Instrução de uso: Cetirizine

O nome latino da substância Cetirizine

Cetirizinum (gênero. Cetirizini)

Nome químico

[2-[4 - [phenylmethyl (4-Chlorophenyl)] - 1-piperazinyl] ethoxy] ácido acético (como hidrocloreto)

Fórmula grossa

C21H25ClN2O3

Grupo farmacológico:

H1-anti-histamínicos

A classificação (ICD-10) nosological

H10.1 conjuntivite atopic Aguda: conjuntivite alérgica; doenças de olho alérgicas; conjuntivite alérgica; a conjuntivite alérgica causa-se por fatores químicos e físicos; rhinoconjunctivitis alérgico; inflamação alérgica dos olhos; Spring Qatar; Spring keratitis; conjuntivite de Spring; Conjuntivite alérgica; conjuntivite alérgica de ano inteiro; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis alérgico agudo; conjuntivite alérgica aguda; infecção bacteriana superficial dos olhos; Rhinoconjunctivitis; conjuntivite alérgica sazonal; conjuntivite sazonal; SENSORIAL; keratoconjunctivitis alérgico crônico; conjuntivite alérgica crônica

H11.4 Outras doenças vasculares conjunctival e cistos: Edema da conjuntiva; hyperemia secundário do olho; Hyperemia da conjuntiva; Hyperemia das membranas do olho

H57.8 Outras doenças não especificadas de olho e adnexa: hemorragia intraocular; Inflamação do olho; hyperemia secundário do olho; sensação ardente nos olhos; Proteção da superfície anterior do olho; Coçar nos olhos; Xerosis; Sensação de coceira e olhos ardentes; síndrome de olho seca; olhos secos; Xerophthalmia

J00 nasopharyngitis Agudo [rhinitis]: rhinitis viral; Inflamação do nasopharynx; Doença de Nariz Inflamatória; rhinitis purulento; congestão nasal; congestão nasal devido a frio e influenza; Dificuldade com respiração nasal; Dificuldade com respiração nasal de frios; respiração nasal difícil; respiração nasal difícil de frios; hipersubstância segreda nasal; Coryza; ARI com fenômenos de rhinitis; rhinitis agudo; rhinitis agudo de várias origens; rhinitis agudo com exudate purulento e mucosa grosso; rhinopharyngitis agudo; Edema da membrana mucosa do nasopharynx; Rhinitis; Rhinorrhea; doença contagiosa e inflamatória de órgãos ENT; frio severo; Rhinopharyngitis

J30 Vasomotor e rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; doenças alérgicas do tratado respiratório superior; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis sazonal; Vasomotor nariz líquido; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante o ano todo alérgico; todo ano rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de ano inteiro ou sazonal; todo durante todo o ano rhinitis de uma natureza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema da mucosa nasal; Edema da mucosa nasal; Edema da membrana mucosa da cavidade nasal; Inchação da mucosa nasal; Inchação da mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico sazonal; rhinitis alérgico sazonal; Feno rhinitis; rhinitis alérgico crônico; doenças alérgicas do tratado respiratório

J30.1 rhinitis Alérgico causado por pólen de fábricas: febre de feno; fungo de feno; febre de feno; hipersensibilidade a pólen de fábricas; Polyposis rhinosinusitis alérgico; pollinosis sazonal; rhinitis sazonal

Dermatite L20 Atopic: doenças alérgicas da pele; doença de pele alérgica etiologia não infecciosa; etiologia de doença de pele alérgica nemikrobnoy; doenças de pele alérgicas; lesões de pele alérgicas; Reações alérgicas na pele; dermatite de atopic; dermatosis alérgico; diathesis alérgico; coceira alérgica dermatosis; doença de pele alérgica; irritação de pele alérgica; Dermatite alérgica; Dermatite de atopic; dermatoses alérgico; exudative diathesis; eczema atopic sarnento dermatosis alérgico Sarnento; doença de pele alérgica; reação alérgica cutânea a drogas e produtos químicos; reações cutâneas a medicações; Pele e doença alérgica; eczema agudo; neurodermatitis comum; dermatite atopic crônica; Exudative diathesis

