Instrução de uso: Telfast

Forma de dosagem: pastilhas cobertas pelo filme; pastilhas cobertas pelo filme de crianças

Substância ativa: Fexofenadine*

ATX

R06AX26 Fexofenadine

Grupo farmacológico:

Reagente antialérgico - receptor de H1-histamina blocker [H1-anti-histamínicos]

A classificação (ICD-10) nosological

J30 Vasomotor e rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; doenças alérgicas do tratado respiratório superior; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis sazonal; Vasomotor nariz líquido; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante o ano todo alérgico; todo ano rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de ano inteiro ou sazonal; todo durante todo o ano rhinitis de uma natureza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema da mucosa nasal; Edema da mucosa nasal; Edema da membrana mucosa da cavidade nasal; Inchação da mucosa nasal; Inchação da mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico sazonal; rhinitis alérgico sazonal; Feno rhinitis; rhinitis alérgico crônico; doenças alérgicas do tratado respiratório

J30.1 rhinitis Alérgico causado por pólen de fábricas: febre de feno; fungo de feno; febre de feno; hipersensibilidade a pólen de fábricas; Polyposis rhinosinusitis alérgico; pollinosis sazonal; rhinitis sazonal

Composição

Pastilhas, cobertas de uma membrana de filme 1 etiqueta.

substância ativa: hidrocloreto de Fexofenadine 120 mgs; 180 mgs

Substâncias auxiliares: sódio de croscarmellose - 24/36 mgs; amido de Pregelatinized - 120/180 mgs; MCC - 133 / 199.5 mgs; Magnésio stearate - 3 / 4.5 mgs

Filme de membrana: hypromellose (E15) - 2.84 / 4.26 mgs; Hypromellose (E5) - 1.89 / 2.835 mgs; Povidone - 0.51 / 0.765 mgs; bióxido de titânio (E171) - 2.025 / 3.038 mgs; bióxido de silício colloidal - 0,73 / 1,095 mgs; Macrogol 400 - 3.94 / 5.91 mgs; óxido de tintura de ferro (mistura rosa *) - 0.025 / 0.038 mgs; tintura de óxido de Ferric (mistura amarela **) - 0.04 / 0.06 mgs

* A mistura rosa da tintura de óxido de ferro é uma mistura de óxido de ferro vermelho (E172) e bióxido de titânio (E171)

** a mistura amarela da tintura de óxido de ferro é uma mistura de óxido de ferro amarelo (E 172) e bióxido de titânio (E 171)

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas de 120 mgs: oblongo, biconvex pastilhas, cobertas de uma concha de filme da cor rosa-clara, em um lado - gravura "012", no outro - estilizou "e".

Pastilhas de 180 mgs: oblongo, biconvex pastilhas cobertas de um revestimento peliculoso da cor rosa-clara, em um lado - gravura "018", no outro - estilizou "e".

Efeito de Pharmachologic

Ação farmacológica - anti-histamínico.

Pharmacodynamics

Fexofenadine (um metabolite farmacologicamente ativo de terfenadine) é um anti-histamínico com a atividade antagônica seletiva a receptores H1 sem anticholinergic e bloqueando α1-adrenergic receptores de ação. Além disso, o fexofenadine não tem um efeito calmante e outros efeitos do sistema nervoso central.

Em estudos humanos, o efeito de anti-histamínico de fexofenadine, ingerido 1 ou 2 vezes por dia, manifesta-se durante 1 hora, consegue um máximo depois de 6 horas e dura durante 24 horas depois da sua administração. Mesmo depois de 28 dias de fexofenadine, não houve desenvolvimento da tolerância à droga. Com uma entrada única de fexofenadine, um aumento dependente da dose no efeito de anti-histamínico observa-se com a dose crescente de 10 para 130 mgs. Usando o mesmo modelo da ação de anti-histamínico, considerou-se que uma dose de pelo menos 130 mgs foi necessária para uma ação constante durante 24 horas. A supressão máxima do empolamento e hyperemia da pele são mais de 80%.

