Instrução de uso: Calcipotriol (Calcipotriolum)

Grupo farmacológico

meios de dermotropic

A classificação (ICD-10) de Nosological

Psoríase de L40

Psoríase crônica com placas ornamentais difusas, psoríase Generalizada, Psoríase do escalpo, Psoríase do escalpo, forma Generalizada de psoríase, dermatite de Psoríase, Psoríase complicada por erythroderma, psoríase de Invalidative, placa ornamental psoriatic Isolada, psoríase de Exfoliative, Psoriatic Erythroderma, Psoríase com eczematosis, Hyperkeratosis em psoríase, psoríase Inversa, Psoríase eczematous, Dermatosis de psoríase, Psoríase do genitals, Psoríase com lesões de áreas cabeludas de pele, psoríase de Erythrodermal, psoríase Crônica do escalpo, psoríase Crônica, psoríase Ordinária, psoríase Refratária, fenômeno de Kebner, líquen Escameado

Codifique CAS 112965-21-6

Características de Calcipotriol

Meios de tratamento de psoríase. Análogo sintético de vitamina D. Matéria branca ou quase branca. Peso molecular 412.6.

Farmacologia

A ação farmacológica é antipsoriatic.

Causa uma inibição dependente da dose da proliferação de keratinocytes, acelera a sua diferenciação morfológica. Ligeiramente afeta o metabolismo de cálcio no corpo (100 vezes mais débil do que a vitamina D3). Calcipotriol é um nervo inibidor potente de T lymphocyte ativação induzida por IL-1. Regula os processos imunes na pele. Usando um unguento, nata ou solução, o efeito terapêutico desenvolve-se dentro de 2 semanas.

Carcinogenicidade, mutagenicity, efeitos sobre fertilidade

A carcinogenicidade potencial de calcipotriol em experimentos dos animais de longo prazo padrão a ausência da irradiação UV não se avaliou. Em um estudo em ratos brancos calvos expostos à luz ultravioleta e também usando calcipotriol, houve uma redução no tempo necessitado para a formação UV-induced de tumores de pele (por meio de estatística significante só em machos), indicando que calcipotriol pode realçar o efeito da irradiação UV-na indução da formação de tumores de pele. Os pacientes que usam calcipotriol devem evitar a exposição excessiva tanto a luz solar como a iluminação artificial (inclusive lâmpadas solares).

Calcipotriol não causou efeitos mutagenic no teste de Ames, no teste do linfoma de ratos, no teste de aberrações cromossômicas em lymphocytes humano, no teste de micronúcleo em ratos.

Em estudos em ratos em doses até 54 μg / quilograma / o dia, calcipotriol não tinha efeito sobre fertilidade e capacidade reprodutiva total.

A absorção de acordo com a aplicação à pele depende da forma de dosagem e a condição da pele. Em média, a absorção da pele é 1-5%. Em estudos clínicos usando o unguento em pacientes com a psoríase, mostrou-se que até 6% (± 3%) da dose entram na circulação sanguínea sistêmica, e não mais do que 5% (± 2,6%) absorvem-se da superfície da pele intata. Usando a solução para o uso externo, não mais do que 1% absorve-se. A absorção sistêmica da nata não se estudou. A parte absorta sofre a biotransformação no fígado com a formação de dois metabolites farmacologicamente inativos, é inactivated dentro de 24 horas. Excreta-se pelos rins e intestinos.

Aplicação de Calcipotriol

Psoríase vulgar (inclusive psoríase crônica do escalpo) em uma etapa estacionária e que regressa.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, psoríase na etapa que progride, pustulosa, doenças, acompanhadas por uma violação de metabolismo de cálcio. Não use na cara para a aplicação.

Restrições de uso

Hypercalcemia, hypercalciuria (inclusive a predisposição), hypervitaminosis D, nephrourolythiasis (inclusive a história), hepatic e / ou insuficiência renal, idade abaixo de 18 (em crianças o risco de desenvolver efeitos sistêmicos aversos é mais alto do que em adultos, devido à sua proporção mais alta da área de superfície de pele ao peso corporal) e mais de 65 anos (os efeitos adversos de pele são mais severos).