Coceira de L29: Coceira com obstrução parcial do tratado biliar; Dermatite sarnenta; Dermatosis com coceira persistente; Outra coceira dermatoses; Coçar dermatoses; dermatosis alérgico ardente; dermatite ardente; Coçar dermatosis; coceira ardente; coceira excruciante; coceira grave; coceira endógena; Pele que coça com dermatosis; dermatite sarnenta restringida; Coceira da pele; escalpo sarnento; eczema ardente

L29.8 Outra coceira: Coceira do olho; Coceira da conjuntiva; Coceira do palato; Coceira do nariz; Coceira da mucosa nasal; seringa sarnenta; prurido sarnento

L30.9 Dermatite Não especificada: dermatoses alérgico complica-se por uma infecção bacteriana secundária; eczema anal; maturação bacteriana; Eczema Varicoso; dermatite venosa; Inflamação da pele; Inflamação da pele sobre contato com fábricas; Doença de pele Inflamatória; Doenças de pele Inflamatórias; Doenças de pele Inflamatórias; reações de pele inflamatórias; processos inflamatórios da pele; dermatite de Hypostatic; Eczema Fungoso; dermatosis fungoso; Dermatite; a Dermatite é estagnada; Dermatite e eczema na área anal; Dermatite contato agudo; dermatite de Perianal; Dermatosis; Dermatosis do escalpo; Dermatosis de psoríase; Dermatosis com coceira persistente; Dermatoses; Dermatoses sarnento; Outra coceira dermatoses; manifestações eczematous significantes; Coçar com dermatoses; eczema ardente; Coçar dermatoses; dermatite ardente; Coçar dermatosis; eczema verdadeiro; reação de pele a mordidas de inseto; Pele que coça com dermatosis; Eczema constitucional; eczema de choro; doença de pele inflamatória sonolenta; Doença de pele Contagiosa e inflamatória que Morre; dermatite não-alérgica; eczema de Nummular; eczema de contato agudo; doença de pele inflamatória aguda; dermatosis agudo; dermatosis severo agudo; dermatite de Perianal; dermatosis superficial; Eczema de Contato subagudo; dermatite simples; dermatite ocupacional; Psychogenic dermatosis; dermatite de bolha de recém-nascidos; erupções pustulosas; Irritação e vermelhidão da pele; eczema baixo e inflamável; Seque o eczema atrophic; eczema seco; dermatite tóxica; eczema de orelha como dermatite; eczema crônico; dermatosis crônico; dermatosis crônico; dermatosis comum crônico; papular escameado dermatosis; Eczema; Eczema região anal; Eczema das mãos; Contato de Eczema; Eczema lichenized; Eczema Nummular; Eczema agudo; Eczema contato agudo; Eczema subagudo; dermatite de Eczematous; borbulhas parecidas a um Eczema; Ecome exogenous; eczema endógeno; dermatite de Gluteal; Dermatite ardente limitada

Urticária de L50: urticarial crônico idiopático; Urticária de Dano; urticarial crônico; Urticária do recém-nascido

L50.1 urticária Idiopática: urticarial idiopático; urticária idiopática crônica

Espirro de R06.7: espirro

Borbulha de R21 e outras borbulhas de pele não-específicas: borbulha de pele; Pele e erupções mucosas; borbulhas de pele; borbulha de droga; a borbulha medicinal fixa-se; borbulhas de pele secas; Borbulha; Toxidermy; Toxicoderma; borbulha tóxica; borbulhas de Korepodobnye de drogas; Erupções de Macular Papular; borbulha induzida pela droga

Código de CAS

83881-51-0

Características da substância Cetirizine

O derivado piperazine, pó cristalino branco, é solúvel na água, o peso molecular é 461.82.

Farmacologia

Ação farmacológica - antialérgico, H1-anti-histamínico.

Pharmacodynamics

Cetirizine é um metabolite de hydroxyzine, pertence ao grupo de antagonistas de histamina competitivos e bloqueia receptores de H1-histamina.