Em pacientes com rhinitis alérgico sazonal que receberam 240 mgs fexofenadine duas vezes por dia durante 2 semanas, a magnitude do intervalo QT (QTc) não se diferenciou daquele do placebo.

Também, não houve modificações no intervalo QTc quando fexofenadine se tomou por voluntários sãos em 60 mgs duas vezes por dia durante 6 meses, 400 mgs duas vezes por dia durante 6.5 dias e 240 mgs / dia durante 1 ano em comparação com o intervalo QTc tomando o placebo.

Mesmo com uma concentração plásmica 32 vezes mais alto do que a concentração terapêutica em seres humanos, o fexofenadine não tinha efeito sobre os canais de potássio da retificação atrasada no coração humano.

Pharmacokinetics

Quando ingerido rapidamente absorto, Tmax é aproximadamente 1-3 horas. O valor médio de Cmax tomando 120 mgs / dia é aproximadamente 289 ng / ml, e tomando 180 mgs / dia - aproximadamente 494 ng / ml.

Fexofenadine ata à proteína plásmica em 60-70%.

Fexofenadine metaboliza-se ligeiramente no fígado e do lado de fora dele, que se confirma pelo fato que é a única substância encontrada em quantidades significantes em urina e fezes de seres humanos e animais.

No curso de tomar a droga, a curva da excreção de fexofenadine do plasma reduz bi-exponentially, e o T1 final / 2 é 11-15 horas.

Pharmacokinetics com um single e o curso de fexofenadine (até 120 mgs duas vezes por dia para dentro) é linear. Uma dose de 240 mgs duas vezes por dia dá ligeiramente mais que um proporcional (em 8.8%) aumento em AUC, que indica que o pharmacokinetics de fexofenadine é praticamente linear na variedade de dosagem de 40 para 240 mgs / dia.

Segundo os dados disponíveis até agora, a maioria da dose tomada é inalterada na forma do bile, e até 10% da droga excretam-se na urina.

Indicações de Telfast

rhinitis alérgico sazonal (para reduzir sintomas) - pastilhas de 120 mgs.

Urticária idiopática crônica (para reduzir sintomas) - pastilhas de 180 mgs

Contra-indicações

Hipersensibilidade a algum dos componentes da droga;

gravidez;

O período de amamentação;

Crianças menos de 12 anos.

Com prudência: insuficiência renal e hepatic crônica, bem como pacientes idosos (falta de experiência clínica nesta categoria de pacientes); doenças cardiovasculares, incl. E na anamnésia (os anti-histamínicos podem causar a palpitação e tachycardia, ver "Efeitos de lado").

Aplicação em gravidez e amamentação

Há dados insuficientes sobre o uso de fexofenadine em mulheres grávidas. Os estudos limitados em animais não mostraram nenhuma evidência de efeitos adversos a gravidez, desenvolvimento intrauterino, parto e desenvolvimento pós-natal. Fexofenadine não deve usar-se durante a gravidez.

Os dados sobre o conteúdo de fexofenadine no leite de peito quando se toma por mulheres de amamentação não estão disponíveis. Contudo, tomando terfenadine, observou-se que penetrou o leite de peito de mulheres lactating. Por isso, o uso de fexofenadine durante o período da amamentação não se recomenda.

Efeitos de lado

Em pesquisas clínicas controladas pelo placebo, os eventos aversos mais comuns (≥1 - <10%) foram dor de cabeça (7.3%), sonolência (2.3%), vertigem (1.5%) e náusea (1.5%). Quando fexofenadine se tomou, a frequência dos acima mencionados efeitos adversos foi semelhante àquele do placebo.

Em estudos controlados pelo placebo com uma frequência de menos de 1% (igualmente com fexofenadine e placebo) e uso de pós-marketing da droga, fraqueza, insônia, a nervosidade observou-se; perturbações de sono ou sonhos excepcionais (paronies), como pesadelos; Tachycardia, palpitações; diarreia.