gravidez e lactação

Efeitos de Teratogenic. Os estudos de Teratogenicity conduziram-se com a via oral da administração, no momento da qual o bioavailability esperado é aproximadamente 40-60%. Os coelhos mostraram um aumento em toxicidade maternal e toxicidade ao feto em uma dose de 12 mcg / quilograma / dia (132 mcg / m2 / dia); o calcipotriol em uma dose de 36 μg / quilograma / dia (396 μg / m2 / dia) causou um aumento significante em ossificação incompleta do osso pubiano e falange das extremidades superiores. Em estudos em ratos, uma dose de 54 μg / quilograma / o dia (318 μg / m2 / dia) causou um aumento na frequência de anomalias esqueléticas (não-extensão do fontanelle, costelas adicionais). É com muita probabilidade que a não-extinção do fontanel é devido ao efeito de calcipotriol no metabolismo de cálcio. As doses previstas que não são tóxicas à fêmea e feto são 43.2 μg / m2 / dia (ratos) e 17.6 μg / m2 / dia (coelhos), que é aproximadamente igual à exposição sistêmica esperada em seres humanos (18.5 μg / m2 / dia) quando o unguento / a nata se aplica, excede aquele de (0.13 μg / m2 / dia) com a aplicação cutânea da solução.

Uso na gravidez é possível se o benefício desejado exceder o risco potencial ao feto (possivelmente passa pela placenta, os estudos adequados e estritamente controlados não se conduzem, a segurança do uso não estabelecido).

A categoria de ação do feto por FDA é C.

Não se conhece se calcipotriol se excreta no leite de peito, portanto se for necessário prescrever durante a lactação é necessário resolver a questão da amamentação paradora.

Efeitos de lado

Os efeitos que se observaram em pesquisas clínicas controladas de calcipotriol na forma de dosagem na forma do unguento de 0.005%: 10-15% - ardência, coçando e irritação de pele local; 1-10% - erythema, secura e pele escamosa, borbulha, dermatite, exacerbação de psoríase; menos de 1% - atrofia e hiperpigmentação da pele, hypercalcemia, folliculitis.

Os efeitos que se observaram em pesquisas clínicas controladas de calcipotriol na forma de dosagem na forma do unguento de 0.005%: 10-15% - ardência, coçando e irritação de pele local; 1-10% - erythema, secura e pele escamosa, borbulha, dermatite, exacerbação de psoríase; menos de 1% - atrofia e hiperpigmentação da pele, hypercalcemia, folliculitis.

Os efeitos que se observaram em pesquisas clínicas controladas de calcipotriol na forma de dosagem na forma da nata de 0.005%: 10-15% - irritação de pele local; 1-10% - borbulha, coceira, dermatite, exacerbação de psoríase.

Os efeitos que se observaram em pesquisas clínicas controladas de calcipotriol na forma de dosagem na forma da solução de 0.005%: aproximadamente 23% - ardência e tinido da pele; 11% - borbulha; 1-5% - secura e irritação da pele, exacerbação de psoríase.

Efeitos sistêmicos: aumento reversível em soro Ca2 + nível. Há relatórios do desenvolvimento de reações de hipersensibilidade e fotosensibilidade, inclusive casos muito raros de angioedema e edema na cara (aplicando a solução).

Participação

Não se recomenda usar em conjunto com preparações atuais que contêm salicylic ácido.

Dose excessiva

Os sintomas (quando a dose recomendada se excede): concentração aumentada de cálcio no sangue.

Tratamento: cancelamento da droga.

Vias de administração

Externamente.

Precauções de Calcipotriol

A segurança e a eficácia de calcipotriol no tratamento de outro outro dermatoses do que a psoríase não se estabeleceram. Com a hipersensibilidade individual à droga, o tratamento com calcipotriol para-se.

Não aplique a grandes superfícies de lesões (mais de 30% da superfície da pele). Para evitar o contato com a pele da cara, olhos, membranas mucosas, áreas de pele não danificadas, deve lavar completamente as suas mãos depois de cada aplicação de um unguento, nata ou solução.

Antes do tratamento e regularmente durante a terapia, recomenda-se controlar a concentração de Ca2 + no sangue. Com o uso de longo prazo contínuo de grandes doses, o risco de desenvolver hypercalcemia e calcificações focais nos rins não pode excluir-se completamente.

Em caso de que o nível de Ca2 + no sangue aumenta e ultrapassa a norma, é necessário deixar de usar a droga até que o nível normal de cálcio se restaure. Os efeitos sistêmicos são normalmente reversíveis e nivelados depois da retirada de droga.

O risco de hypercalcemia aumenta quando a dose semanal máxima de calcipotriol se excede.

Com a retirada da droga, a concentração de cálcio no sangue rapidamente normaliza. Aplicando a solução em conjunto com unguento ou nata, deve considerar-se que a dose total de calcipotriol não deve exceder 5 mgs por semana, que corresponde a 60 ml da solução e 40 g de unguento ou nata ou 40 ml da solução e 60 g de unguento ou nata (1 ml da solução do escalpo corresponde a 1 g de unguento ou nata).

O objetivo de unguento e nata pode combinar-se com a terapia PUVA.