Além do efeito de anti-histamínico, o cetirizine previne o desenvolvimento e facilita o curso de reações alérgicas: em uma dose de 10 mgs 1 ou 2 vezes por dia inibe a última fase da agregação de eosinophils na pele e conjuntiva de pacientes que têm reações alérgicas.

Eficácia clínica e segurança

Os estudos em voluntários sãos mostraram que cetirizine, quando tomado em doses de 5 ou 10 mgs, significativamente inibe a reação na forma de borbulha e vermelhidão à introdução da alta concentração da histamina na pele, mas nenhuma correlação com a eficácia se estabeleceu. Em um estudo controlado pelo placebo de 6 semanas que implica 186 pacientes com rhinitis alérgico e acompanhador asma bronquial do curso brando e moderado, mostrou-se que tomar cetirizine em uma dose de 10 mgs uma vez por dia reduz os sintomas de rhinitis e não afeta a função de pulmão.

Os resultados deste estudo confirmam a segurança de cetirizine em pacientes que sofrem de alergias e asma bronquial do pulmão e curso moderado.

Em um estudo controlado pelo placebo, mostrou-se que a administração de cetirizine em uma dose de 60 mgs / dia durante 7 dias não eliciou um prolongamento clinicamente significante do intervalo QT. A entrada de cetirizine na dose recomendada mostrou uma melhora na qualidade da vida de pacientes com rhinitis alérgico de ano inteiro e sazonal.

Crianças. Em um estudo de 35 dias com pacientes da idade de 5-12 anos, nenhum sinal da imunidade ao efeito de anti-histamínico de cetirizine se encontrou. A reação normal da pele à histamina restaurou-se dentro de 3 dias depois da retirada do remédio com a sua aplicação repetida.

Em um estudo de 7 dias, controlado pelo placebo de cetirizine, na forma de droga de um xarope, a segurança do seu uso demonstrou-se com a participação de 42 pacientes da idade de 6 para 11 meses. Cetirizine administrou-se em uma dose de 0.25 mgs / quilograma 2 vezes por dia, que aproximadamente correspondeu a 4.5 mgs por dia (a variedade de dose foi 3.4 a 6.2 mgs por dia).

Uso em crianças de 6 para 12 meses é só possível segundo a prescrição do doutor e sob a supervisão médica estrita.

Pharmacokinetics

Os parâmetros pharmacokinetic de cetirizine quando administrado em doses nos limites de 5 para 60 mgs variam linearmente.

Sucção

Tmax no plasma de sangue é (1 ± 0.5) h, e Cmax é 300 ng / ml.

Tais parâmetros pharmacokinetic, como Cmax no plasma de sangue e AUC, têm um caráter homogêneo. A comida não afeta a absorção cheia de cetirizine, embora a sua tarifa diminua. Bioavailability de várias formas de dosagem de cetirizine é comparável.

Distribuição

Cetirizine (93 ± 0.3) % ata à proteína plásmica. Vd é 0.5 l / quilograma. Cetirizine não afeta a atadura de warfarin à proteína.

Metabolismo

Cetirizine não se submete ao metabolismo primário extenso.

Excreção

T1 / 2 é aproximadamente 10 horas.

Na recepção de cetirizine em uma dose diária de 10 mgs dentro de acumulação de 10 dias não se observou.

Aproximadamente o 2/3 da dose excreta-se na urina inalterada.

Grupos pacientes especiais

As pessoas idosas. Em 16 pessoas idosas, uma dose única de cetirizine em uma dose de 10 mgs de T1 / 2 foi mais alta em 50%, e o despejo foi mais baixo em 40% em comparação com pessoas não-idosas.

A redução no despejo cetirizine em pacientes idosos associa-se provavelmente com uma redução na função renal nesta categoria de pacientes.

Insuficiência renal. Em pacientes com a insuficiência renal branda (Cl creatinine> 40 ml / minuto) pharmacokinetic parâmetros são semelhantes àqueles em voluntários sãos com a função renal normal.