Em casos raros (≥0.01 - <0.1%), exanthema, urticária, prurido e outras reações de hipersensibilidade como o edema de Quincke, dificuldade de respiração, brevidade de respiração, inundação de pele, as reações anafilácticas sistêmicas observaram-se.

Participação

Com o uso combinado de fexofenadine com erythromycin ou ketoconazole, a concentração de fexofenadine em aumentos plásmicos por 2-3 vezes, mas isto não se associa com uma extensão significante do intervalo QTc. Não houve diferenças significantes na incidência de efeitos adversos no uso destas drogas na monoterapia e na combinação. Os estudos em animais mostraram que o aumento acima mencionado em concentrações plásmicas de fexofenadine se associa provavelmente com uma melhora na absorção fexofenadine e uma redução na sua excreção biliar ou substância segreda no lúmen do tratado gastrintestinal.

A interação entre fexofenadine e omeprazole não se observa.

Não interage com drogas que se metabolizam no fígado.

Tomar antiácidos que contêm alumínio ou magnésio 15 minutos antes fexofenadine entrada leva a uma redução no bioavailability do último em consequência da atadura no tratado gastrintestinal.

Dosar e administração

No interior, antes de comida.

rhinitis alérgico sazonal: a dose recomendada de adultos e crianças 12 anos e mais velho é 120 mgs uma vez por dia.

Urticária idiopática crônica: a dose recomendada de adultos e crianças 12 anos e mais velho é 180 mgs uma vez por dia.

Pacientes em perigo. Os estudos em grupos dos riscos especiais (pacientes idosos, com a insuficiência renal e hepatic) mostraram que para pacientes nestas categorias, não há necessidade da correção do regime de dosagem.

Dose excessiva

Sintomas: vertigem, sonolência, boca seca. Os voluntários sãos tomaram doses únicas até 800 mgs e doses de dose até 690 mgs duas vezes por dia durante 1 mês ou 240 mgs duas vezes por dia durante 1 ano sem qualquer efeito indesejável significante em comparação com o placebo. A dose tolerada máxima de fexofenadine não se estabelece.

Tratamento: lavage gástrico, a nomeação de carvão vegetal ativado, se necessário - terapia sintomática e sustentadora. A hemodiálise é ineficaz.

Instruções especiais

Recomenda-se que o intervalo de tempo entre toma fexofenadine e antiácidos que contêm alumínio ou hidróxido de magnésio seja pelo menos 2 horas.

A influência na capacidade de dirigir um carro e executar o trabalho que necessita a concentração. Tomando a droga, é possível executar o trabalho que necessita uma alta concentração da atenção e a velocidade de reações psicomotoras (exceto pacientes que têm uma reação não convencional). Por isso, recomenda-se verificar a resposta individual a fexofenadine antes de tomar estas atividades.

Forma de lançamento

Pastilhas, cobertas pelo filme, 120 mgs e 180 mgs. Para 10 etiqueta. Em uma bolha de PVC / folha metálica de alumínio. 1 bolha coloca-se em uma caixa de papelão.

Fabricante

Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, a Alemanha. Brüningstrasse, 50, D-65926, Frankfurt é Principal, a Alemanha.

Nome e endereço do fabricante:1. Sanofi-Aventis os EUA LLS, EUA. 10236, Marion Parle Drive, Kansas City, o Missouri, 64137, os EUA.

Emissão de controle: Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, a Alemanha. Brüningstrasse 50, D-65926, Frankfurt é Principal, a Alemanha.

2. Sanofi-Synthelabo Ltd., o Reino Unido. Edgefield Avenue, Faudon, Newcastle sobre Tin, Tin & Wea NE3 3TT, o Reino Unido.

Condições de licença de farmácias

Sem receita.

Condições de armazenamento da droga Telfast

Em uma temperatura não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Telfast

3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.