hemolytic-uremic síndrome).

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, paresthesia, convulsões; Raramente - espasmos de músculo, fraqueza de músculo, myopathy, tremor. Em pacientes depois de transplantação de fígado - sinais de encefalopatia, prejuízo visual, consciência, atividade motora.

Do lado de metabolismo: dysmenorrhea reversível, amenorrhea; Hyperkalemia, hypomagnesemia, hyperuricemia, raramente - um pequeno aumento reversível em lipídios de soro.

Reações alérgicas: a borbulha de pele é possível.

Outro: hypertrichosis, fadiga, gingival hipertroféu, inchação, ganho de peso; Em alguns casos - doenças malignas e lymphoproliferative (inclusive em pacientes com síndrome nephrotic). Em pacientes com psoríase - o desenvolvimento de tumores malignos (especialmente a pele).

Interação

Reduz o despejo de prednisolone. Com uso simultâneo com preparações de potássio e diuréticos dispensam o potássio, o risco de aumentos de hyperkalemia; Com NSAIDs, aminoglycosides, amphotericin B, ciprofloxacin, colchicine, trimethoprim - o risco de nephrotoxicity. Quando combinado com lovastatin (ou colchicine), o risco de mialgia e aumentos de fraqueza. Aumente a concentração de cyclosal no plasma ketoconazole, algum macrolides (inclusive erythromycin, josamycin), doxycycline, contraceptivos orais, propafenone, algum CCBs (inclusive verapamil, diltiazem, nicardipine), methylprednisolone em grandes doses; Reduza a concentração de Cycloral em barbituratos plásmicos, carbamazepine, phenytoin, metamizole sódio, rifampicin; Sulfadimezin e trimethoprim - com a sua introdução iv.

Dosar e administração

No interior, a dose é estabelecida e ajustada individualmente, considerando indicadores clínicos e de laboratório. As cápsulas devem ser engolidas inteiras, sem mastigação.

A adultos. Transplantando órgãos sólidos, o tratamento é começado 12 horas antes da operação: em uma dose de 10-15 mgs / o quilograma dividiu-se em 2 doses. Dentro de 1-2 semanas depois da operação - cada dia na mesma dose, depois da qual é gradualmente reduzido em 5% por semana sob o controle da concentração de cyclosporine no sangue à manutenção 2-6 mgs / quilograma / dia em 2 doses divididas.

Na combinação com glucocorticoids ou outro immunosuppressants, as doses mais baixas (3-6 mgs / quilograma / dia na fase inicial do tratamento) podem ser usadas.

Enxerto de medula óssea: No dia que precede o transplante, e no período de pós-transplante durante até 2 semanas. Recomendado IV administração de cyclosporine, logo ligue à terapia de manutenção com cycloral em uma dose de 12.5 mgs / quilograma / dia em 2 doses divididas. O tratamento sustentador é executado pelo menos 3-6 meses (preferivelmente 6 meses), depois do qual a dose é gradualmente reduzida para que depois 1 ano depois que o tratamento de transplantação fosse descontinuado. Com o desenvolvimento da doença de enxerto contra o anfitrião o tratamento deve ser retomado, com uma forma branda do curso crônico - deve usar pequenas doses da droga.

Crianças mais velhas do que 2 anos, a droga é prescrita nas mesmas doses que adultos (por 1 quilograma do peso corporal). As doses mais altas podem ser usadas do que em adultos.

No decorrer da terapia de manutenção, a dose deve ser reduzida gradualmente, até que consiga uma dose minimamente eficaz, que não deve exceder 5 mgs / quilograma / dia durante o período de remissão.

uveitis endógeno: para a indução da remissão, uma dose diária inicial de 5 mgs / quilograma em 2 doses até que os sinais da inflamação ativa desapareçam e melhora de acuidade visual. Em casos que são difíceis de tratar, a dose pode ser aumentada a 7 mgs / quilograma / dia durante um período curto.

Síndrome de Nephrotic: para a indução da remissão, a dose diária recomendada de adultos é 5 mgs / quilograma e de crianças 6 mgs / quilograma em 2 doses divididas (com a função de rim normal, excluindo proteinuria). Em pacientes com a função renal prejudicada, a dose inicial não deve exceder 2.5 mgs / quilograma / dia.

As doses devem ser selecionadas individualmente, considerando a eficácia (proteinuria) e segurança (soro creatinine), mas não excedem a dose de 5 mgs / quilograma / dia de adultos e 6 mgs / quilograma / dia de crianças. Para a terapia de manutenção, a dose deve ser gradualmente reduzida a uma dose eficaz mínima.

Artrite reumatóide: durante as 6 primeiras semanas do tratamento, a dose recomendada é 3 mgs / quilograma / dia em 2 doses divididas. Em caso do efeito insuficiente, se tolerability permitir, é possível aumentá-lo gradualmente a não mais do que 5 mgs / quilograma. A duração da terapia está à altura de 12 semanas. Para a terapia de manutenção, a dose deve ser selecionada individualmente, dependendo do tolerability da droga.