Em pacientes com a insuficiência renal moderada e pacientes na hemodiálise (Cl creatinine <7 ml / minuto), quando cetirizine se toma oralmente 10 mgs de T1 / 2 estendem-se 3 vezes, e o despejo total reduz-se em 70% quanto a voluntários sãos com a função normal das noites.

Para pacientes com a insuficiência renal moderada ou severa, uma modificação apropriada no regime de dosagem necessita-se (ver "O método de administração e dose").

Cetirizine retira-se pobremente do corpo durante a hemodiálise.

Insuficiência hepática. Em pacientes com a doença de fígado crônica (hepatocellular, cholestatic e cirrose biliar), com uma entrada única de cetirizine em uma dose de 10 ou 20 mgs de T1 / 2 aumentos em aproximadamente 50% e o despejo reduz-se em 40% comparados com sujeitos sãos. A correção da dose é só necessária se o paciente com a insuficiência hepatic também tiver o acompanhador fracasso renal.

Crianças. T1 / 2 em crianças de 6 para 12 anos é 6 horas, de 2 para 6 anos - 5 horas, de 6 meses a 2 anos - reduzido a 3.1 horas.

Aplicação de substância Cetirizine

Aliviar sintomas nasais e oculares de rhinitis alérgico de ano inteiro (persistente) e sazonal (intermitente) e conjuntivite alérgica (coceira, espirro, congestão nasal, rhinorrhea, lacrimation, congestão hyperemia); Sintomas de febre de feno (febre de feno); Sintomas de urticária (inclusive crônico idiopático), outro dermatoses alérgico, incl. Dermatite alérgica, acompanhada coçando e borbulhas, em adultos e crianças de 6 meses (na forma de baixas) ou de 6 anos (na forma de pastilhas).

Uso em crianças de 6 para 12 meses é só possível segundo a prescrição do doutor e sob a supervisão médica estrita.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a cetirizine, hydroxyzine ou qualquer derivado piperazine; etapa terminal de fracasso renal (Cl creatinine <10 ml / minuto); Idade até 6 meses (para a forma de dosagem da baixa, devido a dados insuficientes na eficácia e segurança de cetirizine); Idade até 6 anos (para forma de dosagem de pastilha); gravidez.

Restrições no uso

Fracasso renal crônico (com Cl creatinine> 10 ml / minuto, a correção do regime de dosagem necessita-se); Pacientes de idade promovida (com redução relacionada à idade em filtração glomerular); Epilepsia e pacientes com prontidão convulsiva aumentada; os Pacientes com a predisposição de fatores à retenção urinária (ver "Precauções"); Idade até 1 ano (para a forma de dosagem da baixa); O período de amamentação.

Aplicação em gravidez e lactação

Analisando os dados em perspectiva de mais de 700 casos de resultados de gravidez, não houve casos da formação de defeitos desenvolventes, toxicidade embrionária e neonatal com uma relação de causa e efeito clara com o uso de cetirizine.

Os estudos experimentais em animais não revelaram nenhum efeito adverso direto ou indireto de cetirizine no feto que se desenvolve, o curso de gravidez e desenvolvimento pós-natal.

Os estudos clínicos adequados e estritamente controlados da segurança de cetirizine durante a gravidez não se conduziram, portanto não deve usar-se durante a gravidez.

A categoria de ação do feto por FDA é B.

Cetirizine excretado em leite de peito - de 25 para 90% da sua concentração no plasma de sangue, dependendo do tempo depois da nomeação. Durante o período da amamentação, usa-se depois da consulta com o doutor se o benefício desejado à mãe excede o risco potencial da criança.

Fertilidade. Os dados disponíveis sobre o impacto na fertilidade humana limitam-se, mas não há efeito adverso à fertilidade.

Efeitos de lado de Cetirizine

Os dados obtêm-se em pesquisas clínicas

Os estudos clínicos mostraram que o uso de cetirizine em doses recomendadas leva ao desenvolvimento de efeitos indesejáveis menores sobre o sistema nervoso central, inclusive sonolência, fadiga, vertigem e dor de cabeça. Em alguns casos, a estimulação paradoxal do CNS registrou-se.

Apesar de que cetirizine seja um blocker seletivo de receptores H1 periféricos e não tenha quase efeito anticholinergic, os casos únicos da dificuldade em urinação, acomodação e boca seca informaram-se.

Violações informadas de função de fígado, acompanhada por níveis aumentados de enzimas hepatic e bilirubin. Na maioria dos casos, os eventos aversos resolveram-se depois da descontinuação de cetirizine.

A lista de reações de lado indesejáveis. Há dados de pesquisas clínicas duplas cegas, controladas destinadas para comparação cetirizine e placebo ou outras drogas de anti-histamínico usadas em doses recomendadas (10 mgs uma vez diariamente de cetirizine) em mais de 3,200 pacientes, com base nos quais uma análise fiável pode fazer-se dados de Segurança.

Segundo os resultados da análise juntada, nos ensaios controlados do placebo com o uso de cetirizine em uma dose de 10 mgs (n = 3260) e placebo (n = 3061), as seguintes reações aversas observaram-se com uma frequência de 1% ou mais alto.

Violações gerais e violações no sítio de injeção: fadiga - 1,63 e 0,95%.

Do sistema nervoso: vertigem - 1,1 e 0,98%; Dor de cabeça 7.42 e 8%.

Do tratado gastrintestinal: dor abdominal - 0,98 e 1,08%; Boca seca - 2,09 e 0,82%; Náusea - 1.07 e 1.14%.

Do lado da psique: sonolência - 9.63 e 5%.

Da parte do sistema respiratório, peito e mediastinum: faringite - 1.29 e 1.34%.

Embora a incidência da sonolência no grupo cetirizine fosse mais alta do que aquele do grupo de placebo, na maioria dos casos, este evento averso foi brando ou moderado na gravidade. Em uma avaliação objetiva conduzida em outros estudos, confirmou-se que o uso de cetirizine na dose diária recomendada em voluntários jovens sãos não afeta a sua atividade diária.

Crianças. Em estudos controlados pelo placebo, os seguintes eventos aversos com uma frequência de 1% ou mais alto nos grupos que tomam cetirizine (n = 1656) e placebo (n = 1294) descobriram-se em crianças 6 meses a 12 anos da idade.

Do tratado digestivo: diarreia - 1 e 0,6%.

Do lado da psique: sonolência - 1,8 e 1,4%.

Do sistema respiratório, peito e mediastinum: rhinitis - 1.4 e 1.1%.

Violações gerais e violações no sítio de injeção: fadiga - 1 e 0.3%.

Experiência de aplicação posregistrada

Além dos eventos aversos identificados em pesquisas clínicas e descreveu em cima, as seguintes reações aversas observaram-se na aplicação de pós-marketing de cetirizine.

Os eventos aversos apresentam-se abaixo para as classes do sistema de órgão de MedDRA e a frequência do desenvolvimento, baseado nos dados sobre o uso do uso de cetirizine.

A incidência de eventos aversos determinou-se como se segue: muito muitas vezes (≥1 / 10); Muitas vezes (≥1 / 100, <1/10); Infrequentemente (≥1 / 1000, <1/100); Raramente (≥1 / 10000, <1/1000); Muito raramente (<1/10000); a Frequência é desconhecida (devido a dados insuficientes).

Da parte do sangue e sistema linfático: muito raramente - thrombocytopenia.

Do sistema imune: raramente - reações de hipersensibilidade; Muito raramente choque anafiláctico.

Desordens metabólicas e nutritivas: a frequência desconhecida - aumentou o apetite.

Do lado da psique: infrequentemente - excitação; Raramente - agressão, confusão, a depressão, alucinações, dorme a perturbação; Muito raramente - marca; a Frequência é desconhecida - ideação suicida.

Do sistema nervoso: infrequentemente - paresthesia; Raramente convulsões; Muito raramente - perversão de gosto, dyskinesia, dystonia, esvaimento, tremor; Frequência desconhecida - prejuízo de memória, incl. amnésia.

Do lado do órgão de visão: muito raramente - uma violação de acomodação, visão nublada, nystagmus.

Dos órgãos de audição: a frequência é desconhecida - vertigem.

Do CVS: raramente - tachycardia.

Do sistema digestivo: infrequentemente - diarreia.

Desordens de Hepatobiliary: raramente - uma modificação em amostras de fígado funcionais (atividade aumentada de transaminases, phosphatase alcalino, gama-glutamyltransferase e nível bilirubin).

Da pele: infrequente - borbulha, coçando; Raramente - urticária; Muito raramente - angioedema, droga persistente erythema.

Do sistema urinário: muito raramente - dysuria, enuresis; Frequência desconhecida - retenção urinária.

Desordens gerais: infrequente - asthenia, mal-estar; Raramente - edema periférico.

Pesquisa: raramente - ganho de peso.

Participação

Baseado na análise de pharmacodynamics, pharmacokinetics de cetirizine, a interação com outras drogas é improvável.

Não houve interação significante com pseudoephedrine ou theophylline (em uma dose de 400 mgs / dia) em estudos especiais de interações de droga.

O uso simultâneo de cetirizine com o etanol e outras drogas que abaixam o sistema nervoso central pode reduzir além disso a concentração da atenção e a rapidez de reações, embora cetirizine não realce o efeito de etanol (quando a sua concentração no sangue é 0.5 g / l).

Dose excessiva

Os sintomas (pode ocorrer com uma dose única de cetirizine em uma dose de 50 mgs): confusão, diarreia, vertigem, fadiga, dor de cabeça, mal-estar, mydriasis, coceira, inquietude, fraqueza, sedação, sonolência, estupor, tachycardia, tremor, retenção urinária.

Tratamento: lavage gástrico ou estimulação de vômito, a nomeação de carvão vegetal ativado; terapia sustentadora e sintomática. Não há antídoto específico. A hemodiálise é ineficaz.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Cetirizine

Em vista do efeito depressivo potencial sobre o sistema nervoso central, a cautela deve ter-se administrando cetirizine na forma de baixas da administração oral a crianças menos de 1 ano da idade se houver seguintes fatores de risco da síndrome de morte súbita infantil, tal como, mas não limitados a, dormirem a síndrome apnea ou a síndrome infantil súbita a morte de crianças de um irmão ou irmã; Abuso da mãe de drogas ou fumando durante a gravidez; idade jovem de mãe (19 anos e mais jovem); O abuso de fumagem por uma ama-seca que cuida de uma criança (um pacote de cigarros um dia ou mais); as Crianças que adormecem encaram em uma base regular e quem não se põem nas suas costas; Prematuro (idade gestacional menos de 37 semanas) ou os nascidos com peso corporal insuficiente (em baixo do 10o percentil de idade gestacional) crianças; o uso de drogas conjunto, que exercem um efeito deprimente sobre o sistema nervoso central.

O cuidado deve tomar-se em pacientes com o dano de corda espinal, hyperplasia proestático e outros fatores de predisposição à retenção urinária. Cetirizine pode aumentar o risco da retenção urinária.

A prudência aconselha-se usando cetirizine concomitantly com o etanol, embora a interação clinicamente significante com o etanol não se observe em doses terapêuticas (em 0.5 g / l concentração de etanol no sangue). O cuidado deve tomar-se em pacientes com a epilepsia e aumentou a prontidão convulsiva.

Antes da nomeação de amostras allergological, um período de solapamento de três dias recomenda-se porque o receptor de H1-histamina blockers inibe o desenvolvimento de reações alérgicas de pele.

Influência na capacidade de dirigir transportes, mecanismos. Com uma avaliação objetiva da capacidade de dirigir transportes e dirigir mecanismos, não houve eventos aversos significantes com cetirizine na dose recomendada. Contudo, os pacientes com a sonolência tomando cetirizine são aconselháveis para abster-se de condução, prática de atividades potencialmente perigosas ou controle de mecanismos que necessitam uma concentração aumentada da atenção e a velocidade de reações psicomotoras.