Psoríase: a dose é selecionada individualmente. Para induzir a remissão, a dose inicial recomendada é 2.5 mgs / quilograma / dia em 2 doses divididas. A ausência da melhora depois de 1 mês da terapia, a dose diária pode ser gradualmente aumentada, mas não mais de 5 mgs / quilograma. O tratamento deve ser descontinuado se uma resposta satisfatória da psoríase não for observada depois de 6 semanas do tratamento com uma dose de 5 mgs / quilograma / dia ou se a dose eficaz não encontra parâmetros de segurança estabelecidos. Para a terapia de manutenção, as doses devem ser individualmente selecionadas ao nível eficaz mais baixo e não devem exceder 5 mgs / quilograma por dia.

Dermatite de Atopic: a dose é selecionada individualmente. A dose inicial recomendada é 2.5-5 mgs / quilograma / dia em 2 doses divididas. Se a dose inicial de 2.5 mgs / quilograma / o dia não permitir uma resposta satisfatória dentro de 2 semanas, a dose diária pode ser rapidamente aumentada a um máximo de 5 mgs / quilograma. Em casos muito severos, o controle rápido e adequado da doença pode ser realizado aplicando inicialmente uma dose de 5 mgs / quilograma / dia. Quando uma resposta satisfatória é realizada, a dose deve ser gradualmente reduzida e, se possível, a droga deve ser descontinuada. Em caso da reincidência, um segundo curso é possível. Embora um curso do tratamento que dura 8 semanas possa ser suficiente para purificar a pele, mostrou-se que a terapia de até 1 ano é eficaz e bem tolerada, contanto que todos os parâmetros necessários sejam controlados.

A experiência de usar a droga em pacientes idosos é limitada, mas o uso na dose recomendada não causa desvios na condição dos pacientes.

Dose excessiva

Sintomas: função renal prejudicada.

Tratamento: sintomático, não-específico (começando com lavage gástrico). A hemodiálise e hemoperfusion são ineficazes.

Medidas por precaução

O tratamento deve ser só executado em instituições médicas especializadas.

O cuidado deve ser tomado prescrevendo a droga a pacientes com o prejudicado renal e / ou função de fígado, com um alto teor de ácido úrico no sangue, com uma tendência de desenvolver hyperkalemia.

No tratamento de Cycloral, a entrada excessiva do potássio deve ser evitada (com comida, drogas contêm o potássio), e os diuréticos dispensam o potássio não devem ser prescritos.

O uso conjunto com NSAIDs ou um aumento na sua dosagem deve ser acompanhado pelo controle estrito da função de rim (especialmente nas etapas iniciais do tratamento). No contexto do tratamento Cycloral (causa gomas gipertrofiyu) não é recomendado nifedipine, t. Causa gingival hyperplasia.

Usando Cycloral em conjunto com outras drogas imunossupressoras, há um risco de immunosuppression excessivo, que pode levar a infecção e linfoma.

Instruções especiais

A determinação da concentração de cyclosporin no sangue é executada por radioimmunoassay utilização de anticorpos monoclônicos ou pela cromatografia líquida de alta performance. Em pacientes que sofreram a transplantação de fígado, os anticorpos monoclônicos específicos devem ser usados para determinar a concentração de droga ou uma determinação paralela usando tanto anticorpos monoclônicos específicos como não-específicos.

No decorrer do tratamento, um controle sistemático do estado funcional dos rins e fígado, o controle da pressão de sangue, a determinação da concentração de potássio no plasma (especialmente em pacientes com a função renal prejudicada), bem como a determinação de lipídios de soro (antes e depois do primeiro mês do tratamento) são mostrados. Se o aumento na concentração da ureia, creatinine, bilirubin, as enzimas de fígado no sangue forem persistentes, deve reduzir a dose de Cycloral. Em caso da hipertensão, é necessário começar o tratamento antihypertensive. Quando os lipídios de soro são aumentados, é necessário considerar a redução da dose da droga e / ou limitação da entrada de gorduras da comida.

Deve ser levado em consideração o que durante a vacinação com a vacinação de Cycloral pode ser menos eficaz. É necessário evitar o uso de vacinas atenuadas vivas.

Há uma experiência da aplicação simultânea de Cycloral e glucocorticoids, bem como experiência limitada no uso de Cycloral e azathioprine (em doses reduzidas), que reduz o risco de funções prejudicadas ou estrutura de rim abaixo da influência de Cycloral.

Fabricante

ZAO Farm-Sintez, a Rússia.

Condições de armazenamento da droga Cycloral-FS

No lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C. Não guarde no refrigerador.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Cycloral-FS

